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    Clase002 Vida Media Farmacodinámia

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    Este documento describe conceptos clave de la farmacocinética como la curva de concentración del fármaco en la sangre, el tiempo máximo, la vida media plasmática, la distribución, la eliminación, el rango terapéutico y los parámetros farmacocinéticos. Explica conceptos como la cinética de primer orden, el volumen de distribución, el clearance y cómo estos parámetros se usan para determinar la dosificación adecuada.

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    Este documento describe conceptos clave de la farmacocinética como la curva de concentración del fármaco en la sangre, el tiempo máximo, la vida media plasmática, la distribución, la eliminación, el rango terapéutico y los parámetros farmacocinéticos. Explica conceptos como la cinética de primer orden, el volumen de distribución, el clearance y cómo estos parámetros se usan para determinar la dosificación adecuada.

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    Curva de evolución de la concentración del fármaco en la sangre

    despés de su administración

    Nivel tóxico

    Rango Terapeútico
    [Fármaco]

    Nivel útil (concentración


    Mínima efectiva)

    Tmáx Tiempo

    Tiempo de latencia
    Vida Media Plasmática (t 1/2)
    Tiempo transcurrido en disminuir en un 50% la cantidad total de
    Fármaco en la sangre.
    Medida de decaimiento
    Utilidad clínica: Determinación de la frecuencia de administración de
    Un fármaco (5 vidas medias).

    Lgc T 1/2=Ln 2 / Ke

    T Ke= C1-C2/t1-t2=pendiente
    Distribución: Cinética de Primer Orden
    Velocidad de eliminación = Kel x Cantidad de fármaco en el cuerpo

    Velocidad de eliminación = CL x Plasma Concentración

    Por lo tanto,
    Kel x Cantidad = CL x Concentración

    Kel = CL/Vd

    0.693/t1/2 = CL/Vd

    t1/2 = 0.693 x Vd/CL


    Relación entre vida media y clearance

    Vd=X/Cp lt o lt/kg
    T1/2= 0.693/Ke

    Clr= Cu*Qu = ml/min


    Cp T1/2=0.693*Vd
    CL

    Cl=Vd*Ke
    Circulación Enterohepática
    Objetivo Terapéutico

    Conseguir que el fármaco se encuentre en el organismo a una


    concentración efectiva osea dentro del rango terapéutico (no tóxica
    y no bajo el mínimo). Para ello se debe tener en cuenta:

    8. Forma de administración (oral , iv, subcutánea, etc).


    9. Farmacocinética para una dosis (AUC) y dosis múltiples (Cee)
    3. Tipo de cinética de eliminación del fármaco: de orden cero y de
    primer orden
    4. Distribución del fármaco: Modelo de uno o dos compartimento.
    Parámetros Farmacocinéticos
    Para determinar la CEE requerida para la terapia de tratamiento crónico
    Se requiere saber los parámetros Farmacocinéticos que son independiente
    de la dosis de fármaco y sólo dependen de las propiedades intrínseca
    de las drogas
    Parametros Farmacocinéticos

    AbsorciónBiodisponibilidad (F)

    DistribuciónVolumen de distribución (Vd=Q/Cp)

    Excreción-Clearance ([Cu*Qu]/Cp)y vida media (t1/2=0.693/Kel)


    Monitoreo de la Farmacocinética
    Existen drogas con rango terapeutico estrecho.

    Ej: 2 a tres veces la diferencia de concentración entre la Dosis


    efectiva y la dosis tóxica. POR LO TANTO LAS
    CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS REQUIEREN SER
    MONITOREADAS EN LOS PACIENTES
    Ej:
    Digoxina, teofilina, lidocaina, ciclosporina anticonvulsionantes.

    Dosis de mantención
    Vel adm=Vel elim

    Dosing rate= Cp(target)*Cl/F


    Efecto de la frecuencia de administracion del farmaco
    Tipos de Cinetica

    Cinetica de orden cero:

    dC/dt= - K

    Cinetica de primer orden

    dC/dt=-CK
    Farmacocinética
    ABSORCION
    BiODISPONIBILIDAD
    Dosis de administración
    AUC
    Efecto de la velocidad de absorcion sobre la concetracion plasmatica
    Del farmaco

    Discutir AUC
    Pick de la curva
    Parámetro que mide la extensión de la absorción: Biodisponibilidad

    Biodisponibilidad (F): fracción o porcentaje de droga administrada que


    Llega al plasma.

    Importante parámetro para determinar la dosis de administración.


    Ej: si la biodisponiblidad de una droga es 0.1 esto implica dar una dosis
    Oral 10 veces mayor que el valor dentro del rango terapeutico.

