FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA:
[Obs 1]
Farmacocinética é o "caminho" que o medicamento segue no organismo
de seres vivos como humanos. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação,
o que corresponde à farmacodinâmica ou mesmo da farmacogenômica, mas sim as
[Obs 2]
etapas que a droga sofre desde a administração, introdução do fármaco
no organismo como tomar um comprimido, até a excreção, processo pela qual o
fármaco deixa o organismo definitivamente, que são: administração, absorção,
biotransformação, biodisponibilidade e excreção. Note também que uma vez que se
introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea, dado
[Obs 3]
que uma quantidade de medicamento já passou pela a etapa em questão ,
sendo essa divisão apenas de caráter didático.
“Fronteiras” entre farmacocinética e

farmacodinâmica. Dose Administered: dose administrada; Drug in systemic
circulation: fármaco na circulação sistêmica; Drug at the site of action: fármaco no
lugar de atuação; Drug interact with receptor: fármaco interage com receptores;
Response: resposta; Pharmacokinetics: farmacocinética; Pharmacodynamics:
[1]
farmacodinâmica. Fonte:
Fases
As fases da farmacocinética são: absorção, distribuição, biotransformação,
biodisponibilidade e excreção.
Absorçao
É a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administração até a chegada
da droga à corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e
intra-arterial pulam essa etapa, já que caem direto na circulação. Alguns fatores
interferem nessa etapa como pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras
por exemplo).
A característica química do fármaco interfere no processo de absorção.
Ver também: ADME
Esquema destacando os problemas de estudar a
atuaçao de fármacos. Apresenta-se a duas forma de uso de fármacos, diretamento
no lugar de atuaçao é raro. Site of Administration: forma de administração;
Absorption: absorção; Systemic system: circulação sistêmica; Place of action: lugar
de atuação; Drug: fármaco; inference Device: dispositivo de inferência;
[1]
Pharmacokinetics: farmacocinética. Fonte:
Efeito de primeira passagem
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É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o

fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas
a esse efeito são: via oral e via retal (em proporções bem reduzidas). Veja mais em
Metabolismo de primeira passagem.
Distribuição
Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega

primeiro nos órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão,
coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo
por exemplo). É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar.
Interferem ainda nessa etapa baixa concentração de proteínas plasmáticas
(necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e
cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas
plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.
Biotransformação
Biodisponibilidade é uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa
que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. O termo
biodisponibilidade é usado para descrever a fração de uma dose administrada de
uma droga não alterada que atinge a circulação sistêmica. É uma das principais
propriedades farmacocinéticas das drogas. Por definição, quando uma medicação é
administrada intravenosamente, sua biodisponibilidade é de 100%. Entretanto,
quando uma medicação é administrada por outras vias (como a via oral, por
exemplo), sua biodisponibilidade diminui (devido à absorção incompleta e ao
metabolismo de primeira passagem).
A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais da famarcocinética, já que
seu valor deve ser considerado quando se calcula as doses para administração de
drogas por vias não-intravenosas. Referindo-se sobre a biodisponibilidade calcula o
grau de quantidade de um fármaco administrado ou de outra substância que se
torna disponível para actuar no seu alvo (célula, tecido, órgão etc.)
Excreção
Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo.

Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou
secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm
dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa.
Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem:
● pulmões
● fezes
● secreção biliar
● suor
● lágrimas
● saliva
● leite materno
● fígado
Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são
quantitativamente menos importantes.
Notas:
● 1-Por caminho aqui se entende um sequência de movimentos físicos, uma

sequência de eventos, como por exemplo o caminho para um acontecimento
indesejado.
● 2-↑ Em farmacologia, droga, fármacos, e medicamentos designam a mesma
entidade, substâncias químicas usadas em terapias.
● 3-↑ é tanto que em uma das metodologia mais famosos, modelos de
compartimentos, usa-se conservação de massa para derivar equações
diferenciais de primeira ordem, isso se torna impossível ou mesmo difícil se
tratamos de medicamentos que acham rotas alternativa, ou seja, não respeita
o padrão.
Referências
● JG Pires R Maggio C Manes P Palumbo, On the importance of
pharmacokinetics and pharmacodynamics in engineering sciences as an
inter- and multidisciplinary field: an introductory analysis, SIMPEP 2014.
Bibliografia
● Farmacologia clínica para Dentistas; Lenita Wannmacher, Maria Beatriz
Cardoso Ferreira; Guanabara Koogan; 2º edição; 1999.
● TOZER, T. N.; ROWLAND, M. Introducion to pharmacokinetics and
pharmacodynamics: the quantitative basis of drug theraphy, Lippincott
Williams & Wilkins, 2006.
● Malcolm Rowland, Thomas N Tozer, Clinical pharmacokinetics and
pharmacodynamics: concepts and applications. Fourth Edition. Lippincott and
Wilkins: 2011.
End.

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“Fronteiras” entre farmacocinética e

Efeito de primeira passagem

É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o

Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega

Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo.

● 1-Por caminho aqui se entende um sequência de movimentos físicos, uma

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