Droga é qualquer substância que cause alguma alteração no funcionamento do organismo por ações

químicas, com ou sem intenção benéfica. Os efeitos benéficos causados pelas drogas são estudados pela
farmacologia, enquanto os efeitos maléficos são objetos de estudo da toxicologia. Ex. Cocaina

O fármaco Tem como finalidade o uso para um efeito benéfico no organismo, como alívio da dor ou
diminuição da inflamação. Ex. anti-inflamatório como o diclofenaco.

Medicamentos são produtos feitos a partir de fármacos que têm como objetivo um efeito benéfico. São
produzidos para fins comerciais com finalidade terapêutica. Também podem ter outras ações, como a
profilática, ajudando na prevenção de doenças e auxiliando em diagnósticos usados em exames para que se
possa determinar a presença ou a ausência de determinada doença. Ex. Miorelax, Coristina D, Multigripe e
etc.

"Remédio" tem um conceito um pouco mais amplo, pois abrange qualquer coisa que faça o indivíduo se
sentir melhor, desde um medicamento até uma massagem ou uma fisioterapia. Abrange fés e crenças, como
a bênção de um pastor, ou o trabalho de uma benzedeira, desde que faça o indivíduo se sentir melhor.

Placebo – Produto com concentração ausente. Utilizado em testes de novas drogas com a finalidade de
manter um grupo psicologicamente sensibilizado.

A toxicidade de um medicamento apresenta efeitos indesejáveis ou diferentes do esperado que podem ser
observados em pacientes, mesmo quando ele é consumido em doses adequadas e seguindo a prescrição
médica.

Reação adversa consiste em uma reação nociva e sem intenção, porém, normalmente esperados (leia a
bula). Ex. alergias

Efeito colateral se refere a qualquer efeito apresentado pelo fármaco diferente do efeito principal a ele
referido. Esse efeito pode ser benéfico, neutro ou maléfico. Alguns autores podem chamá-lo também de
efeito secundário do medicamento. Ex. Sono no uso de antialérgico,

Efeito adverso é o efeito prejudicial e indesejado que pode estar associado ao tratamento e não diretamente
relacionado a um fármaco específico, pode vir em decorrência dos efeitos tóxicos ou dos efeitos colaterais.
Pode ocorrer por exemplo pelo uso de alguma droga natural. Mal estar, alucinações, sono.

Reações idiossincráticas a medicamentos tratam-se de uma sensibilidade que certos indivíduos apresentam,
nesse caso particular, a um medicamento, motivada por uma estrutura ou atividade modificada, na maioria
das vezes, de uma proteína importante para ação ou degradação do fármaco em questão. Idiossincrático
reforça o fato que outros indivíduos reagiriam de modo diferente, ou não reagiriam, e que a reação é
individual e baseada em uma condição específica daquele que sofreu a reação.

Iatrogenia: Doenças ou alterações patológicas criadas por efeitos colaterais dos medicamentos.
Farmacocinética trata do movimento das drogas desde que ele é admnistrado até o momento que ele chega
no local de ação. Trata-se da absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos.

Farmacodinâmica estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de ação dos fármacos.

Agonista são substâncias que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos.

Antagonista é uma substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a
ligação do agonista.

Sinergia: efeitos combinados de fármacos que exercem a mesma função

Interações medicamentosas são eventos clínicos em que os efeitos de um fármaco são alterados pela
presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum agente químico ambiental. Constitui causa comum
de efeitos adversos.

Efeito da primeira passagem ocorre quando o fármaco não cai diretamente na circulação sistêmica, ou seja,
quando ele é administrado VO. Neste caso ele cai na circulação porta-hepática sendo levado ao fígado para
depois poder ser circulado para o resto do corpo. No fígado, pode ser que ele seja metabolizado ou
biotransformado, mas nesse caso, a metabolização está acontecendo antes que a absorção se complete e
isso, pode interferir no efeito do fármaco, pois ao ser metabolizado, o fármaco pode ser inativado.

Profilaxia: Evitar doenças através de tratamento

Tolerância: Redução da sensibilidade a um fármaco por uma prévia exposição.

Resistência: Ocorre quando microrganismos (bactérias ou vírus) não são mais destruídas ou inibidas pelos
medicamentos (antibióticos e antivirais) que geralmente seriam eficazes contra elas.

Reação alérgica - O sistema imunológico é capaz de reconhecer suas próprias macromoléculas e identificar
o ingresso de macromoléculas estranhas chamadas de antígenos e fabricam-se proteínas destinadas a unir-
se às invasoras anulando-as, estas proteínas são os anticorpo.
Farmacologia é o estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre as funções dos sistemas biológicos (Rang
et al.). Isto significa dizer que a farmacologia estuda a forma como as substâncias químicas (geralmente os
fármacos) interagem com as estruturas biológicas do organismo para prevenir, tratar, curar ou diagnosticar
uma doença. À forma como ocorre a interação entre fármaco e organismo dá-se o nome de mecanismo de
ação do fármaco.

A farmacologia surgiu com o desenvolvimento da civilização, quando os remédios, à época, eram feitos à
base de ervas (Rang et al.). Toda substância utilizada era obtida da natureza e, para seu emprego, não havia
qualquer verificação científica de eficácia.

Com o passar dos séculos e evolução da civilização surgiram os boticários, profissionais responsáveis pela
manipulação e comércio dos medicamentos, um protótipo da hoje profissão de farmacêutico. Com o avanço
do conhecimento, embora não científico ainda, foram redigidas farmacopéias, as quais até hoje podem ser
utilizadas para estudo nas versões atualizadas.

Até meados do século XIX, todo o conhecimento farmacológico era obtido, essencialmente, através de
experimentações empíricas, ou seja, sem qualquer evidência científica, baseado apenas em observações
cotidianas dos efeitos dos medicamentos empregados. O emprego de cada substância, por sua vez, era
ditado por autoridades governamentais e religiosas, as quais detinham, à época, o pouco conhecimento
sobre o assunto.

Nesta época, chamada de Idade Média, as doenças eram vistas como castigo divino. Para a cura do mal eram
utilizadas poções, misturas de ervas, urina, substâncias de forte odor. Acreditava-se na época que, sendo
submetido a essas poções, o paciente seria curado e libertado do castigo.

Com as mudanças filosóficas e comportamentais surgidas a partir de meados do século XIX é que os
profissionais da saúde começaram a atentar para a necessidade de melhorar a intervenção clínica perante
os enfermos. Assim, lentamente, foram se afastando dos dogmas religiosos da época e se aproximando dos
princípios de experimentação que caracterizam a ciência. Dessa forma, foi a partir dessa época que a
farmacologia surgiu como ciência propriamente dita.

Hoje, a farmacologia não pode ser estudada como matéria isolada. Ela tem suas bases em disciplinas como
química, fisiologia, patologia, bioquímica. Ainda, hoje a farmacologia abrange várias especialidades como a
farmacologia dos sistemas (neurofarmacologia, farmacologia respiratória, farmacologia cardiovascular), a
farmacologia molecular e a quimioterapia. Como uma rede de conhecimentos sem limites, a farmacologia,
na atualidade, serve como base para várias outras disciplinas tais como farmacogenética, farmacogenômica,
farmacoepidemiologia, farmacoeconomia. Todas essas disciplinas interrelacionadas levam aos estudantes
da área da saúde conhecimentos amplos.
O Conselho Federal de Enfermagem – Cofen, no uso das atribuições que lhe são conferidas pela Lei nº 5.905,
de 12 de julho de 1973, e pelo Regimento da Autarquia, aprovado pela Resolução Cofen nº 421, de 15 de
fevereiro de 2012, RESOLVE:
Art. 1º Aprovar o novo Código de Ética dos Profissionais de Enfermagem, conforme o anexo desta Resolução,
para observância e respeito dos profissionais de Enfermagem, que poderá ser consultado através do sítio
de internet do Cofen (www.cofen.gov.br).

CAPÍTULO I – DOS DIREITOS

Art. 21 Negar-se a ser filmado, fotografado e exposto em mídias sociais durante o desempenho de suas
atividades profissionais.
Art. 22 Recusar-se a executar atividades que não sejam de sua competência técnica, científica, ética e legal
ou que não ofereçam segurança ao profissional, à pessoa, à família e à coletividade.

CAPÍTULO II – DOS DEVERES

Art. 46 Recusar-se a executar prescrição de Enfermagem e Médica na qual não constem assinatura e número
de registro do profissional prescritor, exceto em situação de urgência e emergência.
§ 1º O profissional de Enfermagem deverá recusar-se a executar prescrição de Enfermagem e Médica em
caso de identificação de erro e/ou ilegibilidade da mesma, devendo esclarecer com o prescritor ou outro
profissional, registrando no prontuário.
§ 2º É vedado ao profissional de Enfermagem o cumprimento de prescrição à distância, exceto em casos de
urgência e emergência e regulação, conforme Resolução vigente.

CAPÍTULO III – DAS PROIBIÇÕES

Art. 78 Administrar medicamentos sem conhecer indicação, ação da droga, via de administração e potenciais
riscos, respeitados os graus de formação do profissional.
Art. 79 Prescrever medicamentos que não estejam estabelecidos em programas de saúde pública e/ou em
rotina aprovada em instituição de saúde, exceto em situações de emergência.
Art. 80 Executar prescrições e procedimentos de qualquer natureza que comprometam a segurança da
pessoa.
 A farmacocinética estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo, desde sua administração até
sua eliminação. Dessa forma, a farmacocinética estuda quatro pontos: a absorção, a distribuição, o
metabolismo e a excreção do fármaco pelo organismo. Nesse capítulo, serão estudados mecanismos gerais
relacionados a essas duas áreas.

FARMACOCINÉTICA
Como já dito, os mecanismos farmacodinâmicos de ligação das moléculas de fármaco às estruturas “alvo”
influenciam os mecanismos farmacocinéticos. A farmacocinética estuda o processamento do fármaco pelo
organismo e inclui os quatro mecanismos abaixo:

- Absorção a partir do local de administração;

- Distribuição no corpo;
- Metabolismo;
- Excreção.

ABSORÇÃO DAS MOLÉCULAS DE FÁRMACOS

A absorção pode ser definida como a passagem de uma substância de seu local de administração para o
plasma. A via de administração é o caminho pelo qual o medicamento é levado ao organismo para exercer
seu efeito (Basile & Paulo, 1994). A absorção ocorre para todas as vias de administração, exceto a
intravenosa (já que nesse caso, a substância é administrada diretamente na corrente sanguínea).

Dessa forma, para que um fármaco possa exercer seu efeito biológico na estrutura “alvo”, ele deve alcançar
essa estrutura através da corrente sanguínea. Ocorrem exceções onde a absorção não é importante para a
ação do fármaco, como o caso de inalação de broncodilatadores na forma de aerossol, onde a via de
administração (inalação) leva o fármaco diretamente para o local de ação (brônquios e bronquíolos), não
sendo necessária a passagem pelo plasma.
As principais vias de administração de fármacos são:
Oral;
Sublingual;
Retal;
Aplicação a outras superfícies epiteliais (pele, córnea, mucosa nasal e vagina);
Inalação;
Injeção (vias subcutânea, intramuscular, intravenosa e intratecal).

A - Via oral
Muitos fármacos são administrados pela via oral e deglutidos. Nesse caso, ocorre pouca absorção até que o
fármaco alcance o intestino delgado.

Os fármacos administrados por via oral são absorvidos em 1 a 3 horas. Os fatores que podem alterar a
velocidade da absorção incluem: a motilidade gastrintestinal, o tamanho da partícula e sua formulação e os
fatores físico-químicos dos fármacos.

Motilidade gastrintestinal e a velocidade de absorção de fármacos são diretamente proporcionais. Ou seja,

motilidade gastrintestinal diminuída resulta em absorção diminuída, enquanto que motilidade
gastrintestinal acelerada aumenta a velocidade de absorção de moléculas de fármaco. Entretanto, o
movimento excessivamente rápido desses órgãos, como quadros diarréicos, pode prejudicar a absorção,
diminuindo-a consideravelmente.

As formas farmacêuticas também influenciam a absorção das moléculas, sendo escolhidas de acordo com
as características de absorção desejadas. Por exemplo, cápsulas e comprimidos com revestimento resistente
podem ser confeccionados de forma a retardar a absorção, podendo passar intactos pelo estômago e parte
do intestino. Preparações farmacêuticas modernas podem proporcionar absorção de forma prolongada,
permitindo que o fármaco seja liberado lentamente da forma farmacêutica e, assim, seja absorvido de forma
mais lenta. Exemplo deste dispositivo é encontrado em comprimidos de ação longa de nifedipina,
permitindo que o medicamento seja administrado ao paciente apenas uma vez ao dia.

Como é sabido, o fármaco, após ser absorvido pelo intestino, tem sua primeira passagem pelo fígado, onde
parte dele é metabolizada e excretada pela bile. Após essa passagem, as moléculas voltam ao intestino e a
porção metabolizada e não excretada poderá ser reabsorvida e alcançar a circulação sistêmica.

Assim, a proporção de moléculas de fármacos que chegam à circulação sistêmica após administração oral,
considerando a absorção e a degradação metabólica de primeira passagem, é chamada de
biodisponibilidade. Note-se que a taxa de concentração de diversos fármacos, após sofrer o metabolismo
de primeira passagem, é menor do que a quantidade administrada. Ou seja, a concentração biodisponível
de fármaco, muitas vezes, é menor que a administrada.

A biodisponibilidade de um fármaco é particularmente importante em testes de bioequivalência para

medicamentos genéricos. Para serem considerados como tal, são realizados diversos experimentos que
comprovam que medicamentos genérico e de referência apresentam a mesma taxa de biodisponibilidade,
ou seja, apresentam mesma proporção total de substância que alcança a circulação sistêmica.

B – Via sublingual
Na administração de medicamentos pela via sublingual a absorção ocorre diretamente na cavidade oral.
Essa via é útil porque a absorção é bem mais rápida que na via oral. Além da promoção de rápida resposta,
pela rápida absorção, esta via é útil quando o fármaco é instável em pH gástrico ou é rapidamente
metabolizado pelo fígado. Os fármacos absorvidos pela cavidade oral, nesse caso, passam diretamente para
a circulação sistêmica, sem passar no sistema portal. Exemplos de fármacos administrado por via sublingual
são o trinitrato de glicerina e o dinitrato de isossorbida (Rang et al.).

C – Via retal
A administração de fármacos por via retal pode ser utilizada tanto para fármacos com efeitos locais quanto
sistêmicos. Pode ser útil em pacientes que estão vomitando ou que são incapazes de tomar medicação por
via oral. Exemplos são os agentes antiinflamatórios em casos de colite ulcerativa (Rang et al.).

D – Vias de aplicação a superfícies epiteliais

Aplicação cutânea: utilizada quando se deseja obter efeito local na pele, como por exemplo, aplicação tópica
de esteróides. Entretanto, pode ocorrer absorção, com conseqüente efeito sistêmico, principalmente
quando o fármaco for lipossolúvel. Nesse último caso, exemplificam-se os fármacos para reposição
hormonal como o estrogênio.

Córnea: alguns fármacos podem ser administrados sob a forma de gotas oftálmicas e, assim, são absorvidos
pelo epitélio das conjuntivas. Os efeitos obtidos são locais e raramente são obtidos efeitos sistêmicos.
Exemplo de fármaco é a dorzolamida, utilizada para baixar a pressão ocular em pacientes com glaucoma.

E – Via Inalatória
A via inalatória pode ser utilizada tanto para a administração de anestésicos voláteis quanto para fármacos
que agem sobre os pulmões. Na anestesia inalatória os pulmões servem como via para administração e
como via de excreção. Como a troca de gases pelo pulmão é realizada de forma muito rápida, a anestesia
geral por via inalatória é facilmente controlada através da concentração alveolar do anestésico aplicado.
Exemplos de anestésicos voláteis são o isoflurano e o sevoflurano.

Fármacos glicocorticóides (como o dipropionato de beclometasona) e broncodilatadores (como o

salbutamol) que exercem efeito diretamente sobre os pulmões também podem ser administrados por
inalação sob a forma de aerossóis. Alcançam, assim, altas concentrações pulmonares e baixas concentrações
sistêmicas. Algum efeito colateral sistêmico, entretanto, pode ocorrer, como no caso de tremores após
administração de salbutamol.

F - Administração por injeção (vias subcutânea, intramuscular, intravenosa e intratecal)

Via intravenosa: é a via mais rápida para que o fármaco exerça seu efeito farmacológico, já que este não
precisa ser absorvido. A concentração máxima que chega ao tecido “alvo” depende exclusivamente da
velocidade da injeção. Entre os inúmeros fármacos que podem ser administrados por essa via estão vários
antibióticos e os anestésicos intravenosos, como o propofol.

G - Vias intramuscular e subcutânea: são vias onde o efeito do fármaco pode ser obtido de forma mais
rápida do que a via oral. Entretanto, a velocidade de absorção das moléculas depende do fluxo sanguíneo
local e do local da injeção. Quando o fluxo sanguíneo no local da aplicação é aumentado, a absorção é mais
rápida. Em casos de hipovolemia (choque), a absorção por essas vias é reduzida pela diminuição do fluxo
sanguíneo.

Vale lembrar aqui que podem ser usados métodos para retardar a absorção de determinados fármacos. Isso
pode ser realizado para reduzir as ações sistêmicas de substâncias que estão sendo utilizadas para produzir
efeito local ou mesmo para prolongar a ação sistêmica de alguns fármacos. Exemplo importante é a adição
de adrenalina (um vasoconstritor) a um anestésico local, como a lidocaína, para reduzir a absorção do
anestésico na circulação sistêmica. Outro importante exemplo é a esterificação de hormônios esteróides,
como por exemplo, acetato de medroxiprogesterona, para aumentar sua solubilidade em óleo e retardar
sua velocidade de absorção quando injetados em solução oleosa.

H - Via intratecal: esta via é muito pouco utilizada, sendo reservada para poucos fins específicos. Como
exemplo, o metotrexato pode ser administrado por essa via para tratamento de leucemias infantis.

As moléculas de fármaco podem ser distribuídas pelos diferentes compartimentos aquosos do organismo
para alcançar o tecido ou célula “alvo”. Os compartimentos são os seguintes: líquido extracelular, líquido
transcelular, líquido intracelular e tecido adiposo.

O líquido extracelular compreende o plasma sanguíneo, o líquido intersticial e a linfa. O líquido intracelular
é a soma do conteúdo de líquido de todas as células do corpo. Já o líquido transcelular compreende os
líquidos cefalorraquidiano (líquor), intra-ocular, peritoneal, pleural e sinovial, bem como as secreções
digestivas. O tecido adiposo já foi mencionado sucintamente no item 2.2.3.

Nesses compartimentos, as moléculas de fármaco encontram-se nas formas livre e ligada. Como já também
mencionado, os fármacos considerados ácidos ou bases fracas encontram-se numa mistura de equilíbrio de
forma ionizada e não-ionizada, dependendo do pH do meio e das características físico-químicas da molécula
(Rang et al.).

Para que a molécula do fármaco penetre nos compartimentos corporais, é necessário que ela atravesse a
barreira celular do compartimento. Uma das barreiras mais importantes é a hematoencefálica. Ela é
composta por uma camada contínua de células endoteliais unidas fortemente por junções estreitas (Rang
et al.). Devido a essa proteção, muitas substâncias não conseguem alcançar o cérebro. Como exemplos,
muitos agentes antineoplásicos e antibióticos não atingem o cérebro devido à sua baixa lipossolubilidade,
insuficiente para ultrapassar a barreira hematoencefálica.
Ainda sobre distribuição de moléculas de fármacos, é necessário definir o termo volume de distribuição, ou
Vd. Esse termo indica o volume de plasma que deveria conter o conteúdo corporal total da substancia em
concentração igual à do plasma. Entretanto, esse termo é pouco utilizado no estudo da farmacologia.

Sendo assim, para finalizar o estudo sobre distribuição de moléculas de fármaco pelo organismo, pode-se
dizer que as substâncias com baixa lipossolubilidade ficam confinadas principalmente no plasma e no líquido
intersticial, não penetrando na barreira hematoencefálica. Já as lipossolúveis alcançam todos os
compartimentos e podem acumular-se no tecido adiposo.

O metabolismo de substâncias envolve a conversão enzimática de uma entidade química em outra (Rang et
al.). Ele ocorre majoritariamente no fígado, principalmente pelo sistema do citocromo P450 (CYP).
Entretanto, outros compartimentos podem metabolizar substâncias em menor escala. São exemplos: o
plasma, que metaboliza o suxametônio, os pulmões, que metabolizam vários prostanóides, e o intestino,
que meaboliza tiramina e salbutamol.

O metabolismo de fármacos envolve duas etapas, que geralmente ocorrem em sequência, quais sejam fase
I e fase II. As reações de fase I são do tipo catabólica e seus produtos são quimicamente mais reativos do
que a substância original. Dentre as reações que podem ocorrer na fase I encontram-se a oxidação, a
redução e a hidrólise de substâncias. Já as reações de fase II são do tipo anabólica, ou sintética, resultando,
geralmente, em produtos inativos. A reação de conjugação é a mais frequente na fase II.

A metabolização em produto mais reativo, ocorrida na fase I, envolve a introdução de um grupo reativo na
molécula original, como um radical hidroxila por exemplo. Esse grupo funcional serve como ponto de ataque
para a etapa seguinte, a conjugação da fase II, onde muitas vezes pode ser adicionado um substituinte
inativo. Ambas as etapas diminuem a lipossolubilidade, facilitando a excreção renal da substância (Rang et
al.). Como exemplo, o ácido acetilsalissílico, fármaco original, sofre reações como oxidação e hidroxilação
durante a fase I, dando origem ao ácido salicílico. Já na sequência, o ácido salicílico sofre conjugação durante
a fase II, dando origem ao metabólito inativo glicuronídeo.

Como dito anteriormente, a metabolização (fases I e II) ocorre principalmente no fígado, onde a enzima
hepática citocromo P450 (CYP) é uma das mais importantes. Essas enzimas hepáticas encontram-se no
retículo endoplasmático liso e são denominadas enzimas microssomais. Para alcançar essas enzimas
metabólicas, as moléculas do fármaco devem atravessar a membrana plasmática. As moléculas polares
atravessam a membrana mais rapidamente que as apolares, de modo que a metabolização intracelular é
mais importante para as apolares. Isso se deve porque, para essas últimas, a eliminação pelos rins na forma
inalterada é ineficiente pela sua reabsorção tubular passiva. Já as moléculas polares, embora sofram
metabolização, podem ser eliminadas pela urina na sua forma inalterada.

A metabolização enzimática ocorre durante a primeira passagem das moléculas de fármaco pelo fígado. Esse
tipo de passagem, também chamado passagem pré-sistêmica, trata-se de um processo importante para
muitos fármacos, como já assinalado no item A do tópico 2.3.1. Entre os fármacos que sofrem eliminação
de primeira passagem significativa estão a aspirina, o trinitrato de glicerina, o dinitrato de isossorbida, a
levodopa, a lidocaína, o metoprolol, a morfina, o propanolol, o salbutamol e o verapamil.

Em alguns casos, o fármaco administrado ao paciente é inativo e a substância só adquire atividade

farmacológica após ter sido metabolizada. Essas substâncias, cujo composto original é inativo, são chamadas
de pró- fármacos. A tabela 2.1 fornece exemplos importantes de pró-fármacos e seus respectivos
metabólitos ativos.
Ainda, alguns fármacos originalmente ativos podem originar metabólitos tóxicos, o que deve ser levado em
consideração ao administrar tais medicações por longos períodos ou em altas doses. Dois exemplos
importantes são o paracetamol e a ciclofosfamida. O primeiro exemplo dá origem ao composto N-acetil-p-
benzoquinona amina, que é hepatotóxico. Já a ciclofosfamida origina primeiramente a mostarda de
fosforamida e, posteriormente, a acroleína, sendo que esta última é tóxica para a bexiga.

Tab 2.1 – Pró-fármacos (substâncias originalmente inativas) e seus respectivos compostos

ativos.
Pró-fármaco Metabólito ativo
Azatioprina Mercaptopurina
Cortisona Hidrocortisona
Prednisona Prednisolona
Enalapril Enalaprilato
Zidovudina Trifosfato de zidovudina
Ciclofosfamida Mostarda de fosforamida

A excreção refere-se à eliminação do corpo de substâncias inalteradas ou de seus metabólitos. As principais

vias de eliminação de substâncias do organismo são os rins, o sistema hepatobiliar, os pulmões e as
secreções (como leite materno e suor).

A- EXCREÇÃO RENAL
A urina é o principal meio de eliminação de moléculas
inalteradas e de metabólitos polares. Substâncias apolares
não podem ser eliminadas pelos rins devido a sua
lipossolubilidade. Assim, antes de sua eliminação, essas
substâncias devem ser previamente metabolizadas pelo
fígado, sendo transformadas em moléculas polares,
conforme explicado no item 2.3.3. Os fármacos não são
eliminados pelos rins em velocidades iguais. Por exemplo, a
penicilina é depurada quase totalmente pelos rins em uma
única passagem, enquanto o diazepam sofre depuração
muito lenta (Rang et al.). Na excreção renal de substâncias
ocorrem três processos fundamentais: filtração glomerular,
secreção tubular ativa e difusão passiva através do epitélio
tubular. A unidade formadora dos rins, o néfron, está
mostrado na figura 2.4.
A filtração glomerular consiste na difusão de moléculas com
peso molecular inferior a 20.000 pelos capilares
glomerulares. Substâncias com peso molecular maior que 20.000 geralmente são retidas, como é o caso da
albumina plasmática. As moléculas ligadas à albumina também não são filtradas pelos glomérulos e,
consequentemente, sua concentração no filtrado será menor que a concentração plasmática total. Exemplo
importante é o warfarin, que se apresenta 98% ligado à albumina, e, portanto, apresenta concentração no
filtrado glomerular abaixo de 2% (Rang et al.).
Fig 2.4 Glomérulo, túbulos proximal e distal, alça de Henle e túbulo coletor. Estruturas formadoras do
néfron, que é a unidade formadora do rim.
Cerca de 20% do fluxo renal são filtrados pelos glomérulos, sendo que os 80% restantes passam pelos
capilares que circundam o túbulo proximal (veja figura 2.4). Nesse túbulo, as moléculas das substâncias são
transferidas para a luz tubular renal através de sistemas carreadores não- seletivos (Rang et al.). Esse sistema
transporta substâncias ácidas (incluindo a substância endógena ácido úrico) e básicas importantes, como
mostra a tabela 2.2.

Como cerca de 80% da substância que chega ao rim passam pelo carreador, a secreção tubular constitui o
mecanismo mais efetivo para excreção renal de substâncias. Ainda, muitas substâncias competem pelo
mesmo carreador.

Sendo assim, ocorrem interações farmacológicas que podem acelerar ou retardar a excreção de
determinado fármaco. Importante exemplo é o da probenecida, que retarda a secreção tubular da
penicilina, prolongando sua ação.

