4 Mcolinolitice
4 Mcolinolitice
4 Mcolinolitice
2
b). Efecte respiratorii
Bronhodilataţie cu creşterea spaţiului mort respirator, cu stimularea respiraţiei.
Bronhodilataţie mai redusă decât cea după β-adrenomimetice.
Reduce secreţia bronşică (dar poate creşte vâscozitatea) – expectoraţie dificilă.
Afectează (reduce) clearance-ul muco-ciliar
Efecte adverse
La dozele eficace, terapeutice, efectele atropinei pe sistemul (aparatul) vizat
terapeutic sunt considerate benefice, iar pe alte sisteme pot apărea ca adverse:
paralizia acomodării (tulburări de vedere, fotofobie)
reducerea secreţiilor exocrine: piele uscată, disconfort ocular, dificultăţi de
vorbire, sete, disfagie.
Aceste efecte pot fi uneori net adverse:
tahicardie la doze mari, bloc A-V aparent paradoxal, în infarctul miocardic acut
vasodilataţie cu aspect eritematos al pielii (confuzie cu bolile eruptive)
retenţie urinară, dificultăţi la micţiune
febră
stimularea s.n.c. (tulburări de somn, confuzie, halucinaţii, delir, până la
convulsii)
amnezie, tulburări de memorie
la doze mari – comă
Contraindicaţii
Glaucom
Insuficienţă cardiacă
Tahiaritmii
Tireotoxicoză
Atonii intestinale
Esofagită de reflux
Prudenţă la vârstnici,
Prudenţă în sindrom Down
Prudenţă la conducători auto
Adenom de prostată, atonii ale vezicii urinare
5
Dezavantaje ale utilizării topice:
efecte adverse locale (iritaţie, conjunctivită)
efecte sistemice (uneori chiar toxice, mai ales la copil)
Ar putea fi evitate prin:
o aplicarea unei apăsări (1 – 2 min.) pe cantul intern al ochiului după
aplicarea soluţiei apoase în sacul conjunctival.
o eventuale aplicări sub formă de unguent, pentru efecte de durată
o utilizarea atropinei numai pentru situaţii bine precizate
acţiune de lungă durată
Interacţiuni medicamentoase
a). cu anticolinesterazice reversibile, pentru blocarea efectelor muscarinice ale acestora.
în decurarizare
în miastenia gravis
Asociarea neostigminei + atropină poate avea efect iniţial bradicardizant sinergic, exprimat,
riscant.
b). cu opiacee
diminuă efectul spasmogen al acestora pe musculatura netedă (în primul rând
digestivă)
c). cu simpatoplegice:
antagonizează (corectează) hipermotilitatea intestinală produsă de rezerpină,
guanetidină.
d). cu IMAO (hidrazide)
potenţare a efectului, pentru cele cu metabolizare hepatică
e). cu psihotrope M-colinolitice:
antidepresive: triciclice, tetraciclice
neuroleptice: fenotiazine, butirofenone(- unele antihistaminice H1). Efect M-
colinolitic aditiv
f). Metoclopramida. M- colinoliticele îi antagonizează efectul prokinetic.
g). Medicamente ce modifică pH-ul urinar
alcalinizantele reduc rata (viteza) eliminării renale
6
acidifiantele cresc rata (viteza) eliminării renale
Posologia atropinei
La administrare orală, doza obişnuită pentru o dată este de 0,25 – 0,5 mg. La
administrare subcutană, doza uzuală este de 0,25 mg. Dozele uzuale orale pentru 24 de ore
sunt de 1 – 2 mg, iar pe cale subcutanată 0,5 mg.
Dozele terapeutice maxime pentru o dată sunt de 2 mg pe cale orală şi de 1 mg pe
cale subcutanată. Dozele maxime pentru 24 de ore sunt de 4 mg pe cale orală şi 2 mg pe
cale subcutanată.
Dozele maxime pot fi depăşite în tratamentul intoxicaţiei acute cu organofosforice,
când atropina se administrează i.v. repetat până la semne de uşoară supradozare atropinică.
Preparate cu atropină
Sulfat de atropină, sol, f. 1mg/1 ml
Preparate homeopate cu atropină
1. Sedatif® (Belladonna 6 CH), cpr.
2. Coryzalia®, (Belladonna 3 CH), drj.
3. Homeogene (Belladonna 3 CH), cpr.
4. Homeovox ® (Atropa belladonna 6 CH), drj.
7
HIOSCINA (SCOPOLAMINA)
A fost izolată din specii de Hyosciamus şi ulterior din numeroase plante din
genurile Atropa, Datura, Scopolia. Se deosebeşte de atropină prin efecte mai rapide, dar de
durată mai scurtă pe ochi, prin efecte mai exprimate pe glandele exocrine şi pe sistemul
nervos central, unde pătrunde mai uşor ca atropina. La doze mici produce o bradicardie
evidentă. Pe SNC produce, spre deosebire de atropină, sedare şi numai rar şi la doze mari
euforie. Reduce somnul paradox. Scopolamina scade net capacitatea de memorizare şi
uneori apare amnezia. Are un net efect antivomitiv.
