INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGÍA

Tecnología Farmacéutica II

Práctica 7 “Supositorios”.

Profesoras.

Chávez Infante Verónica

Sánchez Hernández Laura

Equipo: 3

Integrantes:

Dalvez Romero Edwin Alam

Onofre Díaz Ivan

Romero Cano Eduardo

Romero Romero Danery

Rosas Reyes Daniela

Sánchez Escobar Ana Karen

16 de Junio del 2021

Objetivos.

General.

● Elaborar suposiciones y evaluar las principales diferencias en cuanto a

formulaciones, propiedades físicas y químicas.

Específicos.

● Realizar diferentes formulaciones en función de la base usada y observar diferencias

entre estas formulaciones.
● Determinar el efecto de la temperatura en la elaboración de supositorios.
● Evaluar algunas pruebas físicas y químicas que se efectúan a supositorios
(homogeneidad, aspecto, peso, temperatura de fusión, tiempo de desintegración)

Introducción.

Se le denomina supositorio al preparado sólido a temperatura ambiente, que contiene el o

los fármacos y aditivos; de forma cónica, cilíndrica o de bala y destinado a ser introducido.
Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal y su vía de administración es;
rectal, uretral o vaginal.

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas de diversos pesos y formas, usualmente
medicadas, para inserción en el recto, vagina o la uretra. Después de su inserción los
supositorios se ablandan, se funden y se dispersan o se disuelven en los líquidos de la
cavidad, este tipo de fármacos pueden tener una acción sistémica o local. (Remington,
2000).

Tipos de supositorios.

La clasificación de supositorios va a corresponder por la vía de administración, el método de

acción y la estructura interna.

Si es por la vía de administración se va a subclasificar en:

● vía rectal.

El recto es la parte terminal del intestino grueso, su pH corresponde entre 6 y 8.

La mucosa rectal posee propiedades de absorción que se pueden aprovechar para la

administración de fármacos.

● vaginal.

La vagina tiene un pH aproximado entre 3.5 y 4.2.

En la formulación de óvulos se hace uso de bases hidrosolubles, el más utilizado es el

polietilenglicol (PEG) o gelatina, con el fin de minimizar el goteo de este.
 ● uretrales.

Estos supositorios tienen una forma alargada, suelen tener diámetros de 5 mm y una
longitud de 125 mm, con un peso promedio entre 2 y 4 gramos

Otra clasificación que se considera es de acuerdo al mecanismo de acción, y se tiene:

● Mecánica

En el caso de los supositorios de glicerina se le atribuye un fenómeno conocido como

ósmosis, debido a la atracción de la glicerina por el agua, lo que va a incrementar los
movimientos peristálticos.

● Local

La actividad del fármaco va a estar destinada a tratar la mucosa rectal en el lugar de

aplicación.

Este tipo de supositorios son utilizados para el tratamiento de hemorroides

● Sistémica

El objetivo es que el fármaco sea absorbido por las membranas del recto con la finalidad de
llegar a regiones del organismo alejadas del recto.

Su modo de acción se da a partir de la absorción de los fármacos a través del sistema

hemorroidal, pasa a la circulación general y actúa sobre el órgano afectado.

Por último se tiene la clasificación de acuerdo a su estructura interna.

● Supositorios en solución.

Esto es cuando el fármaco es soluble en la base de supositorios , va a aparecer como

solución solidificada.

Algo importante al hacer la formulación es que el principio activo debe ser completamente
soluble en los excipientes en fusión y que al enfriar no debe de cristalizarse.

● Supositorios en emulsión.

Este tipo de supositorios están formados de una emulsión solidificada, contienen una base
lipofílica, emulsificantes y el fármaco líquido , el cual no es soluble en grasas.

La fabricación de estos se realiza al incorporar un principio activo a la base lipofílica, en la

cual no es soluble y se va a solidificar.

● Supositorios en suspensión.

Este tipo de supositorios es empleado cuando el fármaco no es soluble en la base lipofílica,

la punta del supositorio suele presentar una mayor concentración del fármaco lo cual se
debe a la sedimentación de las partículas del P.A. en la masa de fusión.
Formulación de supositorios.

