Antiinflamatorios No Esteroideos (AIDES)

Antiinflamatorios No Esteroideos AIDES
Se conocen principalmente como AINES. Son de los frmacos ms comunes, con una alta tasa de
automedicacin; porque su principal uso es contra los dolores. Su ventaja en relacin con los
glucocorticoides es que, al ser no esteroideos, no tienen en su estructura el esqueleto del colesterol y por lo
tanto no actan de la misma manera. A pesar de los glucocorticoides son los mejores antiinflamatorios que
existen, tienen la gran desventaja que el abuso, principalmente en ambientes no controlados como al
automedicacin, promueve el desarrollo del ----. Debido a estos efectos secundarios, nacen los AINES, siendo
el primero en presentarse, la Aspirina; seguida por una serie de frmacos de distintas familias que tienen
algunos caractersticas diferenciales; sin embargo, el mecanismo de accin y los efectos generales son
similares parta todos.
Su mecanismo de accin es la inhibicin de las ciclooxigenasas (COX) las cules toman el cido
araquidnico y a partir de l, produce prostaglandinas. El efecto neto de los AINES es la inhibicin de la
sntesis de prostaglandinas. stas, a su vez, tienen efectos muy diversos dependiendo de la zona del cuerpo,
sea en estmago, produciendo moco y NaHCO3; y tambin reduciendo la produccin de HCl. Tambin estn
relacionadas con el dolor, la inflamacin y fiebre. Involucradas tambin en la labor de parto. A su vez, hay
dos sustancias derivadas de las prostaglandinas llamadas tromboxanos, ellos estn involucrados en la
hemostasis; y la PGI2 (prostaciclinas).
La principal diferenciacin entre las familias, est determinado por el grado de induccin de las COX, ya que
hay de dos tipos: COX1 y COX2. La COX1 tiene una actividad constitutiva, siempre est expresada para
mantener la homeostasis del organismo, participa en rin, estmago, etc.; siempre est produciendo
prostaglandinas en condiciones normales. En cambio, la COX2 se expresa cuando hay condiciones de estrs,
la vemos cuando ocurre una lesin, una reaccin inflamatoria, incluso cncer. Es inducible. Como la COX2 es
inducida, es el principal objetivo farmacolgico para generar la respuesta antiinflamatoria.
La sntesis de las prostaglandinas tiene acciones muy diversas, as que el hecho de inhibir, de forma
preferente o no, alguna de los dos COX, hace que en el organismo se genere un desequilibrio. Al modificar ese
efecto, se logra remediar el problema, (dolor, inflamacin) pero tambin se produce una serie de efectos
secundarios. Pueden ser predecibles o no, ya sea si el efecto adverso est relacionado con su mecanismo de
accin (gastritis por uso de AINES por las prostaglandinas que protegen el estmago con moco) o no lo est
(alergia a un medicamento).
1.
Inflamacin
5.
Hemostasis
2. Dolor
3. Fiebre
Pgina
4. Sist.
Circulatorio
Fetal
Ejes
Terapticos

Los ejes teraputicos nos ayudan a entender los efectos que tiene el bloqueo en la sntesis de
prostaglandinas, siendo as efectos antiinflamatorios, analgsico, antipirtico, promueve el cierre del
ductus arterioso y la hemostasis.
Ejes Teraputicos
Promueve
Mediada Por
(Prostaglandinas)
Inflamacin
Calor, dolor, rubor,

hinchazn.
PGE2, PGI2, PGD2
Dolor
-------------
PGE2, PGI2, PGD2
Fiebre
Aumento de la temperatura.
S.C. Fetal
La permanencia del ductus

arterioso.
PGE2 (eleva la
temperatura)
PGE2
Efecto del AINE

Antiinflamatorio.
Disminucin de calor,
dolor, rubor e hinchazn.
Aumentan el umbral del
dolor, as se siente en
menor cantidad.
(analgsico)
Efecto antipirtico
Promueve el cierre del
ductus arterioso.
** TXA2 (proagregante
plaquetario), PGI2
***
-----------------(Antiagregante
plaquetario)
** La hemostasis busca reparar en caso de lesin, evitar que haya una prdida (de aqu viene toda la cascada de
coagulacin), pero tambin necesita poder volver a su estado natural para que siga el flujo sanguneo. Por eso hay
dos sustancias antagnicas en una misma accin metablica.
*** Desde el punto de vista clnico, segn el AINE que se utilice. Por ejemplo, la Aspirinita (Cardioaspirina) bloquea
la agregacin plaquetaria; al bloquear la sntesis de prostaglandinas; produciendo que la sangre pueda fluir con
mayor libertad, que no se formen trombos y as evita la morbo-mortalidad cardiovascular.
Hemostasis
Los AINES son buenos antiinflamatorios, pero no se comparan a los