Utilizări terapeutice
Pentru efectul antivomitiv se utilizează în kinetoze şi în medicina cosmică. În aceste
situaţii se administrează sub formă de discuri adezive, transdermice, fixate pe suprafaţa
posterioară a pavilionului urechii. Un asemenea preparat conţine 1,5 mg scpolamină.
Efectul apare după 5 ore şi persistă 5 – 7 zile. Scopolamina se mai poate administra în
anesteziologie împreună cu opiaceele. Prin amnezia pe care o produce a fost utilizată în
intervenţii chirurgicale, pentru a reduce imprimarea în memorie a momentelor neplăcute.
De asemenea a fost încercată în narcoanaliză şi în aşa numitul test a minciunii.
Recent scopolamina a fost administrat[ pentru acţiunea anrtidepresivă rapidă, avînd
dezavantajul efectelor cognitive negative.
Doze
Doza/doză uzuală, p.o. şi s.c. este de 0,1 – 0,25 mg. Doza obişnuită pe 24 de ore pe
cale orală este de 0,3 – 0,6 mg, iar pe cale s.c. 0,25 – 0,5 mg.
Doza maximă pentru o dată este 1 mg pe cale orală şi 0,5 mg pe cale s.c. Doza
maximă pe 24 de ore este 3 mg per os şi 2 mg s.c.
M-COLINOLITICE DE SEMISINTEZĂ
1. Homatropina – este un derivat de acid mandelic, utilizat mai ales în oftalmologie.
2. Metilatropina
3. Metilscopolamina şi
4. Butilscopolamina, sunt derivaţi de amoniu cuaternar utilizaţi ca antispastice.
M-COLINOLITICE DE SINTEZĂ
AMINE TERŢIARE
1. Benztropina (mesilat) (Cogentin®)
2. Trihexifenidil (Artane®, Romparkin®)
3. Adifenina (Trasentin®, Difacil®, Spasmolitin®)
4. Methixen (Trest®, Tremonil®)
5. Piperidolat (dactil®)
6. Tifenamil (Trocinate®)
7. Pitofenona
8. Diciclomina (Bentyl®, Benthyl®, Merbentyl®)
9. Oxifenciclimina (Daricon®, Daricol®, Daripran®)
10. Oxibutinina (Ditropan®)
11. Flavoxat (Urispas®)
12. Butetamat
13. Drofenina (Spasmo-cibalgine®)
Midriază Cicloplegice
Efect Efect
Denumire (DCI) Preparate Ambalaj
maxim Durată maxim Durată
(minute) (minute)
9
Atropina Apitropin® sol. fl. 10 ml 30 – 40 7 – 10 zile 60 – 180 7–12 zile
(sulfat) oft. 1%
Scopolamina (HBr) 20 – 30 3- 7 zile 30- 60 5 – 7 zile
Homatropină (HBr) Isopto- 40 – 60 1- 3 zile 30 – 60 1 – 3 zile
homatropine®
Ciclopentolat Cyclogyl®, fl. 15ml 30 - 60 1 zi 25- 75 1 zi
(clorhidrat) sol.oft.sterilă
0,5% şi 1%
Cyclopentol®
Midrilat®
Dibutolina
Tropicamida fl. 10 ml 20 – 40 6 – 8 ore 30 6 ore
sol. oft. 0,5%
Mydrum® fl. 10 ml
sol. oft. 0,5%
Tropicamida Mydriaticum®
Mydriacyl® sol. fl. 15ml
oft. 0,5% şi 1%
Tropixal® fl. 10 ml
sol. oft. 0,5%
Eucatropina 4- 6 ore 6 ore
(clorhidrat)
ANTICOLINERGICE ANTIPARKINSONIENE
1. TRIHEXIFENIDIL
Romparkin®, cpr. 2 mg
2. BIPERIDEN
Akineton®, cpr. 2 mg
3. BENZTROPINA (mesilat)
Cogentin®
10
Buscorem®, Buscotil®, Scopantil®, cpr.10 mg.
Uscosin®, supp. 10 mg.