La selección de los excipientes para la formulación de supositorios es un aspecto crítico ya

que estos deben ser capaces de fundirse en el recto a una temperatura de 37°C, deben ser
inocuos y brindar una estabilidad adecuada a la forma farmacéutica. Dentro del catálogo de
excipientes para la formulación de supositorios se encuentran las bases, cuya función
principal es formar una estructura adecuada. Las bases se clasifican en lipofílicas e
hidrofílicas y se toman en cuenta la clasificación de supositorios mencionada anteriormente.
(Lachman, 1987).

Aspectos fisicoquímicos: características del fármaco y elección del excipiente.

● Tamaño de partícula

● Solubilidad

● Concentracion del farmaco

● Influencia del pH

● tipo de excipiente

Metodología.

Figura 1.Diagrama de proceso de formulación 1.

Figura 2. Diagrama de proceso de formulación 2.

Figura 3. Diagrama de proceso de formulación 3.

Figura 4. Diagrama de proceso de formulación 4.

Figura 5. Diagrama de proceso de formulación 5.

Figura 6. Diagrama de proceso de formulación 6

Figura 7. Diagrama de proceso de formulación 7

Resultados.

Formulación 1.

● Manteca de cacao (2 g).

Figura 8. Cacao y manteca de cacao .

Se utiliza como base para supositorios porque, en gran medida, cumple los requisitos de
una base ideal.

A temperaturas ambiente normales de 15 ° a 25 ° C , es un sólido amorfo duro, pero de 30

° a 35 ° C se derrite en un aceite suave y no irritante.

Por lo tanto, en climas cálidos, los supositorios de aceite de teobroma deben refrigerarse.

No permite incorporar soluciones acuosas: necesidad de añadir coadyuvante.

La extracción de la manteca de cacao se realiza por presión

Si se emplean solventes para la extracción se necesita refinación.

El extracto contiene

● Triglicéridos saturados
● Triglicéridos monoinsaturados
● Triglicéridos poliinsaturados
● Glicolípidos
● Fosfolípidos
● Esteroles
● Tocoferoles

A temperatura ambiente es un sólido y su punto de fusión es a la temperatura de 35-38°C.

 Tabla 1. Contenido de ácidos grasos en la manteca de cacao.

Ácido Graso %

Ácido Láurico <0.1

Ácido Mirístico <0.2

Ácido Palmítico 23-30

Ácido Esteárico 32-37

Ácido Oléico 30-37

Ácido Linoleico 2-4

La manteca de cacao es polimórfica y contiene más de 6 formas diferentes de cristales, de

las cuales sólo las formas V o beta poseen la resistencia térmica y las propiedades de
fusión necesarias.

Para asegurarse que sólo los cristales beta estables sean formados durante la producción
del producto final, la manteca de cacao requiere ser temperada antes de su solidificación. El
correcto atemperamiento asegura un tiempo de vida estable en el anaquel.

Figura 9. Formas polimórficas de la manteca de cacao de acuerdo a la temperatura en la

que se encuentran.
Formulación 2

● Manteca de cacao.

→ Revisar la formulación 1.

Formulación 3

● Agua purificada (30%)

● PEG (50%)

Poseen muchas propiedades deseables. Son químicamente estables, no irritantes,

miscibles con agua y secreciones mucosas, y pueden formularse, ya sea por moldeado o
compresión, en un amplio rango de dureza y punto de fusión.

Al igual que la gelatina glicerinada, no se derriten a la temperatura corporal, sino que se

disuelven para proporcionar una liberación más prolongada que el aceite de teobroma.

Ciertos polímeros de polietilenglicol pueden usarse individualmente como bases para

supositorios pero, comúnmente, las fórmulas requieren compuestos de dos o más pesos
moleculares mezclados en diversas proporciones según sea necesario para producir un
producto terminado de dureza y tiempo de disolución satisfactorios las bases de
polietilenglicol interactúan con el poliestireno, por lo que deben acondicionarse en
contenedores de vidrio o aluminio.

Figura 10. Ejemplos de varios Propilenglicol utilizados en bases de supositorios.

La dureza del PEG aumenta conforme su peso molecular.

La elección del tipo de PEG se basa también en su temperatura de fusión.