Tabela 2.4 Substâncias excretadas pelo rim e secretadas no túbulo

proximal.
Substâncias de caráter ácido Substâncias de caráter básico
Furosemida Amilorida
Indometacina Dopamina
Metotrexato Histamina
Penicilina Morfina
Probenecida Petidina
Diuréticos tiazídicos Quinina
Ácido úrico 5-hidroxitriptamina (serotonina)

Após passar pela filtração glomerular e pelo túbulo proximal, muitas substâncias podem sofrer reabsorção
pelo túbulo renal através do mecanismo de difusão. Por exemplo, a água é reabsorvida em alta quantidade,
voltando para o organismo, resultando num volume de urina de 1% da quantidade inicial filtrada pelo
glomérulo.
A reabsorção depende da lipossolubilidade da substância e do pH da urina formada. Assim, substâncias
altamente lipossolúveis são excretadas lentamente por possuírem elevada permeabilidade tubular,
sofrendo difusão através do túbulo renal. Já substâncias polares, com baixa permeabilidade tubular, irão
permanecer no túbulo e não serão reabsorvidas pelo organismo, sendo mais rapidamente excretadas. A
influência do pH urinário está relacionada com a ionização das moléculas, como já explicado
anteriormente.

Dessa forma, substâncias ácidas são excretadas mais rapidamente se a urina for alcalina, enquanto as
substâncias alcalinas são excretadas mais rapidamente na urina ácida. Exemplo importante é a alcalinização
da urina para acelerar a excreção da aspirina em casos de superdosagem do fármaco.

Para finalizar, cita-se aqui o termo depuração renal (CLr), definido como o volume de plasma que contém a
quantidade da substância que é removida pelo rim em determinada unidade de tempo.

Para determinados fármacos que não são inativados pelo metabolismo, a taxa de eliminação renal
corresponde ao principal fator que determina a duração de sua ação, sendo excretados na sua forma
inalterada na urina. Exemplos importantes são: furosemida, gentamicina, metotrexato,
atenolol, digoxina, benzilpenicilina, cimetidina, neostigmina, tubocurarina, entre outros. Esses
medicamentos devem ser utilizados com cautela em pacientes com problemas renais agudos ou crônicos.

B - EXCREÇÃO BILIAR
Outras substâncias podem ser excretadas pela bile após sofrer o metabolismo de primeira passagem (veja
item 2.3.1, item
A). Observe que, para estudar a excreção de substâncias, o aluno deve se ater aos conceitos de absorção,
distribuição e metabolismo, sendo que todas as etapas são interdependentes.
Na excreção biliar, as substâncias absorvidas pela parede intestinal que alcançam o fígado são metabolizadas
pelas células hepáticas e, novamente são liberadas para o intestino pela bile. A partir daí podem ser
reabsorvidas, se forem ativadas novamente no intestino, ou eliminadas pelas fezes, se permanecerem
inativas. São exemplos de fármacos eliminados pelas fezes o vecurônio e a rifampicina.

C – OUTRAS FORMAS DE EXCREÇÃO

A excreção de substâncias através dos pulmões é particularmente importante para fármacos anestésicos
voláteis. Já a taxa de excreção através de substâncias como leite materno e suor é baixa. Entretanto, a
eliminação pelo leite materno é importante pelos efeitos possíveis sobre o latente.
A farmacodiâmica é a área da farmacologia que estuda a relação entre concentração do fármaco e sua
estrutura “alvo”, bem como seu mecanismo de ação.

É a farmacodinâmica que fornece informações sobre como a molécula do fármaco interage e liga-se aos
receptores para, na célula “alvo”, desempenhar seu papel e promover seu efeito biológico. Envolve a
translocação de moléculas, sua ligação às proteínas plasmáticas e sua partição pelos tecidos corporais.

FARMACODINÂMICA

Embora não exista uma divisão exata entre aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmicos, essa divisão é
feita por vários autores pela facilidade didática, como será feito aqui. Entretanto, o aluno deve sempre
correlacionar farmacocinética e farmacodinâmica e estudá-las em conjunto, já que um aspecto depende do
outro.

Entre os mecanismos relacionados com a farmacodinâmica estão: a translocação de moléculas, a sua ligação
às proteínas plasmáticas e sua partição pelos tecidos do corpo.

Como dito anteriormente, para que um fármaco produza o efeito biológico esperado, é necessário que este
se encontre em uma concentração adequada no órgão ou tecido “alvo”. A concentração do fármaco, por
conseguinte, depende de sua translocação pelo organismo. Mas não depende só da translocação: depende
também da sua ligação às proteínas plasmáticas e de sua partição nos diversos tecidos corporais.

Muitos fármacos, quando na corrente sanguínea, apresentam-se majoritariamente, cerca de 99%, na forma
ligada à proteínas plasmáticas. O 1% restante apresenta-se na forma livre em solução aquosa. É essa
pequena porção livre a responsável pela produção do efeito biológico, constituindo a forma
farmacologicamente ativa (Rang et al.).
A albumina é a proteína plasmática mais importante. Ela é responsável por ligar muitas substâncias ácidas,
incluindo fármacos como o warfarin, anti-inflamatórios não-esteroidais e sulfonamidas, e algumas
substâncias básicas, tais como antidepressivos tricíclicos e clorpromazina. Em situações normais, a
concentração plasmática de albumina é de 4g/100mL.

Para que um fármaco produza o efeito biológico esperado no organismo, é necessário que as moléculas
desse fármaco se liguem a estruturas celulares. Sem essa interação a ação esperada do medicamento não
ocorrerá.

A ligação das moléculas do fármaco a estruturas celulares se dá por interações químicas. Normalmente, as
estruturas celulares são proteínas celulares, as quais são genericamente chamadas de “alvos”, e cujas
estruturas químicas acoplam-se de forma justa à molécula do fármaco (Rang et al.). Entretanto, há exceções
onde alguns agentes farmacológicos interagem não com proteínas, mas com moléculas de DNA ou lipídios.

Os “alvos” protéicos aos quais os fármacos se ligam podem ser: enzimas, moléculas transportadoras, canais
de íons ou receptores. Geralmente, canais de íons e receptores encontram-se acoplados à membrana
celular, enquanto moléculas transportadoras e enzimas podem estar presentes nos ambientes intra ou
extra-celular.

Como exemplo de receptor pode-se citar o receptor nicotínico de acetilcolina, que capta esse
neurotransmissor. Os canais de sódio, que são modulados pela aldosterona e estão presentes nos túbulos
renais, são exemplos de canais iônicos.

Já a cicloxigenase é exemplo importante de enzima envolvida em processos inflamatórios e que pode ser
inibida pela aspirina. Como exemplo de proteína transportadora, cita-se a bomba de prótons presente na
mucosa gástrica, que pode ser inibida pela ação do omeprazol.

Entretanto, a molécula de fármaco é altamente seletiva. Isso quer dizer que o fármaco, para produzir o
efeito biológico esperado, não se liga a qualquer alvo, mas sim a um único tipo específico.

Da mesma forma, a proteína biológica acopla perfeitamente a molécula do fármaco, não interagindo
quimicamente com outros fármacos estruturalmente diferentes. Diz-se, então, que os fármacos possuem
alvos específicos. É comum a comparação dessa situação com a de uma chave e uma fechadura.

Do mesmo modo como uma porta só irá se abrir se a chave correta for acoplada à sua fechadura, a ação
biológica do fármaco só ocorrerá se este ligar-se ao seu alvo específico. É por isso que é dito que o alvo e a
molécula de fármaco são estruturas específicas e altamente seletivas.

Assim como os fármacos, as substâncias endógenas também exercem suas funções ao se ligar a alvos
específicos. Como exemplo, pode- se citar a histamina, mediador endógeno presente em reações alérgicas.
Para produzir seus efeitos biológicos, a histamina deve se acoplar ao receptor de histamina, chamado
receptor H.

Como existem 4 subtipos de receptor H, há várias ações biológicas para histamina, dependendo do receptor
ao qual ela se acopla. Assim, ocorre contração da musculatura lisa quando a histamina se liga ao receptor
H1 e estímulo da secreção gástrica quando esta se acopla ao receptor H 2 (Rang et al.).
 O ato de o fármaco ou substância endógena ligar-se ao alvo específico (aqui chamado de receptor, de forma
genérica) significa que este receptor foi ocupado pela molécula deste fármaco ou substância endógena.
Entretanto, para haver uma resposta biológica, o fármaco ou substância endógena deve não somente
ocupar o receptor, mas também ativá-lo. Isto quer dizer que algumas substâncias ocupam o espaço do
receptor e o ativam, produzindo uma resposta biológica. Nesse caso, a substância é chamada de agonista.

Entretanto, quando a substância ou fármaco liga-se ao receptor, mas não o ativa, é chamada de antagonista
do receptor. O antagonista, então, não produz a resposta biológica e impede a ocupação do receptor pelo
agonista (Rang et al.).

Para finalizar a discussão sobre substâncias endógenas e fármacos considerados agonistas ou antagonistas,
serão citados aqui alguns exemplos:

- Os agentes quelantes (ex. dimercaprol) são considerados antagonistas pois se ligam aos metais pesados no
organismo e promovem sua excreção, quando estes últimos encontram-se em doses excessivas;

- O verapamil e a nifedipina são exemplos de antagonistas já que bloqueiam o transporte de íons cálcio
através da membrana celular, o que impede a contração do músculo liso produzida por substâncias
agonistas;
- A histamina é considerada agonista orgânico pois seu efeito biológico é estimular a secreção do ácido
gástrico pelas células parietais da mucosa gástrica, ao atuar sobre os receptores dessas células. Já o
omeprazol bloqueia o efeito da histamina ao inibir a bomba de prótons dessas mesmas células.

Comparando os efeitos dessas duas substâncias, pode-se dizer que histamina e omeprazol atuam como
antagonistas entre si.
Após a administração contínua de um medicamento, seus efeitos começam a diminuir gradativamente
dentro de poucos minutos. Esse é o conceito do termo dessensibilização.

Exemplo dessa ocorrência é a anfetamina, que atua liberando aminas das terminações nervosas, e que
apresenta grande dessensibilização pela depleção das reservas dessas aminas (Rang et al.).

Já tolerância é o fenômeno onde a resposta a uma substância diminui de forma gradual ao longo da
administração por semanas ou meses (Rang et al.). O fenobarbital é exemplo de substância que causa
tolerância, já que a administração repetida de mesma dose leva a concentrações plasmáticas cada vez mais
baixas. Em conseqüência, há a necessidade de dosagem cada vez maior do medicamento ao paciente para
que seja promovida a mesma taxa de resposta biológica.
Por sua vez, a resistência a um fármaco diz respeito à perda de sua eficácia no combate às bactérias e vírus.
A resistência desses microrganismos aos agentes chamados antimicrobianos é consequência, muitas vezes,
do uso incorreto e indiscriminado desses fármacos.

A automedicação, que ultimamente vem sendo combatida por entidades de vigilância sanitária estaduais e
federal, e o uso incorreto dos antimicrobianos facilitam o desenvolvimento de mecanismos de escape desses
microrganismos aos agentes antimicrobianos.

Com isso, surge cada vez mais a necessidade de a indústria farmacêutica produzir antimicrobianos cada vez
mais potentes e eficazes, ao passo que surgem microrganismos cada vez mais resistentes às drogas já
existentes.

Note-se, por exemplo, o recente episódio da superbactéria Klebsiella pneumoniae carbapenemase, a KPC,
que vitimou algumas pessoas no Brasil devido à resistência desenvolvida por essa bactéria a antibióticos
como penicilinas e carbapenens.

Sabe-se da importância do emprego de fármacos para a cura, tratamento, profilaxia e diagnóstico de

enfermidades. Entretanto, pouco aqui se falou, até o momento, de efeitos colaterais e riscos do uso desses
agentes. Qualquer medicação usada não está isenta desses efeitos, mas as pesquisas clínicas realizadas no
período de desenvolvimento do fármaco buscam constantemente minimizá-los.

Ainda não há uma fórmula perfeita para fazer um balanço entre riscos e benefícios do uso de fármacos.
Entretanto, o índice terapêutico de um fármaco pode ser obtido pela seguinte fórmula:

I = DL50
_______
DE50,

onde:
I= índice terapêutico;
DL50= dose letal para 50% da população;
DE50= dose eficaz para 50% da população.

O índice terapêutico indica a margem de segurança para o uso do medicamento, indicando a relação entre
a dose eficiente e a dose letal.
 Equivalentes do sistema de medidas
• 1 MILILITRO(ml) = 20 GOTAS= 60 MICROGOTAS
• 1 GOTA (gt) = 3 MICROGOTAS (ug)
• 1g = 1000mg
• 1L = 1000ml
• COLHER DE SOPA = 15 ML
• COLHER DE SOBREMESA = 10ML
• COLHER DE CHÁ = 5 ML
• COLHER DE CAFÉ = 3 ML

✓ Se a apresentação do fármaco é maior ou menor que a dose prescrita, deve-se utilizar a regra de três;
✓ Em uma coluna coloca-se o volume total do frasco e logo abaixo o volume que deverá ser administrado
(incógnita);
✓ Na outra, coloca-se a quantidade em MG, G ou UI que o frasco possui e abaixo a quantidade prescrita.
Procede-se a multiplicação cruzada.

Ex. 1: Quanto se deve aspirar de uma droga prescrita, se o frasco de 1 ml possui 2 mg e o médico indicou
o uso de 1.5 mg?
1ml----------------2 mg
x-------------------1.5 mg
2x = 1.5
x = 1.5/2
x= 0.75ml

Ex. 2: PM de 2.5ml de certo xarope para uma criança. você deve converter essa medida para um sistema
caseiro, a fim de facilitar a administração pela mãe.
5ml------------------1 colher de chá
2.5ml ---------------------------------x
5x = 2.5
x= 2.5/5
x= 0.5 colher de chá
Ex 1. PM Novalgina gotas 1,0 grama, VO. Disponível Novalgina gotas 500mg/ml, quantos mI ou gotas
devem administrar.
1 ml --- 500 mg
X --- lOOOmg
X . 500 = 1 . 1000
X. 500 = 1000

X=
X= 2 ml contêm 1000mg
Resposta: 2 ml contêm 1000mg, então quantas gotas devem ser administradas?
1ml ---- 20 gotas
2ml ---- x gotas
1.x = 2.20 1 . x = 40 X = 40 gotas contêm 1000mg
Resposta: Administrar 40 gotas/2ml = 1000mg

Ex 2. PM Capoten 12,5 mg VO. Disponível Capoten 50 mg/comprimido

50mg ---- 1cp
12,5mg ---- x cp
50 . x = 12,5 . 1 50. x = 12,5

x= x = 0,25 cp ou do cp, para termos precisão na administração, é correto diluir o comprimido em

água filtrada, conforme segue:

50 mg ---- 4ml de água filtrada

12,5 mg ---- x ml 50 .x = 12,5 . 4
50. x = 50
X= 1 ml Resposta: administrar 1 ml da solução.

Ex 3. PM 0.5g de cloranfenicol VO. Só existe na unidade o frasco sob a forma em mg, no qual cada
comprimido apresenta 250mg.
1º converter g para mg:
1G--------------1000mg X= 500mg
0.5G-----------X
2º Nº de comp. a ser administrado
1 comp-----------250mg X= 500/250
X--------------------500mg X= 2 comprimidos
1. PM Amoxacilina 300mg VO de 8/8 horas. Disponível Amoxicilina Solução VO 100mg/5ml, quanto
administrar?
2. PM Diabinese 150 mg VO. Disponível Diabinese 250mg/cp, diluir comprimido em 4 ml de água
filtrada, quanto administrar?
3. PM Ácido Acetil Salecilico (AAS) 200mg VO. Disponível AAS de 100mg/cp, quanto administrar?
4. PM Ácido Acetil Salecilico (AAS) 150mg VO. Disponível AAS de 500mg/cp, diluir comprimido em 4 ml
de água filtrada, quanto administrar?
5. PM Dipirona gotas 200mg VO. Disponível Dipirona gotas 500mg/ml (lml= 20 gotas), quantas gotas
administrar?
6. PM Cefalexina 450mg VO de 6/6 horas. Disponível Cefalexina Solução VO 50mg/lml, quanto
administrar?
7. PM Furosemida 20mg VO às 8 horas. Disponível Furosemida 40mg/cp VO, cp com sulco para divisão,
quanto administrar?
8. PM Cardizem 15mg VO de 8/8 horas. Disponível Cardizem 60mg/cp, cp com sulco para divisão,
quanto administrar?
9. PM Aldomet 300mg VO de 8/8 horas. Disponível Aldomet VO 500mg/cp, diluir comprimido em 4 ml
de água, quanto administrar?
10. PM Paracetamol 400mg VO se tiver febre. Disponível Paracetamol gotas VO 200mg/ml, quantas
gotas administrar?

Exemplo:
1. PM de Garamicina , 30 mg (IM) de 12/12h. Disponível Garamicina (IM) 120mg/2ml, quanto administrar?
Realize o cálculo sempre utilizando este modelo:
Medicação Disponível --------------------------------------- volume do medicamento disponível
Prescrição Médica --------------------------------------- X da questão
120 --- 2 ml
30 --- x ml
120. x = 30.2
120.x=60 X= X = 0,5 ml = 30mg

2. PM Decadron 6mg IM agora. Disponível Decadron 4mg/ ml em frasco de 2,5ml, quanto adillinistrar?
4mg --- 1 ml
6mg --- x ml 4.x=6.1 4.x=6 X= X= 1,5 ml = 6mg de Decadron IM
Resposta: administrar 1,5 ml= 6mg de Decadron IM
1. PM Dipirona 250mg IM. Disponível ampola de Dipirona 500mg/2ml, quanto administrar?
2. PM Garamicina 50mg IM. Disponível ampola de Garamicina 80mg/2ml, quanto administrar?
3. PM lasix 30mg IM. Disponível ampola de Lasix 40mg/2ml, quanto administrar?
4. PM Dipirona 400mg IM. Disponível ampola de Dipirona 500mg/2ml, quanto administrar?
5. PM Voltaren 50mg IM. Disponível ampola de Voltaren 75mg/3ml, quanto administrar?
6. PM Diazepan 5mg IM. Disponível ampola de Diazepan 10mg/2ml, quanto administrar?
7. PM Decadron 5,Omg IM. Disponível ampola de Decadron 4,Omg/1ml, em frasco de 2,5ml, quanto
administrar?
8. PM Gentamicina 40mg IM. Disponível ampola de Gentamicina 60mg!2ml, quanto administrar?
9. PM Benzetacil 800.000Ul IM profunda em glúteo. Disponível frasco ampola de Benzetacil
1.200.000UI, para diluir em 4 ml de AD, quanto administrar?
10. PM Benzetacil 500.000Ul IM profunda em glúteo. Disponível frasco ampola de Benzetacill 200.000UI,
para diluir em 4 ml de AD, quanto administrar?

Exemplo:
1. PM de Vancomicina 300mg EV de 6/6h. Disponível Vancomicina 500mg, em quanto você deve diluir e
quanto administrar? Realize o cálculo sempre utilizando este modelo:
Disponível---------------------------volume para diluir, medicação EV, diluir em 10 ml ou 20 ml
Prescrição Médica --------------- X da questão
500 --- 10 ml
300 --- X ml 500. x = 300 . 10 500. x = 3000 X = X = 6 ml = 300 mg de Vancomicina EV.
Resposta: deve ser realizada diluição com 10 ml, devendo ser aspirada após a diluição 6 ml= 300mg de
Vancomicina.

2. PM de Keflin 600mg EV de 6/6h. Disponível Keflin 1,0 grama, em quanto você deve diluir e quanto
administrar? 1º Passo: 1,0 grama = 1000mg
2° Passo: 1000 mg --- 20ml
600 mg ---- x ml 1000 .x = 600 . 20 1000. x = 12000
x= 12 ml= 600 mg de Keflin EV
Resposta: deve ser realizada diluição com 20 ml, devendo ser aspirada após a diluição 12 ml = 600 mg de
Keflin
1. PM Vancomicina 350 mg EV. Disponível frasco ampola de Vancomicina 500mg, diluir em 10 ml de
AD, quanto administrar?
2. PM Keflin 780 mg EV. Disponível frasco ampola de Keflin 1,0 gr, diluir em 10 ml de AD, quanto
administrar?
3. PM Hidantal 100 mg EV. Disponível ampola de Hidantal 50mg/ ml, em ampola de 5ml, quanto
administrar? .
4. PM Dexametasona 8mg EV. Disponível frasco ampola de Dexametasoná 4mg/ml em frasco de 2,5ml,
quanto administrar?
5. PM Amicacina 250 mg EV. Disponível ampola de Amicacina 500mg/2ml, quanto administrar?
6. PM Clindamicina 450 mg EV. Disponível ampola de Clindamicina 600mg/ 5ml, quanto administrar?
7. PM Flagyl 150 mg EV. Disponível frasco de Flagyl 500mg/ 1OOml,quanto administrar?
8. PM Flebocortid 150 mg EV. Disponível frasco ampola de Flebocortid500mg, diluir em 5 ml de AD,
quanto administrar?
9. PM Lasix 80 mg EV. Disponível ampola de Lasix 40 mg/2ml, quanto administrar?
10. PM Rocefin 650 mg EV. Disponível frasco ampola de Rocefin 1,0 gr diluir em 10 ml de AD, quanto
administrar?

Exemplo:
1. PM de Heparina 2.500UI se de 12/12h. Disponível Heparina 5.000 VI/ml, quanto administrar?
Realize o cálculo sempre utilizando este modelo:
Medicamento Disponível ------------------------------------- volume do medicamento disponível
Prescrição Médica ---------------------------------------- X da questão
5000 --- 1ml
2500 --- x ml 5000 .x = 2500 . 1 5000 . x = 2500
X= 0,5 ml = 2.500UI de Heparina SC
Resposta: aspirar 0,5 ml que é = a 2500UI de Heparina

2. PM de Liquemine 500 UI SC 12/12h. Disponível Liquemine Ampola 5000UI/ml.

Quanto aspirar?
5000 --- 1ml
500 --- xml 5000 . x = 500 . 1 5000. x = 500 x= 0,1 ml = 500UI de
Liquemine SC.
Resposta: aspirar 0,1 ml que é = a 500UI de Liquemine Insulinas:
A Insulina é um hormônio produzido pelas Ilhotas Langerhans localizadas no Pâncreas, é responsável pela
regulação metabólica dos carboidratos e das gorduras.
Para realizarmos o cálculo de Insulina, utilizamos também regra de três, considerando que a seringa de
100UI é igual a 1 ml e que os frascos de Insulina apresentam-se também em 100UI. Quando não dispusermos
de seringa de 1OOUI, deve-se trabalhar com seringa de 3 ml(ideal), considerando que 1 ml = 100UI; veja a
seguir:

Exemplo:
1. PM Insulina Simples 25UI SC. Disponível Frasco de Insulina Simples 100UI e seringa de 3ml, quanto
aspirar para administrar 25UI de Insulina Simples?
Realizar a regra de três da seguinte forma:
Frasco de Insulina ----------------------------------------- Seringa Disponível
Prescrição Médica ------------------------------------ X (quanto aspirar)
100 UI _________ 1ml
25 UI -------------- x ml 100. x = 25. 1 100. x = 25 100 X = 0,25 ml = 25UI
Resposta: Aspirar 0,25 ml = 25UI de Insulina Simples, na seringa de 3mI.

2. PM Insulina NPH 35UI SC. Disponível Frasco de Insulina NPH 100UI e seringa de 100UI, quanto aspirar
para administrar 35UI de Insulina NPH?
Realizar a regra de três da seguinte forma:
100 UI ---------------- 100 UI
35UI ------------------ x ml 100 .x = 35 . 100 100. x = 3500 X= 35 UI
Resposta: Aspirar 35UI de Insulina NPH. Atenção quando temos seringa de 100UI, e frascos de 100UI, não é
necessária a realização do cálculo, aspire a PM.

1. PM Liquemine 500 UI se de 12/12 horas. Disponível Liquemine 1000UI/ml em ampola de 1ml, quanto
aspirar para administrar?
2. PM Heparina 1000 UI se de 12/12 horas. Disponível Heparina 5000UI/ 5ml, quanto aspirar para
administrar?
3. PM Heparina 10.000UI se de 8/8horas. Disponível frasco 5000UI/ 1ml, quanto aspirar para
administrar?
4. PM Insulina NPH 50UI. Disponível Frasco de Insulina NPH de 1OOUIe seringa de 3 ml, quanto aspirar?
5. PM Insul1na NPH 45UI. Disponível Frasco de Insulina NPH de 100UI e seringa de 100UI, quanto
aspirar?
6. PM Insulina Simples 22UI. Disponível Frasco de Insulina Simples 100UI e seringa de 100UI, quanto
aspirar?
7. PM Insulina NPH 35UI. Disponível Frasco de Insulina NPH de 100UI e seringa de 3 ml, quanto aspirar?
8. PM Insulina NPH 15UI. Disponível Frasco de Insulina NPH de 100UI e seringa de 100UI, quanto
aspirar?
9. PM Insulina Regular 25UI se após o almoço. Disponível Frasco de Insulina Regular de 100UI e seringa
de 3 ml, quanto aspirar?

O paciente, mediante sua patologia, pode sofrer alterações de volume (referentes à água e ao
sangue/volume corporal); podendo necessitar da administração de soluções endovenosas. Essas soluções
são administradas por meio de infusão contínua de líquidos que é denominada de venóclise, a qual pode ser
realizada através de cateter venoso periférico e de cateter venoso central.
O cálculo de gotejamento deve ser realizado para o controle dessa infusão contínua, que no geral é prescrita
em horários que determinarão seu tempo de infusão e quantas gotas serão infundidas por minuto. Esse
gotejamento pode ser em gota ou em microgotas.
As medidas importantes para esse cálculo são descritas juntamente com as fórmulas aplicadas para a
realização do cálculo de gotejamento.

*1 gota = 3 microgotas *1 ml = 20 gotas *1 ml = 60 microgotas

Fórmula de gota e microgota para infusão em horas

Para Gotas = = N° de gotas por minuto

Para Microgotas= x 3 = N° de micro gotas por minuto

Exemplos:
1. PM Soro Fisiológico 0,9% 1000 ml de 12 em 12 Horas, quantas gotas irão infundir por minuto.

Fórmula= = 27,77 = 28 Gotas por minuto

2. PM S. F. 0,9% DE 500 ML de 4 em 4 Horas, quantas microgotas irão infundir por minuto?

x 3= x 3= 41,66 = 124,98
125 microgotas por minuto

1. PM S. Ringer de 750 ml de 6/6 horas EV, quantas gotas e microgotas irão infundir por minuto?
2. PM S. F. 0,9% 500 ml de 8/8 horas EV, quantas gotas e microgotas irão infundir por minuto?
3. PM S.G. 10% 1000 ml de 7/7 horas EV, quantas gotas e microgotas irão infundir por minuto?
4. PM S. G. 5% 1.000 ml EV em 24 horas, quantas gotas e microgotas irão infundir por minuto?
5. PM. S. G. 5% 600 ml EV de 6/6 horas, quantas gotas irão infundir por minuto?
6. PM. S. F 0,9% 1.000 ml EV de 8/8 horas, quantas microgotas irão infundir por minuto?
7. PM. Solução de Manitol 20% 250 ml EV em 4 horas, quantas microgotas irão infundir por minuto?
8. PM. S. G. F. 1.000 ml EV de 12/12 horas, quantas gotas irão infundir por minuto?
9. PM S. F. 0,9% 400 ml EV de 4/4 horas, quantas microgotas irão infundir por minuto?
10. PM S.F. 0,9% 500 ml EV de 6/6 horas, quantas gotas irão infundir por minuto?

