Barbexaclone

Barbexaclone
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C22H33N3O3
Massa molecolare (u)	387,52
Numero CAS	4388-82-3
Numero EINECS	224-504-7
Codice ATC	N03AA04
PubChem	71196
DrugBank	DBDB09001
SMILES	CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2.CC(CC1CCCCC1)NC
Indicazioni di sicurezza
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Il barbexaclone è un farmaco antiepilettico costituito da un sale di fenobarbital e propilesedrina di formula C₁₂H₁₂N₂O₃ · C₁₀H₂₁N. Grazie ai due componenti, sarebbe privo di effetto sedativo o ipnotico, proprio dei barbiturici. A livello del sistema nervoso centrale eserciterebbe solo una blanda azione stimolante.^[1]

Farmacocinetica

La somministrazione del barbexaclone, sia per endovena che per os, dà luogo alla rapida dissociazione della molecola nei suoi componenti, ognuno dei quali segue una propria via metabolica.^[2]
L'emivita del fenobarbital salificato è di 7,5 ore nel ratto (somministrazione per os), con un volume di distribuzione pari a 0,78 l/kg.^[2]
La propilesedrina salificata, dopo somministrazione orale nel topo, evidenzia un picco plasmatico dopo circa 4 minuti. L'emivita è risultata di 2,5 ore. Il volume di distribuzione è pari a 19,3 l/kg.

Tossicologia

La DL50 nel topo e nel ratto è rispettivamente di 471,44 e 395,08 mg/kg per os.

Usi clinici

Il farmaco trova indicazione nel trattamento delle crisi di grande male,^[3] in particolare per le crisi che si verificano durante il sonno o nelle prime ore di risveglio.^[4]^[5]^[6]
In letteratura sono segnalati suoi utilizzi anche nella epilessia post-traumatica con risultati buoni in particolare in soggetti con associata sindrome psico-organica post-traumatica.^[7]

Effetti collaterali ed indesiderati

Particolarmente all'inizio del trattamento si possono manifestare irritabilità, eccitazione, insonnia, ansia ed attacchi di panico,^[8] stanchezza, inappetenza e calo del peso corporeo transitorio.
Raramente si osserva la comparsa di allucinazioni ottiche, evento più frequente soprattutto nei casi di iperdosaggio, eruzioni cutanee con o senza prurito, orticaria, edema angioneurotico.

Controindicazioni

Il barbexaclone è controindicato nei soggetti con ipersensibilità individuale, negli alcoolisti, nei pazienti in trattamento con ipnotici, narcotici, analgesici e psicofarmaci.
È inoltre controindicato nei casi di porfiria, di insufficienza epatica o renale, di gravi danni al miocardio.
In gravidanza^[9] e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di riconosciuta ed elettiva indicazione, sotto il diretto controllo del medico.

Dosi terapeutiche

È opportuno iniziare gradualmente con 25–100 mg al giorno. Si aumenta quindi la dose ogni due giorni di 100 mg fino a raggiungere la dose ottimale, che in genere si aggira sui 300–600 mg al giorno. Non si dovrebbero mai oltrepassare gli 800 mg/die.
Nei lattanti, si somministrano 50–100 mg/die. Nei bambini fino a 6 anni d'età, 100–200 mg/die. Nei bambini oltre i 6 anni d'età, 200–400 mg/die.
Il farmaco può essere anche associato ad altri antiepilettici.
Nei pazienti anziani è necessario che la dose ottimale di mantenimento sia stabilita con particolare prudenza.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da barbexaclone si osserva un classico quadro clinico di intossicazione da barbiturici, con uno stadio transitorio di eccitazione delirante.

Avvertenze

Nei soggetti che presentano complicanze da sovradosaggio (obnubilazione e perdita di conoscenza, diminuzione dei riflessi, cianosi, depressione respiratoria, collasso circolatorio) sono raccomandate le seguenti misure terapeutiche: respirazione assistita, analettici circolatori, somministrazione parenterale di sostituti del plasma, diuresi forzata.

Interazioni

È sconsigliato uso di alcool durante il trattamento.
L'associazione con antistaminici o con farmaci psicotropi richiede particolare cautela.

