AINES

AINES
Los AINES actúan mediante la inhibición de enzimas (ciclooxigenasas). Hay dos

formas: COX-1 y COX-2.
El paracetamol (acetaminofén) es un agente antipirético y analgésico en dosis
típicas que inhiben parcialmente a COX-1. Como antiinflamatorio es débil.
El celecoxib y etoricoxib son inhibidores selectivos de COX-2, por ende, se
pueden dar como tratamiento de tiempo prolongado. Otros inhibidores de COX-
2 son: diclofenaco y meloxicam.
La aspirina (ácido acetilsalicílico) inhibe COX-1 de manera irreversible; a dosis
bajas es antiagregante plaquetario (75-100 mg/día); a dosis altas es analgésico
(300 mg/día o más).
Inflamación
El proceso inflamatorio es la respuesta protectora del sistema inmune a un
estímulo perjudicial, principalmente infeccioso o por lesiones físicas. La
inflamación se caracteriza por:
-Vasodilatación local transitoria y aumento de la permeabilidad capilar
-Infiltración de leucocitos y células fagocíticas
-Resolución con o sin degeneración tisular fibrosis
Las moléculas principales de la inflamación son: histamina, bradicinina, 5HT,
prostaglandinas, FAP, LT, TNF y otras citocinas (IL).
Dolor
Los nociceptores y las terminaciones de fibras aferentes primarias que detectan
dolor pueden activarse por varios estímulos (calor, ácido, presión, etc.). Los
mediadores inflamatorios que son liberados por células no neuronales durante la
lesión del tejido aumentan la sensibilidad de los nociceptores y potencian la
percepción del dolor. Entre los mediadores están: bradicinina, 5HT, ATP,
neurotrofinas (factor de crecimiento nervioso), LT y PG (prostaglandinas). Las
PGE2 y PGI2 reducen el umbral a la estimulación de nociceptores, lo cual causa
sensibilización periférica. Los AINES ocasionan la reversión de la sensibilización
periférica gracias a su actividad analgésica. Los AINES también pueden ser
importantes en acciones centrales en la médula espinal y el cerebro, ya que tanto
COX-1 y COX-2 se expresan en la ME en condiciones basales y libera PG en
respuesta a estímulos de dolor periféricos.
Fiebre
El hipotálamo regula el punto de equilibrio en el que se mantiene la temperatura
corporal. Este punto se encuentra elevado en casos de fiebre, lo que refleja una
infección o como resultado de daño del tejido, inflamación, rechazo (en caso de
trasplantes o injertos) o malignidad. Esto promueve la formación de citocinas
como: IL-1B, IL-6, TNF-Alfa e interferones, que actúan como pirógenos
endógenos. La fase inicial de la respuesta termorreguladora a tales pirógenos
puede ser mediada por la secreción de ceramida en las neuronas en el área
preóptica del hipotálamo anterior. La segunda fase está mediada por la inducción
coordinada de COX-2 y la formación de PGE2. La PGE2 puede cruzar la barrera
hematoencefálica y actúa en los receptores de EP3 y quizás en neuronas EP1
termosensibles. Esto activa el hipotálamo para elevar la temperatura corporal al
promover un aumento en la generación de calor y una disminución en la pérdida
de calor. Los AINES suprimen esta respuesta al inhibir la COX-2 dependiente de
la síntesis de PGE2.
Fármacos Antiinflamatorios No Esteroideos

Se clasifican en:
-AINES no selectivos de isoforma: inhiben COX-1 y COX-2
-AINES selectivos de COX-2: solo inhiben COX-2
Los principales efectos terapéuticos de los AINES derivan de su capacidad de

inhibir la producción de PG.
La COX-1, expresada en la mayoría de las células, es la fuente dominante de
prostanoides para funciones de mantenimiento, como la hemostasia.
La COX-2, inducida por citocinas, tensión por cizallamiento y promotores
tumorales, es la fuente más importante de formación de prostanoides en la
inflamación y, tal vez, en el cáncer.
Ambas enzimas (COX-1 y COX-2) contribuyen a la generación de prostanoides
autorreguladores y homeostáticos con funciones principales en la fisiología
normal. La inhibición discriminada de prostanoides inflamatorios y homeostáticos
por AINES explica la mayoría de las reacciones adversas a esta clase de fármacos,
por ejemplo:
COX-1 es un importante productor de mucosa en el estómago y forma

Tromboxano A2 en las plaquetas (el tromboxano A2 aumenta la activación
plaquetaria y contrae a los vasos sanguíneos en el sitio de la lesión. Al inhibir
indiscriminadamente la COX-1, los efectos adversos son problemas GI y
sangrados.
COX-2 juega un papel importante en la regulación de la TA y actúan como
inhibidores endógenos de la hemostasia. Su inhibición puede causar o agravar la
hipotensión y aumenta la probabilidad de eventos trombóticos.
Los AINES son empleados para dolor inflamatorio de intensidad baja a moderada.
Su eficacia máxima es generalmente menor que la de los opioides, pero los AINES
tienen la ventaja de no generar depresión respiratoria ni dependencia física.
Los AINES son particularmente efectivos cuando la inflamación ha causado
sensibilización de la percepción del dolor, por ello, el dolor posoperatorio o el
que se origina por inflamación (p. ej., el dolor artrítico), se controla bien con
AINES, mientras que el dolor de las vísceras huecas no suele aliviarse. En cambio,
el uso de AINES ha demostrado ser eficaz para el dolor menstrual, ya que los
calambres y otros síntomas de la dismenorrea provocan la liberación de
prostaglandinas por el endometrio durante la menstruación. También está
recomendado el uso de AINES para el tratamiento de migrañas.
Los AINES:
CARECEN DE EFICACIA en el dolor neuropático.
Se debe dar una dosis inicial más baja en pacientes de edad avanzada
Están contraindicados después de una cirugía de revascularización coronaria
Ácido acetilsalicílico no se administra en niños ni en jóvenes menores de 20 años
con fiebre asociada a infección viral, debido a que causa Sx de Reye (inicio agudo
de encefalopatía, disfunción hepática e infiltración grasa del hígado y otras
vísceras).
Dosis analgésicas de aspirina: a partir de 300 mg cada 4-6 hrs, VO
DICLOFENACO
Tiene una vida media muy breve: 1-2 hrs
Es selectivo de COX-2
Presentaciones:
VO, en polvo para diluir con agua, IV, vía oftálmica y en gel (p. ej., para torceduras,
esguinces).
Indicaciones:
Para dolor, dismenorrea, migraña, osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis
anquilosante.
Efectos adversos:
Toxicidad CV similar a la de los inhibidores de la COX-2 y toxicidad hepática
KETOROLACO
Es un potente analgésico, pero con moderadas propiedades antiinflamatorias.
Su uso se limita a 5 días o menos para el dolor agudo; puede ser VO, IV, IM,
oftálmica o intranasal.
Indicaciones:
Para dolor de moderado a grave (p. ej., dolor posoperatorio), migraña, dolor
ocular, conjuntivitis alérgica estacional.
IBUPROFENO
No interfiere con la farmacocinética de fármacos de tipo hipoglucémicos o de la
Warfarina.
Su vida media es de alrededor de 2 hrs
Presentaciones:
VO (tabletas masticables, cápsulas, cápsulas de gelatina, gotas y suspensión), IM
Dosis para dolor leve a moderado: 400 mg cada 4-6 hrs, según sea necesario.
Su principal efecto adverso son problemas GI.
Indicaciones:
Para dolor, fiebre, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide, enfermedades
inflamatorias y ductus arterioso persistente.
Interactúa con efecto antiplaquetario de ácido acetilsalicílico
NAPROXENO
No interfiere con la farmacocinética de fármacos de tipo hipoglucémicos o de la
Warfarina.
Presentaciones: VO (tabletas, tabletas de liberación prolongada, cápsulas de gel
y comprimidos)
Indicaciones:
Para dolor, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante; gota, artritis juvenil, enfermedades inflamatorias y ductus arterioso
persistente.
Su vida media varía depende de la edad; puede ser desde 9 hasta 25 hrs.
Interactúa con efecto antiplaquetario de ácido acetilsalicílico
PIROXICAM
NO es indicado para analgesia aguda debido a su lento inicio de acción y el
retraso en el logro del estado estable.
Se utiliza para tratar gota aguda.
Indicaciones: osteoartritis y artritis reumatoide.
Tiene una vida media de 50 hrs.
Causa efectos adversos en el 25% de los Px; el 5% lo debe suspender. Causa más
reacciones GI y en la piel que otros AINES.
MELOXICAM
Su dosis en adultos es de 7.5-15 mg/día.
Muestra selectividad de COX-2.
Está indicado para osteoartritis, artritis reumatoide y artritis reumatoide juvenil.
Causa aún más lesiones gástricas que el Piroxicam.
Su vida media es de 15-20 hrs.
CELECOXIB
Es inhibidor de la COX-2.
Su potencia analgésica es media comparado con otros AINES.
Su dosis es de 100- 200 mg/día. Se recomienda usar las dosis más bajas posibles
(100mg/día) durante el tiempo más breve.
Se administra para: dolor, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide, artritis
reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante y gota.
Incrementa posibilidad de eventos trombóticos (IAM, EVC).
Se menciona que puede retrasar el tiempo de curación de fracturas y tendón del
hueso.
NO COMBINAR:
Naproxeno – Ibuprofeno
Naproxeno – Ketorolaco
Ibuprofeno – Ketorolaco

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