Las Cefalosporinas Son

Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos bactericidas.
Inhiben enzimas de la
pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de
cefalosporinas (véase tabla Cefalosporinas).
TABLA
Cefalosporinas
Fármaco Vía
Primera generación
Cefadroxilo Oral
Cefazolina Parenteral
Cefalexina Oral
Cefradina Oral
Segunda generación
Cefaclor Oral
Cefotetán Parenteral
Cefoxitina Parenteral
Cefprozil Oral
Cefuroxima Parenteral u oral
Tercera generación
Tercera generación
Cefdinir Oral
Cefditorén Oral
Cefixima Oral
Cefotaxima Parenteral
Fármaco Vía
Cefpodoxima Oral
Ceftazidima Parenteral
Ceftazidima más avibactam Parenteral
Ceftibuteno Oral
Ceftriaxona Parenteral
Cuarta generación
Cefepima Parenteral
Quinta generación
Ceftarolina Parenteral
Ceftobiprol no está disponible en los Estados

Parenteral
Unidos.
Cefalosporinas nuevas
Ceftolozano más tazobactam Parenteral
Fármaco V
Farmacocinética
Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría de los líquidos corporales y en el líquido
extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente cuando hay un proceso inflamatorio
que favorece la difusión. Sin embargo, las únicas cefalosporinas que alcanzan
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo suficientes como para tratar la meningitis son
 Ceftriaxona
 Cefotaxima
 Ceftazidima
 Cefepima
Todas las cefalosporinas tienen una baja penetración en el líquido intracelular y en el humor
vítreo.
La mayoría de las cefalosporinas se excreta principalmente por la orina, por lo que las dosis
deben ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal. La cefoperazona y la ceftriaxona,
que presentan una excreción biliar significativa, no requieren este ajuste.
Indicaciones
Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de
 Bacterias grampositivas
 Bacterias gramnegativas
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones (véase tabla Algunos usos clínicos de las
cefalosporinas de tercera y cuarta generación ). Los fármacos de primera generación son
eficaces principalmente contra microorganismos grampositivos. A grandes rasgos, las
generaciones posteriores tienen un espectro extendido contra bacilos aerobios
gramnegativos. Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceffobiprol son activas
contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. Las cefalosporinas tienen las
siguientes limitaciones:
 Falta de actividad contra enterococos
 Carecen de actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina (excepto
ceftarolina y ceftobiprol)
 Carecen de actividad contra bacilos anaerobios gramnegativos (excepto el cefotetán y

la cefoxitina)
Cefalosporinas de primera generación

Estos medicamentos tienen una excelente actividad contra
 Cocos grampositivos
Las cefalosporinas orales de primera generación se usan comúnmente para tratar

las infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos que suelen deberse a
estafilococos y estreptococos.
La cefazolina se usa por vía parenteral para la endocarditis por S. aureus sensible a la
meticilina, y para la profilaxis antes de una cirugía cardiotorácica, ortopédica, abdominal o
pelviana.
Cefalosporinas de segunda generación y cefamicinas
Las cefalosporinas de segunda generación son activas contra
 Cocos grampositivos
 Algunos bacilos gramnegativos
Las cefamicinas son activas contra
 Bacteroides sp, incluido el B. fragilis

Estos fármacos pueden ser ligeramente menos activos contra cocos grampositivos que las
cefalosporinas de primera generación. A menudo, las cefalosporinas de segunda generación
y las cefamicinas se usan para infecciones polimicrobianas que incluyen bacilos
gramnegativos y cocos grampositivos. Como las cefamicinas son activas contra las especies
del género Bacteroides, pueden ser utilizadas cuando se sospecha la presencia de
anaerobios (p. ej., en la septicemia intraabdominal, las úlceras por decúbito, o
las infecciones del pie diabético ). Sin embargo, en algunos centros médicos estos bacilos ya
no son siempre sensibles a las cefamicinas.
Cefalosporinas de tercera generación

Estos antibióticos son activos contra
 Haemophilus influenzae y algunas Enterobacteriaceae que no producen beta-

lactamasas de tipo ampC o beta-lactamasas de espectro extendido (p. ej., Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis)
La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación, incluidas la ceftriaxona y la
cefotaxima, también son activas contra algunas especies grampositivas, especialmente
estreptococos que incluyen algunas cepas con susceptibilidad reducida a la penicilina. La
cefixima y el ceftibutén por vía oral tienen poca actividad contra S. aureus, y si se las usa
para tratar infecciones de la piel y los tejidos blandos, deben restringirse a los casos no
complicados debidos a estreptococos.
La ceftazidima es activa contra Pseudomonas aeruginosa pero no tiene actividad
grampositiva apreciable. Agregar avibactam a la ceftazidima aumenta su espectro para
incluir Enterobacteriaceae que produce ampC, BLEE o Klebsiella
pneumoniae carbapenemasa (KPC).
Estas cefalosporinas tienen muchos usos clínicos, al igual que las de cuarta generación
(véase tabla Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y cuarta generación ).
Cefalosporinas de cuarta generación

La cefalosporina de cuarta generación cefepima tiene actividad contra
 Cocos grampositivos (similar a la cefotaxima)
 Bacilos gramnegativos (actividad aumentada), entre ellos, P. aeruginosa (similar a

ceftazidima), y Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasa AmpC, como la
especie Enterobacter
TABLA
Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y

cuarta generación
Fármaco Indicaciones Comentarios
Infecciones
polimicrobianas que
Cefalospor
involucran bacilos De ser necesario, utilizar junto
inas de
gramnegativos y cocos con otros antibióticos con
tercera y
grampositivos (p. actividad
cuarta
ej., septicemia intraabdomi contra anaerobios o enterococ
generació
nal, úlceras por os
n
decúbito, infecciones del
pie diabético)
Ceftriaxon
ay
algunos Se usa junto con un macrólido
otros para cubrir patógenos atípicos
Neumonía extrahospitalaria
fármacos (micoplasmas, Chlamydophila
de tercera , Legionella)
generació
n
Se utiliza junto con ampicilina

Meningitis aguda que se para cubrir Listeria
Cefotaxim sospecha debida monocytogenes y con
a a Streptococcus vancomicina para cubrir S.
Ceftriaxon pneumoniae, Haemophilus pneumoniae con sensibilidad
a influenzae o Neisseria reducida a la penicilina (de
meningitidis acuerdo con los resultados de
CIM*)
Cefpodoxi Infecciones no No se usa si se sospecha

ma (oral) complicadas de la piel y los un Staphylococcus
tejidos blandos debidas aureus resistente a la
a estafilococos o enterococ meticilina
Fármaco Indicaciones Comentarios
os
Terapia empírica para la

Se usa con vancomicina para
meningitis
Ceftazidim cubrir, además, S.
posneuroquirúrgica para
a aureus resistente a la
cubrir Pseudomonas
meticilina
aeruginosa
Terapia definitiva para las

Ceftazidim
enterobacterias que
a más —
producen BLEE, ampC o
avibactam
KPC
Endocarditis causada por

—
microorganismos HACEK
Endocarditis por
estreptococos sensibles a —
penicilina
Ceftriaxon Enfermedad de Lyme con

a complicaciones
neurológicas (excepto —
parálisis de Bell aislada),
carditis o artritis
@@@@@Infecciones no
complicadas por Dosis IM única más una dosis
gonococo, chancroide o oral única de azitromicina
ambas
*Se han detectado cepas de neumococos resistentes a la ceftriaxona y la

cefotaxima, y las recomendaciones establecen que si las cepas del LCR
tienen valores de CIM ≥ 1 mcg/mL, deben considerarse no sensibles a las
cefalosporinas de tercera generación.
BLEE = beta-lactamasa de espectro extendido;

HACEK =Haemophilus, Aggregatibacter (antes Actinobacillus) , especies
de Cardiobacterium, Eikenella, y Kingella; KPC = Klebsiella
pneumoniae carbapenemasa; CIM = concentraciones inhibitorias mínimas.
Cefalosporinas de quinta generación
Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceftobiprol son activas contra
 S. aureus resistente a la meticilina (MRSA)

 Estreptococos resistentes a la penicilina
 E. faecalis susceptible a ampicilina y productor de beta-lactamasa

Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos gramnegativos es similar a la de las
cefalosporinas de tercera generación. Las cefalosporinas de quinta generación no son
activas contra especies de Pseudomonas.
Contraindicaciones
Las cefalosporinas están contraindicadas en pacientes que son alérgicos a ellas o que han
padecido una reacción anafiláctica frente a las penicilinas.
La ceftriaxona está contraindicada en los siguientes casos:

 La ceftriaxona IV no debe administrarse junto con soluciones que contienen calcio
(incluidas las infusiones continuas que contienen calcio como las de nutrición
parenteral) en neonatos ≤ 28 días, debido al riesgo de precipitación de las sales de
ceftriaxona y calcio. Se han informado casos mortales de reacciones de precipitación
de calcio en los pulmones y los riñones de neonatos. Se usaron diferentes vías de
infusión, y la ceftriaxona y las soluciones que contenían el calcio se administraron en
distintos momentos. Hasta la fecha, no se han informado casos de precipitación
intravascular o pulmonar en pacientes tratados con ceftriaxona y soluciones IV con
calcio que no fueran neonatos. Sin embargo, debido a que la interacción es posible (al
menos en teoría) en otros grupos de pacientes, no deben mezclarse ni administrarse
con menos de 48 horas de intervalo entre ambas (de acuerdo con el valor de 5
semividas de la ceftriaxona), incluso en vías de infusión diferentes, en ningún paciente
independientemente de su edad. No existen datos disponibles sobre la posible
interacción entre la ceftriaxona y los productos orales con calcio, o la interacción entre
la ceftriaxona IM y los productos con calcio IV u orales.
 La ceftriaxona no debe administrarse a neonatos hiperbilirrubinémicos y prematuros,
debido a que se observó in vitro que puede desplazar a la bilirrubina de la albúmina
sérica, y desencadenar así kernícterus.
Uso durante el embarazo y la lactancia
Las cefalosporinas se consideran en forma amplia como seguras durante el embarazo.
Ningún estudio ha demostrado riesgo para los fetos humanos, pero no se han realizado
estudios prospectivos rigurosos.
Las cefalosporinas pueden entrar en la leche materna y pueden alterar la flora intestinal del
lactante. Por ello, su uso no suele recomendarse durante la lactancia.
Efectos adversos
Los efectos adversos significativos de las cefalosporinas incluyen
 Reacciones de hipersensibilidad (los más comunes)
 Diarrea inducida por Clostridioides (antes Clostridium) difficile (colitis

seudomembranosa)
 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Prueba de Coombs positiva (aunque la anemia hemolítica es muy poco frecuente)
Las reacciones de hipersensibilidad son el efecto adverso sistémico más frecuente; son
comunes las erupciones, pero no la urticaria y la anafilaxia inmediatas mediadas por IgE.
No es común la sensibilidad cruzada entre las cefalosporinas y las penicilinas; de ser

necesario, las cefalosporinas deben administrarse con precaución a pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad demorada a la penicilina. Sin embargo, no deben usarse
en pacientes que han tenido reacciones anafilácticas a ésta. Puede producirse dolor en el
sitio de la inyección IM y tromboflebitis después de la administración IV.
El cefotetán puede tener un efecto similar al del disulfiram con la ingesta de etanol, y
produce náuseas y vómitos. El cefotetán puede también elevar los valores de TP/RIN y TTP,
un efecto que se revierte con vitamina K.

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Cefuroxima Parenteral u oral

Ceftazidima más avibactam Parenteral

Ceftobiprol no está disponible en los Estados

Ceftolozano más tazobactam Parenteral

 Carecen de actividad contra bacilos anaerobios gramnegativos (excepto el cefotetán y

Cefalosporinas de primera generación

Las cefalosporinas orales de primera generación se usan comúnmente para tratar

 Algunos bacilos gramnegativos

Las cefamicinas son activas contra

 Bacteroides sp, incluido el B. fragilis

Cefalosporinas de tercera generación

 Haemophilus influenzae y algunas Enterobacteriaceae que no producen beta-

Cefalosporinas de cuarta generación

 Bacilos gramnegativos (actividad aumentada), entre ellos, P. aeruginosa (similar a

Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y

Fármaco Indicaciones Comentarios

Se utiliza junto con ampicilina

Cefpodoxi Infecciones no No se usa si se sospecha

Terapia empírica para la

Terapia definitiva para las

Endocarditis causada por

Ceftriaxon Enfermedad de Lyme con

*Se han detectado cepas de neumococos resistentes a la ceftriaxona y la

BLEE = beta-lactamasa de espectro extendido;

 S. aureus resistente a la meticilina (MRSA)

 E. faecalis susceptible a ampicilina y productor de beta-lactamasa

La ceftriaxona está contraindicada en los siguientes casos:

 Reacciones de hipersensibilidad (los más comunes)

 Diarrea inducida por Clostridioides (antes Clostridium) difficile (colitis

 Prueba de Coombs positiva (aunque la anemia hemolítica es muy poco frecuente)

No es común la sensibilidad cruzada entre las cefalosporinas y las penicilinas; de ser

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