Psicoestimulantes

Psicoestimulante :Frmaco o Droga que aumenta los

niveles de actividad motriz y cognitiva, refuerza la vigilia,
el estado de alerta y la atencin.
Usos:
Se utilizan para aumentar el estado de alerta y estimulan la agilidad
mental.
Inhiben la fatiga o sueo.
Evitan la Narcolepsia.
En general inhiben el apetito.
Tratamiento de hiperkinesia en nios o dficit atencional.
Los efectos de la estimulacin no se logran en tiempos
prolongados, sino son periodos cortos y luego viene una
depresin, no proporcional a la dosis que se administra.
Clasificacin

1.- Metilxantinas: Cafeina ,Teofilina, Teobromina

2.- Fenilalquilaminas y comp. Relacionados:

Metilfenidato FN, Anfetamina sulfato, Metanfetamina,
Fentermina, Fenproporex, Dietilpropion o Amfepramona

3.- Varios: Pemolina, Amfebutamona o Bupropion,
Atomoxetina
1.- Xantinas
Cafena, Teofilina
Caf: Semillas Coffea spp. Rubiceas
T: Hojas Camelia (Thea) sinensis. Teceas
Cacao: Semillas Teobroma cacao. Esterculiceas
Mate: Hojas Ilex paraguarensis. Ilicceas
Cola: Semillas Cola nitida. Esterculiceas
Guaran: Semillas Paulinia cusparia. sapindceas


1. METILXANTINAS
R1 R2 R3
Cafena CH3 CH3 CH3
Teofilina CH3 CH3 H
Teobromina H CH3 CH3
2, 6 DIOXIPURINAS
Absorcin
Buena: oral, rectal o parenteral
Distribucin
En todos los compartimentos corporales
Atraviesan la placenta
Pasan a la leche materna
Metabolismo
La mayor parte: hgado
Vida media plasmtica: 3 a 7 horas. Aumenta mujeres en ltimas
etapas embarazo
Son alcaloides
Con cierto grado de
tolerancia y
dependencia psquica
Usos teraputicos y efectos principales:

Estimulacin SNC: Siendo la Cafena la mas activa, Teofilina
estimulacin mas prolongada. A dosis mayores provocan: Nerviosismo,
excitacin o ansiedad, temblores e insomnio.

Relajacin musculo liso especialmente el bronquial: Siendo la Teofilina la
mas activa (uso en asma bronquial y angina)

Inducen diuresis : En especial la Teofilina

Estimulacin cardiaca: Taquicardia (Cafena contraindicada en
Hipertensos)

A nivel G.I: Estimulan secrecin de HCL y Pepsina (incidencia de ulceras
gstricas por consumo crnico)

Vasoconstriccin vascular perifrica: Cafena en preparados con
Ergotamina y asociada a Analgsicos para tratamiento de Migraas o
Jaqueca



2.- Derivados Fenilalquilaminicos
(Fenil isopropil - aminas)
Carbono alfa es quiral-
forma isomeros siendo el
dextrogiro el con mayor
efecto estimulante central
CH3 en C alfa es importante porque forma cadena
ramificada isopropilica que aumenta el efecto
estimulante del SNC. Los derivados Beta fenil
etilaminicos son mas utilizados como
descongestionantes y vasoconstrictores (Efedrina)
Cadenas alqulicas con
mas de 3 C pierden la
actividad central
2.- Derivados Fenilalquilaminicos
(Fenil isopropil - aminas)
Carbono alfa protege al grupo NH2 de la accin de la MAO por impedimento
estrico (desacelera la actividad enzimtica), igual a lo que pasa cuando el N se
incorpora en anillos como en el caso del Metilfenidato
Sustituyentes CH3 en R1
aumentan el efecto sobre el
SNC (Metanfetamina) pero
grupos mas grandes
disminuyen la actividad
estimulante Sustituyentes OH en carbono 2 y en el ncleo
aromtico dan compuestos con menor actividad
central, aumentando el efecto perifrico (derivados
etanol amnicos)
Anfetamina Metanfetamina
Venta con Receta Cheque (Anfetamina)
De carcter fuertemente bsico
Poco soluble en agua y se usan a la forma de sulfato (anfetamina) y clorhidrato
(metanfetamina)
Presentan buena absorcin por via oral
Con efectos de hasta 24 hrs (sobre todo para Metanfetamina por ser mas
liposoluble)
METABOLISMO HEPATICO
Excrecin renal dependiente de PH de orina
Comprimidos 10 mg Comprimidos 5 y 10 mg (Cidrin)
USOS CLINICOS