Existem situações em que as soluções fisiológicas ou glicosadas podem ser utilizadas como diluente ou
veículo de transporte para alguns medicamentos, os quais devem ser diluídos em um volume maior de
diluente e infundidos gota a gota. O tempo de infusão deve ser em minutos, sendo determinado pelo médico
na prescrição da droga.
Exemplo:
1-Flagy1500 mg EV em 100 ml para infundir em 50 minutos, quantas gotas e microgotas irão infundir por
minuto.

Para Gotas= = Nº de Gotas por minuto

X= = 40 gotas por minuto

Para microgotas= = nº de microgotas por minuto

X= = 120 microgotas por minuto

1. PM Amicacina 1,0 gr. EV diluída em S.F. 0,9% 50 ml para infundir em 45 minutos, quantas gotas e
microgotas irão infundir por minuto?
2. PM Clindamicina 2,0 gr. EV diluída em S.G.5% 100 ml para infundir em 55 minutos, quantas gotas e
microgotas irão infundir por minuto?
3. PM Vancomicina 500 mg EV diluída em S.G.5% 30 ml para infundir em 40 minutos, quantas gotas e
microgotas irão infundir por minuto?
4. PM Garamicina 80 mg EV diluída em S.F. 0,9% 80 ml para infundir em 30 minutos, quantas microgotas
irão infundir por minuto?
5. PM Penicilina Cristalina 2.000.000 UI EV diluída em S.F. 0,9% 100 ml para infundir em 5Ominutos,
quantas gotas irão infundir por minuto?
6. PM Penicilina Cristalina 4.000.00001 EV diluída em S.F.0,9% 150 ml para infundir em 55 minutos,
quantas microgotas irão infundir por minuto?
7. PM Flagyl 500mg/ 100ml EV, para infundir em 40 minutos, quantas gotas irão infundir por minuto?
8. PM Penicilina Cristalina 6.000.000 UI EV diluída S.F. 0,9% 200 ml para infundir em 55 minutos,
quantas microgotas irão infundir por minuto?
9. PM Lasix 80mg diluído em 50 ml de S.F.0,9% para infundir em 40 minutos, quantas gotas irão infundir
por minuto?
10. PM Flagyl 250mg/ 50 ml, para infundir em 30 minutos, quantas microgotas irão infundir por minuto?
A inflamação é uma resposta do organismo contra uma
agressão. Essa agressão pode ser física, como um trauma
mecânico ou um corte, pode ser química, como por
exemplo a ingestão acidental de material inflamável, ou
pode ser biológica, como uma infecção viral. A resposta
inflamatória é necessária para promoção da homeostasia
e reparo do tecido lesionado.
A resposta inflamatória envolve uma fase inicial e rápida
de vasoconstrição. Essa fase é seguida por vasodilatação
que, acompanhada por alterações no fluxo sanguíneo e na
permeabilidade vascular, promovem o influxo de células
para o local da agressão. Estas alterações vasculares são
desempenhadas pelas células endoteliais, que participam
ativamente do processo inflamatório (Pober).

As células que chegam ao local da agressão são os leucócitos. Além de leucócitos e células endoteliais,
fibroblastos e mastócitos também participam do processo inflamatório. Os fibroblastos contribuem para sua
resolução e os mastócitos modulam o processo inflamatório desde seus eventos iniciais (Oberyszyn).

Para o desencadeamento e modulação da resposta inflamatória, células endoteliais vasculares, leucócitos e

fibroblastos necessitam de mediadores inflamatórios, os quais promovem a comunicação entre células. Os
mediadores agem de uma maneira coordenada e finamente regulada para influenciar a ampla variedade de
atividades biológicas referentes ao processo inflamatório, tais como: adesão e agregação celulares,
quimiotaxia, sobrevivência e proliferação celulares e coagulação.

Entre estes mediadores encontram-se a histamina, os eicosanóides, o fator ativador de plaquetas (PAF),
citocinas, proteínas de fase aguda, hormônios e aqueles mediadores pertencentes aos sistemas plasmáticos
de coagulação, fibrinolítico, de cininas e complemento.

Todos os mediadores inflamatórios supracitados promovem a comunicação entre as células envolvidas na

inflamação. Além disso, promovem a comunicação entre os diferentes sistemas fisiológicos, tais como o
respiratório, imunológico e cardiovascular. Sendo assim, observa-se que a ação conjugada de todos os
mediadores e células promove, portanto, a organização da resposta inflamatória desde seus eventos iniciais
até sua resolução, a fim de promover a homeostasia do organismo.
Serão considerados aqui os fármacos anti-inflamatórios utilizados em casos de inflamação normal, aquelas
que não envolvem respostas falhas, sejam elas exacerbadas ou insuficientes. Os anti-infamatórios, na
atualidade, são prescritos em grande quantidade, já que a resposta inflamatória está presente na maioria
dos quadros clínicos.

Há duas classes principais de anti-inflamatórios: os glicocorticóides e os não-esteroidais. O último tipo será

tratado neste tópico.

Os anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE) têm como mecanismo de ação a inibição da enzima

cicloxigenase. Esta enzima é imprescindível nos processos inflamatórios, pois regula a síntese de mediadores
inflamatórios como as prostaglandinas. Existem dois tipos de cicloxigenase (COX): tipo 1 e tipo 2.

A COX-1 atua em processos fisiológicos, normais, mantendo a homeostasia. Está presente na maioria dos
tecidos corpóreos. Já a COX-2 atua apenas em processos inflamatórios, sendo importante no estímulo da
síntese de IL-1 e TNF-α.

Assim, na atualidade, há dois tipos de AINE:

AINE não-seletivos para COX: são fármacos anti-inflamatórios que inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2. Ou
seja, elimina a inflamação mas também altera o metabolismo do organismo. São medicamentos mais antigos
e que promovem mais efeitos adversos. Dentre eles estão: aspirina, diflunisal, ibuprofeno, ácido
mefenâmico, paracetamol, diclofenaco, sulindaco, indometacina e piroxicam.
 AINE seletivos para COX-2: inibe apenas a COX-2, eliminando a inflamação, mas não interferindo no
metabolismo normal do organismo. São fármacos mais modernos e com menos efeitos adversos. Dois
exemplos importantes são celoxib e rofecoxib.

A propriedade anti-inflamatória do AINE relaciona-se à sua capacidade de inibir a COX-2, enquanto os efeitos
indesejáveis atribuídos a esse fármaco são devidos, em grande parte, à inibição da COX-1 (Rang et al.).
Praticamente, não existem diferenças significativas entre os principais AINEs utilizados, com exceção do
paracetamol que não possui atividade anti-inflamatória, apenas analgésica e anti-térmica.

Ainda, outra exceção é a aspirina, que apresenta várias outras atividades além das anti-inflamatórias. Todos
os anti-inflamatórios apresentam efeitos colaterais, embora os AINE seletivos para COX-2 os apresentem
em menor escala.

Os anti-inflamatórios podem ser vendidos sem prescrição médica, mas a auto-medicação é um problema
grave no que se refere aos efeitos gerados pelo uso indiscriminado e contínuo.

Os efeitos ou ações farmacológicas dos AINE são os seguintes:

efeito anti-inflamatório: inibição da enzima cicloxigenase com conseqüente inibição na produção de

mediadores inflamatórios como as prostaglandinas. Assim, a inibição da COX-2 pelo AINE diminuem o
edema e a vasodilatação.

efeito analgésico: a inibição da dor. A dor é produzida pela bradicinina e potencializada pela ação das
prostaglandinas. O AINE inibe a síntese de prostaglandina, o que culmina na inibição da produção da
bradicinina.

efeito antipirético: diminuição da temperatura elevada. O controle da temperatura corpórea é realizado

pelo hipotálamo, que equilibra a perda e a produção de calor. Qualquer distúrbio ou alteração hipotalâmica
levará à febre. Os AINE reajustam o hipotálamo, diminuindo a concentração de prostaglandinas e de IL-1,
diminuindo a temperatura corpórea elevada. Vale lembrar que a temperatura normal, mesmo em processos
inflamatórios, não é alterada pelos AINEs.

Os AINEs podem ser utilizados em processos como artrite, bursite, dores musculares (mialgias), dor de
dente, dismenorréia, dores de parto, dores de metástase de alguns tipos de câncer, dores pós-operatórias
e cefaléia.

Os efeitos indesejáveis são numerosos e em alguns casos relacionados à morte, principalmente se utilizados
por períodos prolongados. O uso do AINE deve ser feito com cautela em pacientes idosos, especialmente
aqueles com comprometimento renal ou hepático. Abaixo, seguem alguns dos efeitos indesejáveis:

- efeitos sobre o trato gastrintestinal: a inibição da COX-1 pelos AINEs pode provocar dispepsia, diarréia,
náusea, vômito, sangramento gástrico e ulceração.

Esses efeitos ocorrem pela inibição da síntese de prostaglandinas pela COX-1. As prostaglandinas inibem,
normalmente, a secreção de ácido gástrico, protegendo a mucosa. Os AINEs seletivos para COX-2 provocam
menos lesão gástrica.
- efeitos cutâneos: podem surgir erupções leves, urticária e, raramente, fotossensibilidade. Esses efeitos
podem ocorrer especialmente pelo uso do ácido mefenâmico e do sulindaco.
- efeitos renais: as doses terapêuticas administradas a indivíduos sem problemas renais surtem poucas
ameaças. Entretanto, pacientes com problemas renais, agudos ou crônicos, não devem tomar AINE. Isso se
deve ao fato que as prostaglandinas estão envolvidas na manutenção renal por dilatar os vasos sanguíneos
renais e facilitando a filtração glomerular.

A inibição das prostaglandinas pelos AINE levará à menor filtração sanguínea em pacientes com a já
comprometida função renal. Esse fato pode levar à insuficiência renal aguda ou mesmo nefropatia por
analgésicos.

- outros efeitos: distúrbios na medula óssea e hepáticos são raros. Entretanto, o paracetamol pode provocar
insuficiência hepática quando administrado em superdosagem. A aspirina pode precipitar um quadro de
asma em pacientes sensíveis ao AINE.

A- Inibidores não seletivos de COX Aspirina

A aspirina (ácido acetilsalicílico) é um dos mais utilizados AINE, apresentando atividades anti-inflamatorias,
já descritas aqui, e atividades não relacionadas com a inflamação. Inclui-se sua ação antiplaquetária,
prevenindo a formação de trombos, a proteção contra cânceres de colo e de reto e redução do risco de
doença de Alzheimer.

A aspirina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal por ser um ácido fraco, encontrando-se na forma não-
ionizada no ambiente ácido do estômago (veja cap 02). Seus metabólitos são bem excretados na urina
alcalina.

Ainda com relação à aspirina, seus efeitos indesejáveis podem incluir o salicilismo, que é uma síndrome
caracterizada por zumbido no ouvido, vertigem, diminuição da audição, náuseas e vômitos. Ainda, o uso
deste fármaco deve ser evitado em crianças devido à rara possibilidade de desencadear a síndrome de Reye.
O uso de doses elevadas de aspirina pode levar ao envenenamento por salicilatos, levando à acidose
respiratória e metabólica (Rang et al.).

Com relação às interações medicamentosas, a aspirina potencializa o efeito do warfarin, um anti-

coagulante. Ainda, a aspirina não deve ser utilizada em pacientes com gota, já que este fármaco reduz a
excreção de urato, interferindo na ação da probenecida e da sulfinpirazona, dois fármacos uricosúricos.

Paracetamol
Como já descrito antes, o paracetamol possui fraca atividade anti- inflamatória, sendo um importante
antitérmico e analgésico. É bem absorvido pelo trato gastrintestinal sendo, por isso, administrado por via
oral. Sua metabolização ocorre no fígado.

O paracetamol promove poucos efeitos indesejáveis, podendo ocorrer, raramente, reações alérgicas.
Entretanto, é importante ressaltar que o uso contínuo e prolongado desse fármaco pode provocar lesão
renal. Toxicidades hepática e renal podem ocorrer se o paracetamol for administrado em doses tóxicas.
Outros AINE não seletivos de COX
- O diflunisal apresenta ação prolongada e menor irritação no trato gastrintestinal em comparação com a
aspirina.

- O ibuprofeno é um anti-inflamatório potente e apresenta menos efeitos adversos que outros fármacos não
seletivos.

- O naproxeno pertence à mesma classe que o ibuprofeno, apresentando também boa eficácia e risco
moderado de efeitos indesejáveis.

- O ácido mefenâmico possui moderada potência anti-inflamatória. Seus efeitos indesejáveis incluem
diarreia, anemia hemolítica e reações cutâneas.

- O diclofenaco é um anti-inflamatório bastante utilizado na atualidade. Apresenta moderada ação anti-

inflamatória e moderado risco de efeitos indesejáveis, principalmente no trato gastrintestinal.

- A indometacina e a tolmetina são potentes inibidores da COX. Entretanto, apresentam elevada incidência
de efeitos colaterais como cefaleia e tontura.
- O piroxicam, importante AINE, também apresenta possibilidade de gerar fortes efeitos adversos como
irritação no trato gastrintestinal, zumbido e erupções cutâneas.

- O etodolaco e o meloxicam provocam menos efeitos colaterais que outros AINEs não seletivos.

A- Inibidores seletivos de COX-2

Os dois fármacos inibidores seletivos da COX-2 são o celoxib e o rofecoxib, ambos compostos novos.
Produzem menos efeitos colaterais que os AINEs não seletivos, como explicado anteriormente, porque
inibem apenas a COX-2, responsável pelos efeitos inflamatórios. Assim, a ação da COX-1, que age
promovendo a homeostasia, não é afetada, já que os efeitos colaterais são devidos à inibição dessa enzima
tipo 1. Podem ser utilizados no alívio das dores ocorridas na dismenorreia e no pós-cirúrgico. Celoxib e
rofecoxib apresentam alta biodisponibilidade após administração oral e são metabolizados pelo fígado.

Como já explicado anteriormente, a histamina é um importante mediador químico presente na resposta

inflamatória, inclusive nas reações alérgicas. Para que promova suas ações biológicas, a histamina liga-se a
um dos quatro tipos de receptores para histamina, chamados H1, H2, H3 e H4. Dependendo do receptor ao
qual se liga, a histamina pode desencadear uma ação. Entretanto, em algumas situações, é necessário
administrar fármacos que bloqueiem a ação da histamina, a fim de amenizar seus efeitos inflamatórios e
alérgicos. São chamados fármacos anti-histamínicos.

Os fármacos anti-histamínicos de importância clínica na atualidade são os antagonistas dos receptores H1,
ou apenas anti-histamínicos H1. Exemplos desses fármacos são a difenidramina (Anador, Caladryl, Notuss),
a prometazina (Fenergan), a clorfeniramina (Resfenol, Polaramine) e a mequitazina (Primalan).

Entretanto, alguns fármacos anti-histamínicos, muitas vezes, são administrados não por inibir a histamina
nos órgãos periféricos, mas por suas ações sobre o sistema nervoso central. Alguns fármacos, como a
prometazina, são fortes sedativos, o que muitas vezes justifica seu uso. A ciclizina (Meclin), o dimenidrinato
(Dramin) e a cinarizina (Cinageron), apesar de anti-histamínicos, possuem propriedade anti-emética, sendo
prescritos, inclusive, para evitar cinetose.
 Outros efeitos dos anti-histamínicos são a diminuição da contração muscular lisa e a diminuição da
permeabilidade vascular. Muitos fármacos dessa classe também apresentam atividade antimuscarínica. A
loratadina (Claritin) e a cetirizina (Zyrtec) são mais recentes e não possuem ação sedativa.

A difenidramina, como relatado, é utilizada como anti-emético na cinetose. Possui média ação sedativa,
pouca atividade anestésica local e acentuado antagonismo dos receptores muscarínicos e histamínicos.
Pode ser administrada nas formas oral e injetável.

A prometazina também tem boa ação sedativa, sendo muitas vezes administrada para esse fim. Apresenta
pouca ação anestésica local e forte antagonismo muscarínico. Também tem ação anti-emética e fraco
antagonismo adrenérgico. Pode ser administrada nas formas oral, tópica e injetável.
Já a clorfeniramina apresenta pouca atividade sedativa, podendo, inclusive, causar estimulação do sistema
nervoso central. Apresenta forte antagonismo pelos receptores H1.

A mequitazina foi desenvolvida para não possuir o efeito sedativo. É um fármaco com forte antagonismo
pelos receptores H1, enquanto apresenta antagonismo pequeno pelos receptores muscarínicos. Entretanto,
as funções do sistema nervoso central podem ser prejudicadas com a administração de altas doses da
mequitazina.

Os anti-histamínicos, portanto, podem ser utilizados em três ocasiões:

- para reações alérgicas como rinite, urticária, picadas de insetos e hipersensibilidade aos fármacos. Para
tanto, são preferidas as substâncias sem ações sedativas. Podem ser utilizadas como adjuvante da
adrenalina em choques anafiláticos;
- para prevenção da cinetose, como anti-eméticos, inclusive naquelas associadas com vertigem;
- para sedação.

Os fármacos anti-histamínicos são bem absorvidos por via oral, são metabolizados pelo fígado e excretados
na urina. Como efeitos indesejáveis podem ser citados a sedação (quando o fármaco não for utilizado
para este fim), tonteira, zumbido e fadiga. Doses excessivas podem causar excitação e convulsão.

Também ocorrem efeitos indesejáveis antimuscarínicos como ressecamento da boca, visão embaçada,
constipação e retenção urinária (Rang et al.).

A deposição de cristais de urato de sódio, produto do metabolismo das purinas, nas articulações provoca
artrite aguda. Os episódios sucessivos de artrite caracterizam a gota, doença metabólica onde ocorre
elevação na concentração de urato. Essa elevação é devida à produção excessiva ou à excreção reduzida de
purinas.

A artrite é um processo inflamatório e, como tal, ativa as cascatas plasmáticas de cininas, complemento e
coagulação, estimula a síntese de leucotrienos e de citocinas e promove o acúmulo de neutrófilos na região
lesada. A fagocitose dos cristais de urato pelos neutrófilos culminam na produção de metabólitos reativos
do oxigênio, os quais lesam os tecidos subjacentes.
Os fármacos utilizados no tratamento da gota agem através de uma das seguintes maneiras: inibindo a
síntese do ácido úrico, aumentando a excreção de ácido úrico, inibindo a migração de leucócitos nas
articulações ou através de efeitos anti-inflamatórios desempenhados pelos AINEs.

O alopurinol (Zyloric) age diminuindo a síntese do ácido úrico. Isso ocorre porque o alopurinol é convertido
na substância aloxantina e esse metabólito inibe a enzima formadora do ácido úrico. Ocorre reversão dos
depósitos de cristais de urato nos tecidos, o que inibe a formação de cálculos renais. O alopurinol é o
fármaco de escolha no tratamento da gota, mas é ineficaz no tratamento da crise aguda (Rang et al.).

O fármaco é bem absorvido pelo trato gastrintestinal, sendo administrado por via oral e é excretado pela
urina. Como efeitos indesejáveis citam-se distúrbios gastrintestinais e erupções cutâneas, que desaparecem
com o descontínuo do uso do fármaco. Utilizado em conjunto com outros fármacos, o alopurinol aumenta
o efeito da mercaptopurina e da ciclofosfamida, quimioterápicos do câncer, e da azatriopina, fármaco
imunossupressor.

A probenecida (Probeciclin) e a sulfinpirazona são classificados como fármacos uricosúricos, pois aumentam
a excreção renal do ácido úrico.

Já a colchicina (Colchis) inibe a migração de neutrófilos para a articulação com depósito de urato. Pode ser
utilizada tanto para tratamento da gota quanto para a prevenção de crises agudas. A colchicina pode ser
administrada por via oral, pois é bem absorvida por essa via. É excretada tanto pelas fezes quanto pela urina.
Os efeitos indesejáveis da colchicina são náuseas, vômitos, dores abdominais, diarreia intensa, hemorragia
gastrintestinal e lesão renal.

A artrite reumatoide é uma inflamação crônica das articulações, sendo uma doença auto-imune. É uma
importante patologia por ser causa de incapacitação física. A articulação apresenta-se inflamada e a
cartilagem e os ossos apresentam erosão. Como em toda resposta inflamatória, as citocinas pró-
inflamatórias IL-1 e TNF-α desempenham importante papel na patogenia da artrite reumatoide.

Os AINEs e os fármacos anti-reumatoides são amplamente utilizados, reduzindo os sintomas da doença, mas
não retardando sua evolução. Azatriopina (Imuran) e ciclosporina (Sandimmun), dois imunossupressores,
bem como os glicocorticoides e os anticorpos monoclonais são também utilizados no tratamento da artrite
reumatoide.

Entre os fármacos anti-reumatoides utilizados citam-se o metotrexato, a sulfassalazina (Salazoprin), os

compostos de ouro, a penicilamina e a cloroquina. A evolução da doença reumatoide pode ser medida pelo
número de articulações intumescidas (inflamadas), pelo escore (escala) da dor, pelo escore da incapacidade,
pela radiologia e pela concentração sérica das proteínas de fase aguda e do fator reumatoide (Rang et al.).

A sulfassalazina pode ser capaz de reduzir a artrite reumatoide ativa e também pode ser usada no
tratamento da doença intestinal inflamatória crônica. Ela atua removendo os metabólitos reativos do
oxigênio produzidos pelos neutrófilos após a fagocitose. Os efeitos indesejáveis incluem distúrbios
gastrintestinais, mal-estar, cefaleia, reações cutâneas, leucopenia, discrasias sanguíneas e reações
anafiláticas.
Os compostos de ouro são o aurotiomalato de sódio (Myochrysine) e a auranofina (Ridaura). Os efeitos
dessas substâncias aparecem apenas depois de três meses de início do tratamento. Essas substâncias
promovem diminuição da dor, do edema e da progressão das lesões óssea e articular. A auranofina inibe a
IL-1 e o TNF-α.

O aurotiomalato é administrado por via intramuscular e a auranofina é administrada por via oral. Os
fármacos concentram-se gradualmente nos tecidos, inclusive nos macrófagos, nos hepatócitos e nos túbulos
renais. A excreção ocorre pelos rins e pelo trato gastrintestinal.
A administração do fármaco é mensal e, mais tarde, torna-se mensal. Os efeitos indesejáveis são observados
em grande parte dos pacientes, mas é mais frequente com o uso do aurotiomalato. Entre esses efeitos
citam-se erupções cutâneas, úlceras na boca, proteinúria, discrasias sanguíneas, encefalopatia, neuropatia
periférica e hepatite.

A penicilamida (Cuprimine) é um fármaco anti-reumatoide derivado da penicilina. Os efeitos demoram

semanas para começar a aparecer. Esse fármaco diminui a síntese de IL-1 e de colágeno.

Como é altamente reativo, pode ser utilizado como quelante de metais, o que também impede seu uso
concomitante com compostos de ouro. A penicilamina é administrada por via oral e sua dose é aumentada
gradualmente, sendo baixa no início do tratamento para evitar os efeitos indesejáveis. Entre esses podem
ser citados anorexia, náuseas, vômitos e distúrbios no paladar.

A cloroquina, por sua vez, além de ser usada no tratamento do reumatismo, também é usada na prevenção
e tratamento da malária e no tratamento do lúpus eritematoso. Provoca remissão da artrite reumatoide.
Seus efeitos aparecem após 1 mês do início de uso.

O metotrexato é considerado antagonista do ácido fólico e possui atividade citotóxica e imunossupressora.

É fármaco de primeira escolha no tratamento da artrite reumatoide. Inicia mais rápido os seus efeitos e
possui menos efeitos colaterais que os outros fármacos anti-reumatoides.

Os anticorpos monoclonais constituem uma nova frente de combate à artrite reumatóide. Esses anticorpos
direcionam a resposta farmacológica contra um alvo específico, o alvo que gerou a resposta auto-
imune. Os anticorpos monoclonais em uso atual para o tratamento da artrite reumatoide são o infliximab
(Remicade) e o etanercept (Enbrel). São anticorpos dirigidos contra o TNF-α. O primeiro é administrado na
forma injetável duas vezes por semana. O etanercept é administrado por via intravenosa a cada dois meses
sem provocar grandes efeitos colaterais.

Já os efeitos indesejáveis do infliximab incluem possibilidade de recidiva da tuberculose e desenvolvimento

de anticorpos justamente contra esse medicamento. Entretanto, deve-se tomar cuidado com a
administração desses fármacos já que o TNF apresenta papel imprescindível nas respostas inflamatória e
imune e sua inibição pode prejudicar o sistema de defesa do paciente.

É necessário dizer, antes de tudo, que a resposta imune envolve uma fase de indução e uma fase efetora. A
primeira fase, basicamente, envolve o reconhecimento do chamado antígeno pelas células de defesa do
organismo, os leucócitos. A segunda fase envolve a atuação dos leucócitos para eliminar ou atenuar o
antígeno.
Os fármacos imunossupressores são importantes no tratamento de doenças auto-imunes e na prevenção ou
tratamento da rejeição em transplante de órgãos. Esses fármacos atuam, em sua maioria, na etapa de
indução da resposta imune. Suas ações podem envolver: inibição da IL-2, inibição dos genes responsáveis
pela transcrição de citocinas, inibição da síntese de purinas e pirimidinas e bloqueio das moléculas de
superfície dos linfócitos T.

A ciclosporina é um exemplo importante de imunossupressor cujas atividades biológicas são inibir a

proliferação e a ação de linfócitos T e B e inibição da IL-2. Pode ser administrada por via oral ou endovenosa.
É metabolizada pelo fígado e seus metabólitos são excretados pela bile. Esse fármaco pode se acumular em
diversos tecidos, inclusive no linfoide e no adiposo. Pode causar o grave efeito da nefrotoxicidade, além de
hepatotoxicidade e hipertensão. Outros efeitos podem ser anorexia, letargia, hirsutismo, tremores,
parestesia, hipertrofia gengival e distúrbios gastrintestinais.

Já o tacrolimo (Protopic) é um antibiótico com mecanismo de ação semelhante ao da ciclosporina. Também

pode ser administrado pelas vias oral e endovenosa. Os efeitos indesejáveis também são semelhantes aos
da ciclosporina, porém são menos graves.

Os fármacos glicocorticoides são capazes de restringir a proliferação de linfócitos T, inibindo a síntese de IL-
2. Diminuem também a transcrição de TNF, IFN e IL-1.

A azatioprina é um imunossupressor que interfere na síntese de purinas e é citotóxica. É utilizada no

controle da rejeição do tecido em cirurgias de transplante.

Esse fármaco é metabolizado no fígado e produz mercaptopurina, substância que inibe a síntese de DNA. A
azatioprina inibe as reações mediadas por células e as mediadas por anticorpos. O principal efeito
indesejável é a depressão da medula óssea. Outros efeitos incluem náuseas, vômitos, erupções cutâneas e
hepatotoxicidade.

O micofenolato mofetil (Cellcept) é derivado de um antifúngico. O seu metabólito, o ácido micofenólico,

restringe a proliferação de linfócitos T e
B. É bem absorvido pelo trato gastrintestinal, sendo administrado por via oral. Sua absorção é comprometida
com o uso concomitante de hidróxidos de alumínio e magnésio, chamados anti-ácidos. Promove distúrbios
gastrintestinais como efeitos colaterais.

