República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria

Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales Rómulo Gallegos
Sede San Juan de los Morros, Estado Guarico
Área de Ciencias de la Salud
Escuela de Medicina Dr. Francisco Torrealba
Asignatura: Farmacología

Antibioticoterapia
Docente:
Dr. Luis Nuñez
Coordinador Academico

www.unerg.edu.ve Ciudad Universitaria, vía el Castrero San Juan de los Morros, Estado Guárico. RIF G-20003225-1
 Definiciones

Concentración
Antibiótico
Mínima Inhibidora

Bacteriostático Espectro

Bactericida Resistencia
Tipos de antibióticos
Tipos de antibióticos
 AMINOGLUCÓSIDOS Bactericida

Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 30S

Efecto Inhibe la elongación peptídica, lectura errónea del código genético,

inhibe la síntesis proteica

Efectos Fiebre, Exantema, Insuficiencia renal reversible, Toxicidad vestibular

Adversos irreversible y/o daños auditivos, bloqueomuscular (con anestésicos y
miastenia grave)

bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella. La

usos
tobramicina es especialmente activa frente a Pseudomonas aeruginosa.
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

AMINOGLUCÓSIDOS DOSIS PARA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR

INFECCIÓN
SISTÉMICA
Amikacina 5-6,7 mg/kg cada 8 h o 0 2-3 NO +
15-20 mg/kg cada 24 h
Gentamicina 1,7 mg/kg cada 8 h o 0 2-3 NO +
5 mg/kg cada 24 h
Netilmicina 1,7 mg/kg cada 8 h o 0 2-3 NO +
5 mg/kg cada 24 h
Tobramicina 1,7 mg/kg cada 8 h o 0 2-3 NO +
5 mg/kg cada 24 h
 Penicilinas Bactericida
Clasificación

Penicilina G (IV), penicilina V (PO); formulaciones de depósito IM (benzatínica,

procaínica)

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Oxacilina (IV), nafcilina (IV), dicloxacilina

(PO)

Aminopenicilinas: Amoxicilina (PO), ampicilina (PO/IV)

Inhibidores de aminopenicilina/lactamasa β: Amoxicilina/clavulanato (PO),

ampicilina/sulbactam (IV)

Penicilinas antipseudomonas: Piperacilina/tazobactam (IV)

 Penicilinas Bactericida

Lugar de Acción Pared celular: proteínas fijadoras de penicilina

Inhibe el entrecruzamiento del peptidoglucano (transpeptidación),

Efecto
altera la síntesis de la pared celular

Hipersensibilidad,anafilaxia,Exantema,urticaria.
Efectos Diarrea(ampicilina,amoxicilina-clavulanato),hepatitis(oxacilina),
Adversos leucopenia,trombocitopenia Convulsiones, fasciculaciones (dosis altas,
insuficienciarenal)
Inactiva a los aminoglucósidos

Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones

usos
estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme
 PENICILINAS DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA(h) IH IR
SISTÉMICA (%)
Amoxicilina 500 mg cada 8 h (v.o.) 20 1 No Sí
Amoxicilina-ácido 875/125 mg cada 8-12 h 25 1,3 D M
clavulánico
Ampicilina 1 g cada 6 h 20 1 NO SI
Cloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NO SI
Dicloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NO NO
Nafcilina 1-2 g cada 4-6 h 90 0,5 SI NO
Oxacilina 1-2 g cada 4-6 h 90 0,5 SI NO
Penicilina G 3-4 millones de unidades cada 60 0,5 NO SI
4-6 h
Penicilina V 500 mg cada 6 h (v.o.) 80 1 NO NO
Piperacilina/tazobactam 3,375-4,5 g cada 6-8 h 50 1 - -
Ticarcilina/clavulanato 3,1 g cada 4-8 h 50 1 - +
 Cefalosporinas

Enfermedad del suero (cefaclor), hipersensibilidad, Neutropenia,

Efectos
aumento del tiempo de protrombina
Adversos
Potencia la toxicidad delos aminoglucósidos

Cefalosporinas (de primera generación)

Usos Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

Cefalosporinas (de segunda generación)

Cocos Gram positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria,
Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.
Cefalosporinas (de tercera generación)
Bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. aureus)
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA
CEFALOSPORINAS DE DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA(h) IH IR
PRIMERA GENERACIÓN SISTÉMICA (%)

Cefadroxilo 1.000 mg cada 12 h (v.o.) 20 1,5 NO SI

Cefalexina 250-500 mg cada 6 h (v.o.) 15 1 NO SI
Cefazolina 0,5-2 g cada 8 h 80 2 NO +
Cefradina 500-1.000 mg cada 6-12 h 10 103 NO SI
CEFALOSPORINAS DE DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR
SEGUNDA SISTÉMICA
GENERACIÓN
Cefaclor 250-500 mg cada 8 h (v.o.) 25 0,8 NO SI
Cefoxitina 1-2 g cada 6-8 h 70 0,8 NO SI
Cefprocilo 250-500 mg cada 12 h (v.o.) 35 1,4 NO SI
Cefuroxima 750-1.500 mg cada 8 h 50 1,5 NO SI
Cefuroxima axetilo 250-500 mg cada 12 h (v.o.) 50 1,5 NO SI
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

CEFALOSPORINAS DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA( IH IR

DE TERCERA SISTÉMICA (%) h)
GENERACIÓN
Cefdinir 300 mg cada 12 h (v.o.) 65 1,7 D -
Ceftriaxona 1-2 g cada 12-24 h 90-95 8 NO NO
Cefixima 400 mg cada 24 h (v.o.) 67 3 NO SI
Cefotaxima 1-2 g cada 6-8 h 50 1,5 - -
Ceftacidima 1-2 g cada 8 h 60 2 NO +
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
Cefepima 1-2 g cada 8 h 20 2 NO +
Ceftarolina 600 mg cada 8-12 h 20 2,3 NO +
 Carbapenemicos

Efectos Hipersensibilidad Exantema, urticaria, eritema multiforme. Vómitos con la

Adversos infusión rápida (imipenem), Disfunción renal Convulsiones, mioclonías

Usos para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para
cobertura de amplio espectro de manera empírica.

Imipenem se combina con cilastatina para reducir la inactivación y

toxicidad en los túbulos renales. Ertapenem tiene mejor actividad frente a
enterobacterias.
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

CARBAPENÉMICOS DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA(h) IH IR

SISTÉMICA (%)

Doripenem 0,5-1,0 g cada 8 h < 10 1 NO SI

Ertapenem 1 g cada 24 h 95 4-5 D SI

Imipenem 0,5-1 g cada 6-8 h 15 1 NO E

Meropenem 0,5-2 g cada 8 h < 10 1 NO SI

 Quinolonas

Lugar de Acción Síntesis de ácidos nucleicos: ADN girasa, topoisomerasa IV

Altera el superenrollamiento del ADN, impide la descatenación de las

moléculas de ADN después de la replicación, inhibe la síntesis de ADN

Efectos Cefaleas, alergia,anafilaxia (rara) Exantema (gemifloxacino),urticaria,

Adversos fotosensibilidad (lomefloxacino)

Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en

Usos la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea.
Poca actividad frente a organismos anaeróbicos
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

QUINOLONAS DOSIS PARA U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA( IH IR

INFECCIÓN (%) h)
SISTÉMICA
Ciprofloxacino 400 mg cada 8-12 h 30 40 NO -
500-750 mg cada 12 h
(v.o.)
Levofloxacino 250-750 mg cada 24 h 30 7 NO SI
(i.v. o v.o.)
Moxifloxacino 400 mg cada 24 h (i.v. 50 10 NP NO
o v.o.)
 Tetraciclina Bacteriostático

Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 30S

Inhibe la unión del ARN de transferencia, inhibe la síntesis proteica

Hipersensibilidad Fotosensibilización(doxiciclina).
Efectos Molestias GI,hepatotoxicidad en azoemia o embarazo
Adversos Depósitos óseos (displasia) y en los dientes (discromía)

Usos Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

TETRACICLINAS, DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR

GLICILCICLINAS SISTÉMICA
Doxiciclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.) 93 15-20 E NO
después de
una dosis de carga de 200
mg
Minociclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.) 75 15 NO E
después de
una dosis de carga de 200
mg
Tetraciclina 500 mg cada 6 h (v.o.) 50 7 E E

Tigeciclina 100 mg, a continuación 50 70 30-38 - NO

mg
cada 12 h
 Sulfamidas Bacteriostático

Lugar de Acción Síntesis de ácido fólico: dihidropteroato sintetasa

Inhibición competitiva de la síntesis de dihidrofolato a partir del ácido

p-aminobenzoico, pteroato y ácido glutámico

Efectos Náuseas, vómitos y diarrea. Alergias

Adversos Cristales en la orina.Insuficiencia renal
Leucopenia. Sensibilidad a la luz solar

Usos Infecciones Urinarias

REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

SULFAMIDAS DOSIS PARA U. A SEMIVIDA IH IR

INFECCIÓN PROTEÍNAS (%) (h)
SISTÉMICA
Sulfadiacina 15 mg/kg cada 6 h 50 3 E E

Sulfametoxazol 0,5-1 g cada 6-8 h 50 9 E +

(v.o.)
Trimetoprim 3-5 mg/kg cada 6-8 60 10 - E
(con h (basada en el
sulfametoxazol) componente de
trimetoprim)
 Macrólidos Bacteriostático

Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 50S

Bloquea la transferencia de aminoácidos a la cadena peptídica,

inhibe la síntesis proteica

Efectos Fiebre Exantema Molestias G Flebitis (eritromicina i.v.), gusto

Adversos metálico (claritromicina)

Usos Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por

Mycoplasma, enfermedad de Lyme
 Macrólidos Bacteriostático

Absorción absorbe de manera incompleta en el intestino delgado superior. Es

inactivado por el acido gastrico

El metabolismo hepático del primer paso disminuye su biodisponibilidad

Distribución en 50 a 55%. Las concentraciones máximas se alcanzan unas 2 h después
de la administración.

Excreción Claritromicina vía renal, Azitromicina vía Hepática

REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA
MACRÓLIDOS, DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA(h) IH IR
LINCOSAMIDAS, SISTÉMICA (%)
CETÓLIDOS
Azitromicina 500 mg la primera dosis, 25 12-50 D NO
seguidos
de 250 mg cada 24 h o
500 mg ×3 días (v.o.)
Terapia con monodosis de 1-2
g para
ITS
Claritromicina 500 mg cada 12 h (v.o.) 70 7 NO -

Clindamicina 0,3-0,9 g cada 8 h 90 2,5 - NO

Eritromicina 500 mg cada 6 h (v.o.) 70 2 - NO

Telitromicina 800 mg cada 24 h (v.o.) 65 10 NO NO

 Glucopectidos

Pared celular: grupo terminal de d-alanil-d-alanina del precursor

Lugar de Acción
pentapeptídico de peptidoglucano

Inhibe la polimerización de los precursores de los disacáridos a

peptidoglucanos (transglucosilación), altera la síntesis de la pared
celular
Efectos
Adversos Alergia, fiebre Exantema Leucopenia, trombocitopenia Nefrotóxica

Pacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a

Usos
los betalactámicos
bacterias como el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, C. difficile
 Metronidazol

Lugar de Acción Síntesis de ácidos nucleicos

Lesiona a los ácidos nucleicos, inhibe la síntesis de ADN

Efectos
Náuseas, gusto metálico, pancreatitis. Leucopenia
Adversos

Protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis,

Usos Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens,
Eubacterium, Peptococcus, Giardia y Peptostreptococcus.
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA
Glucopectidos DOSIS PARA INFECCIÓN U. A PROTEÍNAS SEMIVIDA(h) IH IR
SISTÉMICA (%)

Vancomicina 15 mg/kg cada 12 h 50 6 NO +

Teicoplanina 6-12 mg/kg cada 12 h 90 10 + E

MONOBACTÁMICOS

Aztreonam 1-2 g cada 8 h 60 2 NO -

Nitroimidazoles

Metronidazol 500 mg cada 6 h (anaerobios) 20 8 SI NO

250 mg cada 8 h
(tricomoniasis)
750 mg cada 8 h (amebiasis)
(i.v. o v.o.)
 MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ANTIMICROBIANOS

Frecuencia de mutación del microorganismo que se está tratando.

Carga bacteriana.

Penetración del fármaco

Replicación propensa al error en los patógenos bacterianos.

mecanismos, aparte de las mutaciones diana antibacterianas

 Bibliografías

LEE GOLDMAN, MD y ANDREW I. SCHAFER, MD (2016) GOLDMAN-CECIL

TRATADO DE MEDICINA INTERNA. Edicion Nro 25.Editorial Elsevier

DENNIS L. KASPER, MD; STEPHEN L. HAUSER, MD; (2016) HARRISON

PRINCIPIOS DE MEDICINA INTERNA. EDICIÓN NRO 19 EDITORIAL
MCGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES

H P RANG Y J M RITTER (2016) RANG Y DALE FARMACOLOGÍA. EDICION NRO 8,

EDITORIAL ELSEVIER

Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades

Organización Mundial de la Salud
Ministerio del Poder Popular para la Salud
El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada por cualquiera
en las tiendas. Y luego está el peligro de que el hombre ignorante use a
menudo infradosis y, al exponer a sus microbios a cantidades no-letales de
la droga, los vuelva resistentes.

Alexander Fleming.