ESOMEPRAZOLE

Zat Aktif
Esomeprazol
Jumlah Tablet
Dosis
I.
40.000
400 mg
PREFORMULASI
I.1 Nama Zat Aktif
: Esomeprazol
Struktur
Pemerian
Kelarutan
: Serbuk putih atau hamper putih

: Sangat sedikit larut dalam air, larut dalam Metilen
Klorida, sedikit larut dalam Etanol (96%) dan Metanol,
larut dalam larutan encer dari Hidroksida Alkali

Titik Leleh :
pH
:
Sediaan yang ada di pasaran
: Nexium 40 mg
Omeprazol 20 mg
Dosis yang ditentukan
: 20 mg
Penggunaan Terapi; (Alasan)
:
Esomeprazol
berguna
mengobati
masalah
tertentu.
Obat
ini
perut
untuk
dan
isopagar
bekerja
dengan
mengurangi jumlah asam dalam perut

I.2 Informasi Aspek Farmakologi
Esomeprazol bekerja menghambat sekresi asam lambung dengan cara
berikatan pada pompa H + K + ATP Ase (pompa proton) dan
mengaktifkannya sehingga terjadi pertukaran ion Kalium dan ion

Hidrogen dalam lumen sel. Esomeprazol berikatan pada enzim secara
irevesible, tetapi reseptor H2 tidak dipengaruhi. Jarak klinik tidak
terdapat efek parmakodinamik yang berarti selain efek obat ini
terhadap
eksteresi
asam.
Pemberian
secara oral dari obat ini
menghabat sekresi asam lambung dan stimulasi pentagastrik.

1. Indikasi
- Pengobatan jangka pendek tukak duodenal dan yang tidak
responsive terhadap obat-obat reseptor H2
- Pengobatan jangka pendek tukak lambung
- Pengobatan jangka lama pada sindroma Zollimger Ellison
- Pengobatan Repluk Esopagitis Erosit
2. Kontra Indikasi
Esomeprazol sebaiknya tidak diberikan kepada penderita
hipersensitif terhadap Esomeprazol
3. Dosis
Dosis yang dianjurkan 20 mg / 40 mg sekali sehari
4. Efek Samping
- Diare, mual, sakit kepala, perut kembung. Pada pasien ruam
kulit mungkin terjadi. Efek samping terjadi biasanya
-
Esomeprazol biasanya dapat ditoleransi dengan baik

Pada dosis besar dan penggunaan yang lama kemungkinan
dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL

Pada penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan adanya
pertumbuhan bakteri yang berlebihan disaluran pencernaan.
I.3 Zat Tambahan

Kalsium Laktat
Rumus Kimia : C6H10CaO6
Pemerian
: Putih atau hampir putih berbentuk Kristal atau berbentuk
pH
Stabilitas
granul atau serbuk sedikit efflorescent

: 6.0 8.5
: Kalsium Laktat dapat berada dalam bentuk hidrasi, yang
diberikan sebagai antihidrat. Monohidrat dan pentahidrat
dehidrasi dalam bentuk pentahidrat berlangsung cepat
disuhu 55 oC keatas. Dehidrasi dilaporkan disertai dengan
beberapa
kehilangan
menghancurkan
tablet
kristal
akan
Kalsium Laktat Pentahidrat.

Iroscamellose Sodium
linitas.
mengurangi
Kekuatan
dehidrasi
Rumus Kimia :
Pemerian
: Serbuk atau butiran putih atau putih kuning gading tidak
Kegunaan
pH
Stabilitas
berbau hampir tidak berbau Higroskopik

: Disintegran tablet dan kapsul
:
: Natrium Croscamellose stabil merupakan
bahan
higroskopis, formulasi tablet yang dibuat dengan kempa

langsung
dengan
Natrium
Croscamellose
sebagai
disintegran yang menunjukkan tidak ada perbedaan yang

signifikan dalam pelepasan obat setelah penyimpanan
pada 30 oC selama 14 bulan. Natrium Croscamellose harus
disimpan dalam wadah yang ditutup ditempat yang sejuk
dan kering.
CA Glycerophosphate
Rumus Kimia: C3H7O6PCA
Pemerian
: Serbuk hablur putih
Kegunaan
: Sumber ion Kalsium
pH
:
Stabilitas
:
Mg. Silika
Rumus Kimia: MgOSiO2XH2O
Pemerian
: Tidak berbau, tidak berasa, serbuk halus putih, terbebas
Kegunaan
pH
Stabilitas
dari graffiness
: Anticaking Agent Glidant
:
: Magnesium Silika harus disimpan dalam wadah tertutup
baik dalam suhu sejuk dan kering
Mg Stearat
Rumus Kimia:
Pemerian
:
Kegunaan
:
pH
:
Stabilitas
:
C36H70MgO4
Hablur sangat halus, putih, berbau khas dan berasa
Lubrikan untuk tablet dan kapsul
Stabil
PEG 6000
Rumus Kimia:
Pemerian
: Serbuk licin putih atau potongan putih kuning gading,
Kegunaan
praktis, tidak berbau, tidak berasa

