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    Inhibidores de HDAC

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    QUÍMICA FARMACEUTICA II

    GRUPO 7

    INHIBIDORES DE
    HISTONAS
    DESACETILASA
    INTEGRANTES: ADOLFO MORALES,
    PABLO LÓPEZ, CRISTIAN ASTUDILLO Y
    AGUSTIN LECAROS
    ¿QUÉ PAPEL JUEGAN LAS HISTONAS Y LAS HDAC EN EL CÁNCER?
    LAS HISTONAS SON PROTEÍNAS QUE COMPACTAN EL ADN Y REGULAN LA EXPRESIÓN GÉNICA. LOS
    INHIBIDORES DE HISTONAS DESACETILASA (HDAC), USADOS EN TRATAMIENTOS CONTRA EL CÁNCER,
    EVITAN QUE ESTAS ENZIMAS COMPACTEN LA CROMATINA, PERMITIENDO LA EXPRESIÓN DE GENES QUE
    INHIBEN EL CRECIMIENTO Y PROMUEVEN LA MUERTE DE CÉLULAS CANCEROSAS.

    CLASE I

    CLASE IV CLASE II

    CLASE III

    03
    ¿QUÉ CÁNCERES TRATAN?
    Romidepsina

    Vorinostat,
    Romidepsina, Panobinostat
    Belinostat

    05
    MECANISMO DE ACCIÓN

    Todos los fármacos actúan uniéndose al Zn, desactivando


    la enzima y acumulando histonas acetiladas, lo que detiene
    el ciclo celular y promueve la apoptosis.

    06
    SAR Romidipsina Belinostat

    Entinostat Vorinostat

    Tabla 1: Sar de HDAC

    09
    PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS

    Tabla 2: Propiedades Farmacocineticas y aplliciones clinicas (DrugBank Online,s.f)


    METABOLISMO
    Vorinostat y Belinostat Romidipsina

    Romidepsina sufre una reacción de


    Se inactivan mediante conjugación directa bioactivación (reducción a tiol), permitiendo
    con ácido glucurónico o a través de la así secuestrar Zn+2 de la metaloproteasa
    hidrólisis del grupo ácido hidroxámico, HDAC. Al estar en su forma reducida activa
    seguido de β-oxidación para formar ácido 4- Romidepsina es conjugado con glutation en
    anilino-4-oxobutanoico. sus tioles libres, para posteriormente ser
    elimiminado.

    09
    EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
    EMBARAZO Y PERIODO DE
    FATIGA
    LACTANSIA
    2 FIEBRE DIABETES

    3 SEPSIS INSUFICIENCIA HEPÁTICA Y


    RENAL
    ANEMIA ENFERMEDADES
    CARDIACAS
    REFERENCIAS
    1,4: Lemke, T. L., Williams, D. A., Roche, V. F., & Zito, S. W. (Eds.). (2013). Foye's Principles of Medicinal
    Chemistry (7th ed., p. 1258). Lippincott Williams & Wilkins

    2-3: Patrick, G. L. (2013). Introducción a la química medicinal (5ª ed., p. 564). Oxford University Press.

    5: Romidepsin: Uses, interactions, mechanism of action | DrugBank Online. (s. f.). DrugBank.
    https://go.drugbank.com/drugs/DB06176

    6: Vorinostat: Uses, interactions, mechanism of action | DrugBank Online. (s. f.). DrugBank.
    https://go.drugbank.com/drugs/DB02546

    7: Medline Plus (2019). Obtenido de https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a607050-es.html

    8: American Cancer Society. (14 de Marzo de 2024). American Cancer Society. Obtenido de
    https://www.cancer.org/es/cancer/tipos/linfoma-no-hodgkin/tratamiento/terapia-
    dirigida.html#:~:text=Inhibidores%20de%20histona%20deacetilasa%20(HDAC),-
    Los%20inhibidores%20de&text=Se%20administra%20como%20una%20infusi%C3%B3n%20intravenosa%20
    diaria%20usualm

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