Analgésico
Analgésico
Analgésico
Un analgsico es un medicamento que calma o elimina el dolor, tambin reduce o alivian los dolores de cabeza, musculares, artrticos o muchos otros ataques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgsicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Etimolgicamente procede del prefijo griego a-/an(carencia, negacin), y , dolor. Aunque se puede usar el trmino para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de frmacos, de familias qumicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.
Son un grupo de sustancias, la mayora sintticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgsico, la accin de los opioides. Corresponden al segundo escaln analgsico de la OMS.
Opiceos mayores
Son un grupo de frmacos, unos naturales (opiceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actan sobre los receptores opioides
de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgsico de los opiceos endgenos. Son los frmacos analgsicos ms potentes conocidos y corresponden al tercer escaln analgsico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su accin con los AINE, pero no es biolgicamente correcto asociarlos a opiceos menores. Los opiceos mayores no presentan techo teraputico, por lo que se puede aumentar la dosis segn la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.
Frmacos adyuvantes
Aunque no son analgsicos cuando se administran aisladamente, potencian la accin de cualquier analgsico en asociacin. Entre los frmacos adyuvantes analgsicos se encuentran:
Corticoides. Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricclicos. Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuroptico.
Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgsicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biolgicamente como activo, es capaz de activar reas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios fsicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magntica funcional, por lo que est demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilizacin de placebo, porque no es tico.
Analgsicos
Aminas
{Paracetamol} {Fenacetina}
AINEs
{Cannabis} {Tetrahidrocannabinol}
Opioides
{Alfentanilo} {Carfentanilo} {Buprenorfina} {Codena} {Codeinona} {Dextropropoxifeno} {Dihidrocodena} {beta-Endorfina} {Fentanilo} {Herona} {Hidrocodona} {Hidromorfona} {Metadona} {Morfina} {Morfinona} {Oxicodona} {Oximorfona} {Petidina} {Remifentanilo} {Sufentanilo} {Tebana} {Tramadol}
PARACETAMOL
Mecanismo de accin Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generacin del impulso doloroso a nivel perifrico. Acta sobre el centro hipotalmico regulador de la temperatura.
Indicaciones teraputicas - Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiologa de intensidad leve o moderado. - IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vas. Posologa - Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y nios > 12 aos: 500-650 mg/4-6 h; mx. 4 g/da. Nios desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%. - Rectal: lactantes de: 10 kg, 150 mg/6h, mx. 750 mg/da; 13-18 kg, 150 mg/46 h, mx. 900mg/da; 20 kg, 150-300 mg/4-6 h, mx. 1.200 mg/da. Nios de: 12-16 kg, 300-325 mg/8h, mx. 1g/da; 17-23 kg, 300-325 mg/6 h, mx. 1.5g/da; 24-40 kg, 300-325 mg/4-6 h, mx. 2.5g/da. Ads. y adolescentes: 6001.300 mg/6h, mx. 5g/da. - IV (perfus. de 15 min): dosis segn peso del paciente: Intervalo mn. entre dosis, 4 h. I.R. grave: mn. intervalo entre dosis, 6 h. Modo de administracin: Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado. Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el burbujeo. Solucin oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien directamente. Polvo para solucin oral: tomar disuelto en agua. Granulado para solucin oral: disolver en 1/2 vaso de agua fra y tomar inmediatamente. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vrica. Advertencias y precauciones Alcohlicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/da. Nios < 3 aos. Asmticos sensibles al AAS (reaccin cruzada). Evitar uso prolongado en anemia, afeccin cardiaca o pulmonar e I.R. grave. Riesgo de dao heptico
grave con dosis altas. Va IV, precaucin en malnutricin crnica y deshidratacin. Insuficiencia heptica Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaucin en caso de I.H. no sobrepasar 2 g paracetamol/da e intervalo mn. entre dosis, 8 h. Uso ocasional aceptable, pero la administracin prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparicin de efectos adversos. Insuficiencia renal Precaucin. Uso ocasional aceptable, pero la administracin prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparicin de efectos renales adversos. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Interacciones Aumenta efecto (a dosis > 2 g/da) de: anticoagulantes orales. Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida. Biodisponibilidad disminuida y potenciacin de la toxicidad por: anticonvulsivantes. Niveles plasmticos disminuidos por: estrgenos. Disminuye efecto de: diurticos de asa, lamotrigina, zidovudina. Accin aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol. Efecto disminuido por: anticolinrgicos, colestiramina. Absorcin aumentada por: metoclopramida, domperidona. Aclaramiento aumentado por: rifampicina. Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol. Lab. Sangre: aumento de glucosa, teofilina y c. rico; reduccin de glucosa por mtodo oxidasa-peroxidasa. Orina: aumenta valores de metadrenalina y c. rico; falsos + en determinacin de c. 5-hidroxi indol actico en pruebas con el reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 das antes de pruebas de funcin pancretica mediante bentiromida. Embarazo Cat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo. Lactancia Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeas cantidades, no se ha detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis teraputicas.
