Introdução Ao Estudo Da Psicofarmacologia

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Introdução ao

Estudo da Psicofarmacologia

Prof. Dr. Tiago A. Maschio de Lima


Disciplina: Psicofarmacologia
Panorama da Saúde Mental no Brasil

Fonte: Report Anual da Saúde Mental dos Brasileiros


Prof. Dr. Tiago Maschio de Lima 2
Psicofarmacologia
 Estudo dos fármacos psicoativos ou psicotrópicos que atuam
diretamente no sistema nervoso central.

 Apesar da prescrição não ser uma responsabilidade do


psicólogo, normalmente ficando a cargo do médico psiquiatra, em
muitos casos se torna necessário que o psicólogo entenda e
acompanhe o paciente durante esse tratamento.
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Princípios Gerais da Psicofarmacologia

Substâncias psicoativas: atravessam a barreira do SNC e


atuam nos neurônios/neutransmissores.

Substâncias psicotrópicas: atuam nos mecanismos


reforçadores do SNC. Podem levar à dependência química.

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Principais Grupos de Psicofármacos

Antidepressivos

Reguladores de humor

Ansiolíticos (benzodiazepínicos)

Hipnóticos/Hipnoindutores

Antipsicóticos

Estimulantes do SNC

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Princípios Gerais da Psicofarmacologia

 Fármacos atuam sintomaticamente e não na etiologia das alterações de


comportamento.

 Atuam em sintomas alvo.

 Havendo várias possibilidade de prescrição farmacológica, sempre


considerar: 1) Eficácia; 2) Contraindicações; 3) Relação custo/benefício.

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Princípios Gerais da Psicofarmacologia

 A dose-resposta é individualizada, apesar de existirem referências de


doses conhecidas.

 Sempre que possível, evitar associação farmacológica.

 Considerar a necessidade de redução gradual da medicação.

 Considerar os efeitos acessórios ou colaterais como referência para


prescrição.

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Princípios Gerais da Psicofarmacologia

 Considerar as situações especiais: crianças, idosos, gestantes, pacientes


com alterações orgânicas sistêmicas e/ou cerebrais.

 Voluntariedade x Involuntariedade do tratamento.

 Aspectos culturais.

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Como melhorar adesão ao tratamento
psicofarmacológico?
1) Avaliar os benefícios e os riscos da prescrição psicofarmacológica.
2) Informar sobre o tempo necessário para o início da ação do fármaco e seus sintomas
colaterais mais frequentes.
3) Sempre que possível iniciar o tratamento com a menor dose possível e aumentar
gradualmente.
4) Usar dose mínima necessária para atingir os efeitos terapêuticos desejados

5) Identificar e tratar os efeitos colaterais.

6) Estimular os pacientes a participarem ativamente do tratamento.


7) No caso de pacientes com baixa autonomia e/ou crítica prejudicada de seu problema,
identificar um responsável pela medicação (geralmente aquele em que o paciente mais
confia).
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O que fazer em caso de falha no
tratamento psicofarmacológico?

 Rever o diagnóstico.

 Avaliar a adesão ao tratamento.

 Considerar fatores que alteram a farmacocinética e/ou a farmacodinâmica do


fármaco.

 Exames laboratoriais de acompanhamento.

 Necessidade de incluir outras estratégias de tratamento: intervenções


psicossociais.

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Farmacologia

 Etimologia  origem do grego.


 Phármakon  fármaco, droga ou medicamento.
 Lógos  estudo, tratado.

 Definição  ciência que estuda o mecanismo de ação dos fármacos no


organismo (farmacodinâmica) e a cinética dos fármacos pelo organismo
(farmacocinética).

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FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

“O que o organismo faz “O que o fármaco faz


com o fármaco” com o organismo”
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Farmacodinâmica Farmacocinética

Estudos dos processos que os


fármacos sofrem no organismo:
Estudo do mecanismo de ação ou 1) Absorção
efeito terapêutico dos fármacos
2) Distribuição
no organismo
3) Biotransformação
4) Excreção

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CONCEITOS BÁSICOS
EM FARMACOLOGIA

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Fármaco
 Fármaco: substância que apresenta um ou mais efeitos terapêuticos no
organismo e que apresenta estrutura química definida.