Note

^ Simon D. Shorvon, Emilio Perucca, Jerome Engel, Jr (a cura di), The Treatment of Epilepsy, ed. 3, John Wiley & Sons, 2009, p. 600, ISBN 978-1-4443-1667-4.
^ ^a ^b Iven H, Feldbusch E, Pharmacokinetics of phenobarbital and propylhexedrine after administration of barbexaclone in the mouse, in Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., vol. 324, n. 2, settembre 1983, pp. 153–9, PMID 6139756.
^ (PT) Oliveira C, Fernandes I, De Lima JM, Musse R, [Clinical trial with barbexaclone in epilepsies], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 35, n. 1, marzo 1977, pp. 68–72, PMID 14606.
^ (PT) Bragatti JH, Caleffi GH, Prenna FJ, [Clinical trial with a new anti-epileptic: barbexaclone], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 35, n. 3, settembre 1977, pp. 277–81, PMID 20070.
^ Visintini D, Calzetti S, Mancia D, [Barbexaclone in the treatment of the epilepsies (author's transl)], in Riv Patol Nerv Ment, vol. 102, n. 1, 1981, pp. 29–37, PMID 7345550.
^ (PT) Cabral Filho G, Mariani MD, Fonseca LF, Soares Neto V, Bolina ND, [Clinical and laboratory experience in the treatment of epilepsy with barbexaclone. Considerations on 29 cases], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 38, n. 3, settembre 1980, pp. 269–77, PMID 6110418.
^ Borromei A, Caramelli R, Cipriani G, Giancola LC, Guerra L, Lozito A, [Neurotraumatology and post-traumatic epilepsy. Prevention, treatment and long-term follow-up. Barbexaclone + phenobarbital (maliasin) versus diphenylhydantoin, phenobarbital, primidone, carbamazepine], in Minerva Med., vol. 78, n. 22, novembre 1987, pp. 1687–705, PMID 3320814.
^ Darcın AE, Dilbaz N, Okay IT, Barbexaclone abuse in a cannabis ex-user, in Subst Abus, vol. 31, n. 4, ottobre 2010, pp. 270–2, DOI:10.1080/08897077.2010.514246, PMID 21038181.
^ Yaris F, Kadioglu M, Kesim M, Ulku C, Yaris E, Kalyoncu NI, Barbexaclone use in pregnancy, in Saudi Med J, vol. 25, n. 2, febbraio 2004, pp. 245–6, PMID 14968233.

Bibliografia

Simon D. Shorvon, Emilio Perucca, Jerome Engel, Jr (a cura di), The Treatment of Epilepsy, ed. 3, John Wiley & Sons, 2009, ISBN 978-1-4443-1667-4.

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[1] Simon D. Shorvon, Emilio Perucca, Jerome Engel, Jr (a cura di), The Treatment of Epilepsy, ed. 3, John Wiley & Sons, 2009, p. 600, ISBN 978-1-4443-1667-4.

[pmid6139756-2] Iven H, Feldbusch E, Pharmacokinetics of phenobarbital and propylhexedrine after administration of barbexaclone in the mouse, in Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., vol. 324, n. 2, settembre 1983, pp. 153–9, PMID 6139756.

[pmid14606-3] (PT) Oliveira C, Fernandes I, De Lima JM, Musse R, [Clinical trial with barbexaclone in epilepsies], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 35, n. 1, marzo 1977, pp. 68–72, PMID 14606.

[pmid20070-4] (PT) Bragatti JH, Caleffi GH, Prenna FJ, [Clinical trial with a new anti-epileptic: barbexaclone], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 35, n. 3, settembre 1977, pp. 277–81, PMID 20070.

[pmid-5] Visintini D, Calzetti S, Mancia D, [Barbexaclone in the treatment of the epilepsies (author's transl)], in Riv Patol Nerv Ment, vol. 102, n. 1, 1981, pp. 29–37, PMID 7345550.

[pmid6110418-6] (PT) Cabral Filho G, Mariani MD, Fonseca LF, Soares Neto V, Bolina ND, [Clinical and laboratory experience in the treatment of epilepsy with barbexaclone. Considerations on 29 cases], in Arq Neuropsiquiatr, vol. 38, n. 3, settembre 1980, pp. 269–77, PMID 6110418.

[pmid3320814-7] Borromei A, Caramelli R, Cipriani G, Giancola LC, Guerra L, Lozito A, [Neurotraumatology and post-traumatic epilepsy. Prevention, treatment and long-term follow-up. Barbexaclone + phenobarbital (maliasin) versus diphenylhydantoin, phenobarbital, primidone, carbamazepine], in Minerva Med., vol. 78, n. 22, novembre 1987, pp. 1687–705, PMID 3320814.

[pmid21038181-8] Darcın AE, Dilbaz N, Okay IT, Barbexaclone abuse in a cannabis ex-user, in Subst Abus, vol. 31, n. 4, ottobre 2010, pp. 270–2, DOI:10.1080/08897077.2010.514246, PMID 21038181.

[pmid14968233-9] Yaris F, Kadioglu M, Kesim M, Ulku C, Yaris E, Kalyoncu NI, Barbexaclone use in pregnancy, in Saudi Med J, vol. 25, n. 2, febbraio 2004, pp. 245–6, PMID 14968233.

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