Cambios Farmacocineticos en El Embarazo

¿Cuáles son los cambios
Farmacocinéticos relevantes
en el embarazo y su relevancia
para el manejo de pacientes
gestantes? Stefanny Trujillo
XII Semestre
Unidad farmacología
TABLA DE
CONTENIDOS
01 Introducción Eliminación 05
02 Absorción Transporte 06
03 Distribución Conclusiones 07
04 Metabolismo Referencias 08
La farmacocinética describe el curso de tiempo de la concentración del fármaco en el cuerpo.
INTRODUCCIÓ
N
Uso de medicamentos durante el embarazo a pesar de ausencia de datos para uso.

Tratamiento y estrategia de dosis basadas en dosis estándar de adulto.
ABSORCIÓN
01
Administrac
02
Administració
03
Administrac
ión IV n IM o SC ión VO
Biodisponibilidad de Aumento de flujo Afectada por la
100%. sanguíneo y absorción en el
vasodilatación epitelio intestinal, así
como el metabolismo
de primer paso.
FACTORES QUE
ALTERAN LA
Nauseas y
01 vomito ABSORCIÓN
↓ la cantidad de fármaco
disponible posterior a
administración por VO.
02 ↑ GC - FSI
↑ de la absorción del fármaco.
Sitio de
03 absorcón
Motilidad intestinal lenta
y ↓ acido gástrico.
DISTRIBUCI
 Perfusión del tejido.
ÓN
Influenciada  Liposolubilidad.
por:  UPP.
Importante para determinar la dosis terapéutica/ carga

necesaria para alcanzar concentración terapéutica.
Fármacos que predominantemente mantienen
Sistema Alta unión a

vascular No UPP tejidos ↑ UPP/ ↑PM
Vd estimado cercano al Vd estimado cercano al Alto Vd. ↑ concentración IV  Vd
volumen plasmático. ACT. pequeño.
 ↑ de la perfusión uterina y la adición compartimento feto placentario FS
↑ 10 veces de 50 a 500 ml/min fármacos de ↓ pm y lipofilicos
DISTRIBUCIÓN atraviesan barrera placentaria.
 El feto y el liquido amniótico  compartimentos adicionales.
Cambios Volumen Grasa

↓ UPP
cardiovasculares corporal corporal
↑GC inicia aprox ↓ de albumina y de alfa

16 SS con 1-glicproteina ácida.
aprox. 7 L/min y ↑ de aprox 42% del
La albumina ↓:
permanece volumen ↑ de aprox 4 Kg ↑ el 1% 8 SS.
elevado. plasmático 3,5 Lt Vd de los fármacos
↑ volumen 10% 20 SS.
en la SS 38 ↑ lipófilicos.
sistólico inicia 13% 32 SS.
ACT.
aprox 20 SS.
↑ LEC y del ACT  ↓ de UPP ↑ fármaco
↑ Vd para libre  ↑
fármacos distribución a tejidos.
hidrofilicos. (toxicidad).
El
METABOLISMO
aclaramiento Reacciones de
Volumen de sangre/plasma que
es completamente libre de fase II
↑ Actividad enzimática:
fármaco por unidad de
tiempo determinado por el
UGT1A4 200% durante el 1-2
flujo sanguíneo hepático y por trimestre y un 300% en el 3er
trimestre
05
el radio de extracción del
fármaco en el hígado
04
03 CAMBIOS EN
01 02 METABOLIS
Reacciones de fase MO
Implicaciones en la dosificación
I durante el embarazo
↑ Actividad enzimática: CYP3A4 fármacos con ventana
Actividad enzimática (50-100%), CYP2A6 (54%), terapéutica estrecha y un ↑ en
aclaramiento
altamente variable CYP2D6 (50%), CYP2C9 (20%).
concentraciones
↓ Actividad enzimática: subterapeuticas, y mal control
Etnia, edad, y polimorfismos de la enfermedad.
enzimáticos (genotipo materno). CYP1A2 y CYP2C19.
CAMBIOS ENZIMATICOS
ELIMINACIÓN
01 02
La excreción renal depende de TFG es 50% mayor en el 1er

la TFG, secreción tubular y trimestre y continua ↑ hasta la
de la reabsorción. ultima semana.
Si un fármaco se excreta únicamente por filtración glomerular su

aclaramiento renal cambia en paralelo a la TFG durante el embarazo.
TRANSPORTE
El desarrollo fetal depende del transporte de
nutrientes a través de la placeta hacia el feto, y
de la eliminación de los productos del
Los receptores en: metabolismo fetal a través de la madre.
• Lumen intestinal pueden afectar la
absorción del fármaco desde el TGI.
• En los sinusoides hepáticos determinan la
entrada del fármaco a los hepatocitos 
biotransformación.
• En los canalículos biliares determinan la Transporte mediado por el sincitiotrofoblasto 
secreción a la bilis. Células polarizadas, con un lado materno de
• En la superficie apical como basolateral de borde en cepillo y un borde membrana hacía
las células epiteliales renales determinan la el feto.
secreción y la reabsorción tubular.
Transportadores de fármacos en la placenta
• Fosfoglicoproteína (P-gp):
superficie microvellosa
apical.
• Proteína resistente a cáncer
de seno (BCRP):
membrana basolateral y en
los vasos sanguíneos
fetales
CONCLUSIONES
GESTACIÓN
Varios cambios fisiologicos
y patologicos.
01 03
02 La dosis extrapolada del fármaco y
Cambios en la disposición
y los efectos de los las respuestas esperadas de las
Seguridad fetal limita la
fármacos que se realizan poblaciones diferentes son
farmacoterapia durante el
durante el embarazo. inadecuadas y pueden causar daños
embarazo y ha obstaculizado los
a las gestantes.
estudios farmacológicos durante
el embarazo.
REFERENCIAS
● Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S. Pharmacokinetics of

drugs in pregnancy. Semin Perinatol. 2015;39(7):512-519.
doi:10.1053/j.semperi.2015.08.003
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¿Cuáles son los cambios

Uso de medicamentos durante el embarazo a pesar de ausencia de datos para uso.

Importante para determinar la dosis terapéutica/ carga

Fármacos que predominantemente mantienen

Sistema Alta unión a

Cambios Volumen Grasa

↑GC inicia aprox ↓ de albumina y de alfa

La excreción renal depende de TFG es 50% mayor en el 1er

Si un fármaco se excreta únicamente por filtración glomerular su

● Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S. Pharmacokinetics of

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