CLASE 11: AINES, ESTEROIDES, NO

ESTEROIDES Y ANTIGOTOSOS:
ESCALERA ANALGESICA DE LA OMS

 Vía local: En pomadas o cremas

CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DE ACUERDO

CON SU ESTRUCTURA

Derivados Derivados Ácidos

Salicilatos INDOL- ARILOA- ENÓLICOS
ACETICOS CÉTICOS Oxicanes Pirazolonas
Aspirina
Indometacina Diclofenaco
(AAS)
Piroxicam Metamizol
Ácido
Sulindac Ketorolaco
salicílico

Derivados
FENEMATOS OTROS
ARILPROPIÓNICOS
Escalón 1: AINES +/- adyuvantes Para-
Desketo
Ácido I-COX2 amino
*No se aprecia bien pero dice +/-, leyó todo la profeno Glucos
Ibuprofeno mefenámico fenol
amina
diapo Napro Celecoxib Para
xeno Etoricoxib cetamol
Hay fármacos que se utilizan en esta escalera
analgésica para alivio del dolor que puede ser un
dolor quirúrgico y no quirúrgico pero aparte hay  I-COX2 – inhibidores COX2
dolores que tiene que ver con la acumulación de
ácido úrico en el tejido y especialmente en CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO
articulaciones
¿Qué es un AINES?
Es un antinflamatorio no esteroideo
DEFINICION:

Su acción principal se realiza a nivel periférico =

pueden actuar a diversos niveles pero el
mecanismo de acción más importante consiste en
la inhibición CICLOOXIGENASA
 GRUPO FARMACOLOGICO FÁRMACO
PROTOTIPO
ÁCIDO Salicílico Ácido
S acetilsalicílico
Los dos tipos de enzimas que tiene que ver con la Enólicos Pirazolonas Metamizol
formación de prostaglandinas,tromboxano y otras Pirazolidindionas Fenilbutazona
sustancias Oxicams Piroxicam y
meloxicam
Acético Indolacético Indometacina
Pirrol acético Ketorolaco
Fenilacético Diclofenaco
Pironaindolacético Etodolaco
Propiónico Naproxeno
Antranílico Ácido mefenámico
Nicotínico Clonixina
NO Sulfoanilidas Nimesulida
ÁCIDO Alcalonas Nabumetona
S Paraaminofenoles Paracetamol

En relación a esto hay una clasificación de AINES

por su
vida media
(lee diapo)

Luego la tercera clasificación por su potencia

antiinflamatoria.
En primer grupo tenemos analgésicos, pero con
insignificante antiinflamatorio, de ahí tenemos al
paracetamol.
Analgésicos y antiinflamatorios moderados:
PARTE 4- ROSELLA derivados del ácido propiónico: IBUPROFENO,
derivado del ácido antranilico: MEFENAMICO & agregación plaquetaria y por la vía de la
derivado del acido ariiacetico:DICLOFENACO LIPOOXIGENASA tenemos LEUCOTRIENOS Y
LIPOXINAS.
Y luego analgésicos y antiinflamatorios potentes:
los salicilatos, derivados de pirazolona:DIPIRONA, SIEMPRE RECORDANDO QUE EL COX1
derivados idolicos:ETODOLAC, & la indometacina. SINTETIZA PROSTAGLANDINAS EN EL RIÑOS,
De este grupo la indometacina es el que tiene LA MUCOSA DEL ESTOMAGO, DUODENO Y
mayor efecto antiinflamatorio, el mas potente. PLAQUETAS.
Y luego su clasificación de acuerdo a si actúa, en El COX2 inducible genera respuesta inflamatoria
que tipo de enzimas COX1 O COX2. cuando se presenta lesión o inflamación, entonces
con este mecanismo de acción que tiene que ver
Inhibidores no selectivos: derivados de acido
con la cascada araquidónica vamos a ir
salicílico, paracetamol, derivados acéticos,
observando como actuaria los AINES.
derivados de acido propiónico, derivados de acido
antranilico, derivados enolicos.
Y los inhibidores selectivos COX-2 Y LOS MECANISMO DE LOS AINES Y LOS
NUEVOS AINES. Aquí tenemos Nimesulide, el CORTICOIDES
meloxicam, el diclofenaco, el Valdecoxib, etc.
Entonces como vemos hay varias clasificaciones
en relación a los AINES.

