5 Analgésicos Antipiréticos e Anti-Inflamatórios

ANALGÉSICOS
ANTIPIRÉTICOS
ANTI-INFLAMATÓRIOS
Fundamentos de Farmacologia
Prof. Ludmila A. Mannarino 1

Prostaglandinas /ANTI-INFLAMATÓRIOS
ANALGÉSICOS / ANTIPIRÉTICOS Prof. Ludmila A. Mannarino
Mediadores químicos são substâncias responsáveis por coordenar os eventos celulares no

organismo, entre estes podemos destacar as prostaglandinas (PGL)
Efeitos da PGL em diversos sistemas orgânicos

• Reprodutor
• Homens  auxilia na ejaculação
• Mulheres  contração uterina
• Circulatório
•  débito cardíaco
• Gastrintestinal
• Diminui secreção ácida nos intervalos de alimentação
• Estimula a secreção de muco protetor
• Renal
• Mantém o fluxo renal na presença de vasoconstritor endógeno (angiotensina)
Efeitos da PGL (em relação à inflamação, dor e febre)

• Inibe a agregação plaquetária
• Vasodilatador  favorece o edema
• Febre  age no centro termoregulador (hipotálamo)
• Hiperalgesia   sensibilidade das terminações nervosas aos agentes químicos 2
Prof. Ludmila A. Mannarino
Prostaglandinas
Ação anti-inflamatória (controle da inflamação)
• Inflamação é uma resposta normal e protetora do organismo
contra lesão tecidual causada por:
– Trauma físico
– Substâncias químicas nocivas
– Agentes microbianos
• Objetivo da resposta orgânica
– Inativar ou destruir os microorganismos
– Remover substâncias irritantes
– Iniciar o reparo tecidual
• Doenças autoimunes  ativação imprópria do sistema imune
• Diminuindo a síntese de PGE  modula a resposta
inflamatória
• Classificação dos anti-inflamatórios
– Não esteroidais (AINE)  fármacos quimicamente heterogêneos
– Esteroidias  derivados dos glicocorticoides
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Prostaglandinas
Ação analgésica (controle da dor)
• A PG (PGE) sensibiliza as terminações nervosas à
ação da bradicinina, da histamina e de outros
mediadores químicos liberados localmente
• Diminuindo a síntese de PGE  diminui a sensação
de dor
Ação antipirética (controle da febre)
• Os pirógenos (endógenos e exógenos) são agentes
causadores de febre  estimulam a síntese de PGE
no centro termorregulador hipotalâmico anterior,
aumentando o “ponto de referência”
• Diminuindo a síntese de PGE  regulariza o
termostato endógeno
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Prostaglandinas Prof. Ludmila A. Mannarino
Síntese de PGL
• Precursor: ácido
araquidônico  fosfolipídio
de membrana
• Via da cicloxigenase 
síntese de prostaglandinas
• COX-1  amplamente
distribuída  constitutiva
• COX-2  respostas
inflamatórias  induzida
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ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINE) Prof. Ludmila A. Mannarino
• Agem inibindo a síntese de PGL  SNC e SNP

– Atividade antipirética, analgésica e anti-inflamatória
• De forma variada de acordo com grupo farmacológico
– Inibem a via cicloxigenase  COX 1 e 2
• Relativamente seletivo para COX-1
– Aspirina (inativação irreversível por acetilação de uma serina no
sítio catalítico), indometacina, sulindaco, piroxicam, tolmetina
• Menos seletivas para COX-1
– Ibuprofeno, paracetamol
• Equipotentes
– Naproxeno, flurbiprofeno, diclonenaco, nabumetona
• Mais seletivos para COX-2
– Nimuselida, celecoxib, rofecoxib
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Aspirina (ácido acetil salicílico) e salicilatos (não acetilado= dipirona)