    F=C(oral)/C(iv)
    Curva de evolución de la concentración plasmática de un fármaco
    después de su administración oral una sola dosis
    Cambios en la Absorción
    Absorción

    14 Ka/Ke=10
    Plasma concentration

    12 Ka/Ke=1

    10 Ka/Ke=0.1
    8 Ka/Ke=0.01

    6
    4
    2
    0
    0 5 10 15 20
    TIME (hours) Tiempo
    DISTRIBUCION
    Modelo de un Compartimento
    Modelo de dos Compartimentos
    Volumen de distribución
    Módelo de un Compartimento
    MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS
    Cinética de una droga que se distribuye en dos Compartimentos
    A partir de información como el Vd podemos determinar la
    cantidad de droga a administrar
    Ej:
    Si una droga tiene u volumen de distribución de 50 lt
    y su concentración efectiva es de 5ug/lt en el plasma.
    ¿Que cantidad de droga se debe administrar al paciente
    para alcanzar la concentración plasmática efectiva?
    Vd=Q/Cp

    IMPORTANTE:
    El número de compartimentos de distribución de la droga.
    Dos compartimentos:
    Vd=Q/Cp(d)
    Vd= Dosis/ Concentracion al punto D
    ELIMINACION
    Velocidad de eliminación (vida media)
    Clearance
    Eliminación

    Importante los parámetros: velocidad de eliminación, constante de


    eliminacion, clearance, vida media

    Velocidad de eliminación determinada finalmente por la Vida media

    Proyección para determinar Cee: es el clearance

    Clr= Cu*Qu = ml/min


    Cp
    Cinética de Primer Orden: La velocidad de eliminación de una droga
    depende de su concentración.
    dC/dt=-k*C(t) K=tiempo

    C(t)=C(0)ekt

    lnC(t)=lnC(0)-kt

    Vida media: Es el tiempo que debe transcurrir para que una


    concentración determinada de fármaco alcance la mitad de la
    concentración

    T1/2=0.693/kel
    Vida Media

    t 1/2=0.693*kel= 0.693Vd/Cl
    Clearance, Volumen de distribución y Velocidad de Eliminación
    Cinética de orden Cero: La velocidad es constante.
    Ej: etanol : 4mm/lt/hr

    dC/dt=-k k=mg/min
    Cinética de saturación o de orden cero
    Concentración en el Estado-Estable Cee

    Velocidad de administración=Velocidad de eliminación

    En el estado estable:
    Dosis (velocidad de administración)=Clearance*Cp
    Sangre OUT
    CA CV

    IN
    e r
    ng
    Sa

    Flujo sanguíneo = Q

    ELIMINADO
    Velocidad de eliminación = QCA – QCV = Q(CA-CV)

    Clearance hepático= Q(CA-CV)/CA = Q x EF


    •
    Clearance renal= Ux•V/Px

    Clearance = CLhígado + CLrinón + CLpulmón + CLx


    Concentración and Efecto vs.
    Tiempo
    Non-Steady State
    10 100

    Central
    8 Compartment 80
    Peripheral
    6 Compartment
    60
    Conc./ Effect
    Amount [% of EMAX]
    4 Effect
    40

    2
    Effect Compartment 20

    0
    0
    0 5 10 15 20 25
    Time
    Velocidad constante de administración (i.v.)
    Aministración oral v/s Intravenosa
    Single dose –
    Loading dose
    7

    6
    Plasma Concentration

    Therapeutic
    5 level

    3
    Repeated doses –
    2
    Maintenance dose
    1

    0
    0 5 10 15 20 25 30

    Time
    Repeated Drug Dosing to Maintain SS Levels
    Within a Therapeutic Range

    Therapeutic
    Range

    •Lower limit set by the drug


    level giving perhaps 50% of the
    maximum therapeutic effect.

    •The upper limit is defined by


    toxicity NOT therapeutic effect
    and is the level causing toxicity
    in <5-10% patients.
    Múltiple dosis
    • Administración continua de una droga, al comienzo
    aumenta rápido y después el aumento es más suave
    hasta alcanzar el plateu
    Velocidad de administración= velocidad de
    eliminación.
    Se alcanza el estado estable
    En el estado estable
    Dosis (Velocidad de administración) = clearance x
    Concentración plasmática blanco.
    The time to reach steady
    state is ~4 t1/2’s

    Concentration due to
    repeated doses

    Concentration due to a single dose


    Parámetros farmacocinéticos

    • Volume of distribution Vd = DOSE / C0

    • Plasma clearance Cl = Kel .Vd

    • plasma half-life t1/2 = 0.693 / Kel

    • Bioavailability (AUC)x / (AUC)iv

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