 Exemplo: fluoxetina 

 Efeito terapêutico: antidepressivo

 Estrutura química definida

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Droga
 Substância ou matéria-prima que tenha finalidade medicamentosa ou
sanitária.

“Todo medicamento é uma droga, mas nem toda droga é um


medicamento”

Drogas Drogas
lícitas ilícitas

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Medicamento
 Medicamento: produto farmacêutico tecnicamente obtido ou
elaborado (manipulado ou industrializado) que contém um ou mais
fármacos associados à adjuvantes farmacotécnicos que são utilizados
para obtenção das diferentes formas farmacêuticas.

 Os medicamentos são produtos utilizados para as seguintes


finalidades:
 Curativa  promove a cura
 Paliativa  ameniza ou aliviar sintomas
 Profilática  prevenção de doenças
 Diagnóstica  preparo para exames diagnósticos

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Bula de Medicamentos

1) Apresentação
2) Via de administração
3) Composição
4) Indicações
5) Características farmacológicas (propriedades farmacodinâmicas, farmacocinéticas
e toxicológicas)
6) Contraindicações
7) Advertências e precauções
8) Interações medicamentosas/incompatibilidades
9) Cuidados no armazenamento do medicamento
10) Posologia e modo de usar
11) Reações adversas
12) Superdosagem (sintomas e tratamento)

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Pesquisa Bulário da ANVISA

https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/
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Pesquisa Bulário da ANVISA

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https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/
Formulário Terapêutico Nacional

https://portalarquivos2.saude.gov.br/images/pdf/2019/marco/18/formulario-terapeutico-nacional-2010.pdf
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Dose X Posologia
 Dose  Quantidade de fármaco suficiente para produzir efeito
terapêutico a ser administrada. Geralmente medida em:
 mg
 μg
 mL

 Posologia  frequência com que uma dose é administrada para manter


os níveis plasmáticos terapêuticos. Por exemplo:
 1 X/dia
 12/12 horas  2X/dia
 8/8 horas  3X/dia
 6/6 horas  4X/dia
 4/4 horas  6X/dia

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Medicamentos Controlados

 Portaria nº 344, de 12 de maio de 1998  Aprova o Regulamento


Técnico sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial.

 Entorpecente - Substância que pode determinar dependência física ou


psíquica “uso”.

 Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou


psíquica “abuso”.

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Medicamentos Controlados
Portaria nº 344, de 12 de maio de 1998
A1  Substâncias entorpecentes;
A2  Substâncias entorpecentes de uso permitido somente em concentrações especiais;
A3  Substâncias psicotrópicas;
B1  Substâncias psicotrópicas;
B2  Substâncias psicotrópicas anorexígenas;
C1  Outras substâncias sujeitas a controle especial;
C2  Substâncias retinóicas;
C3  Substâncias imunossupressoras;
C4  Substâncias antirretrovirais;
C5  Substâncias anabolizantes;
D  Insumos químicos utilizados na fabricação de entorpecentes e/ou psicotrópicos;
E  Plantas que podem originar entorpecentes e/ou psicotrópicos;
F  Substâncias de uso proscrito no Brasil.
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Tarja de medicamentos
 Sem tarja  medicamentos isentos de prescrição, como analgésicos,
antitérmicos, antiácidos e xaropes para tosse, entre outros;

 Tarja vermelha (sem retenção de receita)  possuem inscrição “venda


sob prescrição médica”. Exemplos: anticoncepcionais, anti- Venda sob prescrição
inflamatórios, anti-hipertensivos, entre outros. Podem causar graves médica
efeitos colaterais e possuem contraindicações;

 Tarja vermelha (com retenção da receita): possuem inscrição “venda Venda sob
sob prescrição médica – só pode ser vendido com retenção da receita”. prescrição médica
Antibióticos e algumas classes de anti-inflamatórios estão neste grupo. SÓ PODE SER VENDIDO COM
RETENÇÃO DA RECEITA

 Tarja preta  são os medicamentos que exercem ação sedativa ou que


ativam o SNC. Só podem ser vendidos com receituário especial de cor Venda sob
azul (psicotrópicos) ou amarelo (entorpecentes). Na tarja vem impresso prescrição médica
“venda sob prescrição médica – o uso/abuso deste medicamento pode PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA
causar dependência”.
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Notificação de Receita
Lista B1 (psicotrópicos)

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1. O que é necessário para que um fármaco
exerça seu efeito terapêutico?

