UN-FIFOFARMACO-DESDE-LA-PLANTA-AL-PACIENTE Ximena Polanco

“UN FITOFÁRMACO:
DESDE LA PLANTA AL PACIENTE”
Seminario de Difusión del Proyecto INNOVA IERI9190

“DESARROLLO DEL PRIMER COSMECÉUTICO CHILENO
CON FILTRO SOLAR A BASE DE PLANTAS AUTÓCTONAS”
María Eugenia Letelier M.

Depto. Química Farmacológica y Toxicológica,
Facultad de Ciencias Químicas y Farmacéuticas,
Universidad de Chile, Santiago-Chile. [email protected]
El beneficio para la salud de las plantas
medicinales es escasamente conocido y utilizado
eficientemente por la población mundial. Chile no
es la excepción. Esto se debe a diversas causas
las cuales incluyen:
 Diversos paradigmas acerca de la acción

farmacológica de los preparados herbales:
“Las plantas medicinales no son tóxicas y
sirven para todo”.
 Los preparados herbales comerciales de
una misma planta, son muy variados.
Existen diferencias en la proveniencia de la
planta (recolección o cultivo), parte de la
planta utilizada, proceso de extracción de
principios activos, etc.
 Son escasos los estudios científicos acerca

de la seguridad y eficacia de los
preparados.
Como ejemplo mostraremos los antecedentes y

la estandarización de un preparado de
Buddleja globosa Hope (matico).
Buddleja Globosa Hope (Matico), es una
planta nativa chilena que crece en
la zona central y sur de Chile
La medicina tradicional utiliza sus hojas y

también sus inflorescencias aromáticas para el
tratamiento de úlceras y heridas.
Preparados de esta planta son utilizados

además, como antiinflamatorios y en patologías
gastrointestinales, hepáticas y vesiculares.
FORMAS DE USO
Hoja triturada, corte fino para infusión.

Hoja deshidratada y pulverizada.
Extracto fluido.
Tintura madre.
Extracto seco.
COMPOSICIÓN QUÍMICA EN HOJAS
Estudios químicos de esta especie han permitido

aislar:
Flavonoides glicosídicos (Marín et al., 1979).
Feniletanoides (Pardo et al., 1993).
Iridoides (Houghton y Hikino, 1989).
Triterpenoides (López et al., 1979).
Diterpenos y Sesquiterpenoides (Houghton et al.,
1996; Liao et al., 1999).
COMPONENTES CON ACTIVIDAD
TERAPÉUTICA DESCRITA
Las actividades farmacológicas que se

muestran a continuación han sido realizadas
con diversos preparados y/o con compuestos
purificados de hojas de matico.
ACTIVIDAD CICATRIZANTE. Saponinas,

flavonoides y algunos polifenoles podrían
contribuir en esta actividad (Houghton y Mensah, 1997;
Houghton y cols., 2005).
ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANALGÉSICA.
Algunos flavonoides (Linarina) y lactonas
terpénicas han sido evaluadas (Mensah y cols.,
2001; Montes, 2001; Alonso, 2004).
ESTEROIDES: Los más abundantes en los

preparados analizados son: glucósido de β-
sitosterol, stigmasterol, stigmastenol,
stigmastanol, campesterol y β-sitosterol
(Backhouse et al., 2007).
ANTIMICÓTICOS. : Buddlejinas A y B aisladas

