Oxibutinina



Oxibutinina Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
?
Identificadores
CAS	5633-20-5
ATC	G04BD04
PubChem	4634
DrugBank	APRD00427
ChemSpider	4473
Informação química
Fórmula molecular	C₂₂H₃₁N O₃
Massa molar	357,486 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	?
Metabolismo	?
Meia-vida	12,4-13,2 hours
Excreção	?
Considerações terapêuticas
Administração	Oral e transdermal
DL₅₀	?

Oxibutinina (Ditropan, Lyrinel XL, Retemic) é um medicamento anticolinérgico utilizado para aliviar dificuldades urinárias e da bexiga, incluindo a micção frequente e incapacidade de controlar a micção (incontinência urinária), por espasmos musculares decrescentes da bexiga.^[1] Competitivamente antagoniza os subtipos M1, M2 e M3 do receptor de acetilcolina muscarínicos. Ela também tem efeitos espasmolíticos diretos sobre a musculatura lisa da bexiga como um antagonista do cálcio e anestesia local, mas em concentrações muito superiores aos utilizados clinicamente. Encontra-se disponível por via oral na formulação genérica e como a marca de nomes Ditropan, Lyrinel XL e Retemic, como um sistema transdérmico, sob a marca Oxytrol, e como um gel de uso tópico, sob a marca Gelnique. Também Ditrospam pela Avenzor Síria.

A oxibutinina é também um possível tratamento para a hiperidrose.^[2]^[3]^[4]

Stereoquímica

Oxybutynin contém um estereocenter e consiste em dois enantiómeros. Este é um racemato, ou seja, uma mistura 1: 1 de (R) - e a forma (S): ^[5]^[6]

Enantiômeros de oxibutinina
CAS-Nummer: 119618-21-2	CAS-Nummer: 119618-22-3

Referências

↑ Chapple CR. "Muscarinic receptor antagonists in the treatment of overactive bladder". Urology (55)5, Supp. 1:33-46, 2000.
↑ Tupker RA, Harmsze AM, Deneer VH (2006). «Oxybutynin therapy for generalized hyperhidrosis.». Arch Dermatol. 142 (8): 1065–6. PMID 16924061. doi:10.1001/archderm.142.8.1065
↑ Mijnhout GS, Kloosterman H, Simsek S, Strack van Schijndel RJ, Netelenbos JC. (2006). «Oxybutynin: dry days for patients with hyperhidrosis.». Neth J Med. 64 (9): 326–8. PMID 17057269
↑ Schollhammer M, Misery L. (2007). «Treatment of hyperhidrosis with oxybutynin.». Arch Dermatol. 143 (4): 544–5. PMID 17438194. doi:10.1001/archderm.143.4.544
↑ Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672.
↑ Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M₁, M₂ and M₃ muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995.

[1] Chapple CR. "Muscarinic receptor antagonists in the treatment of overactive bladder". Urology (55)5, Supp. 1:33-46, 2000.

[2] Tupker RA, Harmsze AM, Deneer VH (2006). «Oxybutynin therapy for generalized hyperhidrosis.». Arch Dermatol. 142 (8): 1065–6. PMID 16924061. doi:10.1001/archderm.142.8.1065

[3] Mijnhout GS, Kloosterman H, Simsek S, Strack van Schijndel RJ, Netelenbos JC. (2006). «Oxybutynin: dry days for patients with hyperhidrosis.». Neth J Med. 64 (9): 326–8. PMID 17057269

[4] Schollhammer M, Misery L. (2007). «Treatment of hyperhidrosis with oxybutynin.». Arch Dermatol. 143 (4): 544–5. PMID 17438194. doi:10.1001/archderm.143.4.544

[5] Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672.

[6] Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M₁, M₂ and M₃ muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995.

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