SUPPOSITORIA, PIL &

INKOMPATIBILITASNYA
Departemen Farmakologi & Farmasi Klinik
Prodi Farmasi FKIK UMY
 DEFINISI
Inkompatibilitas : tidak tercampurnya
obat
Berdasar tempat terjadinya :
Di luar tubuh inkompatibilitas
farmasetik (fisik & kimia)
Di dalam tubuh inkompatibilitas
farmakologi

Inkompatibilatas farmakologi :
Farmakokinetik : ADME (obat sudah di dalam
tubuh)
Farmakodinamik (obat berinteraksi dengan
reseptor)
SUPPOSITORIA
 SUPPOSITORIA

Untuk vagina pessarium

(Ovula) Candidiasis

Untuk rektal :
Lokal : hanya untuk daerah
rektum (co untuk wasir)
Sistemik : ikut peredaran darah
(co diazepam suppo untuk
antikejang)

Untuk uretra Pengobatan

infeksi saluran kencing
Keuntungan :

Untuk dewasa atau

anak-anak yang tidak bisa
menelan
Menghindari perusakan
oleh enzim pencernaan
atau pH lambung atau usus
Kecepatan efek >
pemakaian oral
langsung ke pembuluh
darah
 FORMULASI SUPPOSITORIA
Ukuran berkisar 1-4 g
Komposisi zat aktif bervariasi : 0,1-
40%
Komposisi umum
1. Basis 3 golongan : basis lemak (oleum
cacao), basis larut air (PEG 4000/PEG 6000),
basis emulsi (gliserin, sapo medicatus, ol cacao
+ sera flava )
2. Zat aktif
3. Zat tambahan (sera flava)
 BASIS
Basis ideal
Dapat meleleh/melarut
(terdispersi)
Dapat melepaskan obatnya
Dapat mempertahankan
bentuknya
Tidak toksik, tidak mengiritasi
Dapat bercampur dengan obat-obatnya
Stabil dalam penyimpanan
Dapat dicetak dengan penuangan pada suhu
kamar, tetapi melunak pada rektum dan dapat
bercampur dengan cairan tubuh
Mudah dicetak dan tidak lengket pada cetakan
Basis lemak bilangan asam, bilangan iodium,
bilangan penyabunan harus diketahui jelas
 SUPPOSITORIA
ZAT AKTIF

Faktor yang
mempengaruhi formulasi
:
Kelarutan dalam basis dan air,
bentuk terlarut maupun
tersuspensi

Koefisien partisi basis/air tinggi :

konsentrasi di basis tinggi
kecepatan pelepasan rendah
absorpsi lambat
 SUPPOSITORIA
ZAT TAMBAHAN
Digunakan untuk memperbaiki kualitas :
 BASIS : BAHAN DASAR
SUPPOSITORIA
Klasifikasi basis suppositoria
1.Basis berminyak atau berlemak (hidrofobik)

Oleum Cacao lemak biji Theobroma

cacao yg dipanggang
Kekuning-kuningan, putih padat sedikit
redup, berbau coklat
Trigliserida (campuran gliserin + 1 atau
lebih asam lemak yg berbeda)
 Basis berminyak atau berlemak
(hidrofobik)
Meleleh antara 31o-34oC basis
ideal
Kekurangan karena trigliserida
polimorfi (berbagai bentuk kristal)

Pemanasa
Jk tidak hati-hati/tergesa n tinggi
dicairkan pada suhu melebihi polimorfis
suhu maksimum kmd segera me
didinginkan kristal meleleh
metastabil titik lebur < titik sempurna,
lebur ol.cacao asal tidak kehilangan
mengeras dalam suhu inti kristal
ruangan stabil
 Basis berminyak atau berlemak
(hidrofobik)
Bentuk-bentuk kristal :
 OLEUM CACAO

Cara menghindari bentuk tidak stabil

Suppositoria stabil ol cacao dilelehkan sampai cukup

bisa dituang
 OLEUM CACAO

Menaikkan titik lebur + cera flava atau

cetacium (spemaceti) tidak boleh > 6%
(titik lebur bisa 37oC), tidak boleh < 4% (titik
lebur <33oC)
Bahan obat larut air + cera
flava menaikkan daya serap ol
cacao
Jarang dipakai
Meleleh pada suhu tubuh, untuk vagina
tidak tercampurkan dg meninggalkan
cairan tubuh residu (disolusi
menghambat disfusi obat lambat)
larut lemak
OLEUM CACAO
 OLEUM CACAO

Persyaratan basis lemak

Nilai asam < 0,2
bilangan asam merupakan
indikator kandungan as
lemak bebas dlm myk, mjd
pengukur kualitas myk
tinggi kualitas rendah
Nilai saponifikasi 200-245

sopinifikasi : reaksi hidrolisis lemak

oleh basa lemah (mis NaOH)
sabun atau gliserol untuk
mengetahui BM myk, BM
 OLEUM CACAO