Los fosfolípidos de membrana por acción de la

fosfolipasa 2 pasarían al acido araquidónico pero
Luego veamos el mecanismo de acción en los corticoides inhiben a la fosfolipasa A2 y el
relación con la cascada del ACIDO ácido araquidónico pasaría a prosstanoides,
ARAQUIDONICO, todo proceso inflamatorio tiene prostaglandinas y tromboxanos por el COX-1 y el
un estimulo en la membrana celular, con ingreso COX-2 y los aines evitarían que se formen
de calcio y formación de fosfolípido, con lo que se prostaglandinas y tromboxanos. Solo recordarles
activa la enzima Fosfolipasa A2 y esta fosfolipasa algo importante, los famosos aines duales también
A2 y con la activación de la fosfolipasa C forma bloquean la lipooxigenasa y de esa manera
como producto intermedio el ácido araquidónico y también evitan la formación de leucotrienos,
este ácido araquidónico por acción de la siempre recuerden que inflamación tiene que ver
ciclooxigenasa COX1 y COX2 formara con prostaglandinas y leucotrienos.
PROSTAGLANDINAS que tiene efecto Entonces como un resumen los corticoides
vasodilatador, PROSTACICLINAS con inhiben a la fosfolipasa 2, no hay formación de
desagregación plaquetaria, TROMBOXANOS con
ácido araquidónico, los famosos Benaxoprofeno
inhiben a la lipoxigenasa con formación de
leucotrienos y los aines inhiben a lipoxigenasa con
la formación de prostaglandinas, etc.

Se unen con alta afinidad a la albúmina dado que

MECANISMO DE ACCIÓN ANTIPIRÉTICO la mayoría son ácidos.

La fiebre es producto de la liberación de

citoquinas, Interleuquina-1beta (IL-beta),
interleuquina-6 (IL-6), interferón (INF) alfa, factor
de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa), etc.
Hay síntesis de prostaglandinas E2 en órganos
preventriculares, esto a su vez aumenta el AMP
cíclico, estimula el hipotálamo para elevar la
temperatura corporal.
Los aines suprimen la producción de
prostaglandinas en el hipotálamo, especialmente
la activada por la interleuquina-1
Luego, las dosis de los fármacos el intervalo, la Tener cuidado con el Metanizol ya que causa
dosis máxima y los comentarios, quiero agranulocitosis
aprovechar para contundentemente decir. Los
aines tienen efecto techo a diferencia de los
opioides que NO tienen efecto techo, por eso es
que tiene dosis tópica, la Aspirina por ejemplo su
dosis es de 500 a 1000 ml con un intervalo de 4 6
hrs y s dosis máxima 4gr. Sus efectos adversos, la
toxicidad gastrointestinal, problemas que tienen
que ver con la agregación plaquetaria. El
paracetamol 500 a 1000 ml de 4 a 6 h, 4gr de tope
y hay que tener mucho cuidado en el embarazo y
la sobre dosis.
El famoso ketoprofeno 100 a 300 ml de 8 a 24 hrs
3oo ml es la dosis máxima.
Keterolaco: que es uno de los fármacos que
usamos mucho en el manejo del dolor; 10 a 30 ml USO DE LOS AINES MÁS HABITUALES
cada 6hrs y su dosis max 120ml
La Indometacina 25 a 50ml cada 8-12 hrs, 200ml
dosis max tiene alta probabilidad de transtornos
gastrointestinales severos, asi miso cefalea or
arriba de 100 ml
VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LOS También conversamos sobre AINEs y sus
AINES: interacciones farmacológicas:

- No producen depresión respiratoria

como los Opioides.
- Interfieren con el rol citoprotector de
prostaglandinas (cox1), cuando se
usan inhibidores no selectivos

Antiinflamatorios No esteroides (AINES)

- Efectos adversos:
 CORTICOIDES

ANTIINFLAMATORIO ESTEROIDEO Son ANTIINFLAMATORIOS y

INMUNORREGULADORES
CORTICOIDES: Pilar básico de
tratamiento de la mayoría de las
manifestaciones clínicas de las
enfermedades autoinmunes.
PARTE 12- GIMENA

CLASIFICACION DE ESTEROIDES

1.GLUCOCORTICOIDES

* CORTICOSTEROL

* HIDROCORTISONA

* CORTISOL

2. MINERALOCORTICOIDES
CORTICOIDES
TIPOS DE ESTEROIDES
 Tienen buena absorción por via oral
ACCION ACCION ACCION  Algunos precisan metabolismo hepático
CORTA INTERMEDIA PROLONGADA para su activación: Prednisona
Cortisona Triamcinolona Dexametasona  Si hay insuficiencia hepática:
Prednisona Fluprednisolona Flumetasona PREDNISOLONA es la mejor opción
Prednisolona
 Se une a proteínas plasmáticas. A menor
unión mayor actividad inflamatoria.
Asi mismo también es importante mencionar la
POTENCIA ANTIINFLAMATORIA INTERACCIONES DE LOS ESTEROIDES O
CORTICOIDES:
 Los barbitúricos y antihistamínicos:
Aceleran el metabolismo de los
esteroides.
 Diuréticos: Causan hipocalemia severa
  Antidepresivos tricíclicos: Incrementan la
presión intraocular