Por fim, os anticorpos monoclonais basiliximab e daclizumab (Zenapax) são imunossupressores dirigidos
contra o receptor para IL-2 em linfócitos T. São administrados por via endovenosa e promovem graves
reações de hipersensibilidade.
A anestesia é o procedimento utilizado como coadjuvante em cirurgias, sejam elas eletivas ou de urgência,
de pequeno, médio ou grande porte. Com relação à técnica anestésica, há dois tipos que podem ser
empregados, a saber, a anestesia local e a anestesia geral.

Os anestésicos locais agem através do bloqueio na condução dos impulsos nos nervos sensoriais periféricos,
ao contrário dos anestésicos gerais, que agem diretamente sobre o sistema nervoso central (Rang et al).
Desta forma, sob anestesia geral, o paciente torna-se inconsciente do estímulo doloroso, e não responsivo
a ele.

Ao nível celular, o efeito dos anestésicos gerais consiste em inibir a transmissão sináptica através da inibição
da liberação ou da ação de neurotransmissores. Entretanto, não é possível identificar um local “alvo”
específico no cérebro que seja responsável por todos os fenômenos da anestesia, já que, quando em altas
concentrações, os anestésicos afetam todas as funções cerebrais, desde o controle motor até a
regulação da respiração. Por isso, foram desenvolvidas duas teorias para tentar explicar o mecanismo de
ação dos anestésicos.
A primeira delas é a teoria dos lipídios, que considera que a ação do anestésico está relacionada com o
coeficiente de partição óleo: água (veja cap 02). Essa teoria diz que quanto maior a lipossolubilidade do
anestésico, maiores serão suas propriedades anestésicas. Isso diz respeito à capacidade de o anestésico
ligar-se à membrana citoplasmática através dos lipídios da membrana celular e, assim, atravessar essas
células neurais (Rang et al).

Já a teoria da inibição da oxidação diz que os anestésicos agem pela diminuição de consumo de oxigênio
pelo cérebro, o que inibiria as sinapses e, consequentemente, teria efeito supressor sobre o sistema
nervoso. Essa inibição ocorreria pela oxidação das enzimas NADH e NAD +, presentes no ciclo de Krebs, e que
necessitam de oxigênio para atuar (Rang et al).

Nenhuma das duas teorias acima é suficiente para demonstrar o real e completo mecanismo de ação dos
anestésicos. Entretanto, o que se sabe hoje é que a lesão tecidual causada por trauma cirúrgico provoca no
paciente uma resposta conhecida como stress (Kohl). Esta resposta envolve um processo inflamatório
responsável pelo reparo ao dano tecidual e promoção da homeostasia (para rever os conceitos de
inflamação e imunidade, veja cap 05).

Apesar do desencadeamento da inflamação e resposta imune ocorrer em resposta à lesão tecidual

proveniente da incisão cirúrgica, o procedimento anestésico pode influenciá-las, o que pode alterar o curso
do quadro peri-operatório do paciente (Schneelmilch).

Considera-se que a anestesia geral é supressora da imunidade por afetar diretamente o sistema imune ou
por ativar o eixo hipotalâmico- pituitário-adrenal (HPA) e o sistema nervoso simpático. O sistema imune é
afetado pelo anestésico empregado nas funções das células imunes e na expressão gênica e secreção de
mediadores inflamatórios como as citocinas (Kurosawa & Kato).
Com relação ao anestésico geral empregado, devem-se observar atentamente as características de cada
anestésico. Para ser empregado como tal, o anestésico deve ser prontamente controlável, de modo que a
indução e a recuperação sejam rápidas, permitindo que o nível de anestesia seja controlado conforme
necessário durante o procedimento cirúrgico.

Tanto anestésicos gerais como hipnóticos e sedativos são considerados depressores do sistema nervoso
central. Os anestésicos gerais produzem quatro efeitos sobre o organismo: analgesia, perda da consciência,
relaxamento muscular e diminuição da atividade reflexa. Os fármacos considerados hipnóticos e sedativos,
como os benzodiazepínicos, promovem as atividades acima relacionadas com exceção da perda da
consciência. Assim, a principal característica que diferencia anestésicos gerais e sedativos é que o primeiro
fármaco (anestésico geral) produz perda da consciência, enquanto o segundo não promove. Assim, durante
um procedimento cirúrgico, o paciente torna-se inconsciente ao estímulo doloroso desencadeado pela
incisão cirúrgica.

Durante um procedimento cirúrgico, pode ser utilizada uma medicação pré-anestésica, como por exemplo
o midazolam (veja adiante mais informações). Após isso, é necessário fazer a indução anestésica.
Anestésicos gerais podem ser empregados de forma inalatória ou intravenosa.

Geralmente, a indução é realizada com anestésico por via intravenosa. Já a manutenção da anestesia
durante a cirurgia pode ser feita com anestésico inalatório ou intravenoso. Ao final da cirurgia, deve-se
proceder a recuperação da anestesia. Se preciso, podem ser dados fármacos que revertem o bloqueio
neuromuscular como por exemplo a neostigmina e a atropina (veja cap 03).

Tanto a indução como a recuperação anestésicas devem ser rápidas pelo risco de depressão
cardiorrespiratória irreversível. A manutenção da anestesia também deve ser controlada durante a cirurgia.
O controle é realizado com a utilização de bomba de infusão computadorizada (para anestésicos
intravenosos) e manutenção da concentração alveolar mínima do anestésico (para os inalatórios).

Os anestésicos empregados por via inalatória, chamados anestésicos voláteis, pertencem a diferentes
classes químicas, sendo inalados e excretados pelos pulmões (veja cap 02). Como a degradação metabólica
do anestésico é importante em determinar a duração de sua ação, é a velocidade da liberação do fármaco
para os pulmões que determina o comportamento cinético desse anestésico (Rang et al.). São utilizados na
forma de gases ou de líquidos voláteis.

Os anestésicos voláteis podem ser classificados quimicamente como hidrocarbonetos ou éter. Exemplos de
hidrocarbonetos são o cloreto de etila (conhecido popularmente como lança-perfume) e o clorofórmio.
Entretanto, ambos não são mais utilizados por apresentarem alta toxicidade hepática e risco de
desenvolvimento de problemas cardiovasculares.

Dentre os éteres podem ser citados o isoflurano, o sevoflurano e o

desflurano. Os três são exemplos de anestésicos halogenados.
O isoflurano (Forane) apresenta-se como líquido volátil límpido e incolor. Possui média velocidade de
indução e recuperação anestésicas, não apresentando o cheiro adocicado de outros halogenados, mas sim
um odor fraco. Provoca poucos efeitos adversos e é pouco metabolizado pelo organismo, apresentando
pequeno sinal de toxicidade. Entre seus efeitos orgânicos, tende a causar hipotensão e é potente
vasodilatador coronariano. O isoflurano possui atividades não-anestésicas também. Dentre elas, destaca-se
o papel protetor sobre o miocárdio, já que diminui a demanda cardíaca por oxigênio.

O enflurano (Etrane), outro anestésico halogenado, também tem sido utilizado clinicamente, em menor
escala. Possui velocidades de indução e recuperação médias, como o isoflurano. O enflurano apresente leve
risco de produzir convulsões e raramente pode levar à hipertermia maligna. É considerado um bom
analgésico e apresenta baixo risco de hepatotoxicidade.

Já o sevoflurano (Sevorane) e o desflurano, anestésicos halogenados também, são semelhantes,

apresentando velocidades de indução e recuperação rápida. Por essa característica, ambos podem ser
utilizados em cirurgias ambulatoriais. Ainda, o desflurano pode provocar irritação do sistema respiratório,
tosse e broncoespasmo. Os efeitos indesejáveis do sevoflurano ainda não foram relatados mas há,
teoricamente, risco de toxicidade renal.

Os anestésicos intravenosos atuam muito mais rapidamente do que os inalatórios, produzindo inconsciência
dentro de poucos segundos, tão logo o fármaco atinja o cérebro (para rever os conceitos de via de
administração, absorção e farmacocinética, veja cap 02).

Entre estes anestésicos gerais, um dos mais empregados na prática médica atualmente é o propofol. O
propofol é rapidamente metabolizado pelo organismo, proporcionando recuperação rápida e não
produzindo efeito de ressaca. Este é um anestésico pertencente ao grupo hidroxil-fenólico e tem
semelhança com o antioxidante α-tocoferol (Aarts). Ainda, o propofol não tem a tendência de causar
movimentos involuntários e supressão adrenocortical.
O propofol pode ser utilizado tanto para indução quanto para manutenção anestésica (Vasileiou). Produz
poucos efeitos colaterais e apresenta propriedades não anestésicas como: atividade anti-emética (Borgeat),
propriedade analgésica (Dong), possível efeito ansiolítico (Matsuo), efeito antioxidante (Ansley) e amnésia
(Nordstrom), entre outras.

Alguns trabalhos científicos recentes relatam que a utilização de propofol em anestesia pode retardar a
liberação de citocinas inflamatórias (veja cap 05). Uma possível explicação para o retardo na liberação de
citocinas inflamatórias com o emprego do propofol pode estar relacionada com a propriedade antioxidante
deste anestésico.

O propofol apresenta estrutura química que lembra a molécula do α- tocoferol (vitamina E), conhecida
vitamina antioxidante (Vasileiou). O efeito antioxidante do propofol pode estar relacionado com sua inibição
sobre o fator de transcrição nuclear kappa B (NF-kB), o qual, por sua vez, influencia a síntese de citocinas
inflamatórias.

De fato, uma recente pesquisa demonstrou que a anestesia com propofol diminuiu a expressão de NF-kB
por células renais de pacientes submetidos à cirurgia vascular (Sanchez-Conde).
Outro anestésico intravenoso de importância é o tiopental (Thiopentax), usado na indução anestésica de
cirurgias de pequeno porte, já que induz velozmente a anestesia. Entretanto, pode acumular-se nos tecidos
corpóreos promovendo recuperação anestésica mais lenta. Entre seus efeitos indesejáveis está a depressão
cardiorrespiratória.

O etomidato é outro exemplo de anestésico intravenoso, produzindo menor depressão cardiorrespiratória

que o tiopental. Apresenta indução e recuperação rápidas. Pode causar dor no local da injeção e efeitos
excitatórios durante indução e recuperação.

A quetamina possui velocidade de indução lenta e são comuns seus efeitos pós-anestesia, como náusea,
vômito e salivação. A analgesia e a amnésia são bons efeitos produzidos por este anestésico. Vale lembrar
aqui que amnésia, no caso da anestesia, relaciona-se com o fato de o paciente responder aos estímulos
durante a cirurgia, mas não lembrar deles nos momentos posteriores.

O midazolam (Dormonid), como dito anteriormente, é utilizado como fármaco pré-anestésico. É um

ansiolítico benzodiazepínico (veja cap 07) que apresenta sedação lenta e promove pequena depressão
cardiorrespiratória.

Também o fentanil (Durogesic), analgésico opioide potente, também pode ser usado durante a cirurgia para
produzir sedação e analgesia profundas.
Os fármacos hipnóticos e sedativos são depressores não seletivos do sistema nervoso central e, assim sendo,
agem inibindo várias funções cerebrais sem ter um órgão “alvo”. Entre seus efeitos biológicos, pode causar
analgesia, relaxamento muscular e diminuição da atividade reflexa. Como dito no capítulo 06, diferem dos
anestésicos gerais porque estes últimos promovem perda da consciência.

Ansiolíticos, popularmente chamados “calmantes”, são utilizados para o tratamento da ansiedade. Já os

hipnóticos (ou sedativos) tratam a insônia.
 Entretanto, na prática clínica, não é possível fazer uma clara distinção entre os efeitos de um e de outro,
sendo estudados os dois tipos em conjunto. Afinal, a ansiedade muitas vezes vem acompanhada de insônia
e esta última pode ser conseqüência, muitas vezes, de ansiedade aguda ou crônica.

O medo e a ansiedade são respostas normais e instintivas do ser humano frente a uma situação de perigo
ou frente a uma situação nova. Pode ser uma nova proposta de emprego, um acidente de carro, um desafio
esportivo. Independente de essa situação ser positiva ou negativa, o corpo adquire uma posição de ataque,
um comportamento defensivo, onde ocorrem movimentos autônomos (involuntários), como um pulo, um
recuo de braços, e o despertar e a vigilância (olhos e ouvidos atentos) se tornam presentes. Biologicamente,
essas situações ocorrem pela liberação de neurotransmissores noradrenérgicos como a adrenalina e
noradrenalina (veja cap 04) e hormônios como o cortisol.

Entretanto, alguns indivíduos desenvolvem um quadro de ansiedade patológica. Não há uma distinção clara
entre a normal e a patológica, mas quando os sinais de ansiedade começam a interferir constantemente no
dia- a-dia do indivíduo sugere-se um quadro patológico, onde pode ser necessário fazer uso de terapias
farmacológicas ou não-farmacológicas.

O objetivo deste tópico não é fazer um estudo profundo sobre os tipos de distúrbios patológicos de
ansiedade. Apenas deseja-se que o leitor tenha noções breves sobre alguns tipos.

- Ansiedade generalizada: estado contínuo de excessiva ansiedade, sem nenhuma razão clara para seu
desenvolvimento. É típica de indivíduos que parecem estar sempre com pressa ou que não conseguem
finalizar uma tarefa porque não param de pensar na próxima a ser realizada.

- Síndrome do pânico: é caracterizada por ataques de medo somatizados. Nesse caso, o indivíduo, frente a
uma situação qualquer, apresenta sintomas orgânicos sem necessariamente estar doente. Esses sintomas
incluem sudorese, taquicardia, dor no peito, tremores, asfixia, entre outros. Vale reafirmar que só é
caracterizado distúrbio ou síndrome do pânico se o indivíduo realmente não tiver qualquer outra doença
orgânica que justifique o aparecimento desses sintomas.

- Fobia: medo de algo específico, às vezes, algo sem real perigo. Exemplos de situações que podem gerar
fobia: cobra, barata, aranha, insetos em geral, lugares fechados (claustrofobia), grandes alturas, interações
sociais.

- Estresse pós-traumático (ou simplesmente trauma): ansiedade disparada por lembrança de uma situação
estressante do passado. Exemplo: trauma (medo, ansiedade) de andar de carro após um acidente
automobilístico.

Como dito anteriormente, o tratamento para esses casos pode envolver o uso de medicamentos e terapias
não farmacológicas. O médico avaliará se é necessário uma das alternativas ou combinação de ambas.

O tratamento farmacológico pode envolver, além do ansiolítico, fármacos anti-depressivos e/ou anti-
psicóticos.
Os benzodiazepínicos compreendem a classe mais importante e mais utilizada de ansiolíticos e hipnóticos.
São moléculas formadas por dois anéis aromáticos e um heterocíclico. Exemplos clonazepam (Rivotril),
bromazepam (Lexotan), diazepam (Valium)

Abaixo, a figura 7.1 mostra a estrutura química do diazepam, ansiolítico amplamente utilizado na
atualidade. É bastante utilizado tanto pela via oral como na forma injetável. Aplicado na forma endovenosa
pode ser usado como anticonvulsivante.

Fig 7.1 Estrutura química do diazepam. O

diazepam é um importante fármaco
ansiolítico classificado como
benzodiazepínico. (Fonte: www.qmc.ufsc.br)

Outro importante benzodiazepínico é o midazolam (Dormonid), utilizado como fármaco pré-

anestésico pelo seu pronunciado efeito de sedação (veja cap 06). Já o clonazepam (Rivotril) pode ser
utilizado tanto como ansiolítico (formas oral e injetável), quanto como anticonvulsivante, na sua forma
injetável.

Os fármacos lorazepam (Lorax), oxazepam, temazepam e lormetazepam são semelhantes estruturalmente,

apresentando curta duração de ação (cerca de 12 horas) em suas propriedades ansiolítica e hipnótica.

Já o alprazolam é um derivado hidroxilado, com média duração de ação (cerca de 24 horas). Este fármaco
pode ser usado como ansiolítico e como antidepressivo.

O nitrazepam (Nitrapan) possui duração de ação média, cerca de 24 horas, em seus efeitos hipnótico e
ansiolítico. O flurazepam (Dalmadorm), por sua vez, possui o metabólito ativo chamado desmetil-
flurazepam e apresenta efeito ansiolítico de longa duração (de 24 a 48 horas).

O mecanismo de ação dos benzodiazepínicos envolve sua ligação aos receptores do neurotransmissor
denominado ácido gama-aminobutírico (GABA), uma substância que age no sistema nervoso central
inibindo algumas transmissões sinápticas. A falta ou a inatividade do neurotransmissor GABA leva a quadros
de ansiedade e depressão, entre outros efeitos farmacológicos. A molécula do fármaco benzodiazepínico
potencializa (ou estimula) a ação do GABA.
Atividades biológicas

Os efeitos biológicos dos benzodiazepínicos são diminuição da ansiedade e agressão, sedação e indução do
sono, diminuição do tônus muscular e efeito anticonvulsivante.

Os benzodiazepínicos podem ser utilizados para tratamento da ansiedade aguda ou crônica. Já a sedação e
a indução do sono consistem em diminuir o tempo para que o indivíduo comece a dormir e em aumentar a
duração total do sono.

A qualidade do sono também melhora, visto que interfere na etapa REM, onde ele é mais profundo e ocorre
o movimento ocular rápido. Nessa etapa, também, o metabolismo está mais lento.

Quando o sono é interrompido na fase REM, o indivíduo acorda com irritabilidade e sensação de cansaço,
mesmo após horas do início do sono. Aumentando essa etapa do sono, portanto, os benzodiazepínicos
promovem um estado maior de descanso e diminui a irritabilidade, característica da insônia e da ansiedade.

A diminuição do tônus muscular também é um efeito biológico importante do uso dos benzodiazepínicos e
outros ansiolíticos. Entretanto, essa diminuição pode gerar fraqueza muscular e prejuízo da coordenação
motora. Por esse motivo, o paciente sob o uso dessa medicação deve ter muito cuidado ao desenvolver
atividades que exigem habilidades motoras.

Já o efeito anticonvulsivante é observado em todos os benzodiazepínicos. Entretanto apenas alguns

fármacos são utilizados como tal. Exemplos importantes são o clonazepam e o diazepam, quando
administrados na forma endovenosa.

Farmacodinâmica

Os benzodiazepínicos são bem absorvidos pelo trato gastrintestinal, podendo ser convenientemente
administrados pela via oral (para rever os conceitos, veja cap 02).

Ao passar pelo trato gastrintestinal, as moléculas são absorvidas e caem na corrente sanguínea. Na
circulação, ligam-se às proteínas plasmáticas para serem conduzidas até o cérebro. Nos neurônios,
interagem com os receptores GABA para potencializar a ação desse neurotransmissor.

Como as moléculas do fármaco benzodiazepínico são lipossolúveis, elas têm facilidade em se acumular
gradualmente no tecido adiposo. O acúmulo de seus metabólitos nesse tecido de reserva pode gerar um
efeito de ressaca do fármaco, causando sonolência crônica. Esse efeito cumulativo pode ser ainda maior em
indivíduos idosos.

Isso porque com o avanço da idade, o tempo de ingestão do fármaco também aumenta. Pacientes renais
também têm maior acúmulo, pois a excreção dos metabólitos é ineficiente, favorecendo seu acúmulo no
organismo.

Tolerância e dependência

O uso prolongado de benzodiazepínicos pode desencadear tolerância, onde os efeitos biológicos do fármaco
diminuem e há necessidade de doses cada vez maiores para promover o mesmo efeito (veja cap 01). Além
disso, podem causar dependência, onde efeitos biológicos adversos ocorrem com a ausência do fármaco no
organismo.

A toxicidade aguda é outro fator importante. Doses agudas e excessivas dos benzodiazepínicos podem levar
ao sono prolongado, sem causar depressão cardiorrespiratória.

Esse tipo de medicação tem dose letal maior que outros hipnóticos e sedativos, apresentando maior
segurança terapêutica. Entretanto, o uso concomitante de benzodiazepínicos com outros depressores do
sistema nervoso central, como por exemplo, o etanol, pode levar à depressão respiratória severa,
comprometendo a vida.

Em casos de toxicidade aguda pelo uso de benzodiazepínicos pode ser administrados antagonistas dos
benzodiazepínicos como o flumazenil (Lanexat). Em geral, esse tipo de fármaco só é administrado se a
respiração do paciente estiver muito deprimida.

Efeitos indesejáveis

Além da tolerância e dependência, outros efeitos indesejáveis do uso dos benzodiazepínicos incluem
sonolência, confusão mental e coordenação motora prejudicada.

A buspirona (Buspanil, Buspar) é considerada um agonista de receptores para serotonina e dopamina (veja
cap 04). Esses dois neurotransmissores estão envolvidos no desencadeamento da ansiedade e depressão.
Como demora vários dias, e até semanas, para produzir os efeitos desejados, esse fármaco é ineficaz em
situações de ataques de pânico. A buspirona pode causar náuseas e cefaléia como efeitos indesejáveis,
entretanto os efeitos causados por esse fármaco são menores que os causados pelos benzodiazepínicos, já
que não produzem sedação, dependência ou dificuldade motora.

- Serotonina: a 5-hidroxitriptamina, ou 5-HT, ou ainda serotonina, é um mediador presente em várias

situações orgânicas como ansiedade, depressão e enxaqueca. Existem vários receptores para este mediador,
os quais são denominados de receptores 5-HT.

Os efeitos farmacológicos da serotonina são variados: estimula a motilidade gastrintestinal, promove

contração da musculatura lisa, vasoconstrição, agregação plaquetária e estimulação de terminações
nervosas responsáveis pela percepção de dor (terminações nociceptivas).

Os fármacos classificados como barbitúricos tiveram grande importância no passado. Com a introdução dos
benzodiazepínicos, foram considerados obsoletos. Atualmente, são utilizados apenas para tratamento da
epilepsia ou como anestésico geral.

O exemplo de maior importância de barbitúrico utilizado como anticonvulsivante é o fenobarbital

(Gardenal). O tiopental (Thiopentax) é um exemplo de anestésico geral intravenoso classificado como
barbitúrico (Rang et al.).
Os barbitúricos, assim como os benzodiazepínicos, atuam nos receptores GABA, potencializando os efeitos
desse neurotransmissor. Uma desvantagem dos barbitúricos é que a tolerância desses fármacos é maior que
aquela apresentada pelos seus sucessores benzodiazepínicos. Isso porque com os barbitúricos há uma maior
degradação metabólica pelo citocromo P450 hepático (veja cap 02), aumentando a velocidade de
degradação do fármaco. Consequentemente, o efeito farmacológico ocorre e termina mais rapidamente,
sendo necessárias doses maiores para produzir o mesmo efeito.

Os barbitúricos, ainda, são menos seguros que os benzodiazepínicos. Isso porque podem levar à morte por
depressão cardiorrespiratória quando ingeridas altas doses, o que raramente ocorre com os
benzodiazepínicos.

A depressão pode variar de casos brandos, quase imperceptíveis, até casos graves, com surtos psicóticos e
delírios. É um dos mais comuns distúrbios do humor da atualidade, sendo importante causa incapacitante
física e mental.

Os sintomas da depressão podem ser classificados como emocionais e biológicos. Os sintomas emocionais
incluem apatia, pessimismo, baixa autoestima, sentimentos de culpa, de feiúra, de perseguição,
inadaptação, indecisão, perda de motivação, entre tantos outros.

Os sintomas biológicos incluem retardo no pensamento e na ação, perda da libido, distúrbios do sono e
perda de apetite. Em casos de depressão, o indivíduo perde a motivação para o trabalho, interações sociais
e mesmo interações familiares ou aquelas para as quais antes fazia com alegria (Rang et al.).

Os casos depressivos podem ser uni ou bipolar. No primeiro caso o indivíduo sempre apresenta humor baixo.
Geralmente, esses casos estão associados a eventos estressantes ou traumatizantes da vida.

Já os casos bipolares caracterizam-se pela alternância entre depressão (baixo humor) e mania. A mania é o
oposto do estado depressivo: o indivíduo apresenta reações exacerbadas, não condizentes com a ocasião.

No quadro maníaco, o paciente apresenta autoconfiança e entusiasmo excessivos, muitas vezes sendo
acompanhados de agressão e fúria (Rang et al.).

A depressão, em termos bioquímicos, caracteriza-se por baixas concentrações cerebrais de serotonina (veja
cap 07, item 7.4.2), noradrenalina e dopamina (para ambos, veja cap 04). Essa baixa concentração muitas
vezes ocorre pela alta recaptação desses neurotransmissores pelos neurônios, tornando a sua concentração
baixa no meio extracelular (para que promovam seus efeitos biológicos).

Por isso, muitos fármacos antidepressivos atuam inibindo a captação dos neurotransmissores ou inibindo a
sua degradação metabólica.
Esses fármacos agem inibindo a entrada das aminas serotonina, noradrenalina e dopamina nos neurônios,
ou seja, inibindo que sejam captadas por eles. Assim, a concentração dessas substâncias na forma livre no
cérebro fica mais elevada e, portanto, elas podem exercer seus efeitos biológicos. Podem atuar das
seguintes maneiras:

A – Antidepressivos tricíclicos

Esses fármacos inibem a captação de serotonina, noradrenalina e dopamina pelos neurônios, aumentando
sua concentração no cérebro. São fármacos de primeira geração e ainda são muito utilizados. Os exemplos
mais importantes são imipramina (Tofranil) e amitriptilina (Amytril).

Seus efeitos indesejáveis incluem sedação, boca seca, constipação, visão turva, retenção urinária,
hipotensão postural, convulsões e impotência. Geralmente, esses fármacos apresentam duração de ação
longa, o que pode causar sonolência e dificuldade de concentração, podendo atrapalhar o desempenho do
paciente no dia-a-dia. Em doses excessivas, pode levar a disritmias, delírios, convulsões, e até coma e
depressão respiratória.

Os efeitos dos antidepressivos tricíclicos podem ser potencializados com o uso de outras substâncias como
a aspirina e o álcool. O uso concomitante com este último pode desencadear depressão respiratória. Ainda,
a metabolização desses antidepressivos pode ser inibida por fármacos antipsicóticos e alguns esteroides.

Com relação à forma de administração, são bem absorvidos por via oral, sendo metabolizados pelo fígado.

B – Antidepressivos inibidores seletivos da captação de serotonina

Esses fármacos atuam seletivamente, inibindo a recaptação apenas da serotonina, aumentando sua
concentração no cérebro, e não interferindo nas taxas de dopamina ou noradrenalina. Exemplos
importantes são: (Prozac), paroxetina (Pondera), citalopram (Cipramil) e sertralina (Zoloft, Serenata).

Apresentam boa absorção por via oral. Entretanto, seus efeitos demoram de duas a quatro semanas para
iniciar. São usados para tratamento de depressão moderada, ansiedade, ataques de pânico e distúrbio
obsessivo-compulsivo.

Seus efeitos indesejáveis incluem náusea, diarreia, agitação, insônia e anorexia. Entretanto, esses efeitos
são menos pronunciados que aqueles observados com os antidepressivos tricíclicos, já que mostram
seletividade para a receptação da serotonina.

