MELTIPREDNISOLONA

Glucocorticoide de administración sistémica (oral, intramuscular o endovenosa) o tópica

con acción antinflamatoria y/o inmunosupresora por lo que su administración alivia la
inflamación.

MECANIMOS DE ACCIONES

La metilprednisolona inhibe las manifestaciones inmediatas y no-inmediatas (como

la cicatrización y la proliferación celular) de la inflamación. También inhibe
la vasodilatación, reduciendo la transudación de líquido y la formación de edema,
disminuyen la exudación celular y reducen los depósitos de fibrina alrededor del área de
inflamación.
Interacciona con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez
formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde
interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción
génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los
órganos diana que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del
corticoide.
PARA QUÉ SE UTILIZA LA METILPREDNISOLONA:

 Como medicamento antiinflamatorio. La meltilprednisolona alivia la

inflamación de diversas partes del cuerpo.
 Para tratar o evitar reacciones alérgicas.
 Como tratamiento para determinados tipos de enfermedades autoinmunes,
afecciones cutáneas, asma y otras afecciones pulmonares.
 Como tratamiento para una variedad de cánceres, como la leucemia, el linfoma y
el mieloma múltiple.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Ajustar las dosis dependiendo de la respuesta del paciente y la entidad a tratar.

Administrar la mínima dosis posible que permita controlar la situación, disminuir la
dosis gradualmente lo antes posible. En situaciones graves se necesitará administración
endovenosa.

Asma Crisis aguda

 Niños < 12 años:

 Oral: 1-2 mg/kg/día divididos en 1-2 dosis diarias durante 3-10 días (máximo 60
mg/día); continuar el tratamiento hasta resolución de los síntomas y/o alcanzar
un volumen espiratorio máximo 80% del predeterminado.
 Endovenosa: 1-2 mg/kg/día dividida en 2 dosis (máximo 60 mg/día); continuar
el tratamiento hasta resolución de los síntomas y/o alcanzar un volumen
espiratorio máximo 80% del predeterminado.

Niños >12 años y adolescentes:

 Endovenosa: 40-80 mg/día dividida en 1-2 dosis hasta alcanzar un volumen

espiratorio máximo 70% del predeterminado.
 Oral: 40-60 mg/día divididos en 1-2 dosis diarias para 3-10 días; continuar el
tratamiento hasta resolución de los síntomas y/o alcanzar un volumen espiratorio
máximo 70% del predeterminado.

Neumonía necrotizante por Pneumocystis (en infecciones moderada severas)

Iniciar la terapia durante las primeras 72 horas del diagnóstico si es posible.

 Niños-Escolares: Administración endovenosa 1mg/kg/dosis cada 6 horas.

Consensuar posteriormente pauta a proseguir con el especialista.
 Adolescentes: Endovenoso: 30 mg 2 veces al día. Consensuar posteriormente
pauta a proseguir con el especialista.

CONTRAINDICACIONES

 Hipersensibilidad a la metilprednisolona y/o alguno de los excipientes.

 Infección sistémica fúngica (excepto inyecciones intrarticulares en zonas
localizadas).
 No administrar vacunas virus vivos atenuados si se encuentra en terapia con
corticoides a dosis inmunosupresoras.
 En prematuros, no se pueden administrar formulaciones con benzoilo.
 En Purpura trombocitopenia idiopática no administrar intramuscular.

PRECAUCIONES

 Evitar usar dosis mayores a las recomendadas.

 Debe usarse con extrema precaución en pacientes con Tuberculosis respiratoria
o con infecciones sistémicas no tratadas.
 Usar con precaución en pacientes con: hipertensión, fallo cardíaco, disfunción
renal; se ha visto que el uso prolongado está asociado a retención de líquidos e
hipertensión.
 Usar con precaución en pacientes con problemas gastrointestinales
(diverticulitis, ulcera péptica o colitis ulcerosa) por riesgo de perforación.
  En pacientes con miastenia gravis, se ha visto empeoramiento de los síntomas al
inicio del tratamiento con glucocorticoides.
 En pacientes con problemas hepáticos (incluyendo cirrosis) se asocia a retención
de líquidos.

