Radiofarmacos

RADIOFARMACOS
Radiofármacos
Los radiofármacos son

compuestos que
consisten en un fármaco
transportador y un
isótopo radiactivo. Estos
radiofármacos se aplican
dentro del organismo
humano por diversas
vías (la más utilizada es
la vía intravenosa).
Radiofármacos
 Una vez que el radiofármaco
está dentro del organismo,
se distribuye por diversos
órganos dependiendo del
tipo de radiofármaco
empleado. En lugar de RF
seria mejor decir sustancia
trazadora radioactiva o
trazador radioactivo.
Aplicaciones de los RF
•Las aplicaciones de los RF en cuanto se refiere a la

investigación y al Dx clínicos, comprenden distintas
modalidades:
1. Las investigaciones de procesos metabólicos, que

incluyen la determinación de la composición del
cuerpo y su estado funcional, como son el total
de agua, el volúmen del fluído extracelular, el
sodio y potasio intercambiables, etc.
2. Técnicas centellográficas
que permiten la visualización
de órganos o sistemas diversos
en sus aspectos morfológicos,
estructurales y funcionales.
3. Estudio dinámico de los

fluidos: sangre, orina,
liquido cefalorraquídeo, etc.
4. Procedimientos que conjugan técnicas

inmunológicas y bioquímicas con los RF,
posibilitando la evaluación de sustancias
diversas: hormonas, vitaminas, virus,
drogas existentes en la sangre u otros
fluidos en concentraciones ínfimamente
pequeñas (nanogramo, picogramo),
primordialmente del radioinmunoanális
(RIA).
Las tres primeras aplicaciones se

practican en parte o totalmente "in
vivo" y la última totalmente "in vitro",
siempre en función de la radiación
gama.
5. Otra serie de aplicaciones

médicas tiene una finalidad
terapéutica, en función de
las radiaciones beta. En este
sentido, el 131I ocupa un
lugar importante para el
tratamiento de
hipertiroidismo y del cáncer
tiroideo, en tanto el fósforo
radiactivo 32P, mantiene
vigencia para el tratamiento
de la policitemia vera.
Características de los RF
Período de desintegración o T½ corto

Elevada fijación en el órgano a explorar
Estabilidad
Fácil disponibilidad
Fácil manipulación
Bajo costo
Los radiofármacos son similares a los medicamentos, por
cuanto estos tienen vías de administración, dosis, vías de
eliminación, metabolización, etc. La mayoría de los
radiotrazadores son administrados por vía endovenosa,
aunque para el caso de los estudios gastroenterológicos
estos deben ser consumidos por vía oral, así. Para el caso
de la determinación de la dosis, se utilizan tablas basadas
en la masa y/o edad del paciente, es decir, actividad del
radiofármaco por kilógramo (mCi/Kg).
La presentación del radiofármaco es un frasco sellado
al vacío que contiene la sustancia liofilizada (en polvo) y
que además, posee un compuesto llamado Cloruro
estañoso (SnCl2) que inhibe el posible cambio de
estado oxidativo del trazador. La preparación (marcaje)
del radiofármaco es importante debido a que
demasiada actividad radioactiva puede escindir la
molécula completa, dando como resultado un
radiotrazador inútil.
Administración de los RF
La administración de los

RF puede hacerse por
via oral (v.o),
intravenosa (i.v),
intraarterial (i.a),
intramuscular (i.m),
inhalatoria, intersticial
(para ganglios
linfáticos) ,
intraperitoneal e
intraarticular.
Los Radiofármacos se Clasifican en:
Radiofármacos para uso Diagnóstico:

Se consideran verdaderos trazadores radiactivos y se administran con el
fin de:
a) Visualizar la anatomía de un órgano o sistema
b) Evaluar el comportamiento fisiológico a nivel de los tejidos
c) Analizar a través de su metabolismo el comportamiento bioquímico
d) Determinar cuantitativamente sus parámetros farmacocinéticos.
Radiofármacos para uso Terapéutico:

Se administran al paciente con el propósito de irradiar tejido interno. Su
valor terapéutico se basa en el efecto de las radiaciones sobre el tejido
blanco y en la selectividad de la localización de la fuente radiactiva (in
situ).
Las formas físicas de los RF
La forma física varia en función de la aplicación a la cual se

destinan, siendo las más empleadas:
 Gases; por ejemplo, el xenón (133Xe)
 Gases en solución como el xenón (133Xe
Soluciones verdaderas es decir mezclas homogéneas de 1 o
mas sustancias (soluto) dispersas en un medio disolvente
solvente)
Soluciones coloidales o suspensiones de partículas de
distintos tamaños; por ejemplo, oro coloidal (198Au)
Cápsulas que contienen el Rf en forma solida pulverizada
Preparación de los RF
Se verifica en 2 etapas:
Obtención del
radionúclido requerido
bien sea producido en
reactor nuclear o
ciclotrón
 Proceso de síntesis o fijación de
este radionúclido a la sustancia
química q posea las características
especificas para su posterior
utilización, proceso conocido
como marcaje de los cuales hay
varios procedimientos y los mas
utilizados son:
1. Introducción de un marcador
extraño
2. Reacción de intercambio
isotópico,
3. Síntesis química,
4. Biosíntesis
MARCACION
Es el proceso de unión del
fármaco frio con el material
radioactivo. Se trabaja con
un check list. Se hace una
prueba de control de
calidad. Esta prueba se
realiza por el porcentaje de
marcación, es decir;
porcentaje de eficiencia de
la unión del radioactivo con
el farmaco frio.
Control de Pureza de los RF
Pureza Radionucleica: es la
relación existente entre la
actividad correspondiente
a este radionúclido y la
actividad total del
compuesto(impurezas=
otros radionúclidos,
cambios en las
características de la
radiación, presencia de β,
etc
Pureza RadioQuímica: es
la proporción de
actividad total q esta
presente en la forma qq
especificada. La mayoría
d los RF se alteran
fácilmente por distintos
factores: temperatura,
luz, su propia emisión de
radiación, etc
Pureza Farmacéutica: la
mayoría de los RF se
administran iv y por
tanto deben cumplir las
exigencias requeridas
por las distintas
farmacopeas como ser;
esterilidad, libres de
pirógenos y un pH
adecuado.
Radiofármacos más utilizados
Todos los radionúclidos utilizados en MN son artificiales.

El RF más utilizado en MN actualmente es el Tc 99m
isótopo que emite rayos gamma con una energía de 140 keV, y su
período de semidesintegración es de 6,0058 horas (es decir, en 24
horas se desintegran quince dieciseisavos del total para originar 99Tc
.El Tc es un elemento químico de número atómico 43 situado en el
grupo 7 de la tabla periódica de los elementos
Se trata de un metal de transición, gris plateado, radioactivo, que
sólo se ha encontrado en muy pequeñas cantidades en la
naturaleza.
Un RF de uso común es el macroagregado de albúmina(MAA)
marcado con Tc.
Radiofármacos más utilizados
Otros RF de uso común son el I131 emisor β y gamma vida

media de 8 días, y sus niveles de energía 364 KeV.
I 125 es un emisor gamma puro vida media de 60 días y
energía de 35 KeV, su mayor uso es en RIA.
I 123 también es emisor gamma puro con energía de 159
KeV vida media de 13.2 horas su producción se realiza en
ciclotrones.
En MN se emplean más de 30 RF, entre los más comunes
aparte de los anteriores tenemos al Cr51, Co57, Co58, Ga67,
In111 ,Tl201 y otros.
Tecnecio 99m
El Tc99m es obtenido mediante un sistema generador

de radionúclidos, este sistema utiliza al Mo99 como
sustancia “padre” el Mo 99 se obtiene mediante fisión
de U-235 en un reactor nuclear o por radiación del
Mo98 con neutrones en el reactor. La vida media del
Mo99 es de 66.7 hrs y se desintegra en un 82% hasta
un producto “hijo” Tc99m. . En la forma en la que se
administra, generalmente como pertecnetato, ambos
isótopos (Tc99m y Tc99) son eliminados rápidamente
del organismo en unos pocos días.

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5. Otra serie de aplicaciones

Período de desintegración o T½ corto

La administración de los

Radiofármacos para uso Diagnóstico:

Radiofármacos para uso Terapéutico:

La forma física varia en función de la aplicación a la cual se

Todos los radionúclidos utilizados en MN son artificiales.

Otros RF de uso común son el I131 emisor β y gamma vida

El Tc99m es obtenido mediante un sistema generador

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