Apresentam baixo risco quando são administradas doses excessivas, em comparação com os antidepressivos
tricíclicos. Os inibidores seletivos da serotonina nunca devem ser usados em combinação com inibidores da
monoamino-oxidase, já que sua combinação pode provocar a síndrome da serotonina, associada com
tremor, hipertermia, colapso cardiovascular e morte.
Especificamente a paroxetina e a fluoxetina não devem ser usadas concomitantemente com
antidepressivos tricíclicos porque elas podem inibir o metabolismo hepático daqueles fármacos e, assim,
aumentarem sua toxicidade.
Os inibidores da captação de serotonina são tão eficazes quanto os antidepressivos tricíclicos no tratamento
da depressão moderada, entretanto são menos eficazes que os tricíclicos no tratamento da depressão
severa (Rang et al.).

A enzima chamada monoamino-oxidase (ou MAO) é responsável pela degradação metabólica das aminas
noradrenalina, dopamina e serotonina (veja cap 04). Os fármacos que inibem a ação dessa enzima permitem
que as aminas não sejam metabolizadas tão rapidamente e, dessa forma, aumentam sua concentração livre
no cérebro.

Como exemplos pode-se citar fenelzina (Nardil), tranilcipromina (Parnate) e moclobemida (Aurorix). São
pouco utilizados na atualidade, tendo dado lugar aos inibidores da captação de monoaminas, por possuírem
menos efeitos colaterais. Os IMAO geralmente causam hipotensão, como efeito indesejável. Em doses
elevadas pode ocorrer tremores, excitação,

insônia, convulsões, ganho de peso, aumento do apetite, boca seca, visão turva e retenção urinária.

Os IMAO, ao causar o aumento das aminas no cérebro, causam aumento na atividade motora, euforia e
excitação, desenvolvidas ao longo de vários dias.

O uso concomitante desses fármacos com alimentos contendo o aminoácido tiramina (como exemplo os
queijos amarelos) pode desencadear uma reação conhecida como “reação do queijo”, que provoca
hipertensão arterial, cefaleia e, ocasionalmente, hemorragia intracraniana. Essa reação ocorre porque a
tiramina, quando ingerida, é normalmente metabolizada pela MAO no intestino. Com o uso do IMAO, a
tiramina não é metabolizada e, sendo absorvida, produz seu efeito simpatomimético. Ainda, outras aminas
simpatomiméticas, como efedrina e anfetamina, também podem causar hipertensão severa em uso
concomitante com a IMAO. A descoberta dessas reações fez com que o uso dos IMAOs entrasse em declínio.

Hipertensão severa, excitação e hiperatividade também são observadas com o uso concomitante de IMAO
e antidepressivos tricíclicos. Ainda, o uso de IMAO e petidina, analgésico opioide, pode causar agitação,
hipotensão e coma.

Outros fármacos como mianserina, bupropiona e trazodona (Donaren), muitas vezes, não têm um
mecanismo de ação definido. Podem ser usados em casos de depressão associados à ansiedade. Seus efeitos
indesejáveis são tontura e convulsões. São fármacos relativamente seguros, mesmo em doses excessivas.

A venlafaxina (Efexor) é outro exemplo de antidepressivo cujo mecanismo de ação não permite classificá-la
nos tópicos acima, já que seu potencial em inibir a serotonina e a noradrenalina é fraco. Caso o tratamento
seja interrompido abruptamente, esse fármaco pode causar efeitos indesejáveis. É utilizada por pacientes
que não respondem a outros tipos de fármacos.
A bupropiona não tem mecanismo de ação conhecido, mas sabe-se que inibe fracamente a captação de
dopamina. Seus efeitos indesejáveis incluem tontura, ansiedade e convulsão. É relativamente segura em
doses excessivas. A bupropiona pode ser usada em casos de depressão associada com ansiedade.

Já os fármacos trazadona, nefazodona (Serzone) e mianserina são fracos inibidores da captação da

serotonina. Podem causar sedação, hipotensão e arritmia cardíaca. Também são relativamente seguras em
doses excessivas.

Por fim, a mirtazapina (Remeron) parece ter um início mais rápido de ação que outros fármacos
antidepressivos. Age bloqueando os receptores de serotonina, aumentando, assim, sua concentração no
cérebro. Seus efeitos adversos incluem boca seca, sedação, ganho de peso. Ainda não são conhecidas sérias
interações com outros fármacos.

Os fármacos denominados estabilizantes do humor são utilizados para o tratamento do chamado transtorno
bipolar do humor, onde são alternados momentos de depressão e de mania (como explicado no início deste
capítulo). O lítio (Carbolitium) é o fármaco mais utilizado. Entretanto, na atualidade, outros fármacos
antiepilépticos, como a carbamazepina (Tegretol), o valproato e a gabapentina, têm sido utilizados. Esses
fármacos reduzem as fases maníaca e depressiva da doença por um mecanismo ainda não esclarecido
.
O lítio é eficaz em doses mínimas, de 0,5 a 1,0 mmol/L. Acima dessa concentração, produz muitos e graves
efeitos tóxicos. O mecanismo de ação ainda não está esclarecido, mas parece que o lítio mimetiza o papel
do íon sódio, já que ambos são cátions monovalentes (Rang et al.).

O lítio é administrado por via oral sob a forma de carbonato de lítio. Sua excreção é renal e, por isso, seu
emprego em pacientes com comprometimento renal deve ser evitado. O lítio acumula-se nos tecidos
corpóreos, sendo necessário constante acompanhamento médico para checar sua taxa no organismo.

Os principais efeitos tóxicos do lítio são: náusea, vômito, diarreia, tremores e vários efeitos renais. Os efeitos
renais incluem poliúria, retenção de íon sódio, lesão tubular renal, aumento da tireoide e ganho de peso. A
toxicidade do lítio também pode provocar efeitos neurológicos como confusão, prejuízo motor, coma,
convulsões e morte.

Os impulsos nervosos, em um indivíduo saudável, são transmitidos numa determinada freqüência, ou seja,
um número constante de transmissões sinápticas por segundo. Além disso, a descarga elétrica do impulso
nervoso é dada num local específico e é responsável pela transmissão de informações como dor,
pensamentos, comandos de ação, etc.
Em um quadro de epilepsia, ou ataque epiléptico, a freqüência dos impulsos nervosos é aumentada.
Também, a descarga elétrica anormal
pode ocorrer num local específico ou se espalhar para outras áreas do cérebro. O local da descarga anormal
e a taxa de freqüência anormal dos impulsos nervosos são o que determinam a gravidade da epilepsia e os
sintomas produzidos. Assim, a epilepsia pode variar, de indivíduo para indivíduo, de um rápido lapso de
atenção até um ataque de convulsão. No primeiro caso, a extensão e a frequência da descarga elétrica
variam pouco e, por isso, os sintomas muitas vezes são imperceptíveis, durando segundos. Já no segundo
caso a frequência dos impulsos nervosos varia muito, assim como a extensão da descarga anormal, gerando
um caso mais grave, sintomático e que dura minutos.

A epilepsia pode ser simples ou complexa:

A- Simples: não há perda da consciência. Ocorre uma descarga em um local específico, sendo que ela não
se espalha. Ou seja, o indivíduo perde o controle das partes voluntárias mas não a consciência. Por essa
razão, não há controle sobre a bexiga, músculos esqueléticos e intestino, por exemplo.
B- Complexa: com perda da consciência. As descargas anormais ocorrem por todo o cérebro com perda
imediata da consciência. Exemplos de quadros anormais são crises de ausência e ataque clônico-tônico.
O ataque tônico-clônico envolve contração forte de toda a musculatura e a respiração cessa. Há perda do
controle voluntário e, por isso, ocorre defecação, micção e salivação. O paciente não apresenta consciência
e sente-se confuso ao se recuperar do ataque.
A crise de ausência ocorre geralmente em crianças. Os quadros são menos dramáticos, porém são mais
freqüentes, podendo chegar à varias convulsões ao dia. Numa crise de ausência, o paciente pára todos os
afazeres e fita os olhos em um determinado local. Entretanto, não tem nenhum distúrbio motor.
A fenitoína (Hidantal) é o mais importante representante do grupo da hidantoína. O fármaco diminui a
intensidade e a duração das convulsões, sendo amplamente eficiente contra vários tipos de ataque, exceto
crises de ausência.

A fenitoína é bem absorvida por via oral e é metabolizada pelo fígado. Ela aumenta a taxa de metabolismo
de fármacos como os anticoagulantes orais.

Provoca muitos efeitos colaterais, entre eles vertigem, hirsutismo (crescimento de pêlos no corpo), anemia,
reações de hipersensibilidade, cefaleia, hiperplasia gengival e confusão mental.

A anemia megaloblástica ocorrida está associada ao distúrbio do metabolismo do folato, o que pode ser
corrigido pela administração de ácido fólico. O uso da fenitoína também se relaciona com a incidência de
fenda palatina em crianças cujas mães são epilépticas. Reações cutâneas e hepatites também podem
ocorrer. O uso concomitante de fenitoína e etanol não deve ser realizado, pois o álcool potencializa e depois
inibe a ação do fármaco.

A molécula da carbamazepina (Tegretol) foi descoberta ao acaso, sendo derivada dos anti-depressivos
tricíclicos (veja cap 08). Ela é amplamente utilizada e têm efeitos biológicos semelhantes à da fenitoína. Suas
indicações terapêuticas incluem: ataques parciais complexos, vários tipos de neuralgia (como, por exemplo,
neuralgia do trigêmeo) e, ocasionalmente, tratamento da doença maníaco-depressiva.
A carbamazepina é bem absorvida por via oral. Seus efeitos colaterais são sonolência, tontura, retenção
hídrica e, sob uso prolongado, pode levar a distúrbios mentais e motores. Para evitar toxicidade, o
tratamento com a carbamazepina deve ser iniciado em baixa dose, sendo esta elevada gradualmente.

Não é recomendado o uso concomitante de carbamazepina com outros anti-epilépticos. Esse fármaco, além
de tudo, acelera o metabolismo de outros como contraceptivos orais e corticoides.

O valproato é outro exemplo de fármaco descoberto ao acaso. É bastante utilizado no tratamento de

epilepsia em crianças e em transtornos bipolares (veja cap 08) por sua baixa toxicidade e ausência de efeito
sedativo. Poucos efeitos indesejáveis são observados, incluindo a calvície. Entretanto, apresenta potencial
teratogênico, podendo causar espinha bífida e outros defeitos no tubo neural, sendo seu uso proibido em
pacientes gestantes.

Os fármacos classificados como barbitúricos foram descritos no cap

07. Já estão caindo em desuso e, para tratamento da epilepsia, apenas o fenobarbital (Gardenal) é prescrito.
O fenobarbital, assim como a fenitoína, afeta a duração e a intensidade dos ataques e é ineficaz em crises
de ausência. Fenobarbital e fenitoína são semelhantes, embora a última seja preferida por não causar
sedação (Rang et al.).

O fenobarbital é bem absorvido pela via oral. Pode ser administrado na forma de comprimidos para
tratamento da epilepsia ou na forma injetável diante de crises epilépticas. Percorre a corrente sanguínea
ligado à albumina.

É eliminado lentamente pela urina, podendo chegar a 140 horas para ser eliminado do organismo. Ainda,
diminui a concentração plasmática, e, portanto, a biodisponibilidade (veja cap 02), de fármacos como
esteróides, contraceptivos orais e antidepressivos.

Por causar sedação, antigamente o fenobarbital era utilizado como hipnótico e sedativo. Também pode
causar anemia e reações de hipersensibilidade (veja capítulo 05), além de prejuízo das funções motoras e
cognitivas e osteomalácia. Em doses elevadas, pode levar ao coma e às falências respiratória e circulatória.

O diazepam (Valium) e o clonazepam (Rivotril) são dois fármacos benzodiazepínicos utilizados como
antiepilépticos (além de serem utilizados como ansiolíticos, como descrito no cap 07). A administração
endovenosa de diazepam é usada no status epilepticus, quadro de ataque epiléptico que ocorre sem
interrupção e que compromete a vida. O efeito sedativo do diazepam é bastante pronunciado e sua ação é
rápida quando administrado por via endovenosa.

Já o clonazepam (Rivotril) também é administrado de forma endovenosa como antiepiléptico. Produz

sedação pronunciada e pode gerar síndrome de abstinência (exacerbação dos ataques quando interrompido
o tratamento).
Outros fármacos mais novos utilizados como anti-epilépticos são vigabatrina (Sabril), lamotrigina,
felbamato, gabapentina, tiagabina e topiramato.
A vigabatrina (Sabril) é uma molécula completamente planejada pela indústria farmacêutica para ser usada
como antiepiléptico. Foi planejada para apresentar estrutura química semelhante ao neurotransmissor
GABA. A vigabatrina inibe a enzima GABA transaminase, que metaboliza o GABA, ligando-se de forma
covalente e irreversível a ela.

Assim, a concentração do neurotransmissor aumenta no cérebro, normalizando as transmissões sinápticas.

Apresenta meia vida curta, mas seus efeitos têm longa duração, podendo ser administrado apenas uma vez
ao dia. Entretanto, o seu uso prolongado pode levar à depressão e a distúrbios psicóticos (Eadie & Vadjda).

Já a lamotrigina (Lamictal) apresenta estrutura química que lembra a carbamazepina e a fenitoína. Pode ser
administrada para tratamento de crises de ausência. Age sobre os canais de sódio, inibindo a liberação de
substâncias excitatórias. Apresenta como efeitos colaterais náuseas, tontura e reações de
hipersensibilidade.

O felbamato, por sua vez, pode levar a náuseas, irritabilidade, insônia, anemia e, em casos mais graves,
hepatite. O fármaco pode ser utilizado na síndrome de Lennox-Gastaud, quadro de epilepsia infantil. O seu
mecanismo de ação ainda não está totalmente esclarecido, mas parece que o felbamato age sobre os canais
de sódio e sobre o neurotransmissor GABA.
A gabapentina, assim como a vigabatrina, é uma molécula estruturalmente semelhante ao GABA.
Entretanto, seu mecanismo de ação ainda não está esclarecido, já que o fármaco não age sobre os
receptores GABA e nem sobre os canais de cálcio. Esse fármaco pode ser usado para tratamento da dor
neuropática. Causa sedação, porém poucos outros efeitos colaterais. É relativamente segura e, por isso,
pode ser administrada de duas a três vezes ao dia.

Pouco metabolizada pelo organismo, suas moléculas são excretadas de forma inalterada na urina. A
gabapentina tem eficácia limitada quando usada sozinha e, por isso, deve ser usada em associação com
outros antiepilépticos. Também pode ser usada no tratamento da dor neuropática, como analgésico (Rang
et al.).

A tiagabina (Gabitril) também foi planejada racionalmente e seu mecanismo de ação consiste em aumentar
a concentração cerebral de GABA. Pode provocar sonolência e confusão mental.

Por fim, o topiramato (Topamax) pode ser usado como terapia adicional em quadros de epilepsia. Por ser
altamente teratogênico, seu uso não é aconselhável em mulheres. Age bloqueando os canais de sódio e
potencializando a ação do GABA.

O neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) está envolvido nas transmissões sinápticas. Uma
descarga anormal, causadora de ataques epilépticos, envolve uma liberação anormal desse
neurotransmissor (veja cap 07).
Benzodiazepínicos e barbitúricos, fármacos utilizados para tratamento da epilepsia, agem especificamente
nos receptores para o GABA, potencializando a ação desse neurotransmissor e normalizando a condução
dos impulsos nervosos (veja cap 07).

Já o valproato apresenta vários mecanismos de ação. Ele promove aumento da concentração de GABA no
cérebro e inibe as enzimas que o inativam. Ainda, valproato (e também a fenitoína) interferem sobre os
canais de sódio (veja cap 02).

Os fármacos que interferem nas atividades cardíacas podem atuar nos três segmentos: na freqüência e ritmo
cardíacos, na contração do miocárdio e no metabolismo e fluxo sanguíneo.

O coração se contrai e relaxa de modo coordenado, bombeando o sangue de forma eficiente através das
valvas cardíacas. Dessas valvas, o sangue é bombeado para os pulmões e para o resto do organismo. A
coordenação desse movimento é realizada por um sistema especial de condução de impulsos elétricos.
Assim como a transmissão de impulsos nervosos é realizada por impulsos elétricos, o bombeamento do
sangue pelo coração também o é.

Os impulsos elétricos entre as células são gerados por corrente de íons cálcio, sódio e potássio (veja cap 02).
As células cardíacas contêm canais para os íons cálcio (Ca +2).

Quando o íon Ca+2 liga-se ao seu receptor, o impulso elétrico é gerado e o músculo cardíaco contrai-se. Isso
ocorre em uma freqüência e em um ritmo determinado e constante. Com essa contração, o sangue é, então,
bombeado.

A arritmia cardíaca significa uma alteração na freqüência e no ritmo do coração. Ocorrem, então,
descompassos, que podem ser acelerados, desacelerados ou uma combinação dos dois tipos. Os fármacos
que tratam as arritmias cardíacas são chamados de antiarrítmicos.

O ritmo cardíaco relaciona-se a uma freqüência aumentada, chamada taquicardia, ou diminuída, chamada
bradicardia. Os sintomas das arritmias cardíacas incluem palpitações (percepção dos batimentos cardíacos),
sensação de desmaio e até perda da consciência. O diagnóstico é realizado por eletrocardiograma.

A contração do músculo cardíaco, miocárdio, permite o bombeamento do sangue para o resto do corpo.
Essa contração ocorre de forma semelhante à de outros músculos do organismo, como o liso e o esquelético.
O cálcio, após se ligar ao seu receptor (veja item acima), entra na célula cardíaca e se liga à proteína chamada
troponina. Essa proteína é a responsável por executar a contração celular (Rang et al.).

O fator que interfere de forma importante na contração cardíaca é a quantidade de oxigênio e glicose. Isso
explica o porquê indivíduos anêmicos, como não conseguem levar oxigênio em quantidade suficiente aos
tecidos do organismo, apresentam cansaço e insuficiência cardíaca.

Dessa forma, a insuficiência cardíaca é a incapacidade do coração de se contrair de forma eficiente e, dessa
forma, bombear eficientemente o coração.

O não bombeamento de todo o sangue para o organismo é insuficiente para suprir toda a necessidade
circulatória do organismo. Em conseqüência desse bombeamento ineficiente surgem problemas como
edema dos membros inferiores e edema pulmonar.

O edema, por sua vez, é causado pelo aumento da pressão venosa e pela retenção de íons sódio.
O metabolismo e o fluxo sanguíneo estão relacionados com o consumo de oxigênio tanto durante o repouso
quanto durante exercícios físicos. Quando o fluxo sanguíneo é menor, pouco oxigênio é levado até as células
e tecidos. Isso acarreta isquemia, ou seja, baixa concentração de oxigênio para as células, o que pode gerar
dor torácica. A dor torácica também pode ser chamada de angina.

A angina, ou dor torácica, é desencadeada pela liberação excessiva de íons potássio e hidrogênio e de
adenosina. Seus sintomas são dores no tórax, braço e pescoço desencadeadas por esforço físico.

A aterosclerose é uma causa importante de angina. Ela se caracteriza por depósito de ateroma (gordura ou
lipídio) nos vasos sanguíneos, o que prejudica o fluxo sanguíneo e, consequentemente, a chegada de
oxigênio aos tecidos.

A aterosclerose é conseqüência, inclusive, do alto consumo de alimentos gordurosos e enlatados. Além da

angina, a aterosclerose pode levar ao infarto do miocárdio.

O infarto do miocárdio, por sua vez, é desencadeado não só pela deposição de placas de ateroma nas
paredes dos vasos sanguíneos, mas também pela presença de trombos obstruindo veias e artérias.

A- Substâncias simpatomiméticas ou agonistas adrenérgicos

Para relembrar o conceito de agonista adrenérgico veja capítulo 04. Essas substâncias agem aumentando a
força de contração e aumentando a freqüência cardíaca.

Vale lembrar aqui que os grandes vasos coronarianos possuem receptores α-adrenérgicos, que ao serem
ocupados, promovem vasoconstrição. Já os pequenos vasos coronarianos possuem receptores β-
adrenérgicos, que promovem vasodilatação ao serem ocupados.

As substâncias classificadas como simpaticomiméticas e usadas para afetar o coração ligam-se ao receptor
adrenérgico nos vasos sanguíneos e estimulam a bomba de sódio/potássio (ou bomba Na +/K+), através dos
canais para esses íons.
O estímulo dessa bomba aumenta a contração e a freqüência cardíacas. Exemplos de substâncias são a
adrenalina (ou epinefrina) e a noradrenalina, utilizadas em paradas cardíacas, e a dopamina, utilizada no
choque.

Para relembrar o conceito de agonista colinérgico veja capítulo 03. Geralmente, os agonistas colinérgicos
promovem efeitos contrários às substâncias agonistas adrenérgicas. Então, seus efeitos são diminuir a
contração e a freqüência cardíacas. Esses fármacos e substâncias ligam-se aos receptores muscarínicos para
promover suas atividades biológicas.
Essas substâncias, usadas para normalizar o ritmo cardíaco, são divididas em quatro classes:

Classe I - substâncias que bloqueiam os canais de Na +

Exemplos importantes dessa classe são a disopiramida (Dicorantil) e a flecainida. A disopiramida,

subclassificada como Ia, é utilizada em arritmias ventriculares e na prevenção da fibrilação atrial.
Este fármaco promove efeitos semelhantes aos da atropina, tais quais boca seca, visão embaçada,
constipação e retenção urinária. A flecainida, pertencente à subclasse Ic, é usada na prevenção da fibrilação
atrial e nas taquiarritmias (Rang et al.).

Outro fármaco que atua dessa forma é a lidocaína (Xylestesin), subclassificada como Ib, e também chamada
de xilocaína. Entretanto, a lidocaína é pouco utilizada como antiarrítmico, mas como anestésico local, sendo
classificado aqui apenas por seu mecanismo de ação.

A lidocaína pode ser administrada pela via endovenosa ou por uso tópico, como na forma de sprays,
pomadas ou geléias. Não deve ser administrada por via oral, pois é metabolizada totalmente pelo fígado
(perdendo, assim, seu efeito ao chegar ao tecido). Como efeitos adversos, pode causar sonolência,
desorientação e até convulsão.

Classe II – antagonistas dos receptores β-adrenérgicos

Exemplo importante é o propranolol (veja cap 04). A molécula do fármaco liga-se aos receptores β-
adrenérgicos dos vasos sanguíneos normalizando a frequência cardíaca e promovendo vasodilatação.
Por

causar vasodilatação, o propanolol também é usado no tratamento da hipertensão arterial.

Classe III – substâncias que bloqueiam os canais de K+

Os fármacos que pertencem a essa classe aumentam a força de contração do músculo cardíaco ao bloquear
a entrada de K+ nas células. São bastante eficazes no tratamento de arritmias cardíacas.

O exemplo mais importante é a amiodarona, (Ancoron), utilizada no tratamento de taquicardia. Por ser
bastante lipossolúvel, a amiodarona deposita-se com facilidade no tecido adiposo. É administrada por via
endovenosa. Seus efeitos indesejáveis incluem erupções cutâneas, hipertireoidismo, fibrose pulmonar e
distúrbios neurológicos e gastrintestinais.

Classe IV – antagonistas do íon Ca+2

O verapamil é o exemplo mais importante de antiarrítmico desta classe, tendo como mecanismo de ação o
bloqueio dos íons cálcio. Pode ser usado por via oral ou endovenoso. Entretanto, essa última via deve ser
evitada, pois é perigoso. Rubor, cefaléia e constipação são seus efeitos indesejáveis.
A adenosina é um mediador químico endógeno não pertencente a nenhuma classe química. Exerce efeitos
sobre a respiração, músculo cardíaco, neurônios e plaquetas. Deve ser administrada por via endovenosa.
Este fármaco substituiu o verapamil por ser mais seguro e ser de curta duração.

Os fármacos com capacidade de aumentar a contração das fibras musculares são os glicosídeos cardíacos.
Essas substâncias são encontradas na planta Digitalis spp, a popularmente conhecida dedaleira. Os efeitos
cardíacos dos glicosídios, ou digitálicos, são: lentificação cardíaca, aumento da força de contração e
regulação do ritmo cardíaco. Os efeitos adversos são comuns e incluem náuseas, vômitos, diarreia e
confusão mental. Ainda, a margem de diferença entre a dose terapêutica e a tóxica é (= índice terapêutico)
muito estreita, podendo facilmente levar à toxicidade (Rang et al.).

O digitálico utilizado é a digoxina, que pode ser administrada por via oral ou intravenosa, sendo esta última
em caso de urgência. A eliminação desse fármaco é renal, devido à polaridade de sua molécula, sendo mais
longa em indivíduos idosos ou pacientes com problemas renais.

Ocorre interação medicamentosa entre digoxina e amiodarona e verapamil, sendo que estes dois últimos
reduzem a excreção da digoxina. A digoxina, portanto, é utilizada no tratamento da insuficiência cardíaca e
na redução da frequência ventricular.

Outras substâncias que aumentam a contratilidade do miocárdio são a dobutamina (Dobutrex) e o glucagon.
Entretanto, essas substâncias não são classificadas como fármacos digitálicos, já que não são obtidos da
dedaleira. A dobutamina, agonista adrenérgico e neurotransmissor endógeno (veja cap 04), é agonista dos
receptores β-adrenérgicos e é utilizada no tratamento da insuficiência cardíaca aguda após cirurgias
cardíacas ou em choques sépticos (Rang et al.).

Já o glucagon aumenta a contratilidade do miocárdio em pacientes com disfunção cardíaca aguda.

Já foi explicado anteriormente que a angina é resultante de alterações no fluxo e metabolismo sanguíneos.
Assim, os fármacos antianginosos melhoram o fluxo sanguíneo nas artérias coronárias, principalmente, e/ou
reduzem a demanda metabólica do miocárdio.

Os dois grupos principais de antianginosos são os nitratos orgânicos e os antagonistas do cálcio, sendo
ambos os grupos compostos por substâncias vasodilatadoras.

A- Nitratos orgânicos
Os dois exemplos mais importantes de nitratos orgânicos são o trinitrato de gliceril (nitroglicerina) (Tridil)
e mononitrato de isossorbida (Monocordil). Os nitratos orgânicos promovem vasodilatação e dilatação de
outros músculos lisos como, por exemplo, os do esôfago e da bile. Também promovem relaxamento da
musculatura venosa causando redução da pressão venosa, a chamada pré-carga. A dilatação desses vasos
sanguíneos, portanto, causa três ações importantes, tais quais redução do consumo do oxigênio cardíaco,
redistribuição do fluxo coronariano e alívio do espasmo coronariano (Rang et al.).

O trinitrato de gliceril é um nitrato de ação curta, pois é rapidamente inativado pelo fígado. Sua duração de
ação é de cerca de 30 minutos. O uso desse fármaco produz pouca tolerância.

O mesmo não pode ser dito do mononitrato de isossorbida, que pode gerar tolerância e cuja duração de
ação pode chegar a até 4 horas. Por esse motivo, é considerado fármaco de ação longa.

Assim, o trinitrato de gliceril pode ser usado para tratamento das anginas estável e instável e da insuficiência
cardíaca aguda, por via intravenosa.