 É necessário que o fármaco atinja o seu alvo de ação em


concentrações terapêuticas

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2. Quais são os principais alvos de ação dos
fármacos no organismo?

São proteínas dos seguintes tipos:

Enzimas Receptores Proteínas Canais


transportadoras iônicos

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Interação Fármaco-Alvo

Efeito
Alvo de
Fármaco Fármaco Alvo de terapêutico
Ação ação

Sítio de
Ligação do
fármaco

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Interação Fármaco-Alvo

 Em geral, os fármacos são moléculas orgânicas com tamanho


comparado ao tamanho de um aminoácido ou de pequenos peptídeos

 Já as proteínas-alvo apresentam centenas de aminoácidos

 A interação entre o fármaco e o seu sítio de ligação na proteína-alvo


ocorre basicamente através de ligações reversíveis, tais como ponte de
hidrogênio, interação iônica e interação hidrofóbica

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3. Quais são as etapas necessárias para que o fármaco
atinja o seu alvo de ação a partir da administração de
um medicamento?
I. Etapa biofarmacêutica

II. Etapa farmacocinética


- Absorção Processos necessários para que o fármaco atinja o seu
- Distribuição alvo de ação (medicamento de efeito sistêmico)

- Biotransformação
Processos envolvidos com a eliminação dos fármacos
- Excreção do organismo

III. Etapa farmacodinâmica

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I) Etapa Biofarmacêutica

 Consiste nos processos que algumas formas farmacêuticas sofrem


para que o fármaco seja liberado para a absorção

 Dois Processos: desintegração e dissolução

 A velocidade de absorção do fármaco depende do tempo de


desintegração e dissolução da forma farmacêutica

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I) Etapa Biofarmacêutica

1 Absorção

Capilar
Desintegração Dissolução sanguíneo

Barreira:
Grânulos com Moléculas do fármaco Mucosa do
agregados de dissolvidas nos sucos TGI
moléculas do fármaco digestivo
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II) Etapa Farmacocinética

1) Absorção: é a passagem das moléculas de um fármaco do local de


administração para a circulação sanguínea.

Sangue

Barreira
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Trajeto das moléculas do fármaco nas diferentes vias de administração

Via
Intravenosa
Absorção =
100%

Biodisponibilidade:
é o termo que
expressa a
quantidade de
fármaco que atinge
a circulação
sistêmica

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Medicamento
Efeito Sistêmico X Efeito Local

Efeito Sistêmico Efeito Local

O processo de absorção
funciona como um
processo de eliminação
Absorção é necessária do fármaco do seu local
para que o fármaco de ação)
atinja o seu local de ação Exemplos: anestésico
local, antiácido,
antiparasitário,
descongestionante nasal

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Barreiras de absorção de Fármacos no organismo de
acordo com a via de administração:
Via de
Barreira para absorção
administração
Mucosa gastrointestinal (principalmente, no duodeno  melhor local de
Oral
absorção)
Retal Mucosa retal
Sublingual Mucosa sublingual
Pulmonar Mucosa alveolar
Transdérmica Pele
Intramuscular Endotélio dos capilares
Subcutânea Endotélio dos capilares
Não há barreira, pois o fármaco é administrado diretamente na circulação
Intravenosa
sanguínea
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Estômago X Intestino

Estômago Intestino delgado


Grande área de absorção
Pequena área de absorção
 vilosidades,
em relação ao intestino
microvilosidades, extensão
delgado
do intestino
Várias camadas de células Poucas camadas de células
de revestimento de revestimento
Excesso de muco Pouco muco
Pouco vascularizado em
relação ao intestino Extensa vascularização
delgado

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II) Etapa Farmacocinética

2) Distribuição: é o transporte das moléculas de um fármaco do local de


absorção para todos os tecidos do organismo.