 Figura 11. Puntos de fusión de acuerdo al peso molecular de los diferentes PEG.

Propiedades:

● Densidad (a 25°C)
○ En líquido: 1.11 a 1.14 g/cm3
○ En sólido: 1.15 a 1.21 g/cm3
● Punto de fusión
○ PEG 1000: 37-40°C
○ PEG 1500: 44-48°C
○ PEG 6000: 55-63°C
○ PEG 8000 y 20000: 60-63°C

Figura 12. Estructura molecular del Polietilenglicol.

● Manteca de cacao (20%)

→ Revisar la formulación 1.
Formulación 4

● Glicerina (9 g)

La glicerina es usada como plastificante y gelatinizante en la producción de cápsulas de

gelatina blanda y supositorios de gelatina (Handbook,2009).

Tabla 2. Usos de la glicerina en preparaciones farmacéuticas.

Propiedades de la glicerina

Punto de ebullición: 290°C

Densidad: 1.2656 g/cm3 a 15°C; 1.2636 g/cm3 a 20°C; 1.2620 g/cm3 a 25°C.

Es un compuesto higroscópico.

Punto de fusión 17.8°C.

El glicerol es un agente osmótico y deshidratante con propiedades higroscópicas y

lubricantes.

Su mecanismo de acción es de tipo mixto actuando como estimulante y como osmótico.

Estimula directamente el reflejo de defecación al desecar la mucosa rectal a nivel de las
terminaciones nerviosas del recto. Además por la irritación provocada, incrementa la
presión osmótica en el interior del colon, provocando la secreción de agua, lo que se
traduce en un aumento ulterior del peristaltismo intestinal.

Figura 13. Estructura molecular de la Glicerina.

 ● Oxido de zinc (1g)

Existen formulaciones que contienen óxido de zinc el cual actúa como barrera protectora
sobre la piel, además de poseer una leve actividad astringente y antiséptica que promueve
la cicatrización de las lesiones cutáneas.

Estas formulaciones están desarrolladas para afecciones como hemorroides, pero cabe
decir que van acompañadas por un corticosteroide y un analgésico local.

Propiedades del óxido de zinc.

● Apariencia: sólido blanco

● Densidad: 5.606 g/cm3
● Masa molecular: 81.41 g/mol
● Punto de fusión: 1975°C
● Solubilidad en agua: 1.6 mg/L a 29°C

Figura 14. Fórmula molecular del Óxido de Zinc.

Figura 15. Aspecto físico del óxido de zinc.

● Agua purificada (2 ml)

Formulación 5
 ● Cera blanca de abeja (0.6 g)

Utilizada como vehículo Liposoluble y para ajustar el punto de fusión en supositorios.

Composición:

● Ésteres de alcoholes
● Ácidos grasos (Punto de fusión entre 60-65°C)
● Lactonas, flavonoides, ácidos grasos libres

Figura 16. Estructura molecular del principal compuesto por el cual está conformado la cera
de abeja, Palmitato de Miricilo.

● Estearato de sodio (0.5 g)

Es un agente gelante y endurecedor en supositorios

● Peso molecular: 306.459 g/mol

● Punto de fusión: 200-225°C
● Densidad (a 25°C): 030-0.35 g/mL
● Apariencia física: sólido blanco

Figura 17. Estructura molecular del Estearato de sodio.

 Figura 18. Apariencia física del Estearato de Sodio.

● Agua c.b.p

Formulación 6

● Agua purificada (10%)

● PEG (90%)

Revisar la formulación 3.

Formulación 7

● Agua purificada (50%)

● PEG (50%).

Revisar la formulación 3.

Tipos de acción de los supositorios:

● Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se

formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la
mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.
● Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y
los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una
cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se
desean efectos sistémicos.
● Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio
activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaborar con excipientes
hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del
fármaco.
 Tabla 3. Consideraciones de uso de las diferentes formulaciones.