(Mensah y cols., 2000).
ANTIBACTERIANOS. Fenilpropanoides, Iridoides
(Houghton y Mensah 1999; Pardo y cols., 1993).
ANTIOXIDANTES. Feniletanoides y flavonoides

extraídos en metanol: verbascósido, 7-O-
glucósido de luteolina, quercetina, 7-O-
glucósido de apigenina siendo los dos
primeros los mayoritarios en dicho extracto
(Backhouse et al., 2007).
ESTUDIOS DE CICATRIZACIÓN in vivo
Un extracto metanólico de hojas resultó

hipoalergénico en pruebas de sensibilidad y de
irritación dérmica. Mostró eficacia positiva en
estudios preliminares en el tratamiento de la
Eritrodisestesia Palmar-Plantar (Rosales et al., 2003;
Rubio et al., 2004).
Un extracto crudo (metanólico) de hojas presentó

actividad regenerativa de la mucosa gástrica,
promovida luego de la inducción de una úlcera
gástrica experimental in vivo (Yáñez, 2001;
Rodríguez y cols., 2001).
ESTUDIOS FARMACOLÓGICOS in vitro
Actividad antihepatotóxica de extractos

acuosos de hojas de Buddleja globosa, mostrado
mediante la inhibición contra citotoxicidad
inducida en hepatocitos cultivados in vitro
(Houghton y Hikino, 1989).
Actividad antioxidante de diferentes

compuestos aislados de hojas de Buddleja
globosa y extractos hidroalcohólico y
propilenglicólico (Mensah y cols., 1998; Mensah y
cols., 2001; Holst-Schlager y Letelier, 2004).
Este pequeño resumen muestra que las
actividades farmacológicas descritas:
 Han sido realizadas con preparados

diferentes.
 La calidad y cantidad de principios activos
utilizadas en estos estudios no son
coincidentes.
 La mayor parte de ellas han sido realizadas in
vitro.
 Los preparados utilizados no son
homologables, ya que los procesos de
extracción no han sido estandarizados.
Los antecedentes acreditan la importancia de
realizar estudios que permitan:
 Definir la posología de las distintas

formulaciones farmacéuticas.
 Evaluar la seguridad y eficacia de los

diferentes preparados herbales de una misma
planta.
CONTROL DE DOSIS……….
La droga vegetal (hojas) fue obtenida de un cultivo

orgánico de matico. Las condiciones de cosecha,
secado y control biológico fueron estandarizadas
previamente.
Para evaluar dosis, determinamos posibles

efectos adversos y/o tóxicos de un extracto
hidroalcohólico estandarizado de hojas de Buddleja
globosa Hope.
Las estrategias utilizadas fueron las

siguientes………..
1. Evaluar in vitro la capacidad del extracto de
generar lipoperoxidación en microsomas
hepáticos de ratas Sprague Dawley
(preparación enriquecida en retículo
endoplásmico), en condiciones de
biotransformación.
El proceso de biotransformación puede generar

estrés oxidativo y/o metabolitos reactivos,
fenómenos a través de los cuales los fármacos
inducen efectos adversos y toxicidad.
Resultado: el extracto no mostró efectos
lipoperoxidativos microsómicos, por el contrario,
se comportó como un excelente antioxidante
(EC50 = 17 µL / mg de proteína microsómica).
2. Evaluar in vivo los posibles efectos
adversos provocados por administración
oral a ratas.
¿Qué dosis utilizar?...

No existen antecedentes en la literatura. Por lo
tanto, tomamos como referencia una dosis 12
veces mayor a la indicada en los fitofármacos
formulados por la empresa chilena Laboratorios
Ximena Polanco.
Importante: Cualquier fármaco sintético

administrado en una dosis 10 veces mayor a la
aconsejada, en general, causa efectos tóxicos.
¿Qué parámetros medir que nos permitieran
evaluar posibles efectos adversos?.....
Ya que la homeostasis, en general, se afecta frente

a las distintas patologías, pensamos que los
parámetros medidos en el hemograma y el perfil
bioquímico, eran útiles para nuestros fines.
Así, utilizamos ratas macho Sprague Dawley,

adultos jóvenes de un peso promedio 220 gramos y
2 meses y medio de edad.
GRUPO 1. Animales control que no
recibieron el extracto
GRUPO 2. Animales que recibieron el

extracto vía oral 3 veces al día
durante 12 días.
Se tomaron muestras de sangre a los

