Farmacologia Da Inflamação

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FARMACOTERAPIA

DA DOR CRÔNICA
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
➢ NÁUSEAS E VÔMITOS
➢ Ocorrem náuseas e vômitos em até 40% dos pacientes a quem se
administra morfina, e não parecem ser efeitos separáveis do efeito
analgésico entre uma variedade de analgésicos opioides.
➢ Náuseas e vômitos são transitórios e desaparecem com a repetição da
administração, embora, em alguns indivíduos, persistam e possam
limitar a adesão do paciente.
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
➢ CONSTRIÇÃO PUPILAR
➢ Pupilas puntiformes são características importantes para diagnóstico na
intoxicação por opioides, porque a maioria das outras causas de coma e
depressão respiratória produz dilatação pupilar.
➢ EFEITOS GASTRINTESTINAIS
➢ Os opioides aumentam o tônus e reduzem a motilidade em muitas partes
do sistema gastrointestinal, resultando em constipação, que pode ser
grave e problemática para o paciente;
➢ O atraso resultante no esvaziamento gástrico pode consideravelmente
retardar a absorção de outros fármacos.
TOLERÂNCIA
➢ A tolerância é resultado, em parte, da dessensibilização dos receptores
de opioides μ (ou seja, no nível do alvo do fármaco) e, em parte, devido
às alterações adaptativas em níveis celular, sináptico e de rede;

➢ A tolerância estende-se à maioria dos efeitos farmacológicos da


morfina, incluindo analgesia, êmese, euforia e depressão respiratória,
mas afeta muito menos as ações constipantes e constritora da pupila.
DEPENDÊNCIA
➢ A dependência física caracteriza-se por síndrome de abstinência nítida;

➢ A retirada abrupta de morfina depois da administração repetitiva por alguns dias,


ou a administração de um antagonista como a Naloxona, causa aumento da
irritabilidade, perda de peso, diarreia e vários padrões anômalos de
comportamento, como estremecimentos do corpo (fibrilações musculares),
contorções, saltos e sinais de agressividade.

➢ Os sinais de dependência física serão muito menos intensos se a retirada do


opioide for gradual.
INDICAÇÕES FARMACOLÓGICAS
➢ Dores agudas severas de origem traumática (Ex.: Morfina e Fentanil);

➢ Dores leves/moderadas de origem inflamatória (Ex.: Codeína,


Propoxifeno);

➢ Dores severas crônicas (Ex.: Morfina, Oxicodona);

➢ Porém, nas dores neuropáticas apresentam pouca resposta analgésica.


USOS CLÍNICOS DOS OPIOIDES
FÁRMACO EFEITO
LOPERAMIDA ANTIDIARREICO
CODEÍNA ANTITUSSÍGENO
TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA METADONA
INTOXICAÇÃO POR OPIOIDES NALOXONA
MORFINA
FENTANIL/ALFENTANIL – 80X MAIS POTENTE QUE
ANALGESIA A MORFINA
MEPERIDINA
OXICODONA
OPIOIDES: FARMACOCINÉTICA
➢ BOA ABSORÇÃO

➢ BIOTRANSFORMAÇÃO – todos são biotransformados pelo fígado

➢ EXCREÇÃO – Principalmente renal

➢ BARREIRA HEMATENCEFÁLICA FETAL - Facilmente atravessada pelos


opioides – depressão respiratória grave.
OUTROS ANALGÉSICOS
➢ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS – Imipramina e amitriptilina, atual centralmente inibindo
a recaptação de noradrenalina. Altamente eficazes em dores neuropáticas.
➢ANTIEPILÉTICOS – Carbamazepina, gabapentina e fenitoína eficazes em dor
neuropática. Carbamazepina e fenitoína atuam em canais de sódio e a gabapentina atua
em canais de cálcio.

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