glucocorticoides. En la escala del dolor, hay un primer paso que debe ser
tratado con un AINE, un cido acetil saliclico o una Acetaminofn; si no
responde se sustituye con tratamientos ms fuertes, los llamados Opioides. En
caso de dolor moderado, hay opioides menores, as como la Codena o el
Tramadol; y opioides mayores, como la
Morfina, Oxicodona o Metadona. Por lo
tanto, se sabe entonces que los AINES, a
pesar de su gran utilidad y de sus
importantes efectos no son el ltimo paso
en el tratamiento contra el dolor.
La Acetaminofn, no tiene
efecto antiinflamatorio.
Solo es analgsico y
antipirtico.
Pgina
Existen en el mercado muchsimos AINES,

ya que, las compaas buscaban
medicamentos que fueran afines con el
COX2. , ya que es inducible; y en ese
intento, nacen una gran cantidad de
familias donde se tiene:
Familias de AINES.
Es importante separarlos en familias porque de acuerdo a las familias, as son las selectividades (sea
COX1 o COX2); tambin me predice algunas reacciones alrgicas, si una persona es alrgica al
diclofenaco, es probable que tambin lo sea al sulindaco, o al ketorolaco. Tambin nos dice de ms o
menos, cules son ms o menos potentes para efectos antiinflamatorios.
Pgina
En la grfica A, todos los frmacos bloquean tanto Cox1 como COX2; sin embargo no en igual medida (grfico
ms adelante). Los que estn encerrados son los especficos de COX2. Ahora, en la grfica B, representando la
selectividad, ya sea por COX1 o COX2, la lnea del centro divide el 1 del 2. Muchos frmacos estn al centro de

la lnea, o sea, en trmino medio, bloqueando ambas COX. Lo que esto nos dice, es que si tengo Ketoprofeno e
Ibuprofeno (ambos de la misma familia). Ambos son AINES tradicionales, pero el Ketoprofeno es ms afn por
el COX1, mientras que el Ibuprofeno est en trmino medio; en trminos de seguridad, nos dice que una
persona con problemas gastrointestinales, se ver an ms afectada por el efecto del Ketoprofeno (que inhibe
la COX1, la constitutiva), con respecto al Ibuprofeno. Los efectos secundarios estaban dados por la inhibicin
de COX1. En el grfico C, se representa la Vida Media Plasmtica (VMP), lo cual nos dice el tiempo necesario
para que se elimine el 50% del frmaco. Por ejemplo, el Diclofenaco, tiene aproximadamente 1h de vida
media, sin embargo, no significa que cada hora debo ingerir una pastilla. Aproximadamente se ingiere una cada 8h. Por otro lado el Naproxeno, con un tiempo de eliminacin muy prolongado (poco ms de diez horas),
y su tiempo de ingesta es cada 12h.
Efectos Adversos.
Por su libre venta, es muy comn que se den estos efectos. El principal medicamento que los causa es la
Acetaminofn.
Sistema
Manifestaciones
Sistema
Manifestaciones
Gastrointestinal
-Erosiones gstricas (lceras).
Cardiovascular
- Cierre del ductus arterioso.

- Infarto o trombosis. ***
- Cefalea, somnolencia, confusin
-Hiperventilacin (intoxicacin
por salicilatos)
-Retencin de H2O y Na+. (Edema)

Sistema Nervioso
Efectividad de antihipertensivos
Renal
Central
- Efectividad de diurticos **
+
-Niveles de K (Hiperkalemia)
- Prolonga la gestacin
- Rinitis
tero
Hipersensibilidad
- Inhibe la labor
- Choque
** Personas hipertensas deben usar esta medicacin el menor tiempo posible.
*** La Aspirinita es la nica que irreversiblemente inhibe la COX1, de ah su uso como Cardioaspirina. La cul se da en dosis bajas.
Una personas alrgica a AINES, puede usar acetaminofn. Alguien alrgico al Diclofenaco, puede usar un
frmaco de otra familia. Al aumentar la edad, las personas que consumen AINES estn ms propensas a
desarrollar efectos adversos gastrointestinales.
Consideraciones Especiales.
- Embarazo y Lactancia
- Sndrome de Reye (Salicilatos)
- Nefropata analgsica
- Ressitencia a la Aspirina
- Interacciones de Medicamentosas
Pgina
~AINES
~IECAS (Hipertensivos)
~Corticosteroides
~Warfarina (Tener cuidado con este frmaco, tiene muchas interacciones y peligrosas)

Caractersticas Particulares
Acetaminofn (Paracetamol)
Indometacina
Sulindaco
Ketorolaco
Diclofenaco
Ibuprofeno
Piroxicam
- Buen antiinflamatorio
Salicilatos (Aspirina)
Caracterstica
- Por intoxicacin producen desequilibro cido-Base
- Lesin heptica
- Sndrome de Reye
- No tiene efecto antiinflamatorio
- Muy susceptible a intoxicacin.
(Antdoto: N-acetilcistena)
- Ms potente que la aspirina
- Cefalea central y otras alteraciones del SNC
- Menos txico que la Indometacina
- Mejor analgsicamente, de los AINES
- No tiene buen efecto antiinflamatorio
- Aumento de las transaminasas
- Hipersensibilidad
- No interfiere con el proceso antiplaquetario de la Aspirina
- Se tolera mejor que que la Aspirina e indometacina
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Frmaco

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