Cardiotônicos Aula

27/06/2017
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS Fármacos Cardiotônicos
FARMACOLOGIA
Insuficiência Cardíaca
• Incapacidade do coração em manter o débito cardíaco
necessário ao metabolismo, ou seja, a capacidade do coração
de bombear sangue está reduzida
CARDIOTÔNICOS • Causas
• Ataque cardíaco anterior (infarto do miocárdio)
• Miocardite (infecção do coração)
• Dificuldade no enchimento ventricular (ex.: hipertrofia no
enchimento ventricular)
• Dificuldade no esvaziamento da cavidade ventricular (ex.:
estenose aórtica)
Insuficiência Cardíaca congestiva: causa acúmulo de fluidos (congestão) nos

pulmões e tecidos periféricos
Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

Infarto do miocárdio, hipertensão, anormalidades
cardíacas congênitas, doença de Chagas
Insuficiência Cardíaca Congestiva
Disfunção ventricular e da regulação neuro-humoral
Redução da capacidade de
bombeamento do coração
Coração insuficiente (falha em Cansaço aos esforços (fadiga - perfusão

bombear a quantidade de sangue que tecidual insuficiente)
lhe é exigida) Retenção hídrica (edema)
Taquicardia
Redução da expectativa de vida
Coração torna-se fator de limitação
no controle do débito cardíaco
1
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Tratamento Farmacológico da ICC Classes de Fármacos usados como Cardiotônicos

Cardiotônicos aumentam a força de contração e o débito
cardíaco, indicados no tratamento da Insuficiência Cardíaca.
Disfunção ventricular e da regulação neuro-humoral 1. Glicosídeos Cardíacos (Digitálicos)

Objetivos:
2. Agonistas Adrenérgicos e Dopaminérgicos
Diminuir o estresse na parede ventricular
Outros fármacos usados na ICC
Inibir SN Simpático e S Renina-Angiotensina • Diuréticos
• Inibidores do SRA
Aumentar inotropismo • Antagonistas beta-adrenérgicos

1. Glicosídeos Cardíacos
1. Glicosídeos Cardíacos
- Derivam de plantas da família da dedaleira (Digitalis spp.).
Ação dos Glicosídeos no Funcionamento Cardíaco
- Muito usados no tratamento da Insuficiência Cardíaca.
Ação inotrópica positiva (aumento da força de contração)
- Digoxina e digitoxina são isoladas da Digitalis lanata.
- A Digoxina é a mais importante na terapêutica.
Aumento do Débito Cardíaco
Lactona e Esteróide: Responsáveis

pela atividade biológica.
Açúcar: Confere
solubilidade à molécula.
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1. Glicosídeos Cardíacos 1. Glicosídeos Cardíacos

Mecanismo de Ação: Liga-se a um sítio no lado extracelular da subunidade α Ação dos Glicosídeos no Funcionamento Cardíaco
da bomba Na+, K+ ATPase (inibe essa bomba).
Ação inotrópica positiva (aumento da força de contração)
Aumento do Débito Cardíaco
Digitálico inibe
bomba
Alterações da [Na+]i afetam a [Ca2+]i

Aumenta a [Ca2+]i
reduz a expulsão de Ca2+
Digitálico Compete com K+ pelo sítio de ligação na K+, Na+ ATPase
Interações Medicamentosas Interações Medicamentosas

Redução [K+] extracelular: Aumento do efeito dos Glicosídeos
Propranolol (antagonista β-adrenérgico não seletivo)
Glicosídeo tem competição diminuída com o K+ pelo sítio de Verapamil e diltiazem (bloqueadores dos canais para Ca2+)
ligação na Na+, K+-ATPase - Aumentam a bradicardia induzida pelos digitálicos.
Hipocalemia reduz índice terapêutico dos Digitálicos

iECA (antihipertensivo)
- Reduz a excreção de K+ (reduz ação da aldosterona)
Diuréticos não poupadores: Aumentam excreção de K+ (reduz resposta terapêutica)
ATENÇÃO ESPECIAL: pacientes com insuficiência crônica e edema.

- São tratados com associação de digitálicos e diuréticos.
- Necessidade de controle da dose de digitálico ou reposição de K+
- Uso de diuréticos poupadores de K+.
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Efeitos Adversos
- Índices Terapêuticos variam de 1,5 a 3,0 !!!!
- São comuns e podem ser GRAVES DISRITMIAS
- Concentração plasmática deve ser controlada e mantida em uma faixa estreita

- Inconvenientes: (0,5 – 1,1 ng/ml).
- Estreita margem entre eficácia e toxicidade (Baixo índice terapêutico). Toxicidade acima de 2 ng/ml
- Índices Terapêuticos variam de 1,5 a 3,0 !!!!