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Distribuição

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Principais Proteínas Plasmáticas

Valor de
Proteína
referência
Albumina 3,5 a 5,5 g/dL

Globulinas 1,5 a 2,5 g/dL

Proteínas totais 5,0 a 9,0 g/dL

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Barreira Hematoencefálica

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II) Etapa Farmacocinética
3) Biotransformação: É o processo de metabolização dos fármacos.

 Fármaco = Xenobiótico

 Xenobióticos  substâncias “estranhas” a um determinado organismo

Ativo
Hidrossolúvel

Metabólito

Biotransformação Inativo

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Qual é o principal objetivo da
biotransformação?

 Aumentar a hidrossolubilidade dos xenobióticos, facilitando a


excreção renal dessas substâncias

 Em geral, após um processo de biotransformação, o fármaco se


converte em um metabólito mais hidrossolúvel do que ele próprio e com
atividade terapêutica ausente

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Qual é o principal local de
biotransformação?

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Enzimas Microssomais X Enzimas Não-Microssomais

Enzimas
não- microssomais 
(Citossólicas ou no
LEC)

Enzimas microssomais
(Citocromo P450)  no
Retículo Endoplasmático
Liso (REL)

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II) Etapa Farmacocinética
4) Excreção: é o processo de expulsão do fármaco e dos seus
metabólitos do organismo.

 A principal forma de excreção é a renal, através da urina.

 Outras formas de excreção: fezes, bile, suor, saliva, ar expirado e


leite materno

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Outras Formas de Excreção
Fezes

Leite
Bile
materno

Ar
Suor
expirado

Saliva

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Excreção Renal

EXCREÇÃO = FILTRAÇÃO – REABSORÇÃO + SECREÇÃO


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Taxa de Filtração Glomerular (TFG)

 É a medida da depuração de
uma substância que é filtrada
livremente pelos glomérulos e
não sofre reabsorção ou
secreção tubular, por isso é
comumente usada como a
medida padrão da avaliação da
função renal

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III) Etapa Farmacodinâmica

 Considera-se que esta etapa se inicia a partir do momento em que o


fármaco atinge o seu alvo de ação

 Pois a farmacodinâmica consiste nas alterações bioquímicas e


fisiológicas provocadas pela interação do fármaco com o seu alvo de
ação

 Essas alterações bioquímicas e fisiológicas são as responsáveis pelos


efeitos terapêuticos dos fármacos

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Farmacodinâmica

Alterações
Alvo de
Fármaco
Ação Fármaco Alvo de bioquímicas e
ação
fisiológicas

Efeito
terapêutico

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Exemplo: Farmacodinâmica dos Benzodiazepínicos

Fármaco
Aumento do
Fármaco Fármaco influxo de
Administração do Receptor Receptor cloreto
GABA GABA
benzodiazepínico (Alvo de ação) (Alvo de ação)
(Exemplo: diazepam) Alteração
bioquímica
Interação do fármaco com o Potencialização do
receptor GABA GABA

Efeito Estímulo
ansiolítico inibitório
e sedativo
Efeito terapêutico
Alteração
fisiológica
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Fármaco Agonista
Fármaco que se liga a um determinado receptor, provocando a sua ativação e,
consequentemente, uma resposta celular direta (efeito terapêutico).

Fármaco
Receptor Efeito
agonista
terapêutico

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Fármaco Antagonista
Fármaco que se ligam a um determinado receptor e o bloqueia. Não provoca
uma ação celular direta. A ação celular é indireta na medida em que o
antagonista impede a ligação do agonista ao receptor.
Fármaco
agonista

Alvo de
ação
Fármaco
antagonista Efeito
terapêutico

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Modelo Chave-fechadura

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Margem de Segurança/
Índice Terapêutico
 Distância entre a
concentração terapêutica e a
tóxica

 Quanto maior a distância


entre as concentrações
terapêuticas e as
concentrações tóxicas ou
letais, maior é a margem de
segurança do fármaco

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Exercícios
1) O estudo dos fármacos psicoativos ou psicotrópicos que atuam
diretamente no sistema nervoso central, é chamado de:

a) Farmacologia.
b) Terapia.
c) Alopatia.
d) Fitoterapia.
e) Psicofarmacologia.