Formulación Consideración de Uso

1 Base para supositorios en suspensión

(acción local, emoliente que alivia
irritación)

2 Base para supositorios en suspensión

(acción local, emoliente que alivia
irritación)

3 Activar la motilidad el intestino por vía

refleja(acción mecánica)

4 Antiinflamatorias para hemorroides (acción

local)

5 Base para supositorios con principio activo

(acción local o sistémica)

6 Activar la motilidad el intestino por vía

refleja (acción mecánica)

7 Activar la motilidad el intestino por vía

refleja (acción mecánica)

Análisis

Formulación 1 y Formulación 2

La formulación 1 es una base oleaginosa que se ablanda a una temperatura de 30ºC y se

funde a 34ºC, este tipo de base es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en un red
cristalina de triglicéridos sólidos. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen
distintos puntos de fusión:

. α = p.f. 22 ºC

. β= p.f. 34-35 ºC

. β’= p.f. 28 º C

. γ= p.f. 18 ºC
por lo cual la forma más utilizada es β, ya que es la más estable y la ideal para hacer
empleada para la formulación de supositorios.

Los supositorios de la formulación 1 solo fueron realizados con la base manteca de cacao
en dos condiciones de temperatura distintas, temperatura ambiental y temperatura en frío, lo
cual provoca una diferencia en el aspecto y otras propiedades físicas del supositorio.

La naturaleza de la manteca de cacao nos permite poder utilizarla en supositorios, esto

debido a que permanece sólida en temperatura aproximada de 25°C. El punto de fusión de
la manteca de cacao depende del proceso en que este haya sido enfriado, este proceso
hace que la grasa tenga una forma más estable, cuyo punto de fusión oscila entre 35-36°C.
(Bailey, 1984). Este punto de fusión es bueno, ya que es similar a la temperatura corporal
por lo que es ideal para poder ser utilizado en los supositorios.

Formulación 3

En cuanto la formulación 3, por los excipientes utilizados, se considera que es una

formulación de supositorio evacuante ya que estos se van a fundir en el área rectal a no
mayor de 37 ºC, pero no se va absorber por lo tanto va provocar la irritación en el intestino
para provocar el movimiento del mismo y lograr la evacuación cuando se padece de
estreñimiento.

Formulación 4

En la formulación 4 los compuestos con los que está constituido el supositorio, son para uso
evacuante, ya que la glicerina es un irritante para el intestino y da lugar al movimiento de
este mismos para facilitar la excreción de heces fecales , el óxido de zinc actúa como
barrera protectora sobre la piel, además de poseer una leve actividad astringente y
antiséptica que promueve la cicatrización de las lesiones cutáneas.

Formulación 5

La formulación 5 está constituida por cera de abeja, este componente le dará consistencia
sólida al supositorio, tiene un punto de fusión en el intervalo de 62°C y 65°C, es insoluble
en agua. El estearato de sodio, va a actuar como un emulsionante, ya que la cera de abeja
se debe de mezclar con el agua, por lo cual este componente es necesario para poder
hacer adecuadamente la formulación.

De acuerdo con Machado Rocha y Nikolai Sharapin (2000), la cera de abeja tiene la función
en los supositorios de regular el punto de fusión en los supositorio ya que la cera de abeja
no es soluble en agua, como se mencionó anteriormente, es utilizada en supositorios, pero
no como excipiente principal, su objetivo es cambiar el punto de fusión del supositorio.

Formulación 6
La formulación 6 está constituida por agua purificada y PEG, la función del PEG es la base
para el supositorio y la función del agua es dar la hidratación necesaria a la formulación.

Formulación 7

La formulación 7 tiene los mismos componentes que la formulación 6, estos tienen la misma
función en la fórmula, pero se encuentran en cantidades distintas (50% de Agua purificada y
50% de PEG) además la temperatura a la que se calentaron fue distinta ya que esta se
calentó a 60°C

Pruebas Fisicoquímicas para supositorios.

Los supositorios deben de cumplir con las siguientes pruebas:

● Peso promedio.

Este peso promedio nos da información acerca del proceso como lo es el vaciado
de la mezcla en los moldes ,también si el empaque primario es 100% impermeable,e
incluso sobre la formulación del supositorio, ya que cantidad de supositorio puede
quedar adherida al empaque y esto afecta directamente a la uniformidad de dosis

Tabla 4. El peso promedio debe cumplir con las especificaciones de la siguiente

tabla. (FARMACOPEA,7° ed.).