O mononitrato de isossorbida pode ser utilizado preventivamente contra a angina estável e na insuficiência
cardíaca crônica, podendo ser administrado por via sublingual.

B- Antagonistas do cálcio
Os fármacos antagonistas do cálcio são utilizados para tratamento da angina através do bloqueio dos canais
de cálcio (veja cap 02), bloqueando a entrada do íon cálcio nas células do miocárdio.

Os exemplos mais importantes de fármacos que agem dessa forma são o o verapamil (Dilacoron) (já
discutido anteriormente), a nifedipina (Adalat), a anlodipino (Norvasc) e o diltiazem (Cardizem).
Os antagonistas do cálcio agem sobre o músculo cardíaco, como o verapamil, e sobre o músculo liso, como
a nifedipina. O diltiazem, por sua vez, afeta os dois tipos de musculatura.

O verapamil diminui a frequência cardíaca e, portanto, não pode ser utilizado em indivíduos com
insuficiência cardíaca. Seu uso pode causar constipação, provavelmente por bloquear os canais de cálcio no
músculo liso gastrintestinal.

Os antagonistas de cálcio causam dilatação generalizada das artérias, mas não das veias, produzindo
diminuição da pressão arterial. Também promovem vasodilatação coronariana e podem relaxar o músculo
liso de estruturas como trato biliar, vias urinárias e útero.

Ainda, por diminuir o metabolismo e a demanda por oxigênio, os fármacos bloqueadores dos canais de
cálcio podem ser utilizados no tratamento de ataques cardíacos e no acidente vascular cerebral.

Os bloqueadores do canal de cálcio são bem absorvidos pelo trato gastrintestinal e, por isso, podem ser
administrados por via oral. Esses fármacos são muito bem metabolizados pelo fígado. Como efeitos
indesejáveis, podem provocar rubor e cefaleia em virtude de sua ação vasodilatadora.

A hemostasia pode ser definida como a interrupção da perda sanguínea de vasos sanguíneos lesados. Ela é
importante para o organismo, pois quando está alterada, ou seja, quando não ocorre a interrupção do
sangramento, ocasiona hemorragia.
Entretanto, a hemostasia não deve ser confundida com a homeostasia, embora ambas estejam
correlacionadas: a homeostasia corresponde ao equilíbrio do metabolismo corpóreo, ou seja, metabolização
hepática, excreção renal, respiração, resposta inflamatória, entre outras.

Após uma ferida ou lesão vascular ocorre adesão de plaquetas ao vaso sanguíneo. Além das plaquetas há
formação de fibrina, substância que, juntamente com as plaquetas aderidas, formam uma rede entrelaçada
que interrompe o sangramento.

Essa rede pode ser chamada de “tampão” ou coágulo, no processo denominado coagulação sanguínea (veja
cap 05). É a formação desse coágulo que promove a hemostasia, ou seja, a interrupção do sangramento.

Com a resolução da resposta inflamatória no local da agressão, novas células são formadas para regenerar
o tecido vascular antes lesado. Assim, o coágulo dá lugar às novas células e, então, este coágulo é destruído
pela plasmina (veja cap 05). Esse processo é denominado fibrinólise.

A trombose é a formação de coágulos na parede dos vasos sanguíneos sem a ocorrência de sangramento,
sendo, portanto, um quadro patológico. Os trombos podem ocorrer em veias ou artérias.

A trombose venosa, ou trombos nas paredes das veias, ocorre pela estase do sangue, ou seja, quando o
fluxo sanguíneo em um determinado ponto do organismo está muito diminuído. Isso ocorre pela má
circulação sanguínea neste local.

A trombose venosa é comum em pacientes acamados, diabéticos e com problemas circulatórios. O

desprendimento de trombos das paredes das veias pode causar edema pulmonar, por exemplo, já que
obstrui a chegada do sangue e oxigênio aos pulmões, caso o trombo chegue até esses órgãos.

Já a trombose arterial está associada com a aterosclerose, já mencionada no capítulo 10. O trombo, nesses
casos, é caracterizado por um número alto de plaquetas ao redor da placa de ateroma. Quando essa placa
desprende-se das paredes da artéria, diz-se que formou um trombo arterial.

A chegada desse trombo às artérias do coração obstrui a passagem de sangue e oxigênio às células cardíacas,
podendo provocar infarto do miocárdio.

A formação de trombos pode estar relacionada com um processo defeituoso de fibrinólise, já que, neste
caso, os coágulos não seriam degradados pela plasmina. Nesse caso o tratamento farmacológico envolve a
administração de fármacos trombolíticos.

Como descrito no capítulo 05, a coagulação sanguínea envolve a formação de coágulos contendo plaquetas
e fibrina. Para a formação do coágulo ocorre a ativação de várias substâncias até que o produto final, a
fibrina, seja sintetizado.
A ativação do processo de coagulação sanguínea é desencadeada sempre que há uma lesão vascular. Ocorre,
então, uma ativação de enzimas e cofatores em forma de cascata (Figura 11.1). A ativação da cascata pode
ocorrer pela via intrínseca ou pela via extrínseca. Ocorre ativação de cofatores, denominados por números
romanos, como XII, XI, X e II, e proteínas como trombina, fibrinogênio e, finalmente, a fibrina. Além disso,
são necessários íons cálcio e fosfolipídios para uma ativação normal.

Hemorragia é o extravasamento de sangue dos vasos sanguíneos e pode ocorrer após traumas mecânicos
grandes ou após incisão cirúrgica, onde os vasos sanguíneos são bastante lesados. Ainda, coagulação
defeituosa, como ausência de fatores de coagulação, pode levar a quadros constantes de hemorragias. A
hemofilia é um exemplo de modificação genética que leva à deficiência de fatores da cascata de coagulação
como os fatores VIII e IX. Ainda, deficiências na coagulação sanguínea podem ocorrer não só por falha
genética, mas podem ser adquiridas, como nos casos de hepatopatia, deficiência de vitamina K e terapia
anti-coagulante excessiva.
Para tratamento das hemorragias devem ser administrados agentes pró-coagulantes. Entre eles é citada a
fitomenadiona.

A fitomenadiona, ou vitamina K, é uma vitamina lipossolúvel encontrada normalmente nas plantas. É

essencial para a formação dos fatores de coagulação II, VII, IX e X. Pode ser administrada pelas vias oral e
injetável.

A via intra-muscular é a mais indicada. Quando administrada por via oral, necessita de sais biliares para sua
absorção. É pouco armazenada no organismo e é metabolizada a substâncias mais polares, as quais são
excretadas na bile e na urina.

A vitamina K é indicada para tratamento ou prevenção de sangramento, como epistaxe, e em indivíduos

com deficiência de vitamina K. Também pode ser usada no tratamento ou prevenção de sangramento em
pacientes que fazem uso contínuo de anticoagulantes. Já os pacientes hemofílicos podem ser tratados com
fatores de coagulação humanos purificados.

Antigamente, a administração dos fatores era feita através de bolsas de sangue, o que se tornava perigoso
pela possibilidade de contaminação por vírus como o da imunodeficiência humana (HIV) e vírus causadores
de hepatite, como HBV e HCV, hepatites B e C, respectivamente. Hoje a possibilidade de contaminação é
quase nula, pois os fatores são sintetizados por técnicas modernas e não mais são obtidos de bolsas de
sangue humano.

ANTICOAGULANTES
Como já relatado, a formação de trombos tem graves consequências, como o infarto do miocárdio, o
acidente vascular cerebral, a trombose venosa profunda e a embolia pulmonar. Os trombos podem ser
divididos em brancos ou vermelhos.

Os brancos são ricos em plaquetas e, para seu tratamento, podem ser utilizados os agentes antiplaquetários
(como a aspirina, veja cap 05) e fibrinolíticos. Os trombos vermelhos são pobres em plaquetas e são tratados
com anticoagulantes.

Os anticoagulantes podem ser administrados e classificados como injetáveis e orais:

A- Anticoagulantes injetáveis
O exemplo mais importante de anticoagulante injetável é a heparina (Liquemine). A heparina é uma
substância endógena presente nos grânulos de mastócitos. As preparações comerciais são extraídas de
pulmão bovino ou intestino de suínos.

A heparina atua tão logo é administrada. Como os anticoagulantes orais demoram vários dias para iniciarem
seus efeitos, pode ser feita a administração de heparina em pacientes com trombose venosa para que o
efeito ocorra antes do início dos efeitos dos anticoagulantes orais.

A heparina inibe a coagulação sanguínea através da sua ligação à antitrombina III, inibindo, assim, a
formação da trombina (veja cap 05).
Como a heparina não é absorvida pelo trato gastrintestinal, deve ser administrada pelas vias intravenosa ou
subcutânea. Não deve ser administrada, também, pela via intramuscular, pois essa via pode causar
hematomas. Para controlar a dose de heparina a ser administrada, deve-se determinar o tempo de
tromboplastina parcial ativada (TTPA).

Os efeitos indesejáveis da heparina são osteoporose, hipoaldosteronismo, reações de hipersensibilidade e

risco de hemorragias. Se ocorrer hemorragia, esta deve ser tratada com a administração de protamina, um
antagonista da heparina, e a administração deste anticoagulante deve ser imediatamente cessada. A
protamina age formando um complexo inativo e fortemente ligado com a heparina, cessando a hemorragia.

B- Anticoagulantes orais
O anticoagulante oral mais importante é o warfarin. São necessários vários dias para que este fármaco
produza seus efeitos. O warfarin atua inibindo a vitamina K, inibindo fatores como VII, IX, X e II.

O warfarin é administrado por via oral e é completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Na corrente
sanguínea, o fármaco liga-se fortemente à albumina. O cálculo do tempo de protrombina (TP) avalia se o
fármaco já está produzindo seus efeitos.

Geralmente, eles podem durar até 5 dias. A metabolização do warfarin é hepática, através do citocromo
P450 (veja cap 02). Vale lembrar que o TP indica o tempo levado para que ocorra coagulação do plasma.

Algumas substâncias potencializam a ação dos anticoagulantes orais. Também algumas patologias podem
potencializar a ação desses fármacos, especialmente aquelas que demandam maior metabolismo hepático,
como as que envolvem quadros de febre. Isso ocorre porque, aumentando o metabolismo, aumenta a
degradação metabólica de todas as substâncias que passam pelo fígado.
Alguns fármacos agem também dessa maneira e, consequentemente, potencializam a ação dos
anticoagulantes orais. São os casos da cimetidina, imipramina, cotimoxazol, cloranfenicol, ciprofloxacina,
metronidazol, amiodarona e muitos antifúngicos.

Outros fármacos que também potencializam a ação dos anticoagulantes orais, sob outras formas que não a
metabolização hepática, são: AINE, moxalactama, carbenicilina, hidrato de cloral, cefalosporinas,
antibióticos em geral e sulfonamidas.

Entretanto, situações como gravidez e hipotireoidismo podem diminuir o efeito dos anticoagulantes orais.
Na gravidez ocorre aumento da síntese dos fatores de coagulação, enquanto no distúrbio da tireoide ocorre
redução na degradação desses fatores.

Alguns fármacos também reduzem o efeito do warfarin. São exemplos a vitamina K, a rifampicina,
carbamazepina, barbitúricos, griseofulvina e colestiramina.

Os efeitos indesejáveis os warfarin consistem em hemorragia (principalmente no intestino e cérebro) e

hepatotoxicidade. Também tem efeito teratogênico e, raramente, pode levar à necrose de tecidos moles
como mama e nádegas.

Esse último efeito ocorre pela trombose nas vênulas logo após iniciado o tratamento.
Os anticoagulantes orais podem ser prescritos em terapias prolongadas para tratamento de trombose
venosa profunda, embolia, coagulação na cirurgia extracorpórea (em casos de hemodiálise) e angina
instável.
As plaquetas são essenciais para a manutenção da homeostasia, inclusive na formação de tampões durante
o processo de coagulação sanguínea. Além disso, promove a liberação de diversos mediadores
inflamatórios, como visto no capítulo 05. Quando a taxa de plaquetas está baixa na circulação sanguínea
diz-se que se trata de púrpura trombocitopênica.

Para a manutenção de níveis adequados de plaquetas e para bom funcionamento destas existem os
fármacos antiplaquetários. Exemplo importante deste tipo de medicação é a aspirina (veja cap 05). A
aspirina, sendo um AINE, inibe a ação da COX. Esse fármaco, muitas vezes, é administrado de forma contínua
para impedir a agregação plaquetária e, consequentemente, impedir a formação de trombos. A aspirina
diminui a síntese de tromboxanos sem reduzir a de prostaglandinas, através da inibição da COX.

Os agentes antiplaquetários são utilizados em casos de infarto agudo do miocárdio, alto risco do miocárdio,
após cirurgia de revascularização, em síndromes coronarianas instáveis, após angioplastia, em acidentes
vasculares cerebrais e na fibrilação atrial.

O clopidogrel (Plavix) é um antiplaquetário que também inibe a agregação plaquetária, podendo causar
eczantema, diarreia e neutropenia. Pode ser usado em acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio e
morte vascular.

A fibrinólise é um processo importante para desmanche de trombos e tampões da coagulação (veja cap 05).

Os fármacos fibrinolíticos aumentam a fibrinólise e o exemplo mais importante é a estreptoquinase. Este

fármaco é extraído da cultura de bactérias estreptocócicas e tem a capacidade de ativar o plasminogênio,
potencializando a cascata de fibrinólise.

Deve ser administrada na forma injetável. Tem sido utilizada no infarto agudo do miocárdio, acidente
vascular cerebral, desobstrução de vasos sanguíneos e na tromboembolia arterial aguda.

A estreptoquinase (Streptase) possui como efeitos indesejáveis, hemorragias gastrintestinais, alergias e

febre. É contra indicada em casos de sangramento interno, doença vascular hemorrágica, diáteses
hemorrágicas, gravidez, hipertensão e procedimentos invasivos onde a hemostasia é importante.

Os efeitos dos fármacos fibrinolíticos podem ser revertidos pela ação dos antifibrinolíticos. Exemplo
importante é o ácido tranexâmico, que inibe a ativação do plasminogênio.

O ácido tranexâmico (Transamin) pode ser administrado pelas vias oral ou injetável. É utilizado para
tratamento ou prevenção de sangramentos como aqueles ocorridos em cirurgias, extração dentária,
menorreia (perda excessiva de sangue menstrual) e para sangramento potencialmente fatal após uso
prolongado de trombolíticos. Também o ácido épsilon aminocaproico (Ipsilon).
A respiração é um movimento involuntário controlado pelo bulbo, no sistema nervoso central. Os fatores
que influenciam a respiração são a pressão de CO 2 e a pressão de O2 no sangue.

O controle da respiração é realizado por nervos parassimpáticos (veja capítulo 03) e simpáticos (veja capítulo
04).

No sistema respiratório, os nervos parassimpáticos liberam acetilcolina, que promove broncoconstrição. Já

os simpáticos liberam noradrenalina, que promovem a broncodilatação.

A adrenalina também promove broncodilatação ao ser liberada pela medula supra-renal. O pulmão tem
receptores muscarínicos, para acetilcolina, e noradrenérgicos, para adrenalina e noradrenalina.

A asma é um distúrbio do sistema respiratório que se caracteriza pela obstrução reversível das vias aéreas
inferiores (brônquios e bronquíolos), causado pela broncoconstrição, e que impede a passagem de ar.

Os sintomas da asma incluem ataques de dispnéia (dificuldade em liberar o ar), sibilos e tosses. A asma pode
ser aguda ou crônica. Para seu tratamento devem ser usados broncodilatadores e anti-inflamatórios do tipo
glicocorticóide.

A asma alérgica envolve um processo inflamatório, onde o indivíduo fica sensibilizado a um fator ambiental
chamado alérgeno. Exemplos de fatores que levam à asma alérgica são pólen, ar frio e exercícios físicos (veja
capítulo 05).

Ao entrar em contato com o alérgeno pela primeira vez, os linfócitos T helper (L Th) tipo 2 são ativados e
liberam citocinas inflamatórias. Essas citocinas ativam os linfócitos B (L B), os quais sintetizam e liberam
anticorpos do tipo IgE contra o alérgeno. A produção do anticorpo, então, promove a sensibilização do
indivíduo contra esse alérgeno.

O indivíduo, ao entrar em contato novamente com o alérgeno, já estará sensibilizado. Assim, nesse próximo
contato, a produção de anticorpos será muito mais rápida e haverá um processo exacerbado de resposta
imunológica, denominado hipersensibilidade tipo I, ou alergia.

Nessa reação, há liberação de histamina, a qual promove a broncoconstrição quando se liga aos receptores
H dos brônquios e bronquíolos.

Os broncodilatadores classificados como agonistas adrenérgicos promovem dilatação dos brônquios através
de sua ligação aos receptores adrenérgicos (veja capítulo 04). Em geral, podem ser administrados por
inalação, via oral ou via injetável.
A forma inalatória age muito rapidamente, pois tão logo o fármaco é administrado, chega aos brônquios e
bronquíolos. Os broncodilatadores agonistas adrenérgicos podem ter ação curta ou longa.

A – ação curta: os exemplos mais importantes são o salbutamol (Aerolin) e a terbutalina (Bricanyl). O efeito
ocorre dentro de 30 minutos após a administração e pode durar até 6 horas. Podem ser administrados como
tratamento ou durante crises asmáticas.

B- ação longa: exemplos são o salmeterol (Serevent, Seretide), formoterol (Alenia, Foraseq) e o fenoterol
(Berotec). São administrados por via inalatória e sua duração de ação pode ser de até 8 horas. Podem ser
usados para tratamento da asma ou como adjuvantes de outros. Podem causar tremores como efeito
adverso.

As xantinas são encontradas originalmente em plantas. Exemplos são teofilina, teobromina e cafeína. A
teofilina pode ser encontrada em chás, a teobromina no cacau e a cafeína, obviamente, no café.
Terapeuticamente, apenas a teofilina é utilizada como broncodilatador.

Aliada à amina, a teofilina dá origem à aminofilina, importante broncodilatador com ação antiasmática.
Ambas, teofilina e aminofilina, são utilizadas no tratamento da asma e podem ser administradas por via oral
e, no caso da aminofilina, por via endovenosa.

Essas substâncias são utilizadas quando o indivíduo não responde aos broncodilatadores agonistas
adrenérgicos.

Os broncodilatadores antagonistas muscarínicos inibem os receptores muscarínicos, inibindo a ação da

acetilcolina, e promovendo broncodilatação. Fármaco bastante utilizado é o ipatrópio (Atrovent). É utilizado
na forma de aerossol por via inalatória. Ainda, ipatrópio e fenoterol são bastante utilizados em conjunto,
por via inalatória, na prática médica.

Os fármacos glicocorticóides diminuem a inflamação alveolar através da diminuição do edema, e assim,

desobstruem a passagem do ar. Agem inibindo a liberação de citocinas inflamatórias e prostaglandinas, que
coordenam a inflamação (veja capítulo 05).

Exemplos desses fármacos são a beclometasona, a dexametasona, a budesonida, a hidrocortisona e a

prednisolona. Também podem ser adminstrados pelas vias orais e injetáveis.
O sistema digestivo é responsável pela digestão e absorção de alimentos, bem como pela liberação de
hormônios como a insulina. Suas funções são reguladas pelas secreções endócrinas, como a gastrina, e
parácrinas, como a histamina.

Os distúrbios mais freqüentes do trato gastrintestinal são alteração do pH estomacal, vômito, motilidade
muito rápida ou muito lenta e inflamações intestinais crônicas.

O estômago secreta cerca de 2,5 litros de suco gástrico ao dia. Esse suco é composto por pepsinogênios,
ácido clorídrico (HCl) e fator intrínseco, que tornam baixo o pH do estômago. Esse órgão também secreta
muco e íons bicarbonato, que formam uma camada mucosa que protege o estômago da acidez. A camada
mucosa também protege o estômago da ação do álcool e da bile (quando esta entrar em contato).

As prostaglandinas (veja capítulo 05) aumentam a produção de muco e íons bicarbonato, ao passo que
diminui a secreção do suco gástrico. Assim, durante o processo inflamatório, as prostaglandinas auxiliam na
proteção do estômago contra as lesões.

Por esse motivo o uso de fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE) pode causar desconforto
estomacal.

Como os AINE inibem a ação da cicloxigenase, inibem, consequentemente, a produção de prostaglandinas.

A diminuição na produção desse mediador acarreta diminuição na síntese da mucosa protetora do
estômago.

Dessa forma, o uso dos AINE pode provocar dores estomacais, gastrite, náuseas e, em casos mais graves,
sangramento e erosões gástricas.
Como se vê, distúrbios em uma das substâncias secretadas pelo estômago podem levar a distúrbios como
as úlceras pépticas. Os fármacos usados para tratamento da úlcera modificam, portanto, a produção dessas
substâncias.

Esses fármacos devem ser utilizados em situações em que a síntese do suco gástrico está aumentada. São
os casos de úlceras pépticas (tanto duodenal quanto gástrica) e de esofagite de refluxo (quando o suco
gástrico provoca lesão no esôfago). O fármaco, nesses casos, diminuirá a secreção do suco gástrico.

Vale ressaltar que a úlcera péptica pode ser causada por infecção na mucosa gástrica pela bactéria
Helicobacter pylory, um bacilo Gram negativo. Se não tratada a úlcera, esta pode gerar até câncer gástrico.

Os fármacos mais utilizados para o tratamento dessas patologias são:

A- Cimetidina e ranitidina
A cimetidina (Tagamet) e a ranitidina (Antak) são fármacos que inibem a liberação do suco gástrico. São
bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. Podem ser administrados por via oral ou na forma injetável
(endovenosa ou intramuscular). Os efeitos indesejáveis são raros e incluem diarréia, tontura e dor muscular.
A cimetidina tem a peculiaridade de potencializar a ação dos anticoagulantes orais, como o warfarin, e dos
antidepressivos tricíclicos.

B- Omeprazol
O omeprazol (Losec) também inibe a liberação do suco gástrico, apresentando boa absorção quando
administrado por via oral. Uma dose diária desse fármaco tem duração de dois a três dias pelo fato de se
acumular no interior das células (lipossolubilidade). Seus efeitos indesejáveis também são raros e incluem
cefaléia, diarréia, tontura, sonolência, confusão mental, impotência, ginecomastia, dores musculares e
dores articulares.

C- Antiácidos
Os antiácidos são bastante utilizados em casos de dispepsia e no alívio sintomático das úlceras e do refluxo.
Eles agem neutralizando o ácido gástrico, aumentando o pH estomacal. Os antiácidos incluem sais de
magnésio e sais de alumínio.

Os primeiros podem provocar diarréia, enquanto os segundos podem provocar constipação intestinal. Como
exemplos são citados o hidróxido de magnésio (Leite de magnésia), o hidróxido de alumínio (Simeco Plus)
e o bicarbonato de sódio.

O hidróxido de alumínio, por exemplo, atua gradualmente e seu efeito dura por várias horas, elevando o
pH estomacal para 4,0. Já o bicarbonato de sódio atua rapidamente e eleva o pH para 7,4.

Por provocar esse aumento no pH, o bicarbonato de sódio não deve ser utilizado a longo prazo, já que gera
alcalose. Ainda, não deve ser administrado a pacientes hipertensos porque contém sódio.

Como dito anteriormente, a bactéria Helicobacter pylory pode desencadear úlceras gástricas e câncer
gástrico. Identificada a bactéria como agente causador, o tratamento deve ser iniciado com três fármacos:
omeprazol, amoxicilina e metronidazol.

São possíveis duas alternativas à combinação acima: a primeira inclui omeprazol, amoxicilina e
claritrocmicina; a segunda inclui tetraciclina, metronidazol e quelato de bismuto

O vômito é definido como a evacuação vigorosa do conteúdo gástrico pela boca. É uma resposta fisiológica
importante, pois elimina substâncias estranhas (como uma moeda engolida, por exemplo) ou tóxicas
(álcool). Ainda, é um frequente efeito indesejável de muitos fármacos, principalmente dos agentes
quimioterápicos utilizados para tratamento do câncer.

Outros estados podem levar ao vômito como o período inicial da gravidez, enxaquecas e infecções
bacterianas e virais.
Geralmente, o vômito é precedido por náusea e ânsia de vômito. A náusea é a sensação de enjôo, o vômito
iminente. Já a ânsia de vômito é a contração da musculatura abdominal.

Os fármacos anti-eméticos são utilizados para cessar ou evitar o vômito. Eles têm grande importância como
coadjuvantes no tratamento quimioterápico do câncer.

Embora o vômito seja um quadro típico no período de gravidez, o uso de fármacos anti-eméticos deve ser
evitado nos três primeiros meses pelo possível efeito de causar lesões no feto.

A hioscina, também chamada de escopolamina (Buscopan), é utilizada como anti-emético como profilaxia
ou tratamento da cinetose. Também é utilizado em casos de hipermotilidade intestinal. A hioscina, que age
como antagonista muscarínico,foi citada no capítulo 03.

A prometazina (Fenergan) também possui efeito anti-emético e pode ser utilizada na gravidez para o
tratamento do enjôo.

Os fármacos ondansetron (Zofran), granisetron (Kytril), tropisetron (Navobam) e dolasitron (Anzemet) são
usados no tratamento e prevenção de vômitos em pacientes sob quimioterapia do câncer.

A metoclopramida (Plasil) também é um importante exemplo de anti- emético. Também pode ser utilizada
no tratamento de refluxo, aumentando a motilidade do esôfago, estômago e intestino.

O uso contínuo e prolongado pode acarretar os seguintes efeitos indesejáveis: distúrbios motores, fadiga,
agitação, torcicolo espasmódico, aumento na liberação de prolactina, galactorréia e distúrbios na
menstruação.

A metoclopramida pode ser administrada pela via injetável, mas também é bem absorvida quando
administrada por via oral. Seus metabólitos são excretados pela urina.

O trânsito gastrintestinal pode estar acelerado ou retardado. Em qualquer dos dois casos, a absorção de
fármacos e de nutrientes é prejudicada. No caso da alimentação, pode gerar quadro de desnutrição no
indivíduo.

Trânsito gastrintestinal acelerado

A diarréia é a eliminação profusa de grande quantidade de água e eletrólitos. Deve-se tomar cuidado em
não confundir diarréia e disenteria. A disenteria é a produção de movimentos peristálticos fortes,
provocando dor abdominal, evacuação de sangue e pouca eliminação de água e eletrólitos. A disenteria,
geralmente, está associada com um agente infeccioso e o tratamento envolve agentes antimicrobianos.
Várias podem ser as causas da diarréia, entre elas infecções microbianas, intoxicações, ansiedade, efeito
indesejável de fármacos. Deve- se também distinguir infecção de intoxicação. Na infecção, o agente
infeccioso, ingerido por alimentos ou líquidos contaminados, provoca a diarréia.

Na intoxicação, a diarréia é causada pela toxina produzida pelo agente infeccioso. Os agentes infecciosos
causadores de diarréia podem ser bactérias, como Eschericchia coli enteropatogênica, vírus, protozoários,
amebas e vermes, como o Ascaris lumbricóides. Exemplo de toxina é a produzida pela bactéria Vibrio
cholerae, toxina causadora da cólera.