Narcolepsia (usada en paciente con sistemas de turnos, Jet-lag)
TDAH (trastorno de dficit atencional con hiperactividad) por efecto paradojal
Anorexigeno (con fuerte efecto de rebote cuando se deja de consumir)


RAM

Dependencia fsica y squica.
Tolerancia farmacolgica.
Excitacin, nerviosismo, insomnio, irritabilidad, aumento de la libido
En general estimulacin del sistema nervioso simptico (con taquicardia,
arritmias, midriasis, hipertensin, etc.)

INTERACCIONES

IMAOS, antidepresivos tricclicos , simpaticomimticos: potencia del efecto y
puede desencadenar crisis hipertensivas severas.
Alcalinizantes urinarios: prolongan la duracin del efecto de las anfetaminas al
disminuir la excrecin.
METILFENIDATO FN Comprimidos 10 mg
Estimulante de accin intermedia y menor potencia
que Anfetamina.

Usos:
Narcolepsia en adultos con dosis 10 mg 2-3 veces
al da (F.F de liberacin rpida)
TDAH: En nios por efecto paradojal dosis de 5 mg
1-2 veces al da con mximo de 60 mg / da (la
dosis se va ajustando a cada paciente)
Poco efecto Anorexigeno (mas evidente en nios).
Menos efectos laterales de tipo central y cardiovascular que las
Anfetaminas.
Altas dosis puede inducir estimulacin central generalizada (efecto similar a
las Anfetaminas).
Dependencia fsica y squica lo que condiciona su venta a Receta Cheque.


ARADIX DRUGTECH
ARADIX RETARD DRUGTECH
CONCERTA JANSSEN-CILAG
NEBAPUL ROYAL PHARMA
RITALIN NOVARTIS
RITROCEL SILESIA
Posologa
Va oral. La dosis se individualiza para cada paciente, se empieza con una dosis baja y se aumenta
gradualmente a intervalos semanales hasta la dosis eficaz o tolerada.

Existen dos formas de dosificacin:
- Comprimidos de liberacin rpida o convencional (5, 10 y 20 mg): se administran en 2 o 3
tomas diarias, procurando tomar la ltima antes de las 4 o 6 de la tarde para interrumpir lo menos
posible el descanso nocturno.
- Comprimidos de liberacin prolongada (18, 36 y 54 mg): se administran en una sola toma
diaria, preferiblemente por la maana.
Una dosis de 15 mg/da de la forma convencional se considera equivalente a 18 mg/da de la forma
retardada.

Efectos adversos

- Sistema nervioso: los efectos ms frecuentes son insomnio, nerviosismo e irritabilidad, que se
observan al principio del tratamiento y se controlan disminuyendo la dosis o suprimiendo la dosis
nocturna. Tambin cefalea, somnolencia, mareos, discinesia, confusin.

- Digestivos: frecuentemente anorexia (ms acentuada en nios, generalmente transitoria). Dolor
abdominal, nuseas y vmitos al principio del tratamiento, que pueden aliviarse si se toma con
alimento. Sequedad de boca.

- Cardiovasculares: hipertensin arterial, taquicardia, palpitaciones.

- Cutneos: erupcin cutnea, prurito, urticaria, fiebre, alopecia. En casos graves dermatitis
exfoliativa y eritema multiforme.
- Otros: ocasionalmente artralgia. Raramente dificultades en la acomodacin visual, visin borrosa,
aumento de peso y ligero retraso en el crecimiento en nios.
Interacciones

- Inhibidores de la MAO: su uso conjunto puede potenciar el efecto
del metilfenidato y provocar crisis hipertensivas. No debe
administrarse en pacientes que tomen un IMAO o lo hayan tomado
en las 2 semanas anteriores.