Peso promedio de los supositorios (g) Límite de desviación del peso promedio.
(%)

<1.5 + 10

1.5 y 2.5 + 7.5

> 2.5 + 5

● Uniformidad de masa

Puede variar por sedimentación o por aire, se acepta que haya diferencias de hasta 4 o 5
%, sin embargo, se establece que la desviación en el peso medio de 20 supositorios
deberá estar comprendido por lo siguientes valores:

❖ Supositorios de hasta 1.5 g del peso +/- 10%

❖ Supositorios de 1.5 g a 2.5 g de peso +/- 7.5%
❖ Supositorios de más de 2.5 g de peso +/- 5%
● Aspecto

La superficie del supositorio debe ser regular,sin grietas,sin burbujas de aire,ni la

presencia de gránulos,estos aspectos nos hablan de cómo fue llevado a cabo el
proceso de llenado del supositorio,ya que de presentar burbujas o gránulos nos
 indicaría un mal mezclado en los componentes, un problema en la velocidad de
vaciado o incluso en la temperatura de mezclado.

● Prueba de dureza

El durómetro para supositorios, consiste en una cámara calentada eléctricamente que

contiene un portamuestras con una serie de insertos de plástico intercambiables para
aceptar supositorios de varios tamaños. Una vez alcanzada la temperatura, se comprueba
la dureza mediante pesas (incluidas en la gama de suministro estándar) que se añaden
hasta que el supositorio colapse.

Figura 19. Durómetro para supositorios tipo SBT 2(RASCH S A. de C.V).

● Desintegración.

Este método se basa en el tiempo requerido por una forma farmacéutica sólida para
desintegrarse en un fluido de prueba, en un tiempo determinado y bajo condiciones
de operación preestablecidas (FARMACOPEA,11° ed.)

Se considera que la desintegración se ha realizado cuando los supositorios

moldeados:

a) Se han disuelto completamente

b) Sus componentes se han dispersado reuniéndose en la superficie las
sustancias grasas fundidas,en sedimentación los polvos insolubles y los
solubles en disolución
c) Se han reblandecido lo cual puede involucrar un cambio apreciable en la
forma,sin separarse necesariamente de sus componentes y no tiene centro
sólido,que ofrezca resistencia a la pensión con una varilla de vidrio

PROCEDIMIENTO
Tabletas. En cada uno de los seis tubos de la canastilla, depositar un supositorio.Colocar en
cada tubo un disco (omitir el uso de disco en caso de que la monografía individual así lo
indique). Se pone el aparato en operación utilizando como líquido de inmersión agua a 37 ±
2°C, o bien, el líquido de inmersión especificado en la monografía respectiva. Cuando haya
transcurrido el tiempo indicado, elevar la canastilla para separarla del líquido de inmersión y
observar (FARMACOPEA,11° ed.)

Figura 20. Desintegrador de 6 pozos (FARMACOPEA,11° ed.).

● Prueba de licuefacción

Se basa en la medición del tiempo en que un supositorio u óvulo se funde, empleando un

aparato que simula las condiciones in vivo.

Aparato:Consta de un cilindro de vidrio de 26.0 cm de longitud, con diámetro externo de 5

cm, un tubo de celofán de 34-35 cm de largo , una bomba para circular agua,un termómetro

Procedimiento:

1. Se monta el aparato sobre un soporte universal

2. Se hace circular agua ( 37 °C a través de las dos mangueras de hule y a una
velocidad tal, que la mitad inferior del tubo de celofán se colapse y la mitad superior
se abra).
3. Cuando el termómetro alcance una temperatura estable de 37 °C, introducir el
supositorio u óvulo muestra y bajar el aparato 30 cm.
4. Se iniciar con el cronómetro la medición del tiempo de licuefacción.
5. Se detiene el cronómetro, en el momento en que el supositorio u óvulo esté
completamente fundido en el tubo
 Figura 21. Aparato para medir el tiempo de licuefacción de supositorios
rectales(FARMACOPEA,11° ed.)

● Tiempo de fusión de supositorios con excipientes liposolubles.

Es el tiempo que tarda en fundir el supositorio a una temperatura constante de 37+-

0.5 °C.

Procedimiento: Proceder según se indica en temperatura de fusión de supositorios

con excipientes liposolubles , pero a una temperatura constante de 37 ± 2 °C. Una
vez estabilizada dicha temperatura, transferir el supositorio a la varilla de vidrio
espiralada y a partir de ese momento medir el tiempo hasta que se produzca la
fusión completa. El tiempo o intervalo de fusión no debe ser mayor de 20 minutos.
(FARMACOPEA,7° ed.)

● Tiempo de disolución o disgregación de supositorios con excipientes hidrosolubles.

Es el tiempo que tarda el supositorio en disolverse o disgregarse a una temperatura
constante de 37 ± 0,5 °C.

Procedimiento

Ensayo de disgregación, reemplazando la malla metálica por otra malla N° 16 sin

emplear discos. Transcurridos 40 minutos o el tiempo especificado en la monografía
correspondiente, levantar la cesta del líquido y observar los supositorios: todos ellos
deben disolverse o disgregarse completamente. Si sólo uno de los supositorios no
se disgrega completamente, repetir el ensayo con seis supositorios adicionales: los
supositorios cumplen con el ensayo si todos los supositorios adicionales se
disuelven o disgrega completamente. (FARMACOPEA,7° ed.)

● Índice de yodo.
Esta prueba nos indica la unión de dobles enlaces, y la composición de las grasas
que componen la base la nuestra muestra
 El valor de yodo de una sustancia es el peso de yodo absorbido por 100g de la
sustancia cuando se determina por :
((b-a)0.01269)(100/m)
b=volumen en ml de titulante gastado en el blanco
a=volumen en ml de titulante gastado en la muestra
m=peso de la muestra en gramos

Tabla 5. Índice de yodo según el peso correspondiente de la muestra en la prueba de

determinación de índice de yodo.

índice de yodo esperado Peso de muestra (g)

menos de 20 1

20-60 0.25-0.5

60-100 0.25-0.15

mas de 100 0.15-0.1

● Índice de peróxidos.
Esta prueba indica las grasas saturadas existentes en la muestra.
El índice de peróxido va a ser el número que expresa en miliequivalentes de oxígeno
activo,la cantidad de peróxido contenido en 1000 g de muestra
Fórmula de Índice de peróxido:
1000M((a-b)/m)
1000=Referencia a 1000 g de muestra
M=molaridad de la solución de tiosulfato de sodio
a=mililitros de solución de tiosulfato de sodio gastados en la titulación de la muestra
b=mililitros de solución de tiosulfato de sodio gastados en la titulación del blanco
m=masa en gramos de la muestra
Cuestionario.

1.- ¿Como puede comprobar la uniformidad de contenido (p.a) en un supositorio?

La uniformidad de las unidades de dosificación puede realizarse mediante dos ensayos:

Uniformidad de peso y Uniformidad de contenido. Los requisitos para la Uniformidad de
peso deben aplicarse cuando el producto a ensayar contiene 50 mg o más de un principio
activo el cual corresponde al 50 % o más del peso de la unidad de la forma farmacéutica. La
uniformidad en otras unidades de dosificación que contienen principio activo en una
proporción menor a la mencionada anteriormente debe demostrarse mediante Uniformidad
de contenido. Pero este último ensayo se exige en todos los casos para: Comprimidos
recubiertos (excepto los de cubierta fílmica), Sistemas transdérmicos, Suspensiones en
envases unitarios o contenidas en cápsulas blandas, Aerosoles dosificadores y
Supositorios.

2.- ¿Cuál es el procedimiento de la Prueba de Resistencia al aplastamiento?

Resistencia a la rotura: Igualdad de consistencia en diferentes partidas.

