Galantamine
| Galantamine | |
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| Structure de la galantamine | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-méthoxy- 11-méthyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazépin- 6-ol |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.118.289 |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | APRD00206 |
| PubChem | 9651 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C17H21NO3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 287,353 5 ± 0,016 2 g/mol C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 80 à 100 % |
| Liaison protéique | 18 % |
| Métabolisme | partiellement Hépatique (via CYP450) |
| Demi-vie d’élim. | 7h |
| Excrétion |
Rénale à 95 %, fécale à 5 % |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Anticholinésterasique |
| Voie d’administration | voie orale |
| Grossesse | catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement |
| Caractère psychotrope | |
| Autres dénominations |
Réminyl® |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des inhibiteurs de la cholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines.
Mode d'action
[modifier | modifier le code]La galantamine inhibe de façon réversible et compétitive l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympathomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
Usage thérapeutique
[modifier | modifier le code]La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilag, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer en en améliorant les symptômes[2] mais pas la dégradation des fonctions supérieures[3]. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages[4] :
- Réminyl® 4 mg·mL-1 en solution buvable ;
- Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé ;
- Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé ;
- Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé ;
- Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée ;
- Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée ;
- Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée.
Il est disponible également, aux États-Unis, en tant que complément alimentaire[5].
Effets secondaires
[modifier | modifier le code]- Nausées et vomissements (activation muscarinique), notamment chez la femme.
- Troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées).
- Douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales.
- Céphalées.
- Fatigue et somnolence.
D'après la revue indépendante Prescrire, le rapport bénéfice-risque est défavorable[6].
Notes et références
[modifier | modifier le code]- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Loy C, Schneider L. Galantamine for Alzheimer’s disease and mild cognitive impairment, Cochrane Database Syst Rev, 2006(1):CD001747
- Winblad B, Gauthier S, Scinto L et al. Safety and efficacy of galantamine in subjects with mild cognitive impairment, Neurology, 2008;70:2024-2035
- « Galantamine : substance active à effet thérapeutique - VIDAL », sur VIDAL (consulté le ).
- Cronin JR. The plant alkaloid galantamine: approved as a drug; sold as a supplement, Altern Complement Ther, 2001;7:380-383
- « Galantamine (Reminyl° ou autre) - un médicament à écarter des soins », sur prescrire.org (consulté le )
