Sulfonamidas o Sulfomidas

SULFONAMIDAS O SULFOMIDAS
Q.F. DEIVI JHONATAN MENDOZA CORDOVA

SULFONAMIDAS
• ORIGEN Y QUIMICA: su estructura básica, derivada del acido sulfanilico y

semejante al acido para-aminobenzoico.
• Las sulfonamidas se clasifican en absorbibles en el trato intestinal y no
absorbibles (insolubles). Las que se absorben:
• 1. las de acción corta, por su rápida excreción requieren tomas de 6
horas. (sulfasalazina)
• 2. las de acción intermedia, por su excreción renal mas lenta y efectos
mas prolongados requieren tomas cada 12 horas. (sulfametoxazol)
• 3. de acción prolongada, por su excreción renal muy lenta requieren
tomas de cada 24 horas. (sulfametoxidiazina)
Farmacodinamia. Acción antimicrobianas
• In vitro e in vivo las sulfonamidas son activas: cocos gram(+), bacilos

gran(+), cocos gram(-), bacilos gram(-), actinomicetos, clamidias. Las
sulfonamidas son de amplio espectro y son bacteriostáticos.
• Mecanismo de acción: estas actúan como antimetabolitos y se combinan
con la misma enzima que normalmente ejerce su acción sobre el acido
para-aminobenzoico, lo transforman en dihidrofolato y el luego en
tetrahidrofolato por un mecanismo de competición de sustrato por su
semejanza química. Este tetrahidrofolato es esencial para que la
metabolismo normal de la bacteria, específicamente sirva para sisntesis
de purinas y pirimidinas (esencias en los acidos nucleicos)
RESISTENCIA
• Algunas bacterias como estafilococos, neumococos y gonococos a las

sulfonamidas; producen una enzima dihidropteroicosintetasa.
• FARMACOCINETICA: administradas por vía bucal estas se absorben bien
por el estomago y el intestino delgado.
• U.P.P para el sulfametoxazol 60 a 70%, para la sulfadiazina de 50 a 60%,
la sulfasalazina de 100%.
• Se metabolizan en el hígado y el riñón por conjugación.
• Se excretan principalmente en la orina dependiendo las duración de las
sulfonamidas. Específicamente por filtración glomerular.
TOXICIDAD
• Las sulfonamidas son capaces de producir trastornos hemáticos:

trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, pero en segundo
lugar ya que el primero es cloranfenicol. Y no deben utilizarse en
forma indiscriminada en indicaciones precisas y no mas de 14 días.
• Cristaluria: estas son capaces de precipitar formando cristales en la
orina que pueden lesionar y obstruyen los túbulos renales y uréter.
• Estas también pueden producir hipersensibilidad o alergias: tipo
urticaria que estos ceden al suprimir el fármaco y puede añadirse
drogas antihistamínicos y corticosteroides.
CONTRAINDICACIONES
• En paciente alérgicos a las sulfonamidas, en mujeres embarazo y en los

recién nacidos(prematuros) especialmente si hay insuficiencia renal.
• PREPARADOS, F.F y DOSIS:
• Acción corta: sulfasalazina en tab de 500mg c/6 o 8 horas
• Acción intermedia: sulfametoxazol y sulfomoxol

