ANXIAR 1 mg

DCI LORAZEPAM
FORMA FARMACEUTICA : Comprimate
INDICATII :
Anxiar este indicat pentru: tratamentul de scurta durata al starilor de anxietate,
inclusiv al starilor de anxietate asociate cu depresie; tratamentul de scurta durata al
insomniei produse de anxietate; profilaxia si tratamentul delirium tremens;
tratamentul sindromului de abstinenta la alcool; sedare inaintea interventiilor cu
scop diagnostic, inainte si dupa interventii chirurgicale in chirurgia generala si
dentara.
Anxiar este indicat numai in cazul tulburarilor severe, care duc la invaliditate sau
provoaca suferinta pacientului. In general, anxietatea sau tensiunea asociate
stresului cotidian nu necesita tratament anxiolitic. Utilizarea lorazepamului ca
hipnotic este justificata, doar in cazul in care efectele benzodiazepinice sunt dorite
si peste zi.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE:

Adulti:
1.Stari de anxietate: doza uzuala recomandata este de 0,5 2,5 mg lorazepam pe zi,
divizata in 2 - 3 doze.
2.Insomnie produsa de anxietate: se recomanda administrarea unei singure doze de
0,5 - 2,5 mg pe zi, cu jumatate de ora inainte de culcare.
3.Profilaxia si tratamentul delirium tremens, tratamentul sindromului de abstinenta
la alcool:
- prima zi de tratament se recomanda administrarea a cate 0,5 mg lorazepam
dimineata si la pranz si 1 mg lorazepam seara;
- zilele urmatoare doza va fi ajustata treptat in functie de evolutia clinica; doza
uzuala este de 2 - 4 mg lorazepam pe zi. In cazurile grave pot fi necesare doze mai
mari.
4.Ca sedativ inaintea interventiilor cu scop diagnostic, inainte si dupa interventii
chirurgicale in chirurgia generala si dentara.Se recomanda administrarea unei doze
de 1 - 2,5 mg lorazepam in seara de dinaintea interventiei si 2 - 4 mg cu 1-2 ore

inaintea interventiei. Post-interventional se administreaza 1 - 2,5 mg lorazepam la

intervale adecvate.
Copii cu varsta peste 6 ani:ca sedativ inaintea interventiilor cu scop diagnostic,
inainte si dupa interventii chirurgicale: doza recomandata este de 0,5 - 1 mg (0,05
mg/kg corp). Anxiar nu este recomandat pentru tratamentul anxietatii si al insomniei
la copii.
Copii cu varsta sub 6 ani: datorita formei farmaceutice, Anxiar nu este recomandat
copiilor cu varsta sub 6 ani.
Varstnici si pacienti debilitati:pacientii varstnici sau debilitati pot raspunde la doze
mai mici. In general, jumatate din doza uzuala pentru adulti, sau doze si mai mici, pot
fi suficiente. La nevoie, doza poate fi crescuta, in functie de necesitate si
tolerabilitate.
Pacienti cu insuficienta renala, pacienti cu insuficienta hepatica: la acesti pacienti
se recomanda utilizarea unor doze mai mici, de exemplu jumatate din doza uzuala
pentru adulti. Administrarea la pacientii cu insuficienta hepatica severa este
contraindicata.

CONTRAINDICATII :
Hipersensibilitate la lorazepam, la alte benzodiazepine sau la oricare dintre
excipientii produsului; insuficienta respiratorie grava; sindrom de apnee in somn;
insuficienta hepatica grava (risc de encefalopatie); miastenia gravis.

