Carbacol

CARBACOL
Subtipos y características de
colinoceptores
Tipo de receptor Localización Mecanismo post
receptor
M1 Nervios IP3-DAG
M2 Corazón, nervios, Disminución AMPc,

músculo liso activación canales de
K+
M3 Glándulas, músculo IP3-DAG
liso, endotelio
Nm Unión neuromuscular, Despolarización de
músculo esquelético canales de sodio y
potasio
Nn Cuerpo celular, post Despolarización de
ganglionar y dendritas canales de sodio y
potasio
CARBACOL: Agonista del
receptor muscarínico
 Acetilcolina y ésteres sintéticos de la colina: Ach, metacolina,
carbacol, betanicol
MUSCARÍNICO
Afinidad: Muscarina > Acetilcolina >
or Nicotina
Recept Localización Sistema de 2º Antagonistas Agonistas
principal mensajeros
M1 Neuronas del Fosfolipasa C.  IP3 y Atropina, Acetilcolina y
SNC, neuronas DAG.  Ca++ citosólico telenzepina y esteres
postganglionares pirenzepina sintéticos de la
simpáticas, colina:
sistema digestivo, 1. Metacolina
algunos sitios 2. Carbacol
presinápticos 3. Betanecol
M2 Miocardio, Inhibición de la Atropina y
músculo liso, SNC adenilciclasa y  AMPc y tripitramina Alcaloides
apertura de canales de K+ Sintéticos:
M3 Tejido glandular, Fosfolipasa C.  IP3 y Atropina y 1. Pilocarpina
vasos (músculo DAG.  Ca++ citosólico darifenacina 2. Muscarina
liso y endotelio) 3. Arecolina
M4 SNC Inhibición de la Atropina
adenilciclasa y  AMPc y
apertura de canales de K+
M5 SNC Fosfolipasa C.  IP3 y Atropina
DAG.  Ca++ citosólico
Propiedades de los ésteres de
la colina
Ésteres de la Susceptibilidad Acción Acción

colina a la muscarínica nicotínica
colinesterasa
Acetilcolina ++++ +++ +++
Metacolina + ++++ Ninguna
Carbacol Insignifican ++ +++

te
Betanecol Insignifican ++ Ninguna
te
CARBACOL
(acciones farmacológicas)
Sistema cardiovascular:
 Vasodilatación arteriolar y venosa
 Cronotropismo negativo
 Inotropismo negativo
 Dromotropismo negativo
 Disminución de la tensión arterial
 Aumento de la liberación de
catecolaminas por estimulación de la
fibra pre ganglionar
ACCION DIRECTA  Esteres sintéticos de la colina
FARMACO ESTRUCTURA ACCIÓN USOS RAMs

TERAPEUTICOS
CARBANEC Ester de Ac Muacarínica Potente y de Pocos a dosis

OL Carbánico. (M2 y M3) y acción oftalmológicas.
Sustrato de baja nicotínica. prolongada. Su
afinidad por la GI y uso es limitado
AcHE y otras Genitourinario Glaucoma, pro
esterasas lo Cardiovascular: producir miosis y
degradan con por su efecto reducir la presión
menor facilidad. nicotínico  intraocular.
ganglionar 
NA
Accion: 1 H.
Acciones Muscarínicas
mediadas por AcH
ÓRGANO ACCIÓN
OJO M3: Contracción del musculo esfínter del iris 
miosis.
Contracción del musculo ciliar  convexidad del
cristalino  acomodación para la visión cercana.
GLÁNDULA Estimula el lagrimeo
LACRIMAL
GLÁNDULA SALIVAL M3: Secreción copiosa de la saliva
BRONQUIOS M3: Broncoconstricción
Aumento de las secreciones glandulares
CORAZÓN M2; disminuye la contractilidad y FC
TRACTO GI M3: aumenta la motilidad, tono muscular.
M1: aumenta la secreción de HCL
URETRA Y VEJIGA M3: Constricción del detrusor
M2: Favorece la micción
GENITALES M3: estimula la erección
CARBACOL
Sistema gastrointestinal:
 Incrementan el tono y la amplitud de las
contracciones en el estómago e intestino
 Aumento de la capacidad secretora intestinal,
pancreática y biliar
 Relajación de esfínter
CARBACOL
Tractus urinario:
 El carbacol y el betanecol a diferencia de la Ach
y la metacolina estimulan el tractus urinario
 Aumentan el peristaltismo ureteral
 Constricción del músculo detrusor de la vejiga
 Relajación del trígono y del esfínter
CARBACOL
Pulmón:
 Broncoconstricción
 Aumento de las secreciones bronquiales
Glándulas:
 Aumento de la secreción de las glándulas
sudoríparas, salivales, lagrimales y nasofaríngeas
Ojo:
 Contracción del esfínter del iris (miosis)
 Contracción del músculo ciliar para la visión
cercana (acomodación)
Agonistas de receptores
colinérgicos
(acciones
Sistema nervioso:
farmacológicas)
 Los ganglio basales son ricos en receptores
muscarínicos
 Las fibras pre ganglionares de los ganglios
simpáticos y parasimpáticos contienen
receptores nicotínicos, al igual que la fibra post
ganglionar para simpática
Agonistas de receptores
colinérgicos
Unión neuromuscular:
 Despolarización por aumento de la
permeabilidad a los iones sodio y potasio
FARMACOCINÉTICA
 Los ésteres de la colina se

absorben y distribuyen de manera
deficiente en el SNC debido a que
son hidrofílico
 Se hidrolizan en el aparato
digestivo
 Los ésteres del ácido carbámico
(carbacol y betanecol) son más
resistentes a la hidrólisis por
colinesteras.
CARBACOL
 El carbacol es un ester de colina y un compuesto

cuaternario de amonio cargado positivamente.
No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal ni
puede cruzar la barrera hematoencefálica. Por lo
general se administra por vía tópica ocular o por
medio de una inyección intraocular.
CARBACOL
 El carbacol no es metabolizado por

la enzima colinesterasa,
 Efectos: 4 y 6 horas administrado
tópicamente
 24 horas: vía intraocular.
 Se absorbe mal:vía tópica, por lo general
se mezcla con cloruro de benzalconio
(benzal) para promover su absorción.
 En la mayoría de países, se obtiene solo
con receta médica.
FARMACOCINÉTICA
 La pilocarpina y la nicotina se
absorben a través de la mayor parte
de los sitios de administración
 La nicotina se absorbe a través de la
piel
 La muscarina (una amina
cuaternaria) se absorbe poco en el
TGI
 Se excretan por el riñón
 La acidificación de la orina acelera la
excreción de las aminas terciarias
Efectos adversos:
Extensión de sus
acciones
farmacológicas
Agonistas colinérgicos
(Usos terapéuticos)
 Distensión abdominal post operatoria
 Atonía gástrica
 Esofagitis por reflujo
 Retención urinaria y otras hipotonías
vesicales
 Xerostomía
 Miosis
 Glaucoma
 Intoxicación por antimuscarínicos
Agonistas colinérgicos
Contraindicaciones:
 Asma
 Hipotiroidismo e hipertiroidismo
 Insuficiencia coronaria
 Úlcera péptica
 Diarreas
 Bradicardias

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Metacolina + ++++ Ninguna

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 Los ésteres de la colina se

 El carbacol es un ester de colina y un compuesto

 El carbacol no es metabolizado por

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