Vdocuments - MX Sesion 14 Oxitocicos y Tocoliticos 1pdf

FARMACOS ESTIMULANTES
UTERINOS
Oxitócicos
Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau
Cátedra de Farmacología USMP
Motilidad uterina
Hormonas, mediadores locales
Inervación simpática y parasimpática
(receptores α1 y β2)
Células musculares lisas

(miometrio)
Capacidad de Actividad marcapaso

contracción rítmica de las células del fundus
(Contactos de baja resistencia intercelular, con

regulación esteroidea)
Motilidad uterina
Utero no gestante:
Contracciones espontáneas
(mayor intensidad durante la fase lútea y la
menstruación)
Utero gestante:
 Primeras etapas: depresión de contracciones
por progesterona (hipoexcitabilidad)
 Final del embarazo: aumento de las
contracciones con máxima intensidad durante el
trabajo del parto
Fármacos estimuladores de la
motilidad uterina (oxitócicos)
1.-Oxitocina
2.-Prostaglandinas
3.-Alcaloides ergóticos
Oxitocina
Estímulos:
 Estímulos sensitivos del cuello del útero
(distensión cervical)
 Succión mamaria por el lactante
Oxitocina de origen fetal

Oxitocina: efectos
fisiofarmacológicos
Contracciones rítmicas desde el fundus hasta
el cuello
Aumento de intensidad y frecuencia en función

de la dosis
A dosis altas, aumento del tono basal
Oxitocina: mecanismo de acción
Receptores OT, acoplados a proteínas G
Aumento de expresión a lo largo del

Embarazo. Rol estrogénico.
Oxitocina: otros efectos
 Estimulación de la secreción de
prolactina
 Estimulación de la eyección de leche

(aumento de la contractilidad de las células
mioepiteliales de losconductos alveolares
de la glándula mamaria)
Oxitocina: aspectos
farmacocinéticos
 VIV o VIM: Monitorización.

 Intranasal por nebulización
 30% de fijación a proteínas plasmáticas
 t1/2: 5-12 min perfusión continua
 Catabolismo:
• hígado
• riñón
• aminopeptidasa plasmática: oxitocinasa
(mecanismo de “seguridad” fisiológico)
Oxitocina: indicaciones
terapéuticas
 Inducción del parto (infusión i.v.)
 Atonía postparto: prevención de

hemorragias (vía i.v. ó i.m.)
 Facilitación de la lactancia (vía nasal)

Oxitocina: efectos adversos
 Efecto contráctil (a dosis elevadas):
Hipertonía y rotura de útero
Hipoxia fetal
 Efecto antidiurético:
Retención hídrica e hipervolemia
(precaución en caso de enfermedad renal,
cardiaca o preeclampsia)
 Efecto vasodilatador:
Hipotensión transitoria severa asociada a
taquicardia
Contraindicaciones: Cesárea previa

Prostaglandinas
Sintesis: Mayormente E y F
• Endometrio y miometrio
(2ª fase del ciclo menstrual)
• Membranas fetales
(término del embarazo)
Fármacos en obstetricia:
 Dinoprost (PGF2α)
 Dinoprostona (PGE2)
 15 - metil PGF2α (derivado semisintético)
 Misoprostol: Análoga de PGE1 con propiedades PGF2α
Prostaglandinas: efectos
Contracciones coordinadas
(también durante etapas tempranas de gestación)
Maduración y relajación del cuello

uterino
Prostaglandinas Indicaciones y
vías de administración:
Prostaglandina Indicaciones Vía de adm.

 Misoprostol *maduracion cervical Vaginal
*evacuación mola Vaginal
y feto no viable
*preparación cuello Vaginal
*aborto Vaginal/oral
 15 - metil PGF2α *Hemorragia postparto VIV

Prostaglandinas: efectos
adversos
 Hiperestimulación y rotura uterina
 Náuseas, vómitos, diarrea
(estimulación del músculo liso del tracto
digestivo)
 Pirexia transitoria (PGE2)
(estimulación sobre centros
termorreguladores hipotalámicos)
 Hipertensión (PGF2α)
(vascoconstricción)
 Hipotensión (PGE2)
(vasodilatación)
 Broncoconstricción (dinoprostona: PGE2)
Alcaloides ergóticos
Claviceps purpurea (cornezuelo del centeno)

Primer estimulante uterino (hace ~400 años)
Aislamiento alcaloides activos (principios siglo XX)
Estructura:
Derivados de 6-metilergolina
Ergonovina (ergometrina)
Metilergonovina (metilergometrina): derivado semisintético
Ergotamina, bromocriptina
Alcaloides ergóticos:
Acción sobre receptores alfa adrenérgicos,

dopaminérgicos y serotoninérgicos
(5-HT2.:Efectos uterinos?)

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FARMACOS ESTIMULANTES

Células musculares lisas

Capacidad de Actividad marcapaso

(Contactos de baja resistencia intercelular, con

Oxitocina de origen fetal

Aumento de intensidad y frecuencia en función

Aumento de expresión a lo largo del

 Estimulación de la eyección de leche

 VIV o VIM: Monitorización.

 Inducción del parto (infusión i.v.)

 Atonía postparto: prevención de

 Facilitación de la lactancia (vía nasal)

Contraindicaciones: Cesárea previa

Maduración y relajación del cuello

Prostaglandina Indicaciones Vía de adm.

 15 - metil PGF2α *Hemorragia postparto VIV

Claviceps purpurea (cornezuelo del centeno)

Acción sobre receptores alfa adrenérgicos,

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