- Concentração plasmática deve ser controlada e mantida em uma faixa estreita Efeitos Adversos
(0,5 – 1,1 ng/ml).
> 2 ng/mL
Toxicidade acima de 2 ng/ml Efeitos Terapêuticos 0,5 – 1,1 ng/mL
Monitoração Terapêutica
Sem efeito terapêutico < 0,5 ng/mL
Fármacos Cardiotônicos
Assistência ao paciente
FARMACOCINÉTICA
- Preparações orais: comprimidos (0,125 e 0,25 mg) e cápsulas (0,05; 0,1 e 0,2 mg).
1. Assessoria na Pré-administração:
- Injeção intravenosa em casos onde a administração oral não é possível (0,1 e 0,25
- Função renal (clearance da creatinina), níveis séricos de eletrólitos (K+), ECG.
mg/mL).
- Administração intramuscular não é recomendada (dor local)

2. Identificação de Pacientes de Risco:
- Digoxina é excretada de forma inalterada na urina.
- Disritmia
- Administrar com cautela em pacientes com problema renal.
- Doença renal, desidratação, diarréias ou que estão sendo tratados com diuréticos
Excreção
(hipertensos).
Hipocalemia Hipocalemia
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Assistência ao paciente Assistência ao Paciente
3. Administração: 4. Minimizando Efeitos Colaterais:
- Instruir paciente a tomar o medicamento diariamente como prescrito (uso - Instruir paciente sobre sinal de hipocalemia (fraqueza muscular).
inadequado pode causar toxicidade). - Monitorar ritmo cardíaco.

- NUNCA DOBRAR DOSE PARA COMPENSAR DOSE PERDIDA.
- Em caso de hipocalemia:
Índices Terapêuticos variam de 1,5 a 3,0 !!!!
Uso de diurético poupador de K+

Uso de suplementos ricos em K+
Classes de Fármacos usados como Cardiotônicos Agonista adrenérgico β1 seletivos
Dobutamina
1. Glicosídeos Cardíacos (Digitálicos) Uso: Choque cardiogênico e IC aguda ou
refratária a outros medicamentos orais

2. Agonistas Adrenérgicos (Dobutamina)
-Elevação da Frequência (Cronotrópico Positivo)
→ Uso : INSUFICIÊNCIA CARDÍACA - Aumento da Força de Contração (Inotrópico Positivo)
IV 12,5 mg/mL

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Insuficiência Cardíaca congestiva: causa acúmulo de fluidos (congestão) nos

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

Coração insuficiente (falha em Cansaço aos esforços (fadiga - perfusão

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

Tratamento Farmacológico da ICC Classes de Fármacos usados como Cardiotônicos

Disfunção ventricular e da regulação neuro-humoral 1. Glicosídeos Cardíacos (Digitálicos)

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

- A Digoxina é a mais importante na terapêutica.

Aumento do Débito Cardíaco

Lactona e Esteróide: Responsáveis

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

1. Glicosídeos Cardíacos 1. Glicosídeos Cardíacos

Aumento do Débito Cardíaco

Alterações da [Na+]i afetam a [Ca2+]i

Digitálico Compete com K+ pelo sítio de ligação na K+, Na+ ATPase

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

Interações Medicamentosas Interações Medicamentosas

ligação na Na+, K+-ATPase - Aumentam a bradicardia induzida pelos digitálicos.

Hipocalemia reduz índice terapêutico dos Digitálicos

ATENÇÃO ESPECIAL: pacientes com insuficiência crônica e edema.

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

- Concentração plasmática deve ser controlada e mantida em uma faixa estreita

- Índices Terapêuticos variam de 1,5 a 3,0 !!!!

Toxicidade acima de 2 ng/ml Efeitos Terapêuticos 0,5 – 1,1 ng/mL

- Administração intramuscular não é recomendada (dor local)

Assistência ao paciente Assistência ao Paciente

3. Administração: 4. Minimizando Efeitos Colaterais:

inadequado pode causar toxicidade). - Monitorar ritmo cardíaco.

Índices Terapêuticos variam de 1,5 a 3,0 !!!!

Uso de diurético poupador de K+

Fármacos Cardiotônicos Fármacos Cardiotônicos

Classes de Fármacos usados como Cardiotônicos Agonista adrenérgico β1 seletivos

1. Glicosídeos Cardíacos (Digitálicos) Uso: Choque cardiogênico e IC aguda ou

refratária a outros medicamentos orais

-Elevação da Frequência (Cronotrópico Positivo)

→ Uso : INSUFICIÊNCIA CARDÍACA - Aumento da Força de Contração (Inotrópico Positivo)

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