Nilai iodin < 7

menunjukkan besarnya tingkat
ketidakjenuhan as lemak
penyusun myk/lemak. Asam
lemak tidak jenuh mampu
mengikat iodin membentuk
senyawa jenuh. Banyaknya
iodin yg diikat ikatan
rangkap, angka iodin :
banyaknya mg iodin yg diikat
Interval antara titik leleh dan titik pemadatan
100mg myk/lemak
kecil
Formula :
Bahan dasar tidak berair : PEG 4000 4% (25%) dan PEG
1000 96% (75%)
Bahan dasar berair : PEG 1540 30%, PEG 6000 50% dan
 PEG

Keuntungan : Tidak mengiritasi lambung

Tidak terlalu bermasalah
dg titik lebur (dibanding
ol.cacao)
Tetap kontak dg lapisan
Kerugian : mukosa karena tdk meleleh
pada suhu tubuh
Menarik cairan dari jaringan tubuh
setelah dimasukkan suppo
dicelup air sebelum dipakai (etiket)
Dapat memperpanjang waktu
disolusi menghambat pelepasan
obat
 PEG
Etilen glikol terpolimerasi, BM 300-6000
Nama dagang : carbowax 400, 600, 1000, 1500, 4000,
6000
< 1000 : cair bening, tidak berwarna, > 1000 padat
lunak spt malam, mkn besar BM mkn padat
Sesuai untuk antiseptik, untuk efek sistemik bentuk
ionik
Progesteron dalam vaginal sup progesteron qs, PEG
400 60%, PEG 8000 40%
Penyimpanan bisa diluar lemari es, tidak leleh kena
udara panas
Pembuatan dilelehkan, dituang ke cetakan
 Basis Gelatin
Kerugian : cenderung menyerap uap air

dehidrasi atau iritasi jaringan,

memerlukan tempat untuk
melindungi dari udara lembab agar
bentuk dan konsistensi terjaga
Formula suppo dalam Farmakope Belanda

2 bg gelatin dipanaskan dg 4 bg air dan 5

bg gliserin masa homogen + air sampai
11 bagian, dingin tuang ke cetakan,
obat yg ditambahkan digerus dg sedikit air
atau gliserin masuk massa yg sudah
dingin
 4. Basis lainnya
Campuran basis bersifat lemak dan basis larut air
atau bercampur air
Bentuk emulsi, umumnya tipe A/M menyebar
dalam cairan berair
Menyerupai lilin, putih kecoklatan, padat, larut
air, titik leleh 39-45oC
Formula : Tween 61 85% dan gliserin laurat 15%
Dapat menahan air / larutan berair
Bobot suppo 2,5 g
 KONTROL KUALITAS
1. Uji Homogenitas / uji kadar
Untuk mengetahui kesesuaian kadar zat aktif
2. Uji kisaran Leleh
Waktu yg diperlukan suppo untuk meleleh
sempurna bila dicelup dalam baker glass berisi air
37oC. (PEG : < 15 mnt, Ol Cocoa : < 3 mnt)
3. Uji keseragaman bobot
Untuk menetahui keseragaman bobot masing-
masing (Asumsi zat aktif terdistribusi merata)
Terutama untuk obat-obat dengan indeks terapi
sempit
 KONTROL KUALITAS
4. Uji disolusi
uji pelepasan bahan obat dari suppositoria
secara in vitro
5. Uji kerapuhan
mengukur keregasan atau kerapuhan
suppositoria level menahan gaya hancur
karena produksi, pengemasan, pengangkutan,
penggunaan
 CARA PENYIMPANAN

Basis ol cacao di lemari es dibawah 30oC

Basis PEG suhu ruang (25-30oC)
Basis gelatin-gliserin disimpan pada suhu < 35oC
Jangan disimpan pada kelembaban tinggi
menarik uap air seperti spon (Basis gelatin, PEG)
Jangan di tempat kering sekali kehilangan
kelembaban rapuh (Basis gelatin)
 PIL
Pil menurut FI III : suatu
sediaan berupa massa bulat
mengandung satu atau lebih
bahan obat, dimaksudkan
untuk pemakaian oral dg berat
125mg/pil
Boli : pil dg berat 300mg

