SULFONILUREAS2

La hiperglucemia incrementa los valores de
ATP, se cierran los canales de K+ dependientes

de ATP. La disminución del flujo de K+ hacia el
exterior ocasiona despolarización de la célula β
y apertura del canal de Ca++ abierto por
voltaje. El incremento de la concentración
intracelular de Ca++ dispara la secreción de
insulina.
El grupo de medicamentos secretagogos como
las sulfonilureas , meglitidinas y D-fenilalanina
explotan partes de este mecanismo.
• FARMACOS HIPOGLICEMIANTES ORALES
• SULFONILUREAS: 1ª Y 2ª generacion
• TIAZOLIDINEDIONAS
• INHIBIDORES DE LA alfa Glucosidasa
• INCRETINA
• ANALOGOS DE AMILINA
• UN FIJADOR DE ACIDOS BILIARES DE UNION.
• SULFONILUREAS DE PRIMERA GENERACION
• TOLBUTAMIDA
• CLORPROPAMIDA
• TOLAZAMIDA
• ACETOHEXIMIDA
• SULFONILUREAS DE SEGUNDA GENERACION
• GLIBURIDA (Glibenclamida)
• GLIPIZIDA
• GLICLAZIDA
• GLIMEPIRIDA.
• Las sulfonilureas estimulan la liberación de
insulina de las células β del páncreas
• Se considera que también pueden

incrementar las cifras de insulina al reducir
la depuración de la hormona en el hígado.
• Se propone además que participan en la

supresión de la liberación de glucagon. Ver
el esquema del control de liberación de
insulina.
• Las sulfonilureas se utilizan para el
control de la hiperglicemia en
pacientes con diabetes tipo 2 en
quienes es imposible alcanzar control
apropiado solo con cambios de dieta
• Adminístrese las sulfonilureas 30’ antes de los
alimentos. Las sulfoniluras se unen a la
albúmina plasmática de 90 a 99%.
• La tolbutamida.-Absorción buena,
metabolismo rápido, duración del efecto corto
su t1/2=4-5 horas, y es mejor administrarse
en dosis divididas e segura para usarse en
ancianos diabéticos.
• Clorpropamida.-Tiene una vida media de 32
horas, se metaboliza lentamente en hígado en
productos que conservan su actividad biológica.
• Esta contraindicada en pacientes con insuficiencia

renal y hepática. La dosis promedio 250 mg.
Reacciones de hipoglucemia prolongada son mas
comunes en ancianos.
• Efecto disulfiram después de la ingesta de

alcohol. En el 1% de los pacientes presentan
leucopenia y trombocitopenia transitoria.
• La tolazamida es comparable a la
clorpropamida en potencia pero tiene menor
duración, su absorción es mas lenta y la
glucosa sanguínea desciende en varias horas.
• SULFONILUREAS DE SEGUNDA GENERACION.
• Las sulfonilureas de segunda generación han
sido comercializadas como genéricos y son
menos costosas, las de primera generación
• probablemente se suspendan.
• Tienen menos efectos adversos e
interacciones medicamentosas. La glipizida,
gliburida y glimepirida se debe usar con
precaución en ancianos y enfermos
cardiovasculares.
• La gliburida se administra en dosis de inicio de
2.5 mg/día y dosis de mantenimiento 5 a 10
mg/día en una dosis única, se recomienda
vigilancia estrecha hasta ajustar la dosis.
• La sulfonilureas están contraindicadas en
insuficiencia hepática y renal.}
• La glipizida tiene una vida media más corta
dosis inicial recomendada 5 mg/día hasta 15
mg/día, por ser la glipizida de vida media más
corta es menos probable que produzca
hipoglicemia severa.
• Glimepirida se administra una vez al día 1 mg

sola o combinada con insulina. Duración de
efecto prolongado.
• FALLA SECUNDARIA Y TAQUIFILAXIA.
• Descenso progresivo de las células β,

reducción de la actividad física, descenso
de la masa magra muscular o el
incremento de depósitos ectópicos de
grasa en la diabetes tipo2 son factores
que contribuyen a al falla en el control de
la diabetes
NUEVA CLASE DE SECRETAGOGOS DE
INSULINA:
• MEGLITINIDAS Y DERIVADOS DE
D-FENILALANINA
• REPAGLINIDA.-Su acción dura de 4 a 7
horas, con una t1/2 de 1 hora. Su inicio
rápido es útil en hiperglicemia
posprandial.
• Es importante administrarla justo antes

de los alimentos.
• La hipoglicemia es un riesgo por su

rapida absorcion
• MEGLITINIDAS.
• Nateglinida, derivado de D-fenilalanina tiene
el mismo mecanismo de acción de las
sulfonilureas, la restauración de una
secreción de insulina más normal, puede
suprimir la liberación temprana de glucagon al
momento de la ingesta de alimento y
ocasionar menor producción de endógena de
glucosa hepática.
• Amplifica la respuesta secretora a insulina.
• ATENUADORES DE LA RESISTENCIA A
• INSULINA: Tiazolidinedionas
• Pioglitazona, se administra una a dos veces al
día.
• La Rosiglitazona aprobada como monoterapia.

• Estos fármacos se consideran euglucemiantes,
un 70 % de pacientes tiene buena respuesta.
• BIGUANIDAS:
• Fenformina ( suspendida, se asocio con la
producción de acidosis láctica)
• Metformina.
• Su mecanismo de acción se desconoce y es
llamada la metformina como
“euglucemiante”.
• Se proponen los siguientes mecanismos:
• a).-menor grado de gluconeogenesis renal y
hepática.
• b).-La metformina disminuye la absorción de glucosa
en tracto gastrointestinal, con incremento en la
producción de lacato a partir de glucosa en el
eritrocito
• C.-Reducción de la concentraciones plasmáticas de
glucagon.
• La metformina es considerada como un fármaco
ahorrador de insulina y no produce hipoglucemia,
ventaja evidente sobre la insulina y sulfonilureas.
Adminístrese 500 a 2500 mg/día, iníciese con dosis
bajas.
• Toxicidad ( nausea, vomito, diarrea y anorexia)
• INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA
INTESTINAL.
• La acarbosa y miglitol, disminuyen la
absorción, dextrinas y disacáridos, bloquean la
elevación posprandial de glucosa en sujetos
normales y enfermos de diabetes mellitus tipo
1 y tipo 2.
• TIAZOLIDINEDIONAS. Disminuyen la
resistencia a la insulina, en tejido adiposo las
TZDSpromueven la captación y utilización de
glucosa. Rosiglitizonay pioglitizona.
• ANALOGOS DE AMILINA.Pramlintida, ejerce
efectos anoréxicos, mediados por el SNC?
• Suprime la liberación de glucagon.
• Retrasa el vaciamiento gástrico

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La hiperglucemia incrementa los valores de

ATP, se cierran los canales de K+ dependientes

• Se considera que también pueden

• Se propone además que participan en la

• Esta contraindicada en pacientes con insuficiencia

• Efecto disulfiram después de la ingesta de

• Glimepirida se administra una vez al día 1 mg

• Descenso progresivo de las células β,

• Es importante administrarla justo antes

• La hipoglicemia es un riesgo por su

• La Rosiglitazona aprobada como monoterapia.

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