EFECTOS SECUNDARIOS

 Endocrino-metabólicos: Supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal,

retraso del crecimiento, irregularidades menstruales en adolescentes, obesidad,
intolerancia a la glucosa, coma hiperosmolar.
 Cardiovasculares y renales: Retención de sodio y agua, alcalosis hipopotasemica
e hipertensión.
 Gastrointestinales: pancreatitis, perforación intestinal.
 Musculo esqueléticos: Miopatía, osteoporosis, necrosis avascular.
 Cutáneos: Púrpura, estrías, acné, hirsutismo, atrofia cutánea, retraso de la
cicatrización de las heridas.
 Oculares: Cataratas subscapulares posteriores, glaucoma.
 Sistema nervioso central: Alteraciones psiquiátricas, pseudotumor cerebral,
convulsiones y vértigo.
 Disminución de la respuesta inmune.

ACETONIDO DE TRIAMCINOLONA – NASAL

La triamcinolona y sus derivados son glucocorticoides sintéticos utilizados como

antiinflamatorias e inmunosupresores. La triamcinolona tiene una ligera actividad
mineralcorticoide y, por lo tanto, no es útil en el tratamiento de la insuficiencia adrenal
a menos que se añada al mismo tiempo un mineral corticoide. La triamcinolona se
utiliza por vía oral, nasal, parenteral, tópica y aerosol.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los corticosteroides endógenos son sintetizados por la corteza adrenal y sus efectos se
deben a una modificación de la actividad de algunas enzimas, más que a un efecto
hormonal propiamente dicho. Las dosis terapéuticas de los glucocorticoides reducen la
inflamación al inhibir la liberación de las hidrolasas de los leucocitos, prevenir la
acumulación de macrófagos en los lugares de la infección interfiriendo con la adhesión
de los leucocitos a la pared de los capilares, y reducir la permeabilidad de la membrana
de los capilares reduciendo el edema. También inhiben la liberación de histamina y de
kininas e interfieren con la formación de tejido cicatricial. Los efectos antiinflamatorios
de los corticoides están mediatizados por proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las
llamadas lipocortinas. Estas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de
la inflamación como los leucotrienos y las prostaglandinas al inhibir la síntesis de su
precursor, el ácido araquidónico.

La función inmunológica de los glucocorticoides se deben a una reducción de las

funciones del sistema linfático al reducir las concentraciones de las inmunoglobulinas y
del complemento, al desencadenar una linfocitopenia, inhibir el paso de los complejos
inmnunes a través de la membrana capilar y, posiblemente interfiriendo con la unión
antígeno-anticuerpo. Las dosis terapeúticas de los glucocorticoides inhiben la secreción
de la hormona adrenocorticotrópica de la pituitaria, ocasionando de esta manera un
insuficiencia adrenocortical secundaria. Si el tratamiento se prolonga y se cesa
abruptamente, puede ocurrir una insuficiencia adrenal.

Los corticosteroides inhalados reducen las respuestas alérgicas precoces y tardías

asociadas al asma bronquial. Entre los mecanismos propuestos están la reducción de la
síntesis de las IgE, el aumento de los receptores beta-adrenérgicos en los leucocitos y la
reducción del metabolismo del ácido araquidónico, con la correspondiente reducción de
prostaglandinas y leucotrienos. El asma bronquial crónico está asociado a un edema
peribronquial y a secreciones mucosas que disminuyen durante un tratamiento con
corticoides. Durante una reacción alérgica, los alergenos unen los anticuerpos IgE sobre
la superficie de los mastocitos haciendo que estas células liberen sustancias
quimiotácticas. Por lo tanto, la activación de los mastocitos es responsable, al menos
parcialmente, de la hiperrritabilidad de la mucosa oral de los pacientes asmáticos. Esta
inflamación puede ser retardada por los corticoides.

FARMACOCINÉTICA:

Después de su administración oral la triamcinolona se absorbe rápidamente y los efectos

máximos de observan a las 1-2 horas. El inicio y la duración de las suspensiones de
triamcinolona dependen de la vía de administración y del lugar en el que se inyecta. La
biodisponibilidad de la triamcinolona aplicada sobre la piel depende de la condición e
integridad de piel: la absorción es mayor en la piel enferma o inflamada, o en las áreas
en las que el estrato córneo es más delgado como los párpados, los genitales y la cara.
Puede producirse una cierta absorción del fármaco, sobre todo cuando se aplica sobre
las mucosas.

La absorción pulmonar de la triamcinolona es semejante a la absorción digestiva.

Cuando se inhala, la triamcinolona se deposita en la boca y garganta, parte en la tráquea
y el resto en las porciones hiliares del pulmón.
Se desconoce la absorción nasal de la triamcinolona.

