Nicotina - Cocaína
Nicotina - Cocaína
Nicotina - Cocaína
NA
Lacocaínaconocidacomol abenzoil
metil
ecgonina,esunasust
ancia alcal
oide
obt
enidadelashoj asdelarbust
oEr yt
roxyl
oncoca.Lapl ant
aesori
ginari
adel os
paí
sesdelaregiónandinadeAmér ica.Sunombr eprovi
enedeunadel ascult
uras
másdesarrol
ladasdelAl t
oPer ú,l
aay mara,endondesel ell
amabakoka,que
si
gnif
icaar
busto.
Lacocaínaesunest i
mulant
edelSNCdeacci ónr ápi
daquepr oduceunagran
exci
taci
óneuf
óricaper
oefímera,yaquesuduraciónesdemi nutoshast
aunahora
dependi
endodel amaner
acomoseusa.Lav elocidaddeaparici
óndelosefect
os
delacocaí
na,asícomoladuraci
óntotaldesuacción,est
áinfl
uidaporelmodode
empleo.
DOSI
STÓXI
CAYDOSI
SLETAL
Ladosi
sdeabusopr omedi
oporví
a i
nhal
ator
ia
oporv
íaor
alseest
imaent
re8.
7y
14mgperopuedeserdelor
dendel
os200mg.
Ladosi sletaldecocaí
naseencuentr
aent r
e0.5y
1.5 g
(cadal
í
neatiene 15
a 25 mg).
Ladosismort
alporví
aendovenosapar
aeladult
oesde 1gr
amo por
toxici
daddirect
asobr
eelmi
ocar
dio.
TOXI
COCI
NÉTI
CA.
-
Lasvíasdeadmi ni
straci
óndel acocaí
nason:i nhalaci
ón,losefect
ossesi entena
l
os3a5mi nutosydur anhast
a20mi nutos.Sepuedef umaryl osefect
ossesi ent
e
dentr
ode5a10segundosydur anhasta20mi nutos.Poringesti
ónoralodigesti
va,
l
osef ectossesi entende10a30mi nutosydur anhast a90mi nutos.Porv í
a
i
ntravenosa,losefectossesientendentrode5a10segundosydur anhasta20
minutos.
ABSORCI
ÓN.
-
Lainhalaciónesunpr ocesoqueconsist
eenaspi r
arpolvodecocaí naatravésde
l
asf osasnasales,dondeseabsor beyllegaaltor
rentecirculat
ori
opormedi ode
l
ost ej
idosnasales.Lainyecciónesl
aaccióndeutil
izarunaj eri
ngaparaapli
carla
dr
ogadi rectamentealtorr
entecir
cul
ator
io.Elf
umari mpli
cai nhal
aci
óndev apores
o de humo de cocaí na a lospulmones,donde la absorción a l
a ci
rcul
aci
ón
sanguí
neaest
anr
ápi
dacomoporl
ainy
ecci
ón.
DI
STRI
BUCI
ÓN.
-
Lacocaínadespuésdeseradmini
str
adayabsorbi
da,esdi
str
ibui
daampl
iament
e
port
odoelor gani
smo.Elvol
umendedist
ri
buci
ónvarí
aentr
e1,5a2l/kg(
57%por
ví
aoralyaproximadament
e70%fumada).
La droga at
rav
iesa con faci
l
idad l
a bar
rer
a hemat
oencef
áli
ca generando
pr
ecozmentemanifest
aci
onesenelSNC,queesunodesuspri
ncipal
esórganos
di
ana.
METABOLI
SMO.
-
ELI
MINACI
ÓNOEXCRECI
ÓN.
-
Lacocaí
naesexcr
etadaporl
aorinaenunpor
cent
ajequeal
canza90%del
adosi
s
consumi
daymenosdel 5%decocaí
nasinmet
abol
izar
I
NTOXI
CACI
ÓN
Lacocaína( benzoyl
meti
lecgoni
na)seconsumemásf r
ecuentement
eensuf or
ma
sol
uble(clorhidr
atodecocaí na)oensuf or
maalcaloi
de,
f
ree-
base,queensu
estadosólido,conocidocomocr ack.Laformasolubleti
eneunal t
opoderde
penetr
aciónporl asmembranasbiol
ógi
cas.
Elalcaloideesest abl
eaal tast emper at ur
asyporl ot anto puedef umarseo
admi ni
strar
se porv í
a endov enosa. Cual quierdosi s es potencial
ment etóxica,
habiéndoser egist
radomuer tesi nclusot r asunpr i
merconsumo.Engener al,es
dif
ícilpr
edecirquéexposi ci
ónser átóxica,debi doal avari
abil
idadenelgr adode
pureza,lapr esenciadeadul terantesyl adi ferent
et ol
eranciaindivi
dualdel os
consumi dores.Sehav i
stocómol osni velespl asmáticosbajosdecol i
nester
asase
rel
acionanconmay orescompl icacionesporconsumodecocaí na
Las mani
festaciones cl
íni
cas cor
responden a l
a capaci
dad de l
a dr
oga par
a
est
imul
ar,
principalmenteelSNCyel aparat
ocardi
ovascul
ar.
Unav ezabsor bidapr oduceunbl oqueodel ar ecaptaciónpr esinápt
icadeami nas
biogénicas ( dopami na,adr enalina,nor adr
enalina y ser otonina).Tambi én se
produceunaument odeami noácidosexcitadores( aspartatoygl utamato).Las
catecolami naspr oducenest imulaciónal f
aybet a,responsabl esdel aapar
iciónde
hipert
ensi ónyt aquicardia,diaforesi
s,temblorymi driasis.Elexcesodedopami na
pareceserelr esponsabl edel aagitaci
ónpsicomot riz,mientrasquel aserotoni
na
ser el
acionaconl apresenci adeal ucinaci
ones,psicosis,anorexia,acti
vi
dadsexual
ytermor regulaci
ón.
Anivell
ocall acocaí napr oduceanestesiaporbloqueodeloscanal
esdesodiode
l
asmembr anasaxonal es,yv asoconstri
cciónporaumentodel aproducci
ónde
endotel
i
naydi sminuci óndel apr oducci
óndeóxi donít
ri
co.
Enelmi ocar dio produceunbl oqueo del oscanalesdesodio,lo queorigi
na
di
sminucióndel apendi entededespol ar
izaci
ónydel avel
oci
daddeconducci ón,
conalar
gami entodel osi nterv
alosPR, QRSyQT.
Hayquet enerencuentatambiénelconsumoconjunt
odecocaí nayal cohol,pues
ambosdanl ugaraunmet aboli
to,
elcocaet
il
eno,
formadoporl
at ransester
ifi
cación
ani v
elhepáti
codeambassust anci
as.Estemetabol
i
toprol
ongal asensaciónde
eufori
a,pr
oducemay ordepresi
ónmiocárdi
cayaumentalavi
damedi aen2,5v eces
respect
oal acocaínasol a,loquepuededarl ugaramani f
est aci
onescl íni
cas
tardí
as.
Debesospecharsel asobr
edosi
sporcocaí naent
odopaci
ent
ejov
enqueconsul
ta
poransi
edad,agi taci
ón,pal
pit
aciones,etc.yenelqueseconstat
amidri
asi
s,
sudor
aci
ón,taquicardi
aehipert
ensiónart
erial
.
MANI
FESTACI
ONESCLÍ
NICAS.
-
Elsíndromet óxicosimpati
comi mét
icoesel caracter
íst
icodelacocaínaypresenta:
taquicardia,diafor
esis,agitaci
ón psi comotriz,alter
ación delest ado mental,
midriasi
sehi perter
mi a.
Lahi pertermi
apuedesersecundar iaal aagitaciónpsicomotri
z,alaumentoenl a
produccióndecal oryl amenordi sipaci
óndelmi smoporl av asoconst
ri
cción
secundar iaalacocaína.Cuandoapar ezcaseráunsi gnodegrav edad.
Ot
ras afecci
ones: r
abdomiol
i
sis, i
squemi
a i
ntest
inal
, hepat
it
is i
squémi
ca,
ol
i
goanur
ia,fr
acasomult
ior
gáni
co.
MECANI
SMODEACI
ÓN.
-
Lacocaínaescapazderefor
zarl
asacci
onesdel
ascat
ecolami
nas,
aument
andol
a
di
sponibil
i
daddelneur
otr
ansmisorenl
ahendi
dur
asi
nápti
ca
Lacocaí
naesuninhibi
dor
/bl
oqueadordelospr
ocesosderecapt
acióntipoI,
loque
i
ncrement
alosni
velesdenor
adrenal
ina,
dopaminaenlahendi
durasinápti
ca.
Elexcesodenor adr
enal
inaeselresponsabl
edelamayorí
adel
osefectosfí
sicosy
l
ascompl i
cacionesagudasdel acocaínacomo<<:aument
odelapresiónar
teri
al,
di
ltaci
ónpupi
lar,sudor
ación,
temblor,et
c
DI
AGNÓSTI
CO.
-
Lacocaínaosusmetabol
it
ospuedenapar
ecerenunexamendesangr
eosal
i
va
despuésdedosdí
asdelúl
ti
moconsumo.
Sepuededet ectarenelpelopormesesoañosincl
usive.Losmet abol
i
tosdel
a
cocaínapuedenserdetectadosenori
nahastaportresdías,per
opuedesegui
r
detectabl
ehastadossemanasenunusuar
iofr
ecuent
e.
TRATAMI
ENTO.
-
Los t r
atami ent
os en gener
alof r
ecen:sesi ones de t
er apiafamili
ar,gr
upalo
i
ndividual.Enfoqueencompr enderl
anat ur
alezadel aadicción,dej
ardeconsumi r
drogasypr eveni
rlarecaí
da.Losnivelesdeat enci
ónyámbi t
osv ar
íansegúnlas
necesidadesdelpacientecomopr ogramaspar apacienteambul ator
io,r
esi
dencial
yhospi t
alizado.
NI
COTI
NA
GENERALIDADES. -Eselpri
ncipalcomponent
edelhumodecigarrounalcaloide
queensuf ormapur aeslíquidoysolubleenagua.Suestr
ucturaquímical e
per
mite mimetizaral
gunosefectosbiol
ógi
cospr
oduci
dosporelneur
otr
ansmi sor
l
lamadoacetil
coli
na.
Seobti
enedelaplant
adeltabacol
acualconocemosdesdehacealmenos10000
añosypobl
adoresameri
canoslaut
il
izabanenr
itual
esr
eli
giosos
Agonist
adel osr
eceptor
esnicot
íni
cosdelsist
emanerv
iosoper
if
éri
coycent
ral
,
ej
erceefect
osnot
ablessobr
eelSNCycardiov
ascul
ar.
Lanicot i
naesunaami naterci
ari
asol ubl
eenaguayliger
amenteal
cali
na.Seunea
receptores col
inér
gicos nicotí
nicos local
izados en SNC, médula espinal
,
suprarrenal
,gangli
os aut ónomos y pl aca motora( est
os úl
ti
mos son l os
responsablesdeini
ciarl
acontracciónmuscular)
.
Los efect
os de la ni
cotina en elhombre dependen de la dosi
s,pudiendo
comportar
se como un esti
mulante
o como un bloqueant
e de l
at ransmisi
ón
ner
viosagangl
ionar
.
Como est
imul
ant
e pr
oduce un aument
o de l
a at
enci
ón,mej
oral
a memor
ia
y
di
smi
nuyelairr
it
abi
l
idad.En dosis el
evadas produce i
nfl
amaci
ón e ir
ri
taci
ón
cr
óni
cas,
ademásderadi
cal
esl
ibres,yvasoconst
ri
cciónytumoresmal
ignos.
Seusaeni nsectici
das,actúacomounv
enenoenal
tasconcent
raci
onesyenbajas
concentr
acionesl asustanci
aesunest
imul
ant
eyunodel osprinci
pal
esfact
ores
deadicci
ónal tabaco.
FUENTES.
-
Ci
gar
ri
ll
os
Tabacopar
amascar
Par
chest
ransdér
micosconni
cot
ina
Tabacoenpi
pa
Hoj
asdet
abaco
Al
gunosi
nsect
ici
das
TI
POSDEI
NTOXI
CACI
ÓN.
-
INTOXICACIÓN ACCIDENTAL.
-Ocurr
eenf or
maagudaenni ñosquemastican
acci
dental
mentelasgomasdemascaropar
chesconni
cot
ina,
ingest
aei
nhal
ación
delhumodel osci
garr
il
los.
I
NTOXI CACIÓNAMBI ENTAL-Sedaporelhumodelci gar
ri
ll
o,porl
aquemadel a
pl
antadeltabacoyt
ambiénporlascoli
ll
asdelci
garr
il
loquealdesechar
laselagua
l
asrecogeypuedecontaminarelaguadelosr
íos.
I
NTOXICACI
ÓN INTENCIONAL.-Ocurr
e porl
ai ngesta de gr
andes cant
idades
i
nger
idasoi
nhal
adascuandounaper
sonasequi
eresuici
dar.
INTOXICACIÓNAGUDA. -Endosi spequeñasactúacomounest
imul
anteysedante
delsi
stemanerviosocent
ral,perocuandoseconsumeendosisel
evadasproduce
cefal
eas,i
nqui
etud,t
emblores,náuseas,dol
orabdominal
.
INTOXI CACIÓNCRÓNI CA.
-Eslaadicci
óncompletaypuedepr ov
ocararteri
opatí
as
coronariasycerebr
alesdeter
ioroenlaf unci
ónrespir
ator
ia,cáncerdepul món,
hipoxi
af etalymuer
teporfal
lorespi
rat
ori
o,alaint
eracci
ónconelal coholpérdi
da
dev i
sión.
MECANI
SMODEACCI
ÓN.
-
Lanicot
inai
mit
alaacci
óndelaaceti
l
col
inaenelcer
ebro.Laacet
il
col
inaesuna
sust
anci
aquecomuni
calasneur
onasconlosmúscul
osparaponer
losenmarcha,
además tiene un papelimpor
tante en elrit
mo cardiaco,lar espir
aci
ón,el
funci
onamient
odelbazoyl adi
lataci
óndel aspupil
as.Tambi énestimulaot
ras
neuronas,
comol asdeladopami
napar aquel
iberensusneurot
ransmisores.
Lani coti
naesunaami nat erciari
aqueconst adeunapi ri
dinayunani ll
ode
pirr
oli
dina,queseuneal osr eceptor
escoli
nérgi
cosnicotí
nicos(nAChR),l
oque
result
a en l aliberación de dopami na y ot
ros neurot
ransmisor
es,como l a
noradrenali
na(norepinefr
ina),aceti
lcol
ina,
serot
oni
na,áci
dogamma-ami nobutí
ri
co,
glutamatoyendor fi
nas.
Lani coti
nal l
egaalcerebroseunedef ormapr eferent
ement
ealosrecept
ores
nicot
ínicosdeacet il
col
ina(nACh)yactivareceptoresdedopami
na,l
aneur ona
(gabanergicas)l
iberanelneurot
ransmi
sor(GABA)queest i
mulal
ali
beraci
ónde
dopami naencant i
dad.
Ladopaminaesunasust
anci
aconl
osmecani
smosdelpl
aceract
ivaaot
ras
neur
onas.
Unaenzi
mal
l
amadaMAOesl
aencar
gadadecont
rol
arel
excesodedopami
na.
Per
ounamolécul
adeltabacoll
amadaIMAO bl
oqueaelacci
onardelaenzi
ma
MAOyprol
ongalaacci
óndel adopami
na,pr
oduci
endosent
imient
osdei
ntenso
pl
acer
.
Conl
aexposici
ónr epet
idaalanicoti
nasedesarr
oll
atol
eranci
aaalgunosdesus
ef
ect
os,conunaument oenelnúmer odesit
iosdeunióndenAChRenelcerebro,
secreequerepresentalaregul
aciónenrespuestaaladesensi
bil
izaci
óndela
ni
cot
inamedi
adaporr ecept
ores.
Lanicoti
natambi énacti
valosnAChRdelamédulasupr
arrenalqueconducenala
l
iber
acióndeadr enali
na(epi
nefri
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fi
nabet
a,loquepuedecont r
ibui
ra
l
osef ect
ossist
émi cosdelanicot
ina.
TOXI
COCI
NÉTI
CA.
-
ABSORCIÓN.-Seabsorbeporpiel,mucosaor
alei
ntest
inalyv
íar
espi
rat
ori
a.La
cant
idaddenicot
inadependedel
product
o
Ci
gar
ri
ll
os13-
30mgdeni
cot
inadel
osqueseabsor
ben1a2mg.
El
rapé7a14mgporgr
amo,
absor
biéndosedel
8-10%(
30-
40ci
gar
ri
ll
os)
.
Chi
clet
ienede2a4mg.
Lospar
chesdeni
cot
inat
ienen5-30mg,
per
osondeabsor
ciónl
ent
a.
Cuandoelhumodeltabacollegaalaspequeñasvíasr
espi
rat
ori
asyal osal
véol
os
delospul
mones,lanicot
inaseabsorberápi
damentehast
a90%; apr
oximadamente
el25%delanicot
inaqueseinhalaalfumaral
canzaelt
orr
entesanguíneo,yl
l
egaal
cerebr
oen15segundos.
Lasconcent
raci
onesdenicoti
naenl asangr
eseelevangradual
ment
econeluso
de tabaco sin humo y t ienden a alcanzar una meseta después de
apr
oximadamente30minutos.
Losf
act
oresquei
nfl
uyenl
aabsor
ción:
Lat
emper
atur
a
El
pHcut
áneo
El
gradodehumedad
Hi
gieneper
sonal
pHni
cot
ina
Lanicoti
nat ambiénpuedeal canzaral asangr eat r
avésdelapar at
odi gest
ivo
i
ncluy
endol amucosabucal yatravésdel api
el.Enelestómagosóloseabsor besi
elpHesel evadoporell
o,porv í
adi gest
ivalamay orabsorci
ónseobser v
aani vel
i
ntest
inal
.Sinembar go,lanicoti
naabsor bi
daporv í
agast r
oint
est
inalpasamás
l
entamenteal asangr
e,perosuef ectoesmásdur ader
o.
DI
STRI
BUCI
ÓN.
-
Lanicot
inaesel al
caloi
de natur
alqueseencuentr
aenl ahojadelt abaco.Enel
humodelcigarr
il
loestásuspendi daenpequeñaspar
tí
culasdeal quit
ránquese
absor
benaniveldelosalvéolospulmonar
es,
pasandoalasangre,
tanef i
cazment
e
comosifuer
ainyectada.
Losnivel
esylavidamediadelani
coti
naenlasangr
edependendel
aformade
i
ngesti
ónydeotrosfact
orescomoelnúmer
odecigar
ri
ll
osf
umadosoladuraci
ón
queti
eneelhábi
todefumar.
Mientrasquel avi
damediadeel i
minacióndelanicot
inaesdealr
ededorde2-3
horas,tieneunav
idamedi
at er
minalmuyl ar
gade20hor asomás,
loqueref
lej
ala
l
iberaciónlent
adelani
cot
inadelostej
idosdelcuer
po.
