MELOXICAM

MELOXICAM face parte din clasa de medicamente cunoscute sub denumirea de

Meloxicamul (mel ox 'i kam) este un acid enolic care aparține clasei de axicam a
AINS(Medicament antiinflamator nesteroidian) similar cu piroxicamul. La fel ca alte AINS,
meloxicamul este un inhibitor puternic al ciclooxigenazei (Cox-1 și Cox-2) care blochează
formarea prostaglandinelor care sunt importante în durere și căile inflamatorii. Meloxicamul are
activități analgezice, precum și antipiretice și antiinflamatorii. Meloxicamul are o selectivitate de
zece ori în inhibarea Cox-2 peste Cox-1 in vitro. Se crede că specificitatea pentru Cox-2 face ca
meloxicamul să fie mai puțin susceptibil de a provoca leziuni ale mucoasei gastrointestinale
comparativ cu AINS standard care inhibă ambele enzime Cox, ceea ce ar sugera că ar trebui să
aibă mai puține efecte secundare gastrointestinale și mai puține efecte asupra funcției
trombocitelor decât inhibitorii Cox neselective. (Cox-1 și Cox-2). Cu toate acestea, la om,
meloxicamul în doze complete are un profil de efect secundar similar cu cel al majorității AINS
neselective, iar avantajul său clinic nu a fost încă dovedit. Meloxicamul oral are un timp întârziat
până la debut, necesitând câteva zile pentru a-și atinge efectul deplin, ceea ce îl face să nu fie
adecvat pentru tratarea durerii acute, dar mai adecvat pentru utilizarea cronică ca în artriditele
cronice. Meloxicamul a fost aprobat în Statele Unite în 2000 și în prezent se completează peste 9
milioane de rețete anual.
Meloxicamul este disponibil pe bază de rețetă numai în comprimate de 7,5 și 15 mg sub formă
generică și sub denumirea de marcă Mobic. Doza recomandată este de 7,5 până la 15 mg o dată
pe zi. La fel ca majoritatea AINS, meloxicamul este în general bine tolerat, dar efectele
secundare pot include supărări și dureri gastrointestinale, greață, cefalee, amețeli, somnolență,
mâncărime, edem periferic și reacții de hipersensibilitate. Ca și în cazul altor AINS, meloxicamul
are potențiale evenimente adverse grave, inclusiv sângerări gastro-intestinale, crește riscul de
evenimente trombotice cardiovasculare, disfuncție renală, insuficiență cardiacă și edem și reacții
de hipersensibilitate.
Absorbţia:

Meloxicamul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, ceea ce se reflectă printr-o foarte
bună biodisponibilitate absolută de 89% după administrare orală.
După o doză unică de meloxicam, sub formă de comprimat, concentraţia plasmatică maximă
este atinsă, în medie, după 5-6 ore.
În cazul administrării de doze multiple, starea de echilibru a fost atinsă în 3 până la 5 zile.
Administrarea zilnică în doză unică duce la concentraţii plasmatice ale medicamentului cu
fluctuaţii relativ mici ale concentraţiilor maxime atinse inainte de administrarea dozei următoare
variind între 0,4 – 1,0 μg/ml pentru doze de 7,5 mg şi respectiv 0,8 – 2,0 μg/ml pentru doze de 15
mg (Cmin şi respectiv C max la starea de echilibru).
Concentraţiile plasmatice maxime de meloxicam la starea de echilibru sunt atinse în decurs de
cinci ore pentru comprimate.
Un tratament continuu pe perioade mai mari, de un an, evidenţiază concentraţii similare ale
medicamentului cu cele obţinute la atingerea stării de echilibru.
Absorbţia meloxicamului după administrare orală nu este modificată prin administrarea
concomitentă de alimente.
Distribuţie:
Meloxicamul este foarte strâns legat de proteinele plasmatice, albumine esenţiale (99%).
Meloxicamul trece în lichidul sinovial atingând concentraţii cu valori aproximativ jumătate din
cele plasmatice. Volumul de distribuţie plasmatică este scăzut, în medie 11 l. Variaţiile
individuale sunt de ordinul a 30 – 40 %.

Biotransformare:
Meloxicamul suferă biotransformări intense la nivel hepatic.
În urină au fost identificaţi patru metaboliţi diferiţi, care sunt toţi inactivi din punct de vedere
farmacodinamic. Principalul metabolit, 5’-carboximeloxicam (60% din doză), se formează prin
oxidarea unui metabolit intermediar 5’-hidroximetilmeloxicam, excretat de asemenea într-o
proporţie mai mică (9% din doză). Studiile
in vitro arată că CYP 2C9 joacă un rol important în această cale metabolică, cu o contribuţie
minoră din partea izoenzimei CYP 3A4. Activitatea peroxidazică a pacientului este probabil
responsabilă pentru alţi doi metaboliţi, care constitue 16% şi 4 % din doza administrată.