A diarréia pode variar de um desconforto leve, num adulto sadio, até emergências médicas, com
necessidade de hospitalização e terapia com soluções hidroeletrolíticas. Em indivíduos desnutridos e
imunodeprimidos a diarréia aguda pode levá-los à morte.

Ao apresentar um quadro de diarréia, deve-se detectar qual é o motivo causador. No caso de infecções
bacterianas, não é necessário medicar o paciente com agentes anti-microbianos, visto que são auto-
limitantes. Se a diarréia persistir ou se houver febre no quadro clínico, pode se tratar de uma infecção ou
intoxicação mais grave, como febre tifóide, cólera ou amebíase.

Nesses casos, o agente infeccioso deve ser detectado e, anti- microbianos como eritromicina ou
ciprofloxacina devem ser adiministrados, dependendo do agente causador. É recomendada sempre a
manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico com soro de reidratação.

O purgativo, ou laxante, é utilizado em casos em que o trânsito gastrintestinal está lento. Assim, o fármaco
acelera a passagem de alimentos através do intestino. Não é recomendável seu uso de forma contínua.
O bisacoidil é um exemplo de purgativo que age aumentando a secreção de água e eletrólitos pela mucosa
e, dessa forma, aumenta o peristaltismo (motilidade do intestino).

Pode ser administrado por via oral ou na forma de supositórios, sendo que a ação dessa última forma
farmacêutica inicia-se dentro de trinta minutos pelo estímulo da mucosa retal.

O uso contínuo de fármacos purgativos não é recomendável e, por isso, seu uso tem diminuído. Na
atualidade, tem crescido o consumo de produtos naturais para acelerar o trânsito intestinal. É o caso do
sene, considerado eficiente para aumentar o peristaltismo.

B – Fármacos que aumentam a motilidade intestinal sem causar diarreia

O aumento do peristaltismo pelos purgativos promove, juntamente, a perda de elevado volume de água e
eletrólitos, a chamada diarréia.

Outros fármacos podem ser utilizados para aumentar o peristaltismo sem, necessariamente, provocar
diarréia, o que evita um indesejável desconforto.
É o caso da metoclopramida (Plasil), causando estímulo da motilidade gástrica (inclusive sendo usado como
anti-emético), acelerando o esvaziamento gástrico.
Espasmos intestinais

O espasmo é a contração vigorosa do músculo do trato gastrintestinal, gerando dor, a chamada cólica. Para
diminuir o espasmo intestinal podem ser administrados fármacos antiespasmódicos como, por exemplo, a
hioscina (descrita anteriormente neste capítulo e no capítulo 03).

Na síndrome do colo irritável, os fármacos utilizados são propantelina (Bentyl), diciclomina e mebeverina
(Duspatalin).

A inflamação da mucosa intestinal pode ser devida às colites ulcerativas ou à doença de Crohn. A doença de
Crohn é a inflamação do íleo e cólon cuja etiologia ainda é desconhecida.

Para o tratamento da inflamação intestinal podem ser administrados anti- inflamatórios glicocorticóides ou
sulfassalazina (Salazoprin).

Entre os glicocorticóides encontra-se a prednisolona, que age localmente, inibindo a inflamação intestinal.

Pode ser administrada nas formas de supositório ou enema, ambos de uso retal. Já a sulfassalazina diminui
a produção de prostaglandinas, mediador da resposta inflamatória (veja capítulo 05). Entre as sulfas
utilizadas citam- se a mesalazina (Mesacol), a balsalazida (Colazal) e a azatriopina.
Classes de Medicamentos e Utilização Clínica dos Fármacos

ANTIBIÓTICOS __________________________________________________________________________

São medicamentos utilizados no tratamento de infecções bacterianas.

Os antibióticos interferem no ciclo de vida destes microrganismos, matando-os ou inibindo seu metabolismo e/ou sua
reprodução, permitindo ao sistema imunológico combatê-los com maior eficácia.

Exemplos de antibióticos

Amoxicilina
Antimicrobiano, Beta-lactâmico
Apresentação: 250 mg/5 mL suspensão
500 mg cápsula
Indicação
Infecções urinárias, de ouvido ou respiratórias, amigdalite, sinusite ou vaginite, em adultos e crianças.

Azitromicina
Antimicrobiano, Macrolídeo
Apresentação: 600 mg/15 mL suspensão
500 mg comprimido
500 mg frasco-ampola
Indicações
Infeções nos brônquios, pulmões, nariz, faringe, laringe e traqueia, assim como no tratamento da sinusite, amigdalite
e otite.
DILUIÇÃO: Diluir em 4,8 ml e rediluir em 250 a 500ml

Clindamicina
Antimicrobiano, Aminoglicosídeo
Apresentação: 300 mg cápsula
600 mg ampola de 4 mL
Indicações
Amigdalite, faringite, sinusite, otite média, bronquite, pneumonia, acne, furúnculos, celulite, impetigo, abscessos,
feridas infeccionadas, erisipela, panarício, infecções nos ossos e articulações como osteomielite aguda ou crônica e
artrite séptica, infecções nos dentes como abscessos periodontais, periodontite, gengivite e abscessos periapicais,
infecções da pelve e do trato genital feminino como endometrite, abscessos tubo-ovarianos não gonocócicos, celulite
pélvica, infecção vaginal pós-cirúrgica, salpingite e doença inflamatória pélvica, em adultos.
DILUIÇÃO: Diluir 1 ampola em 50 a 100ml

Ampicilina (Antimicrobiano, Beta-lactâmico)

Apresentação: 250 mg/5 mL suspensão
500 mg frasco-ampola
1000 mg frasco-ampola
Indicações
Infecções urinárias, respiratórias, digestivas, biliares, bucais, assim como infecções causadas por intervenções
cirúrgicas, em adultos e crianças.
DILUIÇÃO: 500mg – diluir em 2ml e administrar IM e rediluir em 100ml para EV.
1000mg – diluir em 3ml e administrar IM e rediluir em 100ml para EV.
Ceftriaxona
Antimicrobiano, Cefalosporina de 3ª geração
Apresentação: 1000 mg frasco-ampola
Indicações
Usado para tratar gonorreia, infecção articular ou infecção da pele.
DILUIÇÃO: IM – Diluir em 3ml e para infusão EV diluir em 10ml. (rediluir para 20ml – rotina)

Benzilpenicilina
Antimicrobiano, Beta-lactâmico, Penicilina
Apresentação:
Benzatina: 1.200.000 UI frasco-ampolade 4 mL
Procaína: 400.000 UI frasco-ampola
Cristalina: 5.000.000 UI frasco-ampola
Indicações:
Tratamento de infecções do trato respiratório superior e da pele, doença reumática, sífilis, e na prevenção da
glomerulonefrite aguda dentre outros.
DILUIÇÃO: Benzatina: 1.200.000 UI - IM diluir em 3,5 ml de AD
Procaína: 400.000 UI – IM – diluir para 2 a 4ml
Cristalina: 5.000.000 UI – IV – diluir em 10 e rediluir em 100ml (1h)

ANTI-INFLAMATÓRIOS_______________________________________________________________________

Os anti-infamatórios são um grupo de fármacos que combatem a resposta inflamatória, presente na maioria dos quadros clínicos. Os anti-inflamatórios exercem
os efeitos analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.
Há duas classes principais de anti-inflamatórios: Esteroidais e os não-esteroidais (AINE)
Os anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE) têm como mecanismo de ação a inibição da enzima cicloxigenase (COX). Esta enzima é imprescindível nos processos
inflamatórios, pois regula a síntese de mediadores inflamatórios. Existem dois tipos de cicloxigenase (COX): COX-1 e COX-2. A COX-1 atua em processos fisiológicos
normais e está presente na maioria dos tecidos corpóreos. Já a COX-2 atua apenas em processos inflamatórios.

Exemplos de AINE
AAS
Ibuprofeno,
Paracetamol,
Diclofenaco,
Dipirona,
Piroxicam,
Meloxicam
Tenoxicam

Os anti-inflamatórios esteroidais são análogos do hormônio humano cortisol, produzido na glândula supra renal e possuem forte ação anti-inflamatória, sendo,
por isso, muito utilizados no tratamento de problemas crônicos como asma, alergias, artrite reumatoide, lúpus ou casos de transplante de rim, por exemplo.

Os corticosteroides sintetizados tem influencia em diversos processos fisiológicos, como ação sobre:

Metabolismo de carboidratos e proteínas – no musculo ocorre a redução da síntese de proteínas;

Metabolismo de lipídios – observando-se acúmulo de tecido adiposo no dorso do pescoço, na face e na área clavicular;
Equilíbrio hídrico-eletrolítico – aumenta a reabsorção de sódio favorecendo a formação de edema;
Metabolismo do cálcio – enfraquecendo a matriz óssea;
Sistema nervoso – excitação cerebral, alteração do comportamento e do humor e quadro psicótico.

Exemplos de corticoides

Hidrocortisona → potência semelhante ao cortisol.

Apresentação: 100 mg frasco-ampola (IM - diluir para 2 a 4 ml e EV – diluir para10ml)
500 mg frasco-ampola (IM - diluir para 2 a 4 ml e EV – diluir para 20ml)
1% pomada
Prednisolona → 4-5 vezes mais potente que o cortisol.
Prednisona → 4-5 vezes mais potente que o cortisol.
Betametasona → 25-30 vezes mais potente que o cortisol.

Dexametasona → 25-30 vezes mais potente que o cortisol.

Apresentação: 4 mg comprimido
4 mg/mL ampola de 2,5 mL (IM – sem diluição e EV – Diluido para 10 ml)

ANTI-HISTAMÍNICOS _______________________________________________________________________

Um anti-histamínico é um medicamento que busca reduzir ou eliminar os efeitos da histamina, um mediador químico secretado pelo corpo, especialmente no
caso de reações alérgicas. Os anti-histamínicos são inibidores de receptores de histamina. Portanto, não afetam a produção de histamina, mas bloqueiam os
receptores específicos para essa molécula, impedindo-a de agir.
Existem dois tipos de anti-histamínicos: anti-H1 e anti-H2, que possuem alvos farmacológicos diferentes.
Os anti-histamínicos H1 têm como alvo os receptores H1 que causam as alergias como rinites alérgicas sazonais, urticária, conjuntivite alérgica e etc. Possuem um
efeito dilatador sobre os vasos sanguíneos, o que impedem as reações de edema (inchaço).
Os anti-histamínicos H2 agem sobre os receptores H2 situados na mucosa gástrica, no estômago. Eles são utilizados nos distúrbios ligados à úlcera do estômago e
do duodeno, assim como nos casos de refluxo gastroesofágico e servem para diminuir a acidez gástrica.

Exemplos de anti-histamínicos

Loratadina
Apresentação: 10 mg comprimido
1 mg/mL xarope
A loratadina é um remédio usado no alívio dos sintomas de rinite alérgica como coceira nasal, coriza, espirros, ardor e coceira nos olhos. Além disso, é também
indicado no alívio de sintomas de urticária e outras alergias na pele como vermelhidão, coceira ou aparecimento de borbulhas na pele.

Prometazina (Fenergan)
Apresentação: 25 mg comprimido
2% creme
25 mg/mL ampola de 2 mL
Utilizado para aliviar os sintomas de alergia como coceira, coriza ou vermelhidão, assim como reações anafiláticas. É também indicado para prevenir vômitos no
pós-operatório e enjoo em viagem. Pode ser usado na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua ação calmante.

Dexclorfeniramina
Apresentação: 2 mg comprimido
2 mg/5 mL suspensão
Polaryn é indicado para alergia, coceira, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.

ANALGÉSICOS_______________________________________________________________________________

Os analgésicos são medicamentos utilizados para controle da dor e são classificados em opioides e não-opioides. Os analgésicos não opioides controlam
a dor leve a moderada.
Exemplos de analgésicos não-opioides

AINEs

Já os Os fármacos analgésicos opioides, chamados também de analgésicos narcóticos, e atuam no controle da dor moderada e severa. Estes atuam no sistema
nervoso central e periférico reduzindo a sensibilidades dos neurônios sensoriais, reduzindo consequentemente a dor.
Estes medicamentos já foram produzidos a partir da papoula, mas hoje a maioria são sintéticos.
Os efeitos colaterais mais comuns são geralmente sonolência, prisão de ventre,
náuseas e vômitos.
Exemplos de analgésicos Opioides
Codeína

Morfina - Apresentação: 1 mg/mL ampola de 2 mL

10 mg/mL ampola de 1 mL
0,2 mg/mL ampola de 1 mL (raquianestesia)
EV – 1 ampola diluídos em 10ml

Fentanil

Tramadol - Apresentação: 50 mg cápsula

50 mg ampola de 1 ml. (EV – 1 ampola diluídos em 100ml de SF 0,9% - 30 min)

FARMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTÓRIO ___________________________________________

Estes fármacos estão agrupados de modo que exercem seus efeitos sobre o Aparelho digestório por diferentes mecanismos de ação, sendo eles:

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTRINTESTINAL (Antiemético)

Metoclopramida (Plasil)
Apresentação: 10 mg comprimido
4 mg/mL gotas
10 mg / 2ml, ampola de 2ml (IM – sem diluição / EV – diluir para 10ml (+8ml de AD))

Bromoprida
Apresentação: 10 mg cápsula
4 mg/mL gotas
5mg / ml ampola de 2ml (se IM – sem diluição / EV – diluir para 10ml (+8ml de AD) lento.)

BLOQUEADORES DOS RECEPTORES DA HISTAMINA (Protetores da mucosa gástrica e Antiulceroso)

Ranitidina (obs: Anti-histamínico)

Apresentação: 150 mg comprimido revestido
15 mg/mL xarope
25 mg/mL ampola 2 mL (EV – diluir para 10ml (+8ml de AD) lento.)

INIBIDORES DA BOMBA DE PROTON (Protetores da mucosa gástrica e Antiulceroso)

Omeprazol
Apresentação: 20 mg cápsula
40 mg frasco-ampola (EV – diluir com diluente próprio, 10ml)

ANTIÁCIDOS

Hidróxido de alumínio
Apresentação: 61,5 mg/mL suspensão (Administrar 30 min antes das refeições)

FÁRMACOS ANTIFLATULÊNCIA

Dimeticona
Apresentação: 40 mg comprimido
75 mg/mL gotas

FARMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS____________________________________________________________

A pressão arterial é a pressão exercida pelo sangue na parede das artérias e depende diretamente de dois fatores importantes, o débito cardíaco e a resistência
vascular periférica, onde o produto destes dois resultam na pressão arterial.
A hipertensão arterial sistêmica é diagnosticada após repetidas aferições que resultam em valores acima do considerado normal.
O objetivo do tratamento medicamentoso para hipertensão arterial consiste em reduzir a resistência vascular periférica, promovendo vaso-dilatação (relaxando
os vasos sanguíneos) e também reduzindo o volume circulante em excesso.
Exemplos de fármacos Anti-hipertensivos

Anlodipino
Anti-hipertensivo, Bloqueador do Canal de Cálcio (Necessário para contração arterial)
Apresentação: 5 mg comprimido

Atenolol
Anti-hipertensivo, Beta-bloqueador (Bloqueia sistema nervoso evitando stress)
Apresentação: 25 mg comprimido
50 mg comprimido

Captopril
Anti-hipertensivo, Inibidor da Enzima Conversora da Angiotensina (IECA) (Impede a produção de um importante vasoconstrictor)
Apresentação: 12,5 mg comprimido
25 mg comprimido

Valsartano
Anti-hipertensivo, Antagonista da Angiotensina II (ARAII) (Impede a produção de um importante vasoconstrictor)
Apresentação: 80 mg comprimido

Metildopa (Para gestantes)

Anti-hipertensivo, Simpatolítico de ação central (Impede que o impulso nervoso de contração chegue até as artérias)
Apresentação: 250 mg comprimido revestido
500 mg comprimido revestido

Hidralazina (Para gestantes com Pré-eclâmpsia)

Anti-hipertensivo, Vasodilatador Periférico (Promove relaxamento direto na da musculatura dos vasos)
Apresentação: 25 mg drágea
20 mg/mL ampola de 1 mL (Diluir 1 ampola (20mg-1ml) em 19ml de água destilada, infundir 5ml IV (5mg) a cada 30 minutos até controle da pressão.)

DIURÉTICOS__________________________________________________________________________________

Medicamentos que aumentam a eliminação do sódio (sal) e água através da urina, neste causo levando à redução da pressão arterial.

Exemplos de Diuréticos

Hidroclorotiazida
Diurético, Depletor de Potássio (reduzem a reabsorção de sal, eliminando-o e poupando potássio)
Apresentação: 50 mg comprimido

Furosemida
Diurético de Alça (Inibe a função dos canais de sódio no nefron, promove a perda de sódio = sal)
Apresentação: 40 mg comprimido
10 mg/mL ampola de 2 mL (EV – diluir para 10ml (+8ml de AD))

Obs:
REAÇÃO EXTRAPIRAMIDAL
Movimentos involuntários como tremores, contraturas musculares, dificuldade para andar, lentificação dos movimentos ou inquietude são alguns dos principais
sintomas extrapiramidais, e podem surgir logo após o uso do medicamento como pode aparecer lentamente, pelo seu uso contínuo por anos ou meses.

EXEMPLOS DE MEDICAMENTOS QUE PODEM CAUSAR REAÇÃO EXTRAPIRAMIDAL

Classe do Exemplos
medicamento
Antipsicóticos Haloperido (Haldol)l, Clorpromazina, Risperidona, Quetiapina, Clozapina, Olanzapina,
Ziprarizona, Aripripazol;
Antieméticos Metoclopramida (Plasil), Bromoprida, Ondansentrona;
Antidepressivos Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina, Citalopram, Escitalopram;
Antivertiginosos Cinarizina, Flunarizina
FARMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO
Os fármacos que atuam no sistema nervoso central (SNC) possuem grande valor na terapêutica, pois podem exercer efeitos psicológicos e fisiológicos específicos,
como alívio da dor, reduzir a temperatura corporal, suprimir o movimento desordenado, induz o sono ou o despertar, reduz o apetite ou a tendência ao vômito.
Os fármacos de ação seletiva podem ser usados para tratar a ansiedade, mania, depressão ou esquizofrenia sem alterar o estado de consciência do indivíduo.
Muitos desses fármacos assemelham-se no sentido de levarem ao uso compulsivo, a dependência física e a efeitos colaterais tóxicos.
Os fármacos que atuam no sistema nervoso são classificados como: relaxantes do musculares, anestésicos., sedativos, antipsicóticos, anti-convulsivantes e
antidepressivos.

BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR NÃO DESPOLARIZANTE

Clinicamente, o bloqueio neuromuscular é usado como um adjuvante à anestesia para induzir paralisia muscular, de modo que a cirurgia, especialmente intra-
abdominal e intra-operatório de cirurgias torácicas, possam ser realizadas com menos complicações. Como o bloqueio neuromuscular pode paralisar os músculos
necessários para a respiração, dispositivos de ventilação mecânica devem estar sempre disponíveis para manter a respiração adequada.

Pancurônio
Apresentação: 2 mg/mL ampola de 2 mL
Indicação
O Pancuron está indicado como um agente auxiliar na anestesia cirúrgica para obter-se o relaxamento da musculatura esquelética. Pode também ser
empregado para facilitar o controle de pacientes sob ventilação mecânica.
Administrar IV conforme orientação médica.

ANSIOLÍTICOS BENZODIAZEPÍNICOS
Os benzodiazepínicos (BZD) são drogas hipnóticas e ansiolíticas bastante utilizadas na prática clínica, podendo ser usados em até 20% da população, dependendo
da faixa etária. As drogas ansiolíticas diminuem a ansiedade, moderam a excitação e acalmam o paciente.

Lorazepam (Lorax)
Apresentação: 1 mg comprimido
2 mg comprimido
Indicações
Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos.

Diazepam (Valium)
Apresentação: 5 mg comprimido
10 mg comprimido
10 mg ampola de 2 mL (Infusão sem diluição IM e EV)
Indicações
É indicado para o alivio da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas com a síndrome da ansiedade, e no tratamento de
insônia, sintomas da abstinência de álcool, espasmo muscular, tensão, dor de cabeça, transtorno do pânico, tremores ou epilepsia mioclônica, em
adultos. Diazepam também é indicado no pré-operatório e como sedativo leve.

Clonazepam (Rivotril)
Apresentação: 0,5 mg comprimido
2 mg comprimido
2,5 mg/mL gotas
Indicações
Clonazepam gotas ou comprimidos é indicado no tratamento de crises epilépticas, espasmos infantis, transtornos de ansiedade e de humor, síndromes
psicóticas, síndrome das pernas inquietas e da boca ardente e no tratamento de vertigens e distúrbios do equilíbrio, em adultos e crianças

ANESTÉSICOS LOCAIS
Fármacos administrados localmente, interrompendo as vias de transmissão da dor.
Lidocaína
Apresentação: 1% com epinefrina frasco-ampola (Administração conforme critério médico)
2% gel
 10% spray
Indicações
Lidocaína em gel ou spray é indicada como anestésico e lubrificante para homens e mulheres, durante procedimentos médicos que envolvam a uretra
como cistoscopia ou introdução de sondas vesicais.
O cloridrato de lidocaína injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de infiltração como a injeção percutânea; por
anestesia regional intravenosa; por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como
os bloqueios peridural lombar e caudal.
ANESTÉSICOS GERAIS
São depressores do sistema nervoso central que determinam abolição das sensações, acompanhada de perda de consciência. Anestesia geral envolve combinação
dos seguintes elementos: inconsciência, amnésia, analgesia, relaxamento muscular e bloqueio de respostas neuro-humorais ao estresse anestésico-cirúrgico. Não
há qualquer anestésico geral que, isolada e simultaneamente, atinja todos os propósitos da anestesia.

Propofol (Anestésico Geral Intravenoso)

Apresentação: 10 mg/mL ampola de 10 mL (EV - Administração conforme critério médico)
10 mg/mL ampola de 20 mL (EV - Administração conforme critério médico)
10 mg/mL seringa de 50 mL (EV - Administração conforme critério médico)
Indicações
Indução e manutenção de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Isto significa que PROVIVE faz
com que o paciente fique inconsciente ou sedado durante operações cirúrgicas ou outros procedimentos

Halotano (Anestésico Geral Inalatório)

Apresentação: frasco de 100 mL (Uso em C.C. conforme critérios do anestesiologista)
Indicações
É um anestésico volátil, adequado para a indução e a manutenção da anestesia em todos os tipos de cirurgia, para pacientes de todas a idades.

ANTIPISICÓTICOS
Os antipsicóticos se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituírem como os fármacos
preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente a esquizofrenia, também são utilizados como anestésicos e em outros distúrbios
psíquicos.

Clorpromazina
Apresentação: 25 mg comprimido
100 mg comprimido
Indicações
É indicada para o tratamento de quadros psiquiátricos agudos e no controle de psicoses de longa evolução. Além disso, Clorpromazina também é
indicada para o tratamento do tétano, do enjoo e do vômito, da dor em obstetrícia, da eclâmpsia e da agitação e ansiedade, em adultos. Para crianças,
Clorpromazina é também indicada no tratamento da ansiedade, agitação, soluços incoercíveis e outros.

Haloperidol
Apresentação: 1 mg comprimido
5 mg comprimido
2 mg/mL gotas
5 mg/mL ampola de 1ml (Não requer diluição IM ou EV)
Indicações
O Haloperidol solução injetável é indicado para casos de delírio e alucinações, desconfiança não usual, confusão que pode estar associada ao alcoolismo
e agitação psicomotora.
Além disso, o Haloperidol também é indicado para tratar movimentos incontrolados como tiques, soluções, náuseas e vômitos, quando medicamentos
usuais não funcionam.

Risperidona
Apresentação: 2 mg comprimido
Indicações
É indicada para a esquizofrenia ou para outros distúrbios psicóticos, no tratamento de sintomas como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento,
hostilidade, desconfiança, isolamento emocional e social e pobreza de discurso, em adultos

ANTIDEPRESSIVOS
Antidepressivo são fármacos eficazes para tratar transtornos depressivos[1], mas também utilizados para tratar diversa outras doenças, como transtornos de
ansiedade, transtornos alimentares, distúrbios do sono, disfunção sexual, dor crônica, adicção e mal de Parkinson

Sertralina (Antidepressivo – mantém a serotonina em níveis ideais)

Apresentação: 50 mg comprimido
Indicações
É indicada para o tratamento da depressão acompanhada de ansiedade, do Transtorno Obsessivo Compulsivo, do Transtorno do Pânico, do Transtorno
do Estresse Pós-Traumático, da Fobia Social, em adultos e crianças com mais de 6 anos de idade.

Amitriptilina (Antidepressivo Tricíclico - antigo)

Apresentação: 25 mg comprimido
Indicações
O cloridrato de amitriptilina é indicado para a depressão e para o tratamento de casos de perda involuntária de urina durante o sono, em adultos e
crianças.

ANTIEPILÉTICOS
É uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor,
como transtorno bipolar e ciclotimia.
Os anticonvulsivos funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a convulsão se espalhe pelo
cérebro

Carbamazepina
Antiepiléptico
Apresentação: 200 mg comprimido
100 mg/5 mL suspensão
Indicações
Carbamazepina é indicada para o tratamento de crises convulsivas, doenças neurológicas como a neuralgia do trigêmeo e para o tratamento do humor
bipolar e da depressão, em adultos e crianças.

Fenobarbital
Antiepiléptico, Barbitúrico
Apresentação: 100 mg comprimido
100 mg/mL ampola de 2 mL (Não requer diluição IM ou EV)
40 mg/mL gotas
Indicações
É indicado para prevenir o aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens.

Fenitoína
Antiepiléptico, Hidantoína
Apresentação: 100 mg comprimido
100 mg/5 mL suspensão
50 mg/mL ampola de 5 mL (EV - 1 ampola diluídos em 100ml de SF 0,9% com risco de flebite)
Indicações
É indicado para a maior parte das formas de epilepsia, para o tratamento de crises convulsivas durante ou após neurocirurgia, crises tônico-clônicas
generalizadas e crise parcial complexa, em adultos e crianças

FARMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPITARÓRIO

Um dos fenômenos mais importantes da vida é a respiração, pela qual a célula absorve oxigênio e elimina anidrido carbônico. Salvo reduzido número de seres
vivos elementares, incompatíveis com o oxigênio livre (seres anaeróbios), todas as plantas, todos os animais respiram (seres aeróbios). Por isso, a importância em
conhecer o aparelho respiratório e estudar o sistema respiratório humano dentro da anatomia.
Os fármacos que atuam no sistema respiratório são utilizados em diversas doenças que reduzem o trabalho dos pulmões, ou impedem a passagem do ar através
das vias aéreas comprometendo, consequentemente, a respiração do paciente. Tais doenças podem causar inúmeros sintomas e sinais como dispneia e queda da
saturação com comprometimento de vários órgãos principalmente o cérebro.