Consideraciones:

Para supositorios con excipiente liposoluble: a temperatura constante de : 25°C ± 1°C = 1 a

4 Kg (óptimo 2 – 2.5) ; 30°C ± 1°C = no más de 2 Kg (óptimo 1 Kg)

Para supositorios con excipiente hidrosoluble: a 25°C ± 1°C = no menos de 2 Kg 30°C ± 1°C
= no menos de 2 Kg El supositorio a ensayar sufre el aplastamiento de 600g al inicio de la
operación luego se van adicionando pesos de 200g cada 20 – 40 segundos o más. Si la
rotura se presenta dentro de los 40 segundos después de agregar la última pesada,
solamente se considera la mitad de su peso en la suma total. Las mismas entre 40
segundos. Pero si el rompimiento resiste más de 40 segundos se suma el peso completo de
la última pesa agregada, es decir, 200g . En todos los casos deben sumarse los 600 g a que
se ha hecho referencia. También se utiliza el penetrómetro(FARMACOPEA,7° ed.)

3.- ¿Qué formulación emplearía para la producción de supositorios? Explique.

Supositorios de lidocaína con acetato de hidrocortisona, es una combinación de un

corticosteroide y un anestésico. Se utiliza sobre la zona anorrectal para disminuir la
hinchazón, la picazón y el dolor causado por irritaciones menores de la piel o hemorroides.
Subacetato de aluminio para fisuras anales,prurito anal. Criptitis. Hemorroides. Pre y
postoperatorio en cirugía proctológica y en exámenes anorrectales. Anestésico y
antiinflamatorio anorrectal. Dolor, prurito y malestares derivados de tejidos anorrectales
irritados.

4.- Con base en los excipientes utilizados en la práctica, elabore una formulación.

5.- ¿Qué tipo de enfriamiento (brusco o a temperatura ambiente) es mejor? Explica

Dependiendo del tipo de supositorio que se vaya a producir cambiará el efecto que se tenga
en el supositorio, en los de manteca de cacao se pudo observar deformidad en la base,
tenían una hendidura, descartarlos como supositorios funcionales, ya que no deben de
tener ninguna deformidad.

Además de que por el cambio de temperatura brusco fue un poco más difícil sacarlos del
molde, ya que al parecer habían perdido su poder de retracción.

Si los supositorios presentan defectos por enfriamiento brusco (fisuras por enfriamiento
brusco o supositorios huecos por enfriamiento brusco), será mejor el enfriamiento a
temperatura ambiente.

6.- ¿Cuáles son las ventajas y desventajas de este tipo de forma farmacéutica?

Ventajas:

● Dosis única Biodisponibilidad .

● Evita el metabolismo de “primer paso” .

● Efecto local y sistémico.

● El número de excipientes requeridos es reducido.

● Protege al fármaco del pH del estómago o secreciones enzimáticas intestinales.

Desventajas
 ● No son aceptados socialmente.

● Lesiones o irritación de mucosas.

● Puede generar defecación y por tanto expulsión.

● Su administración requiere de privacidad.

(Federico Gago,2017)

7.- Explica porque se le denomina forma farmacéutica semisólida

Estas formas farmacéuticas son similares a los sólidos en algunos aspectos, como tener la
capacidad de soportar su propio peso y mantener sus formas y comparte algunas
propiedades de los líquidos, como amoldarse a algo que le aplica presión y la capacidad de
fluir bajo presión.

8.- Explica la vía de administración de los supositorios

La vía de administración de los supositorios depende si el efecto deseable es local o

sistémico, para efectos locales la vía de administración es vaginal o uretral; sin embargo si
se desea una acción sistémica la administración es rectal

9.- ¿Qué fármacos se pueden formular para esta vía de administración? Explica

● Antibióticos
● Antipiréticos
● Glicerina
● Anticonvulsivantes

10.- En un cuadro clasifica a los excipientes en hidrófilos y lipófilos y que ventajas

tendrán

Excipientes
Ventajas

Hidrófilos -No presentan problemas de conservación a

temperaturas elevadas, presentan acción
irritante (generalmente se usan como
laxantes).

-Buen poder de retracción.

-Buena dureza en climas cálidos.

 Liófilos -Son estables, poco irritables; no requieren
de condiciones especiales de
almacenamiento, es uniforme su
composición.

-Presentan buenas características para el

moldeo, por lo que no requieren de
lubricación.

-Funden entre 33-37ºC.

-Presentan buen poder de retracción al

enfriar.

(Garcia martinez,2016)

Referencias.

Gennaro Remington. (2000). Ciencia y Farmacia . Philadelphia: panamericana .

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