• Uso terapêutico  analgésico, antipirético e anti-inflamatório
– Alivio da dor leve a moderada e de cefaléias
– Anti-inflamatório  artrites
– Impedir a formação de coágulos  importante na terapia do infarto
• Efeito adverso:
–  agregação plaquetária
– Distúrbios gástricos
• Toxicidade = salicismo
– Brando: náuseas, vômitos, hiperventilação, cefaléia, confusão mental,
tontura e tinido (zumbido)
– Severa: + inquietação, delírio, alucinação, convulsão, coma e morte
por insuficiência respiratória
– Crianças: Síndrome de Reye  encefalopatia e lesão hepática  fatal
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Derivados do Ácido Propiônico

•  toxicidade e boa aceitação
• < efeito gastrintestinal
• Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno,
tiaprofeno (ácido tiaprofênico) e oxaprozin
Ácidos indol-acéticos
• Pouco utilizado no controle da febre
• T1/2 longo  uso diário ou em duas tomadas
• Indometacina, sulindaco, etodolaco, tolmetina
Inibidores seletivos da COX-2 (= COXIB)
– Menor efeito sobre o TGI e outros sistemas orgânicos
• Interferem na COX-2 renal  efeitos tóxicos renais
• Não apresentam efeitos cardioprotetores
• Ação analgésica, anti-inflamatória e antipirética
• Celecoxib, etoricoxib, meloxicam, valdecoxib, nimesulida, rofecoxib
(retirado do mercado em 2004)
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ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (Glicocorticoides) Mannarino
• Agem  a resposta inflamatória e a imunidade

–  e inibe os linfócitos e macrófagos periféricos
–  síntese de prostaglandinas
–  liberação de histamina pelos basófilos
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ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (Glicocorticoides) Mannarino
• Efeitos adversos com o uso prolongado

– Síndrome cushingnóide clássica  redistribuição da
gordura corporal,”cara de lua”, crescimento aumentado de
pelo, acne, insônia e aumento do apetite
–  frequência de catarata
– Osteoporose  balanço de cálcio negativo
–  risco a infecções
– Hipertensão, edema, úlcera péptica,
– Euforia, psicoses
• Esquema individual para retirada do fármaco 
evitar a síndrome de abstinência  supressão do eixo
hipotalamo-hipofisário-adrenal  fatal
• Hidrocortisona, predinisolona, predinisona,
metilprednisolona, betametasona, dexametasona,
parametasona 10
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ANALGÉSICOS NÃO-NARCÓTICOS Mannarino
• Características:
– Pouca atividade anti-inflamatória
– Não causa tolerância como os narcóticos
– As doses tóxicas causam náuseas, vômitos e pode
causar lesão hepática
• Acetominofeno (paracetamol) e fenacetina
– > efeito renal (tóxico)  fenacetina
– indicado para crianças com infecção viral
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ANALGÉSICOS NARCÓTICOS (opiáceos) Prof. Ludmila A. Mannarino
Mecanismo endógeno
• Peptídeos opióides endógenos (endorfinas)  ligam-se aos receptores opióides
no SNC
• Ação em receptores no SNC, SNP e TGI
Opiáceos: substâncias naturais ou sintéticas obtidos do extrato da papoula
• Morfina, heroína, codeína, fentanil, mepredina, metadona, sufentanil,
propoxifeno, pentazocina e buprenorfina
Uso terapêutico
• Analgesia  alívio da dor intensa
• Edema pulmonar agudo  ? diminui a percepção da dispnéia   a ansiedade
do paciente quanto a angustia respiratória
• Tosse  em baixas doses  atualmente substituído por outras substâncias
• Diarréia  atualmente substituído por outras substâncias
• Coadjuvante da anestesia  propriedade sedativa, ansiolítica e analgésica
Efeitos adversos
• Principal  dependência e tolerância
• Sobre os diversos sistemas
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Mediadores químicos são substâncias responsáveis por coordenar os eventos celulares no

Efeitos da PGL em diversos sistemas orgânicos

Efeitos da PGL (em relação à inflamação, dor e febre)

• Agem inibindo a síntese de PGL  SNC e SNP

Aspirina (ácido acetil salicílico) e salicilatos (não acetilado= dipirona)

Derivados do Ácido Propiônico

• Agem  a resposta inflamatória e a imunidade

• Efeitos adversos com o uso prolongado

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