BRONCODILATADORES
Broncodilatadores são as substâncias farmacologicamente ativas que promovem a dilatação dos brônquios, usados na crise asmática
 Fenoterol
Broncodilatador, Beta-adrenérgico
Apresentação: 0,5% solução para nebulização
100 mcg/dose aerossol
Indicações
Tratamento da exacerbação aguda da bronquite crônica. Em combinação com uma medicação beta2-agonista, como o fenoterol, é indicado também
para o tratamento da crise aguda de broncospasmo em pacientes asmáticos

Ipratrópio
Broncodilatador, Anticolinérgico
Apresentação: 0,25 mg/mL solução para nebulização
Indicações
O brometo de ipratrópio é indicado como broncodilatador para o tratamento de manutenção do broncoespasmo associado à doença pulmonar
obstrutiva crônica, conhecida por DPOC, que inclui bronquite crônica e enfisema.

Salbutamol
Broncodilatador, Beta-adrenérgico
Apresentação: 0,5 mg ampola de 1 ml (EV – Diluir em 5ml de AD)
2 mg/5 mL xarope
100 mcg/dose spray
5 mg/mL solução para nebulização
Indicações
Alívio do broncospasmo, na asma brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema. Salbutamol xarope é adequado para crianças ou para
aqueles adultos que preferem medicamentos sob a forma líquida.

EXPECTORANTES / MUCOLÍTICO
Expectorante é uma droga capaz de provocar ou promover a remoção de impurezas do ar inspirado. Para uma melhor compreensão dos efeitos dos expectorantes,
é necessário conhecer o funcionamento dos sistemas respiratório e mucociliar

Ambroxol
Mucolítico
Apresentação: 15 mg/5 mL xarope infantil
30 mg/5 mL xarope adulto
Indicações
O cloridrato de ambroxol xarope é indicado para a terapia secretolítica e expectorante nas afecções broncopulmonares agudas e crônicas associadas à
secreção mucosa anormal e transtornos do transporte mucoso

Acetilcisteína
Mucolítico, Antídoto do Paracetamol
Apresentação: 600 mg envelope
Indicações
É indicada para o tratamento de afecções respiratórias caracterizadas por hipersecreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda, bronquite crônica
e suas exacerbações, bronquite tabágica, enfisema pulmonar, broncopneumonia, abscessos pulmonares, fechamento dos brônquios, fibrose cística e
outros.

ANTIINFLAMATÓRIO ESTEROIDAL RESPIRATÓRIO

Os anti-inflamatórios esteroidais são análogos do hormônio humano cortisol, produzido na glândula supra renal e possuem forte ação anti-inflamatória, sendo,
por isso, muito utilizados no tratamento de problemas crônicos como asma, alergias, artrite reumatoide, lúpus ou casos de transplante de rim, por exemplo.

Hidrocortisona
Antiinflamatório Esteroidal, Corticosteróide
Apresentação: 100 mg frasco-ampola (IM – Dilui-se com 4ml de AD / EV- Dilui-se com 10ml de AD 500 mg frasco-ampola (EV – Dilui-se com 20ml de AD)
1% pomada
 Indicações
Estados alérgicos: Asma brônquica; Rinite alérgica sazonal ou perene; Reações de hipersensibilidade à droga e edema agudo não infeccioso da laringe.
Doenças respiratórias: Tuberculose pulmonar, Pneumonite por aspiração.

ANTIDIABÉTICOS
Quando o paciente recebe o diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 (DM2) junto com as medidas que orientam modificações adequadas no seu estilo de vida
(educação em saúde, alimentação e atividade física), o médico em geral prescreve um agente antidiabético oral.
Na indicação da medicação oral, os mecanismos de resistência à insulina (RI), a falência progressiva da célula beta, os múltiplos transtornos metabólicos
(disglicemia, dislipidemia e inflamação vascular) e as repercussões micro e macrovasculares que acompanham a história natural do DM2 também devem ser
objetivos lembrados

Insulina Hipoglicemiante
Apresentação: NPH: 100 UI/mL frasco-ampola
Regular: 100 UI/mL frasco-ampola (SC rotineiramente ou EV em casos agudos conforme critério médico)
Lispro: 100 UI/mL frasco-ampola
Administração via SC com seringa de 1ml e agulha 13x4,5 conforme esquema pré-estabelecido.
Indicações
Quadros de hiperglicemia aguda e relacionadas ao Diabetes tipo I.

Glibenclamida
Hipoglicemiante, Sulfoniluréia
Apresentação: 5 mg comprimido
Indicações
A glibenclamida é indicada para o tratamento oral do diabetes mellito não insulino-dependente (Tipo 2 ou diabetes do adulto). Estimula as células
pancreáticas a produzirem insulina.
Metformina
Hipoglicemiante, Biguanida
Apresentação: 850 mg comprimido revestido
Indicações
Metformina é um agente antidiabético indicado para o tratamento da diabetes do tipo I dependente de insulina, e para a diabetes tipo II não dependente
de insulina, em adultos. Além disso, Metformina também é indicado para o tratamento da Síndrome dos Ovários Policísticos. Melhora o aproveitamento
da insulina circulante.
CARDIOTÔNICOS
São agentes que têm um efeito fortificante no coração, ou que podem aumentar o rendimento cardíaco. Eles podem ser glicosídeos cardíacos, simpaticomiméticos
ou outras substâncias cardioativas endógenas ou exógenas.

Digoxina
Antiarrítmico, Cardiotônico, Digitálico
Apresentação: 0,25 mg comprimido
Indicações
Digoxina é indicada no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, e de certas arritmias (variação no ritmo dos batimentos cardíacos).

Dopamina
Cardiotônico, Vasoconstritor, Beta-adrenérgico
Apresentação: 5 mg/mL ampola de 10 mL (EV – Dilui-se em 100ml de SF 0,9%)
Indicações
Dopamina injetável é indicada para casos de choque circulatório, no tratamento de choque séptico, choque cardiogênico e no infarto agudo do
miocárdio e choque anafilático. Dopamina é também indicada para casos de traumas, hemorragias, septicemias, intoxicações por drogas, pós-
operatórios e pré-operatórios, particularmente cardíacos e síndrome de baixo débito.

Amiodarona (Ancoron)
Antiarrítmico
Apresentação: 200 mg comprimido
50 mg/mL ampola de 3 mL (EV – 1 ampolas diluídas em 100 ml de SF 0,9% ou conforme critério médico)
Indicações
Ancoron é indicado para o controle das seguintes arritmias: arritmias ventriculares
ANTICOAGULANTES
Os anticoagulantes são os fármacos usados para prevenir a formação de trombos sanguíneos. O sangue fora das veias sofre um processo chamado de coagulação,
no qual aglomera os elementos figurados (sólidos) para impedir o vazamento do mesmo. Tal processo é importante para estancar sangramentos.

Os fármacos que previnem a formação de trombos sanguíneos são denominados anticoagulantes, usados pelas vias de administração oral e subcutânea.
HEPARINA
Anticoagulante
Apresentação: 5.000 UI ampola de 0,25 mL
25.000 UI frasco-ampola de 5 mL
SC com realização de rodízio e EV conforme critérios médicos
Indicações
Tratamento e profilaxia das afecções tromboembólicas de qualquer etiologia e localização, bem como após um tratamento trombolítico, na coagulação
intravascular disseminada, no infarto do miocárdio, na inibição da coagulação ao utilizar a circulação extracorpórea ou a hemodiálise.

Ácido Acetilsalicílico
Analgésico, Antipirético, Antiinflamatório Não Esteroidal, Antiagregante Plaquetário
Apresentação: 100 mg comprimido

Indicações
É utilizada como anticoagulante, ajudando a tornar o sangue mais fino. Por essa razão, pessoas com problemas de coagulação sanguínea ou pacientes
com tendência para sangramentos devem evitar o seu uso. Além de suas funções como AINE
COAGULANTES
São os medicamentos utilizados para acelerar o processo de coagulação sanguínea, prevenindo ou tratando as hemorragias.

Vitamina K
Apresentação: 10 mg/mL ampola 1 mL (intramuscular)
Indicações
O papel mais conhecido da vitamina K está relacionado com a sua ação no processo de coagulação sanguínea. Ela é fundamental para síntese hepática
de proteínas envolvidas neste processo, como os fatores II (pró-trombina), VII, IX e X (fatores de coagulação).

Ácido tranexâmico (Transamin)

Anti-emorrágico
Apresentação: 50 mg/mL ampola de 5 mL
Indicações
O Transamin está indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas,
ortopédicas, ginecológicas, otorrinolaringológicas, urológicas, neurológicas, em hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas.

CONTINUAÇÃO –FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTÓRIO.

LOPERAMIDA (Imosec)
Antidiarréico
Apresentação: 2 mg comprimidoPropriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação.
A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino. Consequentemente, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo os
movimentos peristálticos propulsivos e aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a
sensação de urgência e incontinência fecal.

FARMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO

Obs:
REAÇÃO EXTRAPIRAMIDAL
Movimentos involuntários como tremores, contraturas musculares, dificuldade para andar, lentificação dos movimentos ou inquietude são alguns dos principais
sintomas extrapiramidais, e podem surgir logo após o uso do medicamento como pode aparecer lentamente, pelo seu uso contínuo por anos ou meses.
EXEMPLOS DE MEDICAMENTOS QUE PODEM CAUSAR REAÇÃO EXTRAPIRAMIDAL

Classe do Exemplos
medicamento
Antipsicóticos Haloperido (Haldol)l, Clorpromazina, Risperidona, Quetiapina, Clozapina, Olanzapina,
Ziprarizona, Aripripazol;
Antieméticos Metoclopramida (Plasil), Bromoprida, Ondansentrona;
Antidepressivos Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina, Citalopram, Escitalopram;
Antivertiginosos Cinarizina, Flunarizina

Os fármacos que atuam no sistema nervoso central (SNC) possuem grande valor na terapêutica, pois podem exercer efeitos psicológicos e fisiológicos específicos,
como alívio da dor, reduzir a temperatura corporal, suprimir o movimento desordenado, induz o sono ou o despertar, reduz o apetite ou a tendência ao vômito.
Os fármacos de ação seletiva podem ser usados para tratar a ansiedade, mania, depressão ou esquizofrenia sem alterar o estado de consciência do indivíduo.
Muitos desses fármacos assemelham-se no sentido de levarem ao uso compulsivo, a dependência física e a efeitos colaterais tóxicos.
Os fármacos que atuam no sistema nervoso são classificados como: relaxantes do musculares, anestésicos., sedativos, antipsicóticos, anti-convulsivantes e
antidepressivos.

BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR NÃO DESPOLARIZANTE

Clinicamente, o bloqueio neuromuscular é usado como um adjuvante à anestesia para induzir paralisia muscular, de modo que a cirurgia, especialmente intra-
abdominal e intra-operatório de cirurgias torácicas, possam ser realizadas com menos complicações. Como o bloqueio neuromuscular pode paralisar os músculos
necessários para a respiração, dispositivos de ventilação mecânica devem estar sempre disponíveis para manter a respiração adequada.

Pancurônio
Apresentação: 2 mg/mL ampola de 2 mL
Indicação
O Pancuron está indicado como um agente auxiliar na anestesia cirúrgica para obter-se o relaxamento da musculatura esquelética. Pode também ser
empregado para facilitar o controle de pacientes sob ventilação mecânica.
Administrar IV conforme orientação médica.

ANSIOLÍTICOS BENZODIAZEPÍNICOS
Os benzodiazepínicos (BZD) são drogas hipnóticas e ansiolíticas bastante utilizadas na prática clínica, podendo ser usados em até 20% da população, dependendo
da faixa etária. As drogas ansiolíticas diminuem a ansiedade, moderam a excitação e acalmam o paciente.

Lorazepam (Lorax)
Apresentação: 1 mg comprimido
2 mg comprimido
Indicações
Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos.

Diazepam (Valium)
Apresentação: 5 mg comprimido
10 mg comprimido
10 mg ampola de 2 mL (Infusão sem diluição IM e EV)
Indicações
É indicado para o alivio da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas com a síndrome da ansiedade, e no tratamento de
insônia, sintomas da abstinência de álcool, espasmo muscular, tensão, dor de cabeça, transtorno do pânico, tremores ou epilepsia mioclônica, em
adultos. Diazepam também é indicado no pré-operatório e como sedativo leve.

Clonazepam (Rivotril)
Apresentação: 0,5 mg comprimido
2 mg comprimido
2,5 mg/mL gotas
Indicações
 Clonazepam gotas ou comprimidos é indicado no tratamento de crises epilépticas, espasmos infantis, transtornos de ansiedade e de humor, síndromes
psicóticas, síndrome das pernas inquietas e da boca ardente e no tratamento de vertigens e distúrbios do equilíbrio, em adultos e crianças

ANESTÉSICOS LOCAIS
Fármacos administrados localmente, interrompendo as vias de transmissão da dor.

Lidocaína
Apresentação: 1% com epinefrina frasco-ampola (Administração conforme critério médico)
2% gel
10% spray
Indicações
Lidocaína em gel ou spray é indicada como anestésico e lubrificante para homens e mulheres, durante procedimentos médicos que envolvam a uretra
como cistoscopia ou introdução de sondas vesicais.
O cloridrato de lidocaína injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de infiltração como a injeção percutânea; por
anestesia regional intravenosa; por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como
os bloqueios peridural lombar e caudal.

ANESTÉSICOS GERAIS
São depressores do sistema nervoso central que determinam abolição das sensações, acompanhada de perda de consciência. Anestesia geral envolve combinação
dos seguintes elementos: inconsciência, amnésia, analgesia, relaxamento muscular e bloqueio de respostas neuro-humorais ao estresse anestésico-cirúrgico. Não
há qualquer anestésico geral que, isolada e simultaneamente, atinja todos os propósitos da anestesia.

Propofol (Anestésico Geral Intravenoso)

Apresentação: 10 mg/mL ampola de 10 mL (EV - Administração conforme critério médico)
10 mg/mL ampola de 20 mL (EV - Administração conforme critério médico)
10 mg/mL seringa de 50 mL (EV - Administração conforme critério médico)
Indicações
Indução e manutenção de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Isto significa que PROVIVE faz
com que o paciente fique inconsciente ou sedado durante operações cirúrgicas ou outros procedimentos

Halotano (Anestésico Geral Inalatório)

Apresentação: frasco de 100 mL (Uso em C.C. conforme critérios do anestesiologista)
Indicações
É um anestésico volátil, adequado para a indução e a manutenção da anestesia em todos os tipos de cirurgia, para pacientes de todas a idades.

ANTIPISICÓTICOS
Os antipsicóticos se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituírem como os fármacos
preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente a esquizofrenia, também são utilizados como anestésicos e em outros distúrbios
psíquicos.

Clorpromazina
Apresentação: 25 mg comprimido
100 mg comprimido
Indicações
É indicada para o tratamento de quadros psiquiátricos agudos e no controle de psicoses de longa evolução. Além disso, Clorpromazina também é
indicada para o tratamento do tétano, do enjoo e do vômito, da dor em obstetrícia, da eclâmpsia e da agitação e ansiedade, em adultos. Para crianças,
Clorpromazina é também indicada no tratamento da ansiedade, agitação, soluços incoercíveis e outros.

Haloperidol
Apresentação: 1 mg comprimido
5 mg comprimido
2 mg/mL gotas
5 mg/mL ampola de 1ml (Não requer diluição IM ou EV)
Indicações
 O Haloperidol solução injetável é indicado para casos de delírio e alucinações, desconfiança não usual, confusão que pode estar associada ao alcoolismo
e agitação psicomotora.
Além disso, o Haloperidol também é indicado para tratar movimentos incontrolados como tiques, soluções, náuseas e vômitos, quando medicamentos
usuais não funcionam.

Risperidona
Apresentação: 2 mg comprimido
Indicações
É indicada para a esquizofrenia ou para outros distúrbios psicóticos, no tratamento de sintomas como alucinações, delírios, distúrbios do pensamento,
hostilidade, desconfiança, isolamento emocional e social e pobreza de discurso, em adultos

ANTIDEPRESSIVOS
Antidepressivo são fármacos eficazes para tratar transtornos depressivos[1], mas também utilizados para tratar diversa outras doenças, como transtornos de
ansiedade, transtornos alimentares, distúrbios do sono, disfunção sexual, dor crônica, adicção e mal de Parkinson

Sertralina (Antidepressivo – mantém a serotonina em níveis ideais)

Apresentação: 50 mg comprimido
Indicações
É indicada para o tratamento da depressão acompanhada de ansiedade, do Transtorno Obsessivo Compulsivo, do Transtorno do Pânico, do Transtorno
do Estresse Pós-Traumático, da Fobia Social, em adultos e crianças com mais de 6 anos de idade.

Amitriptilina (Antidepressivo Tricíclico - antigo)

Apresentação: 25 mg comprimido
Indicações
O cloridrato de amitriptilina é indicado para a depressão e para o tratamento de casos de perda involuntária de urina durante o sono, em adultos e
crianças.

ANTIEPILÉTICOS
É uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor,
como transtorno bipolar e ciclotimia.
Os anticonvulsivos funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a convulsão se espalhe pelo
cérebro

Carbamazepina
Antiepiléptico
Apresentação: 200 mg comprimido
100 mg/5 mL suspensão
Indicações
Carbamazepina é indicada para o tratamento de crises convulsivas, doenças neurológicas como a neuralgia do trigêmeo e para o tratamento do humor
bipolar e da depressão, em adultos e crianças.

Fenobarbital
Antiepiléptico, Barbitúrico
Apresentação: 100 mg comprimido
100 mg/mL ampola de 2 mL (Não requer diluição IM ou EV)
40 mg/mL gotas
Indicações
É indicado para prevenir o aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens.

Fenitoína
Antiepiléptico, Hidantoína
Apresentação: 100 mg comprimido
100 mg/5 mL suspensão
50 mg/mL ampola de 5 mL (EV - 1 ampola diluídos em 100ml de SF 0,9% com risco de flebite)
Indicações
 É indicado para a maior parte das formas de epilepsia, para o tratamento de crises convulsivas durante ou após neurocirurgia, crises tônico-clônicas
generalizadas e crise parcial complexa, em adultos e crianças

FARMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPITARÓRIO

Um dos fenômenos mais importantes da vida é a respiração, pela qual a célula absorve oxigênio e elimina anidrido carbônico. Salvo reduzido número de seres
vivos elementares, incompatíveis com o oxigênio livre (seres anaeróbios), todas as plantas, todos os animais respiram (seres aeróbios). Por isso, a importância em
conhecer o aparelho respiratório e estudar o sistema respiratório humano dentro da anatomia.
Os fármacos que atuam no sistema respiratório são utilizados em diversas doenças que reduzem o trabalho dos pulmões, ou impedem a passagem do ar através
das vias aéreas comprometendo, consequentemente, a respiração do paciente. Tais doenças podem causar inúmeros sintomas e sinais como dispneia e queda da
saturação com comprometimento de vários órgãos principalmente o cérebro.

BRONCODILATADORES
Broncodilatadores são as substâncias farmacologicamente ativas que promovem a dilatação dos brônquios, usados na crise asmática

Fenoterol
Broncodilatador, Beta-adrenérgico
Apresentação: 0,5% solução para nebulização
100 mcg/dose aerossol
Indicações
Tratamento da exacerbação aguda da bronquite crônica. Em combinação com uma medicação beta2-agonista, como o fenoterol, é indicado também
para o tratamento da crise aguda de broncospasmo em pacientes asmáticos

Ipratrópio
Broncodilatador, Anticolinérgico
Apresentação: 0,25 mg/mL solução para nebulização
Indicações
O brometo de ipratrópio é indicado como broncodilatador para o tratamento de manutenção do broncoespasmo associado à doença pulmonar
obstrutiva crônica, conhecida por DPOC, que inclui bronquite crônica e enfisema.

Salbutamol
Broncodilatador, Beta-adrenérgico
Apresentação: 0,5 mg ampola de 1 ml (EV – Diluir em 5ml de AD)
2 mg/5 mL xarope
100 mcg/dose spray
5 mg/mL solução para nebulização
Indicações
Alívio do broncospasmo, na asma brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema. Salbutamol xarope é adequado para crianças ou para
aqueles adultos que preferem medicamentos sob a forma líquida.

EXPECTORANTES / MUCOLÍTICO
Expectorante é uma droga capaz de provocar ou promover a remoção de impurezas do ar inspirado. Para uma melhor compreensão dos efeitos dos expectorantes,
é necessário conhecer o funcionamento dos sistemas respiratório e mucociliar

Ambroxol
Mucolítico
Apresentação: 15 mg/5 mL xarope infantil
30 mg/5 mL xarope adulto
Indicações
O cloridrato de ambroxol xarope é indicado para a terapia secretolítica e expectorante nas afecções broncopulmonares agudas e crônicas associadas à
secreção mucosa anormal e transtornos do transporte mucoso

Acetilcisteína
Mucolítico, Antídoto do Paracetamol
 Apresentação: 600 mg envelope
Indicações
É indicada para o tratamento de afecções respiratórias caracterizadas por hipersecreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda, bronquite crônica
e suas exacerbações, bronquite tabágica, enfisema pulmonar, broncopneumonia, abscessos pulmonares, fechamento dos brônquios, fibrose cística e
outros.

ANTIINFLAMATÓRIO ESTEROIDAL RESPIRATÓRIO

Os anti-inflamatórios esteroidais são análogos do hormônio humano cortisol, produzido na glândula supra renal e possuem forte ação anti-inflamatória, sendo,
por isso, muito utilizados no tratamento de problemas crônicos como asma, alergias, artrite reumatoide, lúpus ou casos de transplante de rim, por exemplo.

Hidrocortisona
Antiinflamatório Esteroidal, Corticosteróide
Apresentação: 100 mg frasco-ampola (IM – Dilui-se com 4ml de AD / EV- Dilui-se com 10ml de AD 500 mg frasco-ampola (EV – Dilui-se com 20ml de AD)
1% pomada
Indicações
Estados alérgicos: Asma brônquica; Rinite alérgica sazonal ou perene; Reações de hipersensibilidade à droga e edema agudo não infeccioso da laringe.
Doenças respiratórias: Tuberculose pulmonar, Pneumonite por aspiração.

ANTIDIABÉTICOS
Quando o paciente recebe o diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 (DM2) junto com as medidas que orientam modificações adequadas no seu estilo de vida
(educação em saúde, alimentação e atividade física), o médico em geral prescreve um agente antidiabético oral.
Na indicação da medicação oral, os mecanismos de resistência à insulina (RI), a falência progressiva da célula beta, os múltiplos transtornos metabólicos
(disglicemia, dislipidemia e inflamação vascular) e as repercussões micro e macrovasculares que acompanham a história natural do DM2 também devem ser
objetivos lembrados

Insulina Hipoglicemiante
Apresentação: NPH: 100 UI/mL frasco-ampola
Regular: 100 UI/mL frasco-ampola (SC rotineiramente ou EV em casos agudos conforme critério médico)
Lispro: 100 UI/mL frasco-ampola
Administração via SC com seringa de 1ml e agulha 13x4,5 conforme esquema pré-estabelecido.

Indicações
Quadros de hiperglicemia aguda e relacionadas ao Diabetes tipo I.

Glibenclamida
Hipoglicemiante, Sulfoniluréia
Apresentação: 5 mg comprimido
Indicações
A glibenclamida é indicada para o tratamento oral do diabetes mellito não insulino-dependente (Tipo 2 ou diabetes do adulto). Estimula as células
pancreáticas a produzirem insulina.

Metformina
Hipoglicemiante, Biguanida
Apresentação: 850 mg comprimido revestido
Indicações
Metformina é um agente antidiabético indicado para o tratamento da diabetes do tipo I dependente de insulina, e para a diabetes tipo II não dependente
de insulina, em adultos. Além disso, Metformina também é indicado para o tratamento da Síndrome dos Ovários Policísticos. Melhora o aproveitamento
da insulina circulante.

CARDIOTÔNICOS
São agentes que têm um efeito fortificante no coração, ou que podem aumentar o rendimento cardíaco. Eles podem ser glicosídeos cardíacos, simpaticomiméticos
ou outras substâncias cardioativas endógenas ou exógenas.

Digoxina
Antiarrítmico, Cardiotônico, Digitálico
 Apresentação: 0,25 mg comprimido
Indicações
Digoxina é indicada no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, e de certas arritmias (variação no ritmo dos batimentos cardíacos).

Dopamina
Cardiotônico, Vasoconstritor, Beta-adrenérgico
Apresentação: 5 mg/mL ampola de 10 mL (EV – Dilui-se em 100ml de SF 0,9%)
Indicações
Dopamina injetável é indicada para casos de choque circulatório, no tratamento de choque séptico, choque cardiogênico e no infarto agudo do
miocárdio e choque anafilático. Dopamina é também indicada para casos de traumas, hemorragias, septicemias, intoxicações por drogas, pós-
operatórios e pré-operatórios, particularmente cardíacos e síndrome de baixo débito.

Amiodarona (Ancoron)
Antiarrítmico
Apresentação: 200 mg comprimido
50 mg/mL ampola de 3 mL (EV – 1 ampolas diluídas em 100 ml de SF 0,9% ou conforme critério médico)
Indicações
Ancoron é indicado para o controle das seguintes arritmias: arritmias ventriculares

ANTICOAGULANTES
Os anticoagulantes são os fármacos usados para prevenir a formação de trombos sanguíneos. O sangue fora das veias sofre um processo chamado de coagulação,
no qual aglomera os elementos figurados (sólidos) para impedir o vazamento do mesmo. Tal processo é importante para estancar sangramentos.

Os fármacos que previnem a formação de trombos sanguíneos são denominados anticoagulantes, usados pelas vias de administração oral e subcutânea.

HEPARINA
Anticoagulante
Apresentação: 5.000 UI ampola de 0,25 mL
25.000 UI frasco-ampola de 5 mL
SC com realização de rodízio e EV conforme critérios médicos
Indicações
Tratamento e profilaxia das afecções tromboembólicas de qualquer etiologia e localização, bem como após um tratamento trombolítico, na coagulação
intravascular disseminada, no infarto do miocárdio, na inibição da coagulação ao utilizar a circulação extracorpórea ou a hemodiálise.

Ácido Acetilsalicílico
Analgésico, Antipirético, Antiinflamatório Não Esteroidal, Antiagregante Plaquetário
Apresentação: 100 mg comprimido

Indicações
É utilizada como anticoagulante, ajudando a tornar o sangue mais fino. Por essa razão, pessoas com problemas de coagulação sanguínea ou pacientes
com tendência para sangramentos devem evitar o seu uso. Além de suas funções como AINE

COAGULANTES
São os medicamentos utilizados para acelerar o processo de coagulação sanguínea, prevenindo ou tratando as hemorragias.

Vitamina K
Apresentação: 10 mg/mL ampola 1 mL (intramuscular)
Indicações
O papel mais conhecido da vitamina K está relacionado com a sua ação no processo de coagulação sanguínea. Ela é fundamental para síntese hepática
de proteínas envolvidas neste processo, como os fatores II (pró-trombina), VII, IX e X (fatores de coagulação).

Ácido tranexâmico (Transamin)

Anti-emorrágico
Apresentação: 50 mg/mL ampola de 5 mL
 Indicações
O Transamin está indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas,
ortopédicas, ginecológicas, otorrinolaringológicas, urológicas, neurológicas, em hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas.

CONTINUAÇÃO –FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTÓRIO.

LOPERAMIDA (Imosec)
Antidiarréico
Apresentação: 2 mg comprimidoPropriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação.
A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino. Consequentemente, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo os
movimentos peristálticos propulsivos e aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a
sensação de urgência e incontinência fecal.