: Dasar salep, pelarut, basis saporitoria tablet dan
pH
pelumas kapsul
:
Stabilitas
: Stabil diudara dan dalam larutan. Walaupun PEG>2000

higroskopik, tidak rentan terhadap pertumbuhan mikroba
dan tidak mudah menjadi tengik
Sodium Bikarbonat
Rumus Kimia: HCONa3
Pemerian
: Tidak berbau, putih, serbuk garam kristal, rasa sedikit
Kegunaan
pH
Stabilitas
basa
: Zat Alkali dan zat terapelitik
:
: Ketika dipanaskan sampai 50
C Natrium Bikarbonat
terdiosiasi menjadi Karbondioksida, Natrium Karbonat dan

air. Pada pemanasan sampai 250-300 oC untuk waktu yang
singkat,
Sodium Bikarbonat
diubah
menjadi
Natrium
Karbonat Antihidrat.
II.
III.
FORMULASI / TEKNIK PEMBUATAN

a. Formula yang akan dibuat
R/
Esomeprazol
20 mg
Kalsium laktat
17,5 %
CA Clyserophosphate
17,5 %
Croscamellose Sodium
1,5 %
Mg Silika
0,1 %
Mg Stearat
0,1 %
Sodium Bikarbonat 25 %
PEG 6000
2%
b. Metoda yang digunakan
Kempa langsung
PERHITUNGAN
a. Kekuatan Sediaan : Tiap tablet Esomeprazole mengandung 20 mg
b. Bobot Tablet
: 400 mg
c. Jumlah Tablet
: 40.000 tablet
III.1
Untuk Tiap Tablet
1. Fasa Dalam 97,8 %

0,978 x 400 mg = 391,2 mg 20 mg = 371,2 mg
Kalsium Laktat
17,5 x 371,2 mg
= 6496 mg
Croscarmellose Sodium 1,5 x 371,2 mg
= 556,8 mg
Sodium Bikarbonat 25 x 371,2 mg
= 9280 mg
CA Glycerophosphate
17,5 x 371,2 mg
= 6496 mg
2. Fasa Luar
Mg Stearat
Mg Silika
PEG
0,1 % x 400 = 40 mg
0,1 % x 400 = 40 mg
2 % x 400 = 800 mg
III.2
Penimbangan
Esomeprazol
20 mg
Kalsium Laktat
6496 mg
CA Glycerophosphate
6496 mg
Croscarmellose Sodium
556,8 mg
Mg Silika
40 mg
Mg Stearat
40 mg
Sodium Bikarbonat 9280 mg

PEG
III.3
800 mg
Bobot Granul Teoritis (Fasa Dalam dan Fasa Luar)

Esomeprazol
20 mg x 400 mg
= 8000 mg
Kalsium Laktat
6496 mg x 400 mg = 2598,4 g
CA Glycerophosphate
6496 mg x 400 mg = 2598,4 g
Croscarmellose Sodium
556,8 mg x 400 mg
222720 mg
IV.
Mg Silika
40 mg x 400 mg
= 16000 mg
Mg Stearat
40 mg x 400 mg
= 16000 mg
Sodium Bikarbonat
9280 mg x 400 mg = 3712 g
PEG
800 mg x 400 mg = 320000 mg
Prosedur Pembuatan
1. Ditimbang Esomeprazol, Kalsium Laktat, CA Glycerophosphate,
Croscarmellose Sodium, Mg Silika, Mg Stearat, Sodium Bikarbonat dan
PEG
2. Semua bahan dicampurkan kecuali Mg Stearat, Mg Silika dan PEG.
Dicampurkan dalam tempat yang kedap udara atau tertutup (20
Menit) (fasa dalam)
3. Hasil campuran kemudian ditambahkan Mg Stearat, Mg Silika dan PEG.
Diaduk kembali ( 5 menit) (fasa luar)
4. Hasil campuran dikempa langsung menjadi tablet
5. Dilakukan evaluasi terhadap tablet yang telah dicetak
Daftar Pustaka
1. Nia 21, Sarfaraz K. 2009. Handbook of Pharmaceutical Manufacturing
Formulation Second Editions : Compressed Solid Products, Informa Healthcare
: New York, USA.
2. Departemen Kesehatan Republik Indonesia 1995. Farmakope Indonesia Edisi
Keempat. Jakarta: Departemen Kesehatan Indonesia.
3. Departemen Kesehatan Republik Indonesia 2008. Farmakope Indonesia Edisi
kelima. Jakarta: Departemen Kesehatan Indonesia.
4. Mc Evoy,G. K 2011, AHFS Drug Information, US : American Society of Health
System Pharmacists.

ESOMEPRAZOLE

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

ESOMEPRAZOLE

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Deskripsi Asli:

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

ESOMEPRAZOLE

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Zat Aktif

: Serbuk putih atau hamper putih

larut dalam larutan encer dari Hidroksida Alkali

mengurangi jumlah asam dalam perut

mengaktifkannya sehingga terjadi pertukaran ion Kalium dan ion

secara oral dari obat ini

menghabat sekresi asam lambung dan stimulasi pentagastrik.

Esomeprazol biasanya dapat ditoleransi dengan baik

dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL

I.3 Zat Tambahan

granul atau serbuk sedikit efflorescent

Kalsium Laktat Pentahidrat.

berbau hampir tidak berbau Higroskopik

higroskopis, formulasi tablet yang dibuat dengan kempa

disintegran yang menunjukkan tidak ada perbedaan yang

praktis, tidak berbau, tidak berasa

: Stabil diudara dan dalam larutan. Walaupun PEG>2000

terdiosiasi menjadi Karbondioksida, Natrium Karbonat dan

FORMULASI / TEKNIK PEMBUATAN

Untuk Tiap Tablet

1. Fasa Dalam 97,8 %

Sodium Bikarbonat 9280 mg

Bobot Granul Teoritis (Fasa Dalam dan Fasa Luar)

6496 mg x 400 mg = 2598,4 g

6496 mg x 400 mg = 2598,4 g

9280 mg x 400 mg = 3712 g

800 mg x 400 mg = 320000 mg

Anda mungkin juga menyukai