Granula : pil dg berat < 30 mg,

mengandung 1mg bahan obat
 KOMPONEN
1. Zat utama : berupa bahan obat
2. Zat tambahan
a. Zat pengisi : guna memperbesar
volum pil, contoh : Radix liquiritae,
bolus alba
b. Zat pengikat : membuat massa saling
melekat satu sama lain, contoh : sari
akar manis, gom akasia, tragakan
c. Zat penabur : sediaan tidak melekat
satu sama lain, co : talk
d. Zat penyalut : menutup rasa dan bau,
co : gelatin, gula
 PEMILIHAN PIL
Keuntungan : Kerugian :
mudah dibuat Sudah tidak umum
Bau tidak enak
Dosis kecil
Rentan kontaminasi
mikrobia
 MASALAH PEMBUATAN
Bobot ideal pil : 100-150mg, rata2 120mg
Zat pengisi paling baik : radix liquiritae kecuali
muncul reaksi dipakai bolus alba
Zat pengikat : succus liq 2g/60 pil jika muncul
reaksi : adeps lanae, vaselin
Bahan pembasah harus ditambahkan supaya
terjadi massa yg homogen
Massa jadi digulung dipotong sesuai jumlah
dibulatkan
Tambah bahan pelicin agar pil tidak lengket
PERSYARATAN PIL
 KESERAGAMAN BOBOT
Memenuhi keseragaman bobot. Timbang 20 pil
satu persatu, hitung bobot rata rata,
penyimpangan terbesar terhadap bobot rata
rata, adalah :
Bobot Penyimpanan terbesar terhadap
rata-rata bobot rata rata yang
diperbolehkan
18 pil 20 pil
100-250mg 10% 20%
251-500mg 7.5% 15%

Penyimpanan : wadah tertutup rapat,

sebaiknya berisi pengering, di tempat
sejuk
 Keseragaman Bobot
Mengacu tablet : Timbang 10 pil dan
hitung rata-ratanya. Tidak boleh satupun
pil menyimpang dari bobot rata-rata kolom
A dan B
Penyimpanan bobot rata-rata (%)

Bobot rata-rata A B

25 mg atau kurang 15% 30%

26 mg s/d 150 mg 10% 20%

151 s/d 300 mg 7,50% 15%

Lebih dari 300 mg 5% 10%

 Resep Suppositoria
R/ Aminophylin 1,5
Cera flava 0,06
Ol. Cacao q.s.
m.f.suppo.pond 3 g
S.p.r.n.supp 1
Da VI Suppo
 Perhitungan
Amynophilin : 1,5 g
Oleum Cacao yang digantikan :
1/bil pengganti x jml obat
1/1,1 x 1,5 = 1,36 g
Jadi, 1,5 g Amynophillin setara dengan 1,36 g Ol Cacao
Oleum Cacao yang dibutuhkan :
Berat 1 suppo = 3 g
Berat 6 suppo = 3 x 6 = 18 g
Oleum Cacao = 18 1,36 = 16,64 g
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti
(Density Factor)
Alum 1,7
Amynophylline 1,1
Aminopyrine 1,3
Aspirin 1,1
Barbital 1,2
Belladona extract 1,3
Benzoic Acid 1,5
Bismuth Carbonate 4,5
Bismuth Salicylate 4,5
Bismuth Subgallate 2,7
Bismuth Subnitrate 6,0
Boric Acid 1,5
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti
(Density Factor)
Iodoform 4,0
Menthol 0,7
Morphine Hydrochloride 1,6
Opium 1,4
Paraffin 1,0
Pentobarbital 1,2
Peruvian Balsam 1,1
Phenobarbital 1,2
Phenol 0,9
Potassium Bromide 2,2
Potassium Iodide 4,5
Procaine 1,2
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao
Nama Obat Bilangan Pengganti
(Density Factor)
Salicylic Acid 1,3
Sodium Bromide 2,3
Spermaceti 1,0
Sulfathiazole 1,6
Tannic Acid 1,6
White Wax 1,0
Zinc Oxide 4,0
Zinc Sulfate 2,8
Castor Oil 1,0
Chloral Hydrate 1,3
Cocaine Hydrochloride 1,3
Codein Phosphate 1,1
 Bilangan pengganti/Density Factor
Menyatakan x g obat = 1/x g Ol Cacao

Nama Obat Bilangan Pengganti

(Density Factor)
Digitalis leaf 1,6
Dimenhydrinate 1,3
Glycerin 1,6
Hydrocortisone Acetate 1,5
Ichthammol 1,1
Digunakan untuk menentukan jumlah bahan pengisi
agar diperoleh berat akhir sesuai yang diinginkan
Sumber :
Remington, The Science and Practice of Pharmacy
 Resep Suppo
R/
Bals peruv 3
Acid Boric
Zinc Oxyd aa 8,6
Bismuth subnitrat 1,8 Formula 24 Suppo
Ultramaryn 0,1
Ol Cacao 38
Cera flava 2,4

m.f.suppo.pond 2,6
s.p.r.n. supp. I
da II supp
 Resep Pil
Aminophyllin 0,05
Coffein 0,05
M f pil dtd no LX
S b d d II pil
 Perhitungan
Berat 1 pil = 120 mg
Berat 60 pil = 60 x 120 mg = 7200 mg
Amynophyllin = 50 mg x 60 = 3000 mg
Coffein = 50 mg x 60 = 3000 mg
Sisa massa = 1200 mg
Basis yang dipakai adl Radix Liq +
Succus (1:1)
Radix = 1200 : 2 = 600 mg
Succus = 1200 : 2 = 600 mg
 Danke Schon

Jika ada yang belum jelas jangan malu

untuk ditanyakan.
Bisa WA ke : 081 227 778 339