• Acción prolongada: sulfadimetoxina, en tb de 500mg D.U. 2 gramos al día
• De uso local: Sulfacetamida sódica en colirios al 15% C.U. 15% aplicación
ocular
• La vía de elección es la bucal.
• La biodisponibilidad alcanza el 100% ya que la absorción es muy buena en el
tracto digestivo.
• Indicaciones terapéutica: en infecciones urinarias producidas por E. Coli
(cistitis, pielonefritis).
• Infecciones oculares: en conjuntivitis y queratitis en microorganismo sensibles
es útil la sulfacetamida sódica al 15 al 30% siempre y cuanto no hay pus, c/6 o 8
horas.
• Afecciones intestinales: en la colitis ulcerosa la sulfasalazina 500 mg cada 6
horas el tto puede duras hasta un mes
DIAMINOPIRIMIDINAS: TRIMETOPRIMA
• FARMACODIMANIA: su acción es principalmente bacteriostática. Se la utiliza
junta con el sulfametoxazol (cotrimoxazol o bactrim) y el sulfomoxol
(cotrifamol).
• El trimetoprima es mas potente que las sulfamidas, este tiene la propiedad
de una unida al sulfametoxazol o sulfomoxol, aumenta su acción bacteriana
de forma tal que dicha acción es mayor a la suma de las acciones de las dos
por separado (sinergismo de potenciación).
• Mecanismo de acción: actúa como antimetabolito de los folatos e inhibe la
síntesis de la enzima dihidrofolatorreductasa y se combina con ella en
competición de sustrato de manera que se produce una carencia del
tetrahidrofolato y por lo tanto de las coenzimas necesarias para la
formación de ADN Y ARN indispensables para el crecimiento microbiano.
• En el hombre con dosis muy elevadas y continuadas se a producido raras
veces anemia megaloblástica por trastorno del metabolismo de folato.
Además puede producir en el hombre trastornos digestivos vómitos,
diarreas y alérgicos sobre todo cutáneos, sobre todos si se usa con el
sulfomoxol
• Farmacocinética: se absorbe bien por todas las vías pero por la bucal
tiene mejor absorción con su máxima C.C. es de 2 a 4 horas con dosis de
160mg y en sangre se encuentra hasta por 10 a 12 horas
• U.P.P en un 42 a 46%
• Pasa a todos los líquidos del organismo, el LCR, el liquido sinovial y la
leche materna.
• Se metaboliza muy poco en el organismo menos del 10%.
• Se excreta por la vía renal.
• PREPARADOS, F.F y DOSIS USUAL.
• Cotrimoxazol: se expende en tab de 80mg y 160 mg de trimetoprima y
400mg y 800mg de sulfametoxazol. Susp y jbe: 5ml (una cucharadita)
contien3 40 mg de trimetoprima y 200mg de sulfametoxazol; en ampolla
de 3 ml con 160mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol por vía
intramuscular. Dosis usual c/12 horas.
• Cotrifamol: se expende en tab de 80mg de trimetoprima y 400mg de
sulfomoxol Susp: 5ml (una cucharadita) contien3 40 mg de trimetoprima y
200mg de sulfumoxol.
• La vía de administración es la bucal pero en casos de impedimento se
utiliza la intramuscular.
• Tienen una biodisponibilidad cerca del 100%
• INDICACIONES TERAPEUTICAS:
• En infecciones urinarias: generalmente producidas por E. Coli. La dosis
de cotrimoxazol de 160mg de trimetoprima y 800mg de sulfametoxazol
c/12 horas.
• Infecciones por bacilos entéricos: en fiebre tifoidea y paratifoidea
producida por salmonella typhi y paratyphi. Se puede utilizar después
del cloranfenicol. Cotrimoxazol de 160 de trimetoprima y 800 mg de
sulfametoxazol cada 12 hrs por 7 días.
• En cancroide o chancro blando: producida por haemophilus
ducreyi el cotrimoxazol es útil de dosis de 160 de trimetoprima y
800 mg de sulfametoxazol cada 12 hrs por 10 días.
• Disenteria Bacilar: producida por bacterias del genero shigella, el
cotrimoxazol es droga de primera elección y se emplea como el
caso anterior por 7 días.

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• ORIGEN Y QUIMICA: su estructura básica, derivada del acido sulfanilico y

• In vitro e in vivo las sulfonamidas son activas: cocos gram(+), bacilos

• Algunas bacterias como estafilococos, neumococos y gonococos a las

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• En paciente alérgicos a las sulfonamidas, en mujeres embarazo y en los

• Acción intermedia: sulfametoxazol y sulfomoxol

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