Siset ragalanicoti
na,sesomet eamet aboli
smodepr imerpasoenelhí gado,se
reducel abiodi
sponibi
li
dadengener al
,losproduct
osder eemplazodel anicot
ina
seformul anparalaabsorci
ónat r
av ésdelamucosaor alonasal(gomademascar ,
pastil
las,compr i
midos subli
nguales,inhalador/i nhal
ador,aerosol
)o l a piel
(parchestransdér
micos).
Lanicoti
nadel asangreesllev
adaademásal osdifer
entesórganosdondeact úa
sobrelosrecept
oresmuscaríni
cosyespecialmentenicotí
nicosubicadosenell
os.
Cuandosecombi naconellos,producedespolari
zaci
onespar ci
alesdedifer
ente
duraci
ónlocualsigni
fi
calaacti
vacióndeunaser i
edefuncionesviscer
ales:
Cambi
oscar
diov
ascul
ares(
def
recuenci
acar
díacaydepHsanguí
neo)
Li
ber
aci
óndehor
monas.
Exci
taci
óny
/or
elaj
aci
ónmuscul
ar.
Exci
taci
ónder
ecept
orescut
áneos.
Despuésdeat
ravesarl
abarrer
ahemat
oencef
áli
capr
ovocaunaser
iedeef
ect
osen
elsi
stemaner
viosocent
ral
METABOLI
SMO
Elmet
abol
ismodel
ani
cot
inaescompl
ejo,t
ienemet
abol
i
smohepát
ico,r
enaly
pul
monar
.
Lani coti
naesunodel ospocosal caloi
desnat uralesliposolublesqueesl íqui
do.Se
fi
jasel ecti
v amenteal osr eceptorescolinérgicosni cot
ínicos,presentando una
acciónact i
v adoraalpri
ncipioybl oqueadorapost eriormente.Elequi l
ibri
oentresus
for
masi onizadasynoi onizadasdependendelpHdelmedi o.Cuandoést eesácido
l
ani coti
nat i
endeaest arionizadayconsecuent ement epr esentaunanot abl
e
dif
icultadpar aat r
avesarlasmembr anasbi ológicas.Porelcont r
ario,cuandoel
medi oesbási co,lanicoti
nat iendeaest arensuf ormanoi onizada,porloque
dadasul i
posol ubi
l
idadatraviesaconf aci
li
dadl asmembr anasbi ol
ógicas
Lani cotinaesrápi
dament
emet abol
izadaenelhí gado( 80-90%)medi ant
el as
enzimas delci t
ocr
omo P450 ( enzimas que ti
enen l af unción de eli
mi nar
sustanciasqueno son si
nteti
zadasporelpr opi
o or ganismo),yseconv ierte
en coti
ninaconunavidamediade19hor as,par
aeli
mi narseporlaor i
na;tambi én
esmet aboli
zadaenelri
ñónyenelpul mónunaf raccióni mportant
equef ue
i
nhalada.
Losprinci
pal
esmetabol
it
osquesef or
manporoxidaciónsonlacot i
ninayl
a
ni
cot
ina_1-
N-óxi
do,
quetambi
énsonr
ápidament
eel
i
mi nadosporel
riñón.
EXCRECIÓN
Dependede:fl
ujouri
narioypH delaor i
na.Seexcr et
ai nalt
eradamenteporl
os
ri
ñones(enori
na)10%,dependedelpHur i
nari
odisminuyendocuandol aori
naes
al
cali
na.Tambiénseexcretaenlalechemat er
na,conteniendohasta0,5mg/ly
atr
avi
esalabarrer
aplacent
ari
a.Sudepuraciónvar
iade55a146L/ hor
a,suvi
da
mediadeeli
minaci
ónesdeapr oxi
madamente2hor as(1a4hs. ).
Lamay orpart
eseel i
minaatrav
ésdelmetaboli
smohepático.Dosi
sletalen
adul
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