Eliminare:
Meloxicamul este excretat predominant sub formă de metaboliţi care se elimină în proporţii
egale prin urină şi fecale. Mai puţin de 5 % din doza zilnică se elimină nemodificată prin fecale,
în timp ce prin urină se excretă numai urme ale compusului iniţial.Perioada medie a timpului de
înjumătăţire este de aproximativ 20 de ore. Valoarea clearance-ului total plasmatic are o medie
de 8ml/min.
Linearitate/non-linearitate:
S-a dovedit ca meloxicamul are proprietăţi farmacocinetice lineare la doze terapeutice cuprinse
între 7,5 mg până la 15 mg după administrare orală sau intramusculară.
 Insuficienţă renală/hepatică:
Proprietăţile farmcocinetice ale meloxicamului nu sunt influenţate în mod substanţial de
insuficienţa hepatică, insuficienţa renală uşoară sau medie. În insuficienţa renală terminală,
volumul de distribuţie este crescut şi nu trebuie depăşită o doză zilnică de 7,5 mg meloxicam.
Vârstnici:
Clearence-ul plasmatic este, în medie, de 8 ml/min. Clearence-ul este redus la vârstnici.

Doze uzuale:
Boală artrozică: 7,5 mg meloxicam/zi. Medicul poate creşte doza la 15 mg meloxicam pe zi
când consideră necesar.
Poliartrită reumatoidă şi spondilită anchilozantă : 15 mg meloxicam /zi. Medicul poate să scadă
doza la 7,5 mg meloxicam pe zi.
Doza zilnică maximă recomandată de meloxicam este de 15 mg.
Pacienţi vârstnici şi pacienţi cu risc crescut de reacţii adverse
Doza zilnică recomandată pentru tratamentul pe termen lung al poliartritei rematoide şi al
spondilitei anchilopoetice la pacienţii vârsnici este de 7,5 mg meloxicam. La pacienţii cu risc
crescut de reacţii adverse tratamentul trebuie iniţiat cu doza de 7,5 mg meloxicam pe zi .
Insuficienţă renală
La pacienţii dializaţi, cu insuficienţă renală severă, doza zilnică nu trebuie să depăşească 7,5 mg
meloxicam.
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată (de exemplu, pacienţi cu clearence al
creatininei mai mare de 25ml/min), nu este necesară reducerea dozei. Meloxicam este
contraindicat în tratamentul pacienţilor cu insufcienţă renală severă, nedializaţi (nedializabili).
Insuficienţă hepatică
La pacienţii cu disfuncţie hepatică uşoară şi moderată nu este necesară reducerea dozei.
Meloxicam este contraindicat pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă .
Supradozaj
Simptomele supradozajului sunt: letargie, somnolenţă, greaţă, vărsături, dureri epigastrice.
Aceste simptome sunt, de obicei, reversibile sub tratament de susţinere. Pot surveni hemoragii
gastrointestinale. Intoxicaţia severă se poate manifesta prin hipertensiune arterială, insuficienţă
renală acută, disfuncţie hepatică, tulburări respiratorii, comă, convulsii şi colaps cardiovascular.
Au fost raportate şi reacţii anafilactice legate de utilizarea AINS.
În caz de supradozaj, se vor lua măsurile terapeutice standard – evacuarea conţinutului gastric şi
se va institui terapie de susţinere, deoarece nu există un antidot cunoscut. Studiile clinice au
demonstrat faptul că eliminarea meloxicamului este accelerată de colestiramina.

Contraindicații
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Există posibilitatea unei reacţii încrucişate cu acidul acetilsalicilic sau cu alte medicamente din
clasa agenţilor antiinflamatori nesteroidieni (AINS). Meloxicam nu trebuie administrat
pacienţilor la care, după un tratament anterior cu acid acetilsalicilic sau cu alte medicamente din
clasa AINS, au survenit semne de astm bronşic, polipi nazali, angioedem sau urticarie.
Acest medicament este, de asemenea, contraindicat în următoarele situaţii:
 Ulcer gastro-duodenal activ sau recidivant;
 Sângerări gastro-intestinale evidente, sângerări cerebrovasculare sau alte afecţiuni
hemoragice;
 Insuficienţă hepatică severă;
 Insuficienţă renală severă nedializată (nedializabilă);
 Copii şi adolescenţi cu vârste mai mici de 15 ani;
 Trimestrul III de sarcină şi alăptarea (vezi punctul 4.6);
 Insuficienţă cardiacă severă.