Reacciones adversas Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensin, hepatotoxicidad, erupcin cutnea, alteraciones hematolgicas, hipoglucemia, piuria estril. Sobredosificacin El fallo heptico puede producir muerte. Antdoto, N-acetilcistena: ads.: dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h. En nios, ajustar volumen de dextrosa 5% segn edad y peso para evitar congestin vascular pulmonar. Interrumpir cuando los niveles hemticos de paracetamol sean < 200 mcg/ml. Efectividad mx. del antdoto antes de 4 h desde la intoxicacin; ineficaz a partir de 15 h. - Oral: administrar N-acetilcistena antes de 10 h. Ads., inicial, 140 mg/kg + 17 dosis de 70 mg/kg, una cada 4 h. Diluir cada dosis al 5% en bebida de cola, zumo de naranja o agua.
Ibuprofeno
Tabletas Analgsico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Ibuprofeno...................................................................... 400 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS: IBUPROFENO es un analgsico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompaados de inflamacin significativa como artritis reumatoide
leve y alteraciones musculoesquelticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotoma, dismenorrea primaria, dolor de cabeza. CONTRAINDICACIONES: No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 aos. No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al cido acetilsaliclico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No deber utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes de que puede ocasionar gestacin prolongada por inhibicin del parto, el conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando as hipertensin pulmonar primaria neonatal, as como tambin se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administracin de IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son epigastralgias, nuseas, pirosis, sensacin de plenitud en tracto gastrointestinal la prdida oculta de sangre es infrecuente. Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa, en algunos casos se present ambliopa txica, retencin de lquidos y edema.
Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que presentan alteraciones oculares. Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea, constipacin; en pacientes asmticos se ha reportado obstruccin de vas respiratorias por la retencin de lquidos, puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con funcin cardiaca lmite. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debe ser administrado con precaucin en pacientes que estn siendo manejados con derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unin con la albmina plasmtica puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de estos ltimos cuando se administran conjuntamente. Puede reducir los efectos diurticos y natriurticos de la furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y captopril, posiblemente por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en los riones. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay reportes de mutagnesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga accin carcinogentica. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La administracin de IBUPROFENO es por va oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, tambin es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas segn sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de IBUPROFENO aun a dosis teraputicas debern suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja hacer vaciamiento gstrico, administracin de sustancias alcalinas que lo neutralicen, ya que es un cido, y valorar la administracin de carbn activado para evitar la absorcin del frmaco. Adems de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observacin continua.
FARMACOLOGIA
TEMA: Frmaco
CAPIAT-PARAGUAY 2013
ANEXO
Introduccin
La palabra frmaco tiene varios significados, pero se usa ms comnmente para describirsustancias empleadas como medicina, para el tratamiento de las enfermedades. Sin embargo, si lapalabra frmaco se emplea para designar cualquier compuesto biolgicamente activo
Conclusin Un frmaco (gr. ) es toda sustancia qumica purificada utilizada en la prevencin, diagnstico, tratamiento, mitigacin y cura de unaenfermedad, para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado o bien para modificar condiciones fisiolgicas con fines especficos. Un frmaco, de acuerdo con la farmacologa, es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.1 Esta definicin se acota a aquellas sustancias de inters clnico, es decir aquellas usadas para la prevencin, diagnstico, tratamiento, mitigacin y cura de enfermedades,2 y se prefiere el nombre de txico para aquellas sustancias no destinadas al uso clnico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se ocupan para modificar estados del nimo. Los frmacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados 3 frmacos al ser administrados en forma farmacutica. En resumen, para que una sustancia biolgicamente activa se clasifique como frmaco, debe administrarse al cuerpo de manera exