Fisiopatología y Farmacología en la Nutrición.

Sandro Barría R.

Químico Farmacéutico.
Conceptos básicos de Farmacología.

• Conceptos básicos

• Origen de los fármacos.

• Etapas de investigación y
comercialización.

• Nomenclatura y composición.

• Otros conceptos asociados.

• Vías de administración de
medicamentos.

Farmacología en la Nutrición. 2018.

¿Porqué Farmacología?

Pacientes usando medicamentos.

Interacciones alimento-medicamentos.

Alteraciones alimentarias asociadas al uso de fármacos.

Tratamiento global y multidisciplinario.

Farmacología en la Nutrición. 2018.

Fármaco y medicamento

Fármaco: denominación utilizada al hacer referencia a la sustancia pura

biológica activa. Compuesto que interacciones con un ser vivo (humano o
animal).(principio activo)

Medicamento: Referencia a un producto elaborado farmacéuticamente,

preparado para su administración y que contiene en su interior uno o más
fármacos y que se utiliza para tratar, prevenir y diagnosticar enfermedades.

Ramas de la Farmacología:

Farmacognosia.

Farmacotecnia.

Farmacodinamia.

Farmacocinetica.

Farmacología Clínica.

Farmacogenetica.

Toxicología.

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Origen de los Fármacos.

Selección de productos naturales para el tratamiento de las

enfermedades. En este sentido nos referimos a los tres reinos
de la naturaleza: vegetal, animal y mineral.

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
Actividad Farmacológica
de las sustancias.

Síntesis, modificación, alteración de la estructura de las sustancias naturales.

Productos semisintéticos: Productos naturales modificados en laboratorio.

Productos sintéticos: Elaborados en forma completa en laboratorio a partir de moléculas

elementales formando moléculas más complejas con propiedades farmacológicas.

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Etapas de investigación y comercialización de fármacos.

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Fase 1. Primera prueba en humanos después de la etapa pre-clínica. El
objetivo es analizar la seguridad y tolerabilidad del medicamento en
estudio. Tiene una corta duración de tiempo y los voluntarios son
personas sanas.

Fase 2. Determinar la eficacia del posible medicamento a la mejor dosis

tolerable. Tiene una mayor duración que la fase 1 y se prueba en
voluntarios con la enfermedad y/o sintomatología a tratar.

Fase 3. Aumenta el tamaño de los voluntarios. Se determina la incidencia

de efectos deseados y no deseados. Si todo resulta bien se pide la
autorización a la autoridad sanitaria correspondiente.

Fase 4. Fase en la cual el medicamento ya se encuentra comercializado.

Las investigaciones se siguen desarrollando sobretodo con las
reacciones adversas con un fuerte proceso de farmacovigilancia.

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Nomenclatura y composición de los medicamentos.

Nomenclatura sistemica (IUPAC)

Nombre genérico
Nombre Comercial.

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Forma Farmacéutica (FF).

Referencia a la composición de un medicamento.

Principio activo: El o los fármacos contenidos en la FF (clorfenamina,

paracetamol y/o asociaciones)

Excipientes: Sustancias puras que acompañan a los principios activos

que tienen diferentes funciones asociadas a caracteristicas
tecnológicas de fabricación y de condiciones organolepticas.

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
Otros conceptos farmacológicos.
Efecto
Propiedades Mecanismo de Farmacológico:
Fisicoquimicas: Acción: Respuesta observable
La más importante es Proceso bioquímico y del fármaco. Definido
la solubilidad. fisiológicos que por la naturaleza,
Fármacos Hidro/ explican como se intensidad y la
Liposolubles. produce la respuesta. duración de la
respuesta.

Efectos adversos:
Indicaciones Contraindicaciones:
Efectos indeseables
Terapeuticas: Medicamentos que no
que acompañan a los
Conjunto de debiesen
efectos
situaciones en la cual administrarse a
farmacológicos. Todos
es correcto utilizar el individuos con cierta
los fármacos los
medicamento. condición.
pueden presentar.

Interacciones:
Modificaciones del efecto farmacológico
como consecuencia de la administración
conjunta de medicamentos, alimentos y/o
sustancias tóxicas.

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
Vías de administración de un fármaco.
1. Oral

2. Parenteral

3. Tópica

4. Transdérmica

5. Inhalatoria

6. Rectal

7. Ocular

8. Sublingual

9. Nasal

10. Ótica.

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Via Oral:

Formas Farmacéuticas: Soluciones, disoluciones, suspensiones, emulsiones,

elixires, jarabes. Comprimidos, comprimidos efervescentes, cápsulas,
comprimidos con recubrimiento, grageas, sobres con polvo granulado, etc.

Factores que influyen en la absorción por vía oral:

Tipos de forma farmacéutica.

Ph Gástrico

Peristaltismo GI

Presencia de otros fármacos.

Presencia de alimentos.

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Via Parenteral:

Conjunto de vías no entéricas: SC, IM, IV.

Formas Farmacéuticas: Soluciones, Suspensiones, emulsiones.

Via Intravenosa:

Administración del medicamento directamente en el torrente sanguíneo. 100%

biodisponibilidad. Opciones de administración por bolo intravenoso, intravenoso
intermitente, intravenoso continuo.

Via Intramuscular:

Inyección directa en tejido muscular. Se administran fármacos disueltos hasta en

volúmenes de 5 ml. Inconveniente es el dolor muscular que produce en la zona.

Via subcutanea:

Inyección de fármaco disuelto en la zona subcutánea. Volumen máximo de 2 ml con

rápida absorción para el caso de las soluciones. Las suspensiones presentan liberación
retardada.

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
Farmacología en la Nutrición. 2018.
Fase Farmacocinética
Absorción, distribución, metabolismo y excreción.

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 La Farmacocinética, estudia lo que le
ocurre al medicamento una vez que es
administrado en el organismo.

Este proceso se centra

en cuantificar como
evoluciona el fármaco en
nuestro cuerpo a través
de la interpretación de
los niveles de los
fármacos en los distintos
tejidos biológicos.
Gracias a estos estudios
se pueden establecer los
regímenes posológicos
de dosis y periodicidad.
Farmacología en la Nutrición. 2018.
Biodisponibilidad
Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una
forma activa (fármaco o uno de sus metabólitos) accede a la circulación
y alcanza de esta manera su lugar de acción.

Propiedades del principio activo: Forma de dosificación y modo de

Propiedad fisicoquimicas, polaridad, administración: Depende de la
estado de ionización, tamaño forma farmacéutica que se adapta a
molecular, forma física del pa, la propiedades del pa y a la vía de
naturaleza de los excipientes, etc. administración.

Sustrato biológico donde se

aplica: Dado que, la permeabilidad
intrínseca del principio activo es
limitante de la absorción en el
organismo.

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Efectos de la vía de administración de fármacos
Sobre la Concentración plasmática.

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Periodo de Latencia: Tiempo que transcurre desde la administración del
fármaco y el instante que alcanza la Cp mínima efectiva.
Concentración Mínima efectiva: Concentración plasmática a la cual es
posible observar el efecto farmacológico.
Duración del efecto: Tiempo en el cual la Cp es mayor que la Cp mínima
efectiva.
 Liberación

La Liberación, es el primer proceso que experimenta el fármaco una vez que ha sido
administrado en una forma farmacéutica. Este proceso previo al ADME consiste en la
separación del fármaco del resto de sus componentes que constituyen la forma
farmacéutica , finalizando con la disolución del fármaco en el lugar donde debe absorberse.

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 Absorción

Proceso mediante el fármaco accede a la circulación sistémica. Proceso en el cual el fármaco

debe atravesar diferentes barreras fisiológicas que existen para llegar a la sangre.

Pared Gastrointestinal

Epitelio capilar intestinal

Sistema porta

Hígado

..

Circulación general

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Factores que influyen en el proceso de absorción.

Factores fisico-químicos: Los que son propios de las sustancias

y su forma cristalina, tamaño de partícula, grado de hidratación,
forma química, solubilidad, reparto, etc.

Formulación del medicamento: Tipo y características de los

coadyuvantes o excipientes, las variables tecnológicas de
fabricación, etc.

Variables fisiológicas: Elementos como la microflora intestinal,

enzimas, velocidad de vaciado gástrico, tiempo de transito
intestinal, flujo sanguíneo hepático, balance electrolítico, etc…

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
Difusión simple: Transferencia de una sustancia a través de una membrana
a favor de un gradiente de concentración.

Filtración: Pasaje de una sustancia a través de membrana debido a

gradiente de presión hidrostática.

Transporte activo: transporte en contra de gradiente de concentración que

contempla un gasto de energía.

Difusión facilitada: Proceso mediado por transportadores que se

combinan con la molécula de forma reversible.

Pinocitosis: Englobamiento de sustancias a través de la membrana celular

para formar pequeñas vesiculas en el interior de la célula.

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Distribución
Una vez que las moléculas son absorbidas y han llegado a la circulación sanguínea, se
distribuyen por el organismo hasta alcanzar un estado de equilibrio dinámico entre las
concentraciones en las diferentes zonas del organismo, de forma libre o unidas a
componentes endógenos.

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Disueltas en el plasma: (fármaco libre), Representa la forma activa, que es la
única que puede interactuar con la biofase.

Fijadas a proteínas plasmáticas: (circulantes), Union de tipo reversible y que

varía según el tipo de fármaco.

Incorporadas en el interior celular.

Esta distribución depende también de la

permeabilidad fisiológica particular (para
que ocurran los mecanismos de difusión).

Al mismo tiempo, que ocurre la

distribución del fármaco, se esta
desarrollando de forma paralela procesos
de eliminación, metabolismo y excreción.

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Metabolismo
Es la transformación total o parcial, del fármaco en otras sustancias por acción de enzimas
(hepaticas, intestinales, etc) que tienen como objetivo aumentar la polaridad de la molécula
para facilitar su eliminación en lo posible como un compuesto biológicamente inactivo

¿Donde ocurren estas reacciones? Hígado, plasma, pulmón, pared intestinal, riñon.

Reacciones de Fase 1: Son reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis del

fármaco. Estas reacciones dan origen a un metabolismo con actividad o a uno
inactivo.

Reacciones de Fase 2: Son reacciones de conjugación (acoplamiento de alguna

sustancia) que producen pérdida de actividad y metabólicos altamente polares

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
 Excreción
Consiste en la eliminación del fármaco o sus metabolitos desde el organismo al exterior. Las
principales vías de eliminación son la renal (orina) y la intestinal (heces), pero también se
eliminan fármacos por vía pulmonar, la saliva o el sudor y por la leche materna.

Filtración glomerular: La sangre es filtrada en el glomérulo renal y los componentes

de desecho pasan a ser parte de la orina (por estructura, tamaño molecular,
características fisicoquimicas). El mecanismo de acción es a través de presión
hidrostática.

Secreción tubular activa: Ocurre en el túbulo próximal. Todas las estructuras de

desecho no filtradas en la etapa anterior que permanecen en la arteria eferente
pasan por una difusión facilitada a productos de desecho.

Reabsorción tubular pasiva: En el túbulo próximal y distal, parte de los productos

liposolubles son reabsorbidos y retornan a la circulación sistémica. Esto depende del
Ph de la orina y el carácter acido o básico del fármaco.

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Farmacología en la Nutrición. 2018.
Modificaciones en la eliminación Renal.
Aumento de flujo.

Modificaciones en el ph de la orina.

Competencias en los sistemas de secreción tubular.

Insuficiencia renal: Importante determinar cual es la vía de eliminación del fármaco.

Otras vías de eliminación:

Excreción Biliar: A través de transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar.

Leche: Poco importante desde el punto de vista del volumen, depende de las
características del fármaco (pk, concentración, unión a proteínas)

Saliva: Al igual que la leche, es poco importante por el volumen involucrado, es un

mecanismo de difusión pasiva y son fiel reflejo de la concentración libre del fármaco.

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Parámetros Farmacocinéticos:
A parte de los parámetros habituales de curvas de niveles plasmáticos, existen una
serie de otros conceptos que definen el comportamiento del fármaco en el organismo:

Volumen de Distribución (Vd): No tiene un significado fisiológico real pero su

interpretación es el volumen corporal en que se disuelve la fracción de dosis que
accede a la circulación sistemica para alcanzar la concentración plasmática.

Vd = D /Co

Aclaramiento (Cl): Magnitud relacionada con la eliminación del fármaco. Expresa la

velocidad de depuración del organismo y se define como el volumen ideal de plasma
que queda libre de fármaco por unidad de tiempo.

CL = Ke x Vd
Volumen de plasma depurado (metab. x excrec.) por el organismo en la unidad de tiempo.

Tiempo de Vida Media (t1/2): Cuantificación del tiempo que tarda una concentración
plasmática en reducirse a la mitad.
Ke = 0.693 / t 1/2

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Fase Farmacodinámica.
Estudia los mecanismos de acción de los fármacos, como interactúan a nivel
molecular, cuales son sus efectos y cual es la intensidad de dichos efectos.

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 Mecanismos de acción.
La gran mayoría de los fármacos ejercen su acción uniéndose a moléculas endógenas que se
constituyen en dianas terapéuticas y se consideran receptores farmacológicos.

Receptores de sustancias

Enzimas intracelulares o
extracelulares.

Sistemas de transporte.

Moléculas que reconocen

señales.

etc.

Destacar que también existen respuestas farmacológicas que no necesitan la intervención de moléculas dianas, como por
ejemplo cuando el fármaco produce cambios en el ph (antiácidos) o forman complejos químicos (quelantes)

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Clasificación de receptores farmacológicos.

Proteínas reguladoras como hormonas (tiroxina, insulina y estrogeno), factor de

crecimiento neurotransmisores (acetilcolina, noradrenalina).

Proteínas estructurales como la tubulina.

Proteínas que intervienen en procesos de transporte como Na+/K+ - ATPasa.

Acidos nucleicos
Enzimas de vías metabólicas (dihidrofolatoreductasa, acetilcolinoesterasa)
Transducción de la señal.

Independiente del lugar de acción del fármaco, la mayoría de ellos genera una serie de
mecanismos y reacciones químicas que se traducen finalmente en un efecto
farmacológico. Toda esta serie de procesos se denomina “transducción de señales”
que es el proceso de traducir el mecanismo de acción hasta el efecto farmacológico
final.

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En la mayoría de los casos, el proceso de transducción de señales actúa como un
mecanismo de amplificación. La activación de un número limitado de receptores, se
traduce en la activación de un gran número de enzimas o en la transcripción de un
importante número de genes.

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Interacción fármaco - receptor. Agonistas y Antagonistas.

El primer paso consiste en la formación de

un complejo fármaco-receptor reversible
con sus constantes de asociación y
disociación respectiva.

Los 3 principios básicos que definen la interacción de este complejo son:

• Afinidad: Capacidad del receptor para fijar un ligando.

• Especificidad: Característica que le permite distinguir entre una molécula y otra

aunque tengan similitud.

• Eficacia o actividad intrínseca: Capacidad del fármaco para activar el receptor,

inducir los procesos de transducción celular y generar un efecto.

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Según Afinidad y Eficacia;

Fármacos agonistas: Afinidad elevada y eficacia suficiente que generan un efecto.

Fármacos antagonistas: Afinidad por el receptor pero no tienen la capacidad de

activarlo. Su eficacia es nula.

Competitivos: ocupan el mismo lugar que el agonista en el receptor.

No competitivos: No muestran afinidad por el mismo sitio de unión que el

agonista.

Fármacos agonistas parciales: Poseen afinidad intermedia, incluso ocupando el

100% de los receptores no producen una respuesta máxima.

Fármacos agonistas completos: Generan un efecto máximo posible con una

actividad intrínseca igual a 1 que equivale al 100% de eficacia.

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