Mecanismos de Ação de Inseticidas
Mecanismos de Ação de Inseticidas
Mecanismos de Ação de Inseticidas
PRINCÍPIOS E PRÁTICAS"
. Sistema nervoso é composto por células nervosas ou neurônios, que são formadas por uma
região chamada corpo celular que possui terminações ramificadas chamadas dendritos onde é
recebido o estímulo nervoso, e uma região alongada chamada axônio que possui arborizações
terminais por onde são transmitidos os estímulos nervosos.
. A função do sistema nervoso é transmitir informações ao corpo por meio de impulsos elétricos.
1.1. Organização:
. Sistema nervoso periférico: formado por células nervosas sensoras (ou receptoras) e motoras,
além das células nervosas que as conectam com o sistema nervoso central, e o sistema nervoso
aut&o circ;nomo (controla contração de músculos e órgãos internos).
. Sistema nervoso central é o centro de integração do sistema nervoso sendo composto por
milhares de neurônios interconectados (gânglios).
. Sistema periférico de insetos não possui gânglios e é somático (reagem a estímulos ambientais
através de respostas musculares - a rota de recepção do estímulo &e acute; chamada aferente e
a de resposta a ele é chamada eferente). A parte autônoma do sistema nervoso periférico parece
ser controlada principalmente por hormônios).
. A transmissão do impulso nervoso deve atravessá-la para que se propague, o que é conseguido
através da liberação de neurotransmissores na membrana pré-sináptica.
. Estes neurotransmissores migram pela fenda e atingem receptores específicos na membrana pós-
sináptica onde desencadeiam novos potenciais de ação.
. Neurotransmissores:
. Estímulo inibitório leva a uma hiperpolarização da membrana do axônio através do fluxo de ions
Cl- para o interior da membrana via canais de Cl.
. DDT e análogos e os piretróides (tipo I e II) parecem se ligar a uma das subunidades dos
canais de sódio modificando individualmente estes e mantendo-os abertos por período mais longo
de temp o. Aumento do período de abertura dos canais de sódio leva a um aumento do fluxo de
sódio para o interior da membrana e a prolongação da fase de despolarização após o pico do
potencial de aç&a tilde;o que é atingido normalmente.
Obs. Este é o sítio principal de ação de DDT e piretróides que, no entanto, também agem em
outros sítios (secundários) como o sistema GABA, receptores de ACh ativados por cá lcio e ainda
interferem com a função reguladora do cálcio.
. Estes inseticidas imitam o neurotransmissor ACh e competem com ele pelos seus receptores (são
agonistas da ACh, ou seja, imitam sua ação apesar de possuirem fórmulas estruturais bem
distintas do composto original). Contudo, ao contrário da ACh, nem nicotina e nem o imidaclopride
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b) Spinosinas
. Spinosinas são toxinas constintuintes do inseticida spinosade que também atuam nos AchR como
moduladores destes, levando a abertura de canais iônicos e a condução do estímulo nervos o. Seu
sítio de ligação no AchR parece ser distinto do da nicotina e cloronicotinóis.
c) Nereistoxina e cartape
. A ação da nereistoxina e derivados é também nos AChR. Eles, ao contrário dos inseticidas
nicotinóides, agem como antagonistas (parciais) da ACh competindo com ela por seus receptor es
e inibindo os mecanismos de aumento da condutância dos íons de Na e K na membrana pós-
sináptica. Esses inseticidas paralizam os insetos, sem excitação, e bloqueiam a transmissão
sináptica.
. Existem alguns inibidores competitivos que inibem a despolarização, induzida por glutamato, em
membranas pós-sinápticas. Contudo, não existem ainda produtos comerciais que tenham como síti
o de ação os receptores de glutamato.
. Receptores de octopamina parecem ser os sítios primários de ação das formamidinas (p.e.
clordimeforme e amitraz). Parece que esses compostos agem como agonistas da octopamina
ligando-se a seus receptore s e aumentando o estado de excitação do organismo alvo. Esse
inseticidas tem ainda importante ação como disrruptores comportamentais, característica
importante no controle de lagartas, ácaros e carrapatos.
. BHC e ciclodienos ligam-se ao sítio de ligação dos receptores/canais GABA individuais induzindo
uma rápida mudança conformacional do canal para o estado desensibilizado suprimindo o fluxo de
Cl para o interior da membrana e levando os insetos à eventual morte por hiperexcitação. Os sítios
exatos de ligação do BHC e ciclodienos ainda não são conhecidos.
. Fenilpirazóis (e.g. fipronil) são antagonistas competitivos do GABA ligando-se a seus receptores
à semelhança de BHC e ciclodienos. Fipronil por exemplo apresenta baixa resistência cruzada a d
ieldrim em baratas (Blattella germanica). Eles se ligam de forma irreversível aos receptores/canais
GABA ou se ligam a um sítio distinto nestes canais.
. Ambos grupos são agonistas do GABA ligando-se aos receptores dele e estimulando o fluxo de Cl
para o interior da membrana. Essa ação acaba por levar a um bloqueio na transmissão do estímu lo
nervoso, imobilização e paralisia, seguidas por eventual morte do organismo. O sítio exato de ação
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desses inseticidas ainda não é conhecido, mas eles também parecem agir diretamente sobre os
canai s de Cl aumentando o fluxo deste íon para o interior da membrana.
k1 k3 k4
E + IX Figura 20 E.IX EI E + IH
k2 X H 2 O
. São necessários cerca de 80 min para a desfosforilação de metade das moléculas de AChE
fosforiladas por dimetil fosfatos, e 8 a 10 horas para dietil fosf atos. Fosforados efetivamente
envenenam a enzima por fosforilação e consequente bloqueio da eficiente hidrólise da ACh, que se
acumula nas sinapses continuando a interagir com seus receptores levando a hiperexcitação do
sistema nervoso. Essa hiperexcitação leva a perda da coordenação muscular, convulsões, e
finalmente a morte por falha respiratória (em vertebrados).
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. Inseticidas inibidores da formação de cutícula:
d) outros:
b) ativação de quitinase, enzima presente no fluido de muda dos insetos responsável pela quebra
da cutícula antiga para que seja reabsorvida; ex. diflubenzurom e clorfuazurom
- Afetam sistema endócrino e podem levar a morfogênese anormal (e.g. metopreno inibe liberação
de PTTH do cérebro, inibe atividade da glândula protoráxica no início do &u acute;ltimo ínstar
larval, mas a estimula antes da pupação)
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Leitura Recomendada:
Bloomquist, J.R. 1996. Ion channel as targets for insecticides. An. Rev. Entomol. 41: 163-
190.
Guedes, R.N.C. & E.F.Vilela. 1991. Produtos que agem na fisiologia dos insetos, pp. 59-70. In
E.F. Vilela et al. (eds.)Novos Produtos para o Manejo Integrado de Pragas, Brasília, ABEAS.
(Módulo 4.7)
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