Amino Gluco Sidos
Amino Gluco Sidos
Amino Gluco Sidos
Aminoglucs
idos
Coordinadora:
HUACHO - 2015
Definicin
Tienen actividad especialmente en contra de bacterias
Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente en
contra de organismos Gram positivos.
Qumica
Neomicina
Estreptomicina
.
Amikacina
Gentamicina
Tobramicina
Netilmicina
Kanamicina
Propiedades
Generales
.
Indicaciones
.
Tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as
como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche
infeccin por enterococo.
Farmacodinamia
Mecanismos de accin :
.
Resistencia :
Las bacterias pueden ser resistentes a la actividad
antimicrobiana
de los aminoglucsidos porque:
.
El medicamento es inactivado por enzimas del
microbio.
El antibitico no penetra al interior de la clula.
El compuesto tiene escasa afinidad por el ribosoma.
Efecto Bactericida :
Farmacocintica
Absorcin
Distribucin
Eliminacin
.
Los frmacos no son inactivados
en el intestino y se les elimina
cuantitativamente en las heces.
Sin embargo, en casos de lesin
de la mucosa intestinal, puede
absorberse una fraccin del
frmaco
que
carece
de
importancia si la funcin renal es
normal, pero que no es
despreciable
en
casos
de
tratamiento prolongado o de
administracin rectal en pacientes
con insuficiencia renal. La
concentracin mxima en el
plasma es de 30 a 90 minutos.
Es
fundamentalmente
extracelular
(no
hay
mecanismos de transporte
para Aminoglucsidos en
clulas eucariotas), y su
volumen de distribucin es
similar al del liquido
extracelular.
La eliminacin se efecta
por filtracin glomerular de
la droga activa, con una
vida media b de 1,5 a 3
horas
Efectos Adversos
Nefrotoxicidad:
.
Ototoxicidad:
Todos los Aminoglucsidos pueden afectar tanto la funcin auditiva como la
vestibular. La toxicidad depende de la concentracin de Aminoglucsido en la
endolinfa. La acumulacin surge sobre todo cuando son altas sus concentraciones en
plasma. Es lenta la difusin retrograda hacia la corriente sangunea; la vida media de
los Aminoglucsidos es cinco a seis veces mayor en los lquidos del odo que en el
plasma.
Gentamicina
.
La Gentamicina es un antibitico
aminoglucsido de uso
parenteral, se utiliza en el
tratamiento de infecciones
producidas por grmenes
sensibles, sobre todo gramnegativos, incluyendo
las Pseudomonas aeruginosa.
Mecanismo de accin:
Penetra en la bacteria y se une a
.
subunidades
ribosomales 30S y 50S
ribosoma bacteriano, impidiendo
transcripcin del DNA bacteriano y,
tanto, la sntesis de protenas en
microorganismos susceptibles.
las
del
la
por
los
Farmacocintica:
Despus de su administracin EV, las
concentraciones plasmticas mximas se
. a los 30-60 minutos y siguen siendo
alcanzan
detectables despus de 6 a 8 horas.
La Gentamicina no se metaboliza,
siendo ampliamente excretada en
forma inalterada por filtracin
glomerular de manera que altas
concentraciones aparecen en la
orina.
La
Gentamicina
se
distribuye
ampliamente en el lquido extracelular,
siendo la redistribucin inicial a tejidos
es del 5 al 15 % con acumulacin en las
clulas de la corteza renal; tambin
atraviesa la placenta. En la orina
aparecen
altas
concentraciones,
mientras que en las secreciones
bronquiales, lquido cefalorraqudeo,
bilis, espacio subaracnoideo, tejido
ocular, humor acuoso, la concentracin
es escasa.
Indicaciones y Posologa :
Indicada en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas
susceptibles
causantes de sepsis neonatal bacteriana; septicemia bacteriana; y las
.
infecciones bacterianas graves del sistema nervioso central (meningitis), tracto
urinario, tracto respiratorio, tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), piel,
hueso y tejidos blandos (incluyendo quemaduras).
Reacciones Adversas:
La
. ototoxicidad que se
manifiesta por tinnitus,
mareos, vrtigos, parlisis
vestibular, sordera parcial
reversible o irreversible.
La neurotoxicidad se caracteriza
por entumecimiento, picazn en la
piel, parestesia, tremor, calambres
musculares, convulsiones, debilidad
muscular, bloqueo neuromuscular
(parlisis muscular aguda y apnea).
Interacciones :
La administracin concomitante con otros frmacos nefrotxicos como otros
antibiticos
aminoglucsidos, ciertas cefalosporinas, antivirales , amfotericina B,
.
inmunosupresores y productos de contraste iodado puede potenciar la nefrotoxicidad
intrnseca de la gentamicina. Si se utilizan estos frmacos, se recomienda monitorizar
la funcin renal.
Los
anestsicos
generales y los
bloqueantes
neuromusculares
pueden potenciar el
efecto bloqueantes
neuromuscular de la
Gentamicina
con
riesgo de parlisis
respiratoria.
Gracias!