Una vez dentro de la circulación, la triamcinolona se une débilmente a las proteínas del
plasma, distribuyéndose rápidamente por los riñones, intestinos, piel, hígado y
músculos. Es capaz de atravesar la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
La triamcinolona aplicada tópicamente se metabolizada en la piel, mientras que la
sistémica se metaboliza en el hígado originando metabolitos inactivos. Estos, así como
una pequeña porción de triamcinolona inalterada se eliminan en la orina.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Prevención del broncoespasmo o el tratamiento de mantenimiento en enfermos que

necesita corticosteroides para el control del asma bronquial:

Administración por inhalación (triamcinolona acetónido):

Adultos: inicialmente dos inhalaciones de 200 µg (dos pulsaciones de un aerosol
dosificador) 3 o 4 veces al día. En el caso de un asma muy severo, estas dosis de
pueden aumentar hasta 16 dosificaciones del aerosol al día, repartidas en 4
inhalaciones. Se deben ajustar individualmente las dosis de mantenimiento para
cada paciente que pueden ser distribuidas en 2 inhalaciones al día
Niños de 6 a 12 años: entre 200 y 400 µg (2ó4 inhalaciones del aerosol
dosificador). No deben sobrepasarse las 12 inhalaciones al día)
Niños de < 6 años: no se han evaluado la seguridad y eficacia de la
triamcinolona en aerosol.

Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional:

Administración nasal (triamcinolona aerosol)

Adultos y adolescentes de > 12 años: inicialmente 2 pulverizaciones de 55 µg en
cada una de las fosas nasales dos veces al día (220 µg). Estas dosis se pueden
aumentar hasta un total de 440 µg/día administradas de una vez (4
pulverizaciones en cada fosa nasal)
Niños de 6 a 12 años: 2 pulverizaciones de 55 µg en cada una de los fosas
nasales 2 veces al día (total 220 µg). Estas dosis se deben reducir hasta alcanzar
el máximo efecto con las dosis mínimas

Los efectos máximos se obtienen a la semana de iniciar el tratamiento

CONTRAINDICACIONES

La triamcinolona inhalada está contraindicada en pacientes con "status

asthmaticus" u otras variedades de asma que requieren un tratamiento intensivo.
Los pacientes deben ser advertidos de que la triamcinolona no es un
broncodilatador y que no debe usarse en casos de broncospasmos. El riesgo de
producir una supresión del eje HPA es mínimo con la triamcinolona inhalada
pero este riesgo puede aumentar cuando se administran, además, otros
corticosteroides sistémicos.
 A pesar se sus mínimos efectos sobre la función inmune, la triamcinolona
inhalada debe ser usado con precaución en pacientes con herpes ocular,
tuberculosis, cirugía oral o nasal, traumas o infecciones no tratadas
Los niños tratados con triamcinolona por inhalación deben ser vigilados para
comprobar que el tratamiento no afecta su desarrollo. No se han estudiados los
efectos de la triamcinolona en niños de menos de 6 años de edad.
Los glucocorticoides agravan la enfermedad de Cushing y no deben utilizarse en
estos pacientes.
Aunque los glucocorticoides administrados por inhalación deben producir
efectos negativos sobre el metabolismo óseo menores que por vía oral, algunos
informes sugieren que la inhalación de grandes dosis pueden reducir la
formación de hueso.

REACCIONES ADVERSAS

Después de la inhalación oral de la triamcinolona, los posibles efectos adversos de tipo

nasofaríngeo incluyen los sofocos, boca seca, rash, tos, disfonía, irritación de la boca y
de la lengua y disgeusia. Debido a los efectos inmunosupresores, frecuentemente se
producen infecciones orales por Cándida, aunque las infecciones víricas o bacterianas
raras veces tienen lugar en sujetos inmunocompetentes. No suele observarse una
supresión adrenocortical con la triamcinolona sola, pero teóricamente esta es posible si
se administran dosis elevadas o si se añaden otros corticoides sistémicos. Después de la
inhalación de los corticoides inhalados, incluyendo la triamcinolona es posible que se
produzca un broncoespasmo. En el caso de observarse jadeos y sibilancias después de la
inhalación de corticoides debe suspenderse inmediatamente el tratamiento e iniciarse un
tratamiento con broncodilatadores beta-adrenérgicos.

BIBLIOGRAFIA

 http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Metilprednisolona.pdf
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t055.htm