ATENTIONARI SI PRECAUTII :
Toleranta: in cazul administrarii de lunga durata a benzodiazepinelor, efectul sedativ
si hipnotic al acestora poate scadea in timp datorita dezvoltarii tolerantei.
Dependenta: lorazepam are un potential de dependenta primar. Deja dupa cateva
saptamani de administrare zilnica,apare riscul de dezvoltare a dependentei psihice
si fizice. Acest lucru este valabil nu numai pentru folosirea abuziva de doze mari, dar,
de asemenea si pentru dozele terapeutice. Riscul creste cu durata de utilizare si cu
doza si este mai mare la pacientii cu abuz de alcool sau de droguri in antecedente si
la pacientii cu tulburari de personalitate severe. In principiu, benzodiazepinele ar
trebui prescrise doar pentru perioade scurte de timp (de exemplu 2 - 4 saptamani).
Continuarea utilizarii ar trebui sa se faca numai atunci, cand este strict indicat, dupa

o analiza atenta a raportului beneficiu terapeutic versus risc de obisnuinta si

dependenta. O utilizare pe termen lung a lorazepamului nu este recomandata.
Sindromul de abstinenta, fenomenul de rebound : la intreruperea tratamentului cu
benzodiazepine pot apare simptome de abstinenta, mai ales daca intreruperea este
brusca. De aceea, tratamentul trebuie intrerupt intotdeauna treptat. Manifestarile
sindromului de abstinenta includ: cefalee, mialgie, anxietate, tensiune psihica,
depresie, insomnie, neliniste, ameteala, greata, diaree, pierderea poftei de mancare,
confuzie, halucinatii/delir,modificari perceptuale, iritabilitate, disforie, convulsii/crize
convulsive, tremor, crampe abdominale, agitatie, palpitatii, tahicardie, atacuri de
panica, vertigo, hiperreflexie, pierderea memoriei de scurta durata, hipertermie,
transpiratii, si aparitia fenomenului de rebound in care simptomele care au
justificat instituirea tratamentului cu o benzodiazepina, reapar cu intensitate marita.
In cazuri severe pot apare: derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, tinitus,
rigiditate si parestezii la nivelul extremitatilor, hipersensibilitate la lumina, zgomot
sau contact fizic/modificari perceptuale, miscari involuntare, voma, halucinatii sau
convulsii. Convulsiile/crizele convulsive pot apare mai frecvent la pacientii cu
tulburari convulsivante preexistente sau la cei care utilizeaza medicamente care
reduc pragul convulsivant, de exemplu antidepresive.
Amnezie anterograda: au fost raportate cazuri de amnezie anterograda tranzitorie si
tulburari de memorie, asociate cu utilizarea benzodiazepinelor. Acest efect poate fi
benefic in cazul utilizarii lorazepamului ca premedicatie inaintea interventiilor
chirurgicale. Totusi, daca Anxiar este utilizat pentru tratarea insomniei cauzate de
anxietate, pacientii trebuie sa se asigure ca vor avea conditiile optime pentru un
somn neintrerupt de 7-8 ore, timp necesar disiparii efectului medicamentului.
Reactii paradoxale: ocazional, au fost raportate reactii paradoxale asociate cu
utilizarea benzodiazepinelor .Aceste reactii pot aparea indeosebi la copii si varstnici.
Aparitia lor impune intreruperea tratamentului.
Excipienti: anxiar contine lactoza monohidrat. Pacientii cu afectiuni ereditare rare
de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la
glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

REACTII ADVERSE :
Tulburari hematologice si limfatice: trombocitopenie, agranulocitoza, pancitopenie.
Tulburari ale sistemului imunitar: reactii de hipersensibilitate, reactii
anafilactice/anafilactoide, angioedem.

Tulburari endocrine: sindrom de secretie inadecvata a hormonului antidiuretic.