CONTRAINDICADO
- Diabeticos
- En pacientes pediátricos porque retrasan
el crecimiento
- Micosis masiva
- Tuberculosis
- Osteoporosis
- Ulcera péptica

FARMACOCINETICA DE LOS ESTEROIDES:

ORAL: Buena absorcion excepto aldosterona y
DOCA(Desoxicorticosterona) PARTE 14- NICO
INTRAMUSCULAR: Se absorben rapidamente las
FARMACOS ANTIGOTOSOS Y
sales solubles (fosfatos succinatos),
URICOSURICOS
lentamente(acetatos).
INTRAVENOSA: Se administran sales solubles.
Son de accion rapida en caso de emergencia.  Los AINEs son los medicamentos a dosis
adecuadas remiten regularmente la
inflamación articular en la gota con una
eficacia similar para todos, este
respuesta es buena cuanto más precoz
sea el tratamiento
 La dosis recomendada es de
indometacina 50mg cada 8 horas ósea
150mg al dia pudiendo llegar a un
máximo de 300mg según su necesidad
Dosis de antiinflamatorios no esteroides
recomendadas para el ataque agudo de gota
y de otras artritis cristalinas
 Por ejemplo indometacina dosis inicial
150mg y dosis de mantenimiento 75mg
 El naproxeno 1500mg por dia y 1000 de
mantenimiento por dia
 Diclofenaco su dosis inicial 200 y su
mantenimiento 100
 Piroxicam 40 y mantenimiento 30
Uno de los problemas que tienen el uso de
AINE’s en los gotosos sobre todo en los
pacientes ancianos, ulcera péptica,
insuficiencia cardiaca congestiva o
enfermedad renal crónica, pacientes
alérgicos, en aquellos con historia de
enfermedad ulcerosa péptica o también que
GLUCOCORTICOIDES
están tomando bloqueadores H2 o inhibidores
de bomba de protones - Se usan sólo si la colchicina o los AINES
son inefectivos y/o en situaciones en las
que el uso de AINE suponga riesgo por
COLCHICINA sus efectos indeseables.

 La respuesta a este fármaco se ha - Pueden usarse: Prednisona oral, 30-60

considerado como una prueba mg/día, disminuyendo la dosis
diagnostica de gota. gradualmente en 7 días (ya que la
 Menos elegida hoy que en el pasado, inflamación puede ser mayor si los
menos específica (mejora otras esteroides se discontinúan
enfermedades articulares agudas: abruptamente)
pseudogota, sarcoidosis, psoriasis)
 Tiene propiedad antiinflamatoria, pero - ACTH, 40 U IM;
ninguna actividad analgésica.
- Tambien la metilprednisolona IV en dosis
de 50 a 150 mg en goteo durante 30
minutos.

- En pacientes ancianos antes de usar

AINES es preferible usar
GLUCOCORTICOIDES.

URICOSURICOS
  Son compuestos que pueden interferir en  Al ser sustrato de la xantina oxidasa, la que
el transporte activo de acido urico en el inhibe competitivamente  lo transforma en
túbulo contorneado proximal por medio oxipurinol (tbn inhibidor de la santina oxidasa)
de intercambio anionico.
 Inhibir la síntesis de nuevas purinas (paso de
Tenemos: hipoxantina a xantina  a acido úrico)
DOSIS: 300 mg/ día en una sola toma  reduce
la concentración de uratos a lo normal en el 85%
de los pacientes

(LEE ESTA DIAPOO)

INHIBIDORES DE LA XANTINA-OXIDASA 
Famoso ALOPURINOL
Mecanismo de acción:
 disminuye cantidad de ác. Úrico formado
 aumenta la excreción urinaria de santina e
hiposantina  al ser mas soluble este aumento
no crea problemas.
CLASE 11

COLCHICINA:

 Tiene propiedad antiinflamatoria

pero NO analgésica
 Respuesta de este fármaco es
considerado como prueba
diagnóstica de gota
 Menos específica, mejora
enfermedades articulares,
sarcoidosis y psoriasis

Aplicado al paciente:

 Administración oral
 Administrado en las primeras horas
del ataque el 90% de pacientes
muestra mejora
 Si se administra después de 24 h.
solo 75% de pacientes responderá
 Dosis inicial: 1mg
 Dosis a cada hora: 0.5 mg

GLUCOCORTICOIDES:

 Uso solo si la colchicina o AINE son

inefectivos o si AINES suponga riesgo
por sus efectos adversos
 Ejemplo: PREDNISONA oral: 30-60
mg/dia, diminuyendo gradualmente
en 7 dias
METILPREDNISOLONA IV:
Dosis 50-150 mg en goteo durante
30min

 En pacientes ancianos antes de usar

AINE es preferible usar
glucocorticoides