tiempos 0, 3, 8 y 12 días de tratamiento
para evaluar hemograma y perfil
bioquímico
Hemograma después de 12 días de tratamiento oral con extracto de matico
Perfil bioquímico: Valores después de
12 días de tratamiento oral con
extracto de Buddleja globosa
Para evaluar la eficacia del extracto de matico,
evaluamos la cicatrización de piel en
ratas Sprague Dawley.
GRUPO 1: incisión en la piel

del cuello sin tratamiento
GRUPO 2: incisión en la piel del

cuello y tratamiento tópico 3 veces
al día durante 7 días
GRUPO 3: tratamiento oral 3 veces

al día durante 7 días. Luego,
incisión en la piel del cuello y
tratamiento oral y tópico
durante 7 días.
Tratamiento eficaz
La dosis 12 veces mayor a la recomendada no
provocó alteraciones del hemograma y el perfil
bioquímico (Toxicidad aguda). Se pidió una
significancia del 95% y los valores de p para todas
las variables ensayadas fueron todos mayores a
0,05. Por lo tanto, la dosis recomendada del
extracto resulto ser segura.
Modelos animales que permitan evaluar el efecto

terapéutico propuesto son también apropiados
para evaluar la eficacia terapéutica.
Hoy se dispone de un extracto estandarizado
(BG126), de uso local.
Este extracto ha permitido formular distintas

preparaciones farmacéuticas, entre ellas cápsulas
dirigidas a mitigar efectos adversos
gastrointestinales de fármacos.
La eficacia terapéutica de estas cápsulas ha sido

comprobada a través de un estudio clínico. Los
resultados presentados han sido publicados en
diferentes revistas nacionales e internacionales.
AGRADECIMIENTOS:
- Proyecto: FIA-ESC-2005-C-1-A-042
- Laboratorios Ximena Polanco

UN-FIFOFARMACO-DESDE-LA-PLANTA-AL-PACIENTE Ximena Polanco

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

UN-FIFOFARMACO-DESDE-LA-PLANTA-AL-PACIENTE Ximena Polanco

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

UN-FIFOFARMACO-DESDE-LA-PLANTA-AL-PACIENTE Ximena Polanco

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

“UN FITOFÁRMACO:

DESDE LA PLANTA AL PACIENTE”

Seminario de Difusión del Proyecto INNOVA IERI9190

María Eugenia Letelier M.

 Diversos paradigmas acerca de la acción

 Son escasos los estudios científicos acerca

Como ejemplo mostraremos los antecedentes y

La medicina tradicional utiliza sus hojas y

Preparados de esta planta son utilizados

Hoja triturada, corte fino para infusión.

Estudios químicos de esta especie han permitido

Las actividades farmacológicas que se

ACTIVIDAD CICATRIZANTE. Saponinas,

ESTEROIDES: Los más abundantes en los

ANTIMICÓTICOS. : Buddlejinas A y B aisladas

ANTIOXIDANTES. Feniletanoides y flavonoides

Un extracto metanólico de hojas resultó

Un extracto crudo (metanólico) de hojas presentó

Actividad antihepatotóxica de extractos

Actividad antioxidante de diferentes

 Han sido realizadas con preparados

 Definir la posología de las distintas

 Evaluar la seguridad y eficacia de los

La droga vegetal (hojas) fue obtenida de un cultivo

Para evaluar dosis, determinamos posibles

Las estrategias utilizadas fueron las

El proceso de biotransformación puede generar

¿Qué dosis utilizar?...

Importante: Cualquier fármaco sintético

Ya que la homeostasis, en general, se afecta frente

Así, utilizamos ratas macho Sprague Dawley,

GRUPO 2. Animales que recibieron el

Se tomaron muestras de sangre a los

GRUPO 1: incisión en la piel

GRUPO 2: incisión en la piel del

GRUPO 3: tratamiento oral 3 veces

Modelos animales que permitan evaluar el efecto

Este extracto ha permitido formular distintas

La eficacia terapéutica de estas cápsulas ha sido

También podría gustarte