4. Otiloniu (bromură)
Spasmomen® – cpr. filmate 40 mg
5. Trimebutina
Trimebutina, cpr.100 mg
Colperin®, cpr.100 mg
Debridat®, cpr. film. 100 mg, 200 mg
granule pentru suspensie orală 24 mg/5 ml, flac. 250 ml
®
Ibutin , cpr. film.elib prel. 300 mg
6. Meberina
Colospasmin®, drj. 100 mg
Duspatalin®, drj, 200 mg- caps.elib. prelungită 200 mg
B. ASOCIERI ALE M-COLINOLITICELOR ÎN AFECŢIUNI GASTRO-
INTESTINALE (Nomenclator terapeutic 2014)
1. Epirax®, (clidiniu bromură 2,5 mg; clordiazepoxid 5 mg)
2. Algifen®, cpr. (fenpipramida 0,1 mg, +pitofenona 5 mg + metamizol 500 mg)
Algifen®, f 5 ml (fenpipramida 0,1 mg, +pitofenona 10 mg + metamizol 2,5 g)
Piafen (similar)
C. ALTE M-COLINOLITICE UTILIZATE ÎN AFECŢIUNI GASTRO-
INTESTINALE
1. Propantelina
2. Metantelina
3. Diciclomina (Benthyl®, Merbenthyl®)
4. Oxifenciclimina (Daricon®)
5. Adifenina (Trasentin®, Spasmolitiu®)
6. Drofenina (Spasmo- Cibalgine®)
7. Glicopirrolat (Robinul®)
8. Fenpipramida (vezi asocieri)
9. Clidiniu (Quarzan) (vezi şi asocieri)
10. Oxifenoniu (Antrenyl®, Helkamon®)
11. Piperidolat (Dactil®)
12. Izopropamida (Darbid®, Priamid®)
13. Mepenzolat (Cantil®)
14. Cimetropiu (bromură) (Alginor®)
15. Tiemoniu (Visceralgine®)
12
Fenoterol 50 micrograme/doză
aerosol sol. inhal.; flac. 15 ml (300 doze)
2. Ipratropiu/Salbutamol TEVA®, (500 mirograme, respectiv 2,5 mg)
(Combivent®, ipratropiu bromură 20 µg/doză, salbutamol sulfat)
1.LIZADON® – cpr.
Sulfat atropină 0,4 mg; Papaverină 0,04 g; Fenobarbital 0,03 g;
Aminofenazonă 0,15 g
2. LIZADON® – supp
Sulfat atropină 0,3 mg; Papaverină 0,03 g; Fenobarbital 0,02 g
3. LIZADON P® – caps.
Sulfat atropină 0,4 mg; Papaverină 0,06 g; Fenobarbital 0,03 g;
Propifenazonă 0,15 g
4. SCOBUTIL COMPUS® – supp.
Butilscopolamină 0,01 g; Metamizol 2,5 g
5. SCOBUTIL COMPUS® – f. 5 ml
Butilscopolamină 0,02g; Metamizol 2,5 g
6. PIAFEN® – supp.
Flupipramida 0,1 mg; Pitofenona 0,005 g; Metamizol 0,5 g
7. PIAFEN® – cpr.
Flupipramida 0,1 mg; Pitofenona 0,01 g; Metamizol 1 g
8. PIAFEN® – f- 5 ml
Flupipramida 0,1 mg; Pitofenona 0,01 g; Metamizol 2,5 g
13
9. BARALGIN® – preparate similare
10. MANYANA®
Fenpiveriniu + Pitofenona + Diclofenac
11. EPIRAX® – cpr. ; LIBRAX®
Clidiniu bromură 2,5 mg; Clordiazepoxid 5 mg
12. LAURONIL® – cpr.
Scopolamină bromhidrat 0,6 mg; Fenobarbital 0,1 g
13. CALMOGEN® – caps.
Alcaloizi din rădăcină de belladonna (atropină = 0,2 mg); Dihidroergotoxină
metansulfonat 0,3 mg; Propranolol clorhidrat 0,01 g; Hidroxizină clorhidrat 0,01 g
14. DISTONOCALM® – drj.
Alcaloizi din rădăcină de belladonna (atropină = 0,25 mg); Alcaloizi din
cornul secarei (echivalent 0,3 mg); Propranolol 0,015 g; Amital 0,025 g.
15. BERODUAL® aerosol sol. inhal.; flac. 15 ml (300 doze)
Ipratropiu bromură 20 µg/doză; Fenoterol 50 µg/doză
16. COMBIVENT®; flac. 10 ml; 200 doze
Ipratropiu bromură 20 µg/doză
Salbutamol sulfat
17. MORFINA-ATROPINA® f. 1ml.
Atropină sulfat 1 mg; Morfină clorhidrat 20 mg;
18. HIDROMORFON-ATROPINA® f 1 ml.
Atropină sulfat sol. 0,03%; Dihidromorfinonă clorhidrică sol. 0,2%
14