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    Les Contraceptifs°

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    Yassine Atourki

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    é è é–

    unité : les contraceptifs

    Dr. Achbani Abderrahmane

    [email protected]

    Pharmacologie générale- Dr Achbani.A (2020-2021)


    La contraception ?
    La contraception se définit comme la prévention de la fécondation ou,
    de manière plus générale, de la grossesse.

    L’organisation mondiale de la santé (OMS) définit la contraception


    comme l'utilisation d'agents, de dispositifs, de méthodes ou de
    procédures pour diminuer la probabilité de conception ou l'éviter
    Physiologie de l’ovulation
    les ovaires sont en interaction constante avec
    deux structures situées dans le cerveau –
    l'hypophyse et l'hypothalamus

    Ovaires : hormones œstrogènes et progestérone

    Hypophyse : FSH (hormone folliculo-stimulante) et


    LH (hormone lutéinisante)

    Hypothalamus : GnRH (gonadotropin releasing


    hormone)

    Les variations cycliques de la sécrétion de ces


    différentes hormones sont responsables de
    l'ovulation (déclenchée par un pic de LH) et
    des modifications de l'utérus nécessaires à
    l'implantation d'un ovule fécondé.
    Les 3 niveaux d’action des contraceptifs hormonaux

    1. Axe hypothalomo-hypophysaire :
    l’abaissement des concentrations plasmatiques
    des gonadotrophines, la suppression du pic des
    estrogènes et du pic de LH aboutissent à une
    inhibition de l’ovulation c’est l’effet
    antigonadotrope

    2. Endomètre : atrophie de l’endomètre qui


    devient impropre à la nidation

    3. Glaire cervicale : la glaire devient


    imperméable à la migration des spermatozoïdes
    Contraception hormonale
    • On a 2 grandes types de pilules :

    1. Les contraceptifs oraux(pilule) oestro-progestatifs; (combiné ou


    séquentiel)
    2. La contraception orale(pilule) progestative.
    Les Contraceptifs oestro-progestatifs
    Classification des contraceptifs oraux
    • Associations estrogènes et progestatifs (EP, combinées)
    • C'est l'association d'un estrogène de synthèse, l'éthynylestradiol (EE) à un
    progestatif dérivé des 19 Norstéroïdes (P).
    • Action : i) bloquer l'ovulation (effet antigonadotrope), ii) modifier la glaire
    cervicale (imperméable aux spermatozoïdes) et iii) l'endomètre (interdit la
    nidation)
    (Répartition selon le rapport P/EE)
    Ils contiennent
    1. éthinylestradiol (EE), estrogène de synthèse dont le dosage varie de 50 mcg à
    20 mcg.
    2. un progestatif dérivé de la 19-nortestostérone, dont il existe 3 « générations » :
    • 1re génération, noréthistérone et lynestrénol,
    • 2e génération, lévonorgestrel et norgestrel,
    • 3e génération, desogestrel, gestodène et norgestimate ;
    Classification des contraceptifs oraux

    Ce dosage peut être fixe sur toute le plaquette ou varier de 1 à 3 paliers ou
    phases:
    Les pilules EP dosées à 50 mcg sont appelées normodosées (50 µg) (exemple
    Stederil, Néogynon)
    Microdsée (15 à 20 µg)
    Les pilules EP dosées de 15 à 40 mcg sont appelées minidosées (30 à 40 µg)

    Selon la répartition des doses des composants au cours du cycle, on distingue les EP
    combinés (Monophasique, bi phasique, tri phasique) et les EP séquentiels
    • Si le dosage de l’EE est constant dans la plaquette, la pilule est dite monophasique
    (Microgynon)
    • Si le dosage de l’EE varie, la pilule est biphasique (Adépal), voire triphasique (Triella,
    Logynon),
    • Associations estrogènes et progestatifs (EP, séquentielle)
    • Administration d’œstrogène seul pendant 7 ou 15 jours puis
    association oestroprogestative les autres jours. Exemple : Ovanon®,
    Physiostat®
    • Pilule à dominante oestrogénique (100-150γ) : inhibe l’ovulation, par
    contre la glaire est de bonne qualité et l’endomètre parfaitement
    trophique
    • Ces pilules ne sont pas utilisées à visée contraceptive,mais dans un
    but thérapeutique,pour régénérer la muqueuse endométriale.
    • Selon la composition et le dosage des pilules, leur action est
    différente :
    oestroprogestatifs et macroprogestatifs→ les 03 niveaux d’actions
    existent
     microprogestatifs→ les 02 niveaux d’actions périphériques existent
    mais pas d’inhibition de l’ovulation.
    Les voies d’administration
    Effets secondaires
    Imputables pour la majorité à la composante ostrogénique
    • Métabolisme lipidique : élévation des TG
    • Métabolisme glucidique : diminution de la tolérance aux hydrates de
    carbone.
    • HTA, ictère choléstatique,
    • hyperandrogénie (acné),
    • migraine.
    • Effet sur les facteurs de coagulation : hypercoagulabilité
    • Accident vasculaire (âge, tabac ...) et thromboembolique (phlébite,
    embolie).
    • Développement de mastopathie bénigne, risque hépatobiliaire (ictère
    cholestatique, lithiase cholestérolique.
    Contres indications
    Absolues
    Antécédents de maladie thromembolique
    Maladie vasculaire cérébrale
    Infarctus de myocarde
    Hyperlipidémie
    Relatives
    Les migraines, céphalées
    Le diabète sucré
    La choléstase hépatique
    Interactions médicamenteuses
    • Inducteurs enzymatiques (rifampicine, phénytoine): réduction de
    l’effet des contraceptives oestroprogestatives
    • Médicaments augmentant la biodisponibilité des contraceptifs oraux:
    vitamine C, augmente le taux plasmatique de éthinylestradiol.
    • Les contraceptifs oraux potentialisent l’effet anti inflammatoire des
    corticoïdes
    • Les contraceptifs oraux diminuent l’efficacité des AVK
    La contraception d'urgence
    • NORLEVO®, LEVONORGESTREL

    • Le 1er comprimé dans les 72 h après le rapport, le 2ème comprimé 12


    h à 24 heures après le 1er

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