Tulburari metabolice si de nutritie: hiponatremie.
Tulburari psihice: confuzie, depresie, demascarea unei stari depresive; modificari ale
libidoului, impotenta, tulburari de orgasm; dezinhibitie, euforie, ideatii
suicidare/tentativa de suicid.
Tulburari ale sistemului nervos - efectele benzodiazepinelor asupra SNC sunt
dependente de doza, dozele mari producand o deprimare mai severa a sistemului
nervos central: sedare, somnolenta;ataxie, ameteli, slabiciune musculara; simptome
extrapiramidale, tremor, vertigo, dizartrie/vorbire neclara, cefalee, convulsii/crize
convulsive; amnezie, coma, tulburari de atentie/concentrare, tulburari de
echilibru;reactii paradoxale incluzand anxietate, agitatie, ostilitate, agresivitate,
furie, tulburari de somn/insomnie, excitatie sexuala, halucinatii.
Tulburari ocular: tulburari vizuale (inclusiv diplopie si vedere incetosata).
Tulburari vasculare: hipotensiune arteriala, scaderea tensiunii arteriale.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: deprimare respiratorie, apnee,
agravarea apneei in somn (gradul deprimarii respiratorii cauzate de benzodiazepine
este dependenta de doza, dozele mari producand o deprimare mai severa);agravarea
bolii pulmonare obstructive cornice.
Tulburari gastro-intestinale: greata;constipatie.
Tulburari hepatobiliare: cresterea valorii bilirubinei, icter, cresterea valorilor
transaminazelor hepatice si a fosfatazei alcaline.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: reactii alergice cutanate, alopecie.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare: fatigabilitate; astenie;
hipotermie.

PROPRIETATI FARMACOLOGICE
1 Proprietati farmacodinamice
Lorazepamul apartine clasei 1-4 benzodiazepine. Prezinta efecte anxiolitice,
miorelaxante, sedative, hipnotice si anticonvulsivante. Benzodiazepinele actioneaza
ca agonisti ai receptorilor benzodiazepinici, potentand actiunea GABA si moduland,
astfel, deschiderea canalelor de clor.

2 Proprietati farmacocinetice
Absorbtie: lorazepamul se absoarbe aproape complet din tractul gastro-intestinal.
Concentratia plasmatica maxima se atinge in 2 ore.
Distributie: volumul de distributie este de aproximativ 1,3 l/kg. La concentratii
relevante clinic lorazepamul se leaga de proteinele plasmatice in proportie de
aproximativ 90%. Concentratiile de lorazepam si de produs conjugat gasite in LCR
sunt semnificativ mai mici, decat concentratiile plasmatice simultane (in medie mai
putin de 5% din concentratiile plasmatice respective). Lorazepam si lorazepamglucuronid traverseaza bariera placentara si ajung in circulatia fetala si in lichidul
amniotic. Lorazepamul si forma glucuronoconjugata trec intr-o masura mai mica in
laptele matern: aproximativ 13% din concentratia maxima serica materna pentru
lorazepam si 20% pentru glucuronoconjugat.
Metabolizare: lorazepamul este metabolizat prin glucuronoconjugare, formandu-se un
glucuronid farmacologic inactiv. Nu se formeaza metaboliti activi importanti.
Eliminare: timpul de injumatatire plasmatica este de aproximativ 12 ore. Exista un
risc minim de acumulare excesiva. In primele zile de viata ale copilului timpul de
injumatatire poate fi de 2 - 4 ori mai mare decat cel matern. Cu exceptia acestor
prime zile de viata, timpul de injumatatire nu prezinta variatii semnificative
dependente de varsta.
Functia renala: in insuficienta renala absorbtia, clearance-ul si eliminarea
lorazepamului sunt practic neschimbate, dar eliminarea glucuronidului inactiv
farmacologic este incetinita considerabil. Cu cresterea insuficientei renale si
cumularea glucuronidului de lorazepam, eliminarea biliara creste. Hemodializa nu a
avut practic nici un efect asupra farmacocineticii lorazepamului neconjugat, cu toate
acestea, glucuronidul inactiv,a fost eliminat in mare masura din plasma.
Insuficienta hepatica: clearance-ul lorazepamului nu este influentat semnificativ de
bolile hepatice (hepatita, ciroza). Tulburari severe ale functiei hepatice pot duce insa
la o prelungire a timpului de injumatatire.