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Exercícios
2) Assinale a alternativa que completa, respectivamente as lacunas: As
substâncias _______________ atravessam a barreira do SNC e atuam nos
neurônios/neutransmissores. As substâncias ______________ atuam nos
mecanismos reforçadores do SNC. Podem levar à dependência química.

a) psicoativas; psicotrópicas.
b) medicinais; naturais;
c) alopáticas; homeopáticas;
d) licitas; ilícitas.
e) químicas; psíquicas.

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Exercícios
3) Considera-se os principais grupos de psicofármacos:

a) Antidepressivos e antipsicóticos.
b) Ansiolíticos e estabilizadores de humor.
c) Hipnóticos/Hipnoindutores.
d) Estimulantes do SNC.
e) Todas as alternativas são corretas.

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Exercícios
4) Sobre os princípios da psicofarmacologia, coloque V se for Verdadeiro ou F se for
falso:

(__) Os fármacos atuam sintomaticamente e não na etiologia das alterações de


comportamento.
(__) Havendo várias possibilidade de prescrição farmacológica, sempre considerar a
Eficácia, as contraindicações e a relação custo/benefício.
(__) A dose-resposta é individualizada, apesar de existirem referências de doses
conhecidas.
(__) Sempre que possível, deve-se evitar associação farmacológica.
(__) Considerar a necessidade de redução gradual da medicação, os efeitos
acessórios ou colaterais como referência para prescrição, a voluntariedade e os
aspectos culturais.
(__) Considerar as situações especiais, por exemplo: crianças, idosos, gestantes,
pacientes com alterações orgânicas sistêmicas e/ou cerebrais.
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Exercícios
5) Assinale os aspectos relacionados à melhora da adesão ao tratamento
psicofarmacológico:

a) Informar sobre o tempo necessário para o início da ação do fármaco e


seus sintomas colaterais mais frequentes.
b) Sempre que possível iniciar o tratamento com a menor dose possível e
aumentar gradualmente. Usar a dose mínima necessária para atingir os
efeitos terapêuticos desejados.
c) Identificar e tratar os efeitos colaterais.
d) Estimular os pacientes a participarem ativamente do tratamento.
e) Todas as alternativas são corretas.

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Exercícios
6) O que fazer em caso de falha no tratamento psicofarmacológico?

a) Rever o diagnóstico e avaliar a adesão ao tratamento.


b) Considerar fatores que alteram a farmacocinética e/ou a
farmacodinâmica do fármaco.
c) Solicitar exames laboratoriais de acompanhamento.
d) Necessidade de incluir outras estratégias de tratamento:
intervenções psicossociais.
e) Todas as alternativas são corretas.

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Exercícios
7) A ciência que estuda o mecanismo de ação dos fármacos no organismo
(farmacodinâmica) e a cinética dos fármacos pelo organismo
(farmacocinética), é chamada de:

a) Terapia farmacológica.
b) Uso racional de medicamentos.
c) Farmacologia.
d) Clínica.
e) Farmacoterapia.

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Exercícios
8) Relacione:

I. Produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado (manipulado


ou industrializado) que contém um ou mais fármacos associados à
(__) Fármaco
adjuvantes farmacotécnicos que são utilizados para obtenção das
diferentes formas farmacêuticas.

II. Substância ou matéria-prima que tenha finalidade medicamentosa ou


(__) Droga
sanitária.

(__) III. Substância que apresenta um ou mais efeitos terapêuticos no


Medicamento organismo e que apresenta estrutura química definida.

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Exercícios
9) São finalidades do uso de medicamentos, EXCETO:

a) Curativa.
b) Paliativa.
c) Profilática.
d) Diagnóstica.
e) Tóxica.

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Exercícios
10) Relacione as definições:

(__) Dose I. Substância que pode determinar dependência física ou psíquica “abuso”.

(__) Posologia II. Substância que pode determinar dependência física ou psíquica “uso”.

III. Frequência com que uma dose é administrada para manter os níveis
(__) Entorpecente
plasmáticos terapêuticos.

IV. Quantidade de fármaco suficiente para produzir efeito terapêutico a ser


(__) Psicotrópico
administrada.

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Exercícios
11) Substâncias que podem determinar dependência física ou psíquica são
chamadas de:

a) Entorpecentes e psicotrópicos.
b) Fármacos.
c) Medicamentos.
d) Medicamentos isentos de prescrição.
e) Fitoterápicos.

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Exercícios
12) Relacione as etapas da Farmacologia:

(__) Etapa I. Consiste no trajeto que o fármaco realiza pelo organismo, compreendendo os
biofarmacêutica processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção.

II. Consiste nas alterações bioquímicas e fisiológicas, que se iniciam a partir do


(__) Etapa momento em que o fármaco atinge o seu alvo de ação, provocadas pela interação
farmacocinética do fármaco com o seu alvo de ação. Essas alterações bioquímicas e fisiológicas
são as responsáveis pelos efeitos terapêuticos dos fármacos.
III. Consiste nos processos que algumas formas farmacêuticas sofrem para que
(__) Etapa
o fármaco seja liberado para a absorção, compreende os processos de
Farmacodinâmica
desintegração do medicamento e dissolução do fármaco.

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Exercícios
13) Relacione as etapas da farmacocinética:

(__)
I. É o processo de expulsão do fármaco e dos seus metabólitos do organismo.
Absorção

(__)
II. É o processo de metabolização dos fármacos.
Distribuição

(__) III. É o transporte das moléculas de um fármaco do local de absorção para todos
Biotransformação os tecidos do organismo.

(__) IV. É a passagem das moléculas de um fármaco do local de administração para a


Excreção circulação sanguínea.

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Exercícios
14) Para provocar os seus efeitos no Sistema Nervoso Central é
necessário que os psicofármacos apresentem características
lipossolúveis para atravessar a barreira chamada de:

a) Células endoteliais.
b) Hematoencefálica.
c) Mucosa alveolar.
d) Fígado.
e) Rins

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Exercícios
15) O principal local de biotransformação de fármacos é:

a) Estômago.
b) Intestino.
c) Fígado.
d) Rins.
e) Pele.

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Exercícios
16) O principal local de excreção de fármacos é:

a) Estômago.
b) Intestino.
c) Fígado.
d) Rins.
e) Pele.

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Exercícios
17) São alvos de ação dos fármacos:

a) Enzimas.
b) Receptores.
c) Proteínas transportadoras.
d) Canais iônicos.
e) Todas as alternativas são corretas.

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Exercícios
18) O fármaco ___________ se liga a um determinado receptor,
provocando a sua ativação e, consequentemente, uma resposta celular
direta (efeito terapêutico). Já o fármaco ___________ se liga a um
determinado receptor e o bloqueia, provocando uma ação celular indireta
na medida em que impede a ligação do agonista ao receptor.

Assinale a alternativa que completa, respectivamente, as lacunas:


a) farmacocinético; farmacodinâmico.
b) local; sistêmico.
c) entorpecente; psicotrópico.
d) antagonista; agonista.
e) agonista; antagonista.

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Referências
 BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLLMANN B. C. As Bases Farmacológicas da
Terapêutica de Goodman & Gilman. 12 ed. Mc Graw Hill Education, 2012.

 ELISABETSKY, Elaine; et al. Descomplicando a psicofarmacologia. Blucher, 2021.

 KATZUNG, B. G.; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica & Clínica. 13. ed. Mc Graw Hill
Education, 2017.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. et al. Rang & Dale Farmacologia. 7.ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan, 2012.

 SCHATZBERG, Alan F.; DEBATTISTA, Charles. Manual de psicofarmacologia


clínica. Grupo A, 2017.

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