- Alcohol: puede exacerbar las reacciones adversas sobre el SNC,
se recomienda evitarlo durante el tratamiento.

- Acetazolamina, tiazidas, bicarbonato sdico: los frmacos que
alcalinizan la orina pueden retrasar la excrecin de anfetaminas y
prolongar sus efectos.

- El metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes
orales, algunos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitona,
primidona), fenilbutazona, antidepresivos tricclicos e ISRS. Puede
ser necesario reducir la dosis de estos frmacos.
DIETILPROPION FENTERMINA FENPROPOREX
USOS: Principalmente Anorexigeno.
Venta con Receta Cheque por riesgo de abuso (Preparaciones Magistrales)
Menos efectos estimulantes centrales (ojo con el SAR)
Producen supresin del apetito por efecto sobre el centro de control del hambre
en SNC.
No incrementan el metabolismo y se deben utilizar con una dieta baja en caloras
y ejercicio de tipo aerbico.
Se recomienda tomarlos antes de las comidas principales.
Se emplean por periodos cortos por desarrollo de tolerancia y reacciones
adversas similares a las Anfetaminas.

SALCAL
SENTIS
ELVENIR
MODAFINILO
Est indicado para mejorar la vigilia en pacientes
adultos con exceso de somnolencia asociada a la
narcolepsia, apnea obstructiva del sueo, trabajo
por turnos y de los trastornos del sueo. En los
ensayos clnicos, el modafinilo ha demostrado ser
generalmente bien tolerado y la mayora de las
experiencias adversas fueron de intensidad leve a
moderada.

Efectos adversos: dolor de cabeza, nuseas,
nerviosismo, rinitis, diarrea, ansiedad, insomnio,
mareos, y dispepsia y Riesgo cardiovascular.
2-[(difenilmetill)sulfinil]acetamida
Dosificacin.
La dosis recomendada es 200mg/da administrados en forma nica por la maana. Si en casos
seleccionados el mdico decidiera emplear una dosis mayor, sta no debiera ser superior a
400mg/da. En pacientes con severo deterioro heptico, deber reducirse la dosis de modafinilo a la
mitad de la dosis habitual. No existe informacin de la inocuidad del frmaco con severo dao renal.
En pacientes ancianos la eliminacin del modafinilo y sus metabolitos puede estar reducida por lo
cual es conveniente emplear dosis menores (100 mg).
ALERTEX SAVAL
MENTIX ROYAL PHARMA
MOVIGIL BAGO
NAXELAN LABOMED
RESOTYL 100MG DRUGTECH
RESOTYL 200MG DRUGTECH
ZALUX 100 Y 200 LAB.CHILE

Atomoxetina
(-)-N-Metil-3-fenil-3-(o-toliloxi)-propilamina
Accin
Inhibidor potente y altamente selectivo del transportador presinptico de la
noradrenalina, sin actuar directamente sobre los transportadores de serotonina o
dopamina.
Indicaciones
Tratamiento del trastorno por dficit de atencin e hiperactividad (TDAH) en nios a
partir de los 6 aos y adolescentes.

Efectos adversos

- Endocrinos: frecuentemente disminucin del apetito y prdida de peso.
- Digestivos: frecuentemente dolor abdominal, nuseas y vmitos, especialmente en las
primeras semanas..
- Sistema nervioso: frecuentemente mareos, fatiga, somnolencia, trastornos del sueo,
irritabilidad y cambios de humor.
- Cardiovasculares: ocasionalmente palpitaciones y taquicardia.
- Cutneos: frecuentemente dermatitis, prurito, erupcin, aumento de la sudoracin.

DEATEN ANDROMACO
STRATTERA ELI LILLY

Venta con Receta mdica Retenida
Pemolina




Piritinol
Sndrome de dficit atencional con hiperactividad
Venta receta retenida Control de stock
ENCEFABOL MEPRO
PIRITINOL
DICLORHIDRATO
MINTLAB
PIRITINOL L.CH. CHILE LAB.
Piracetam
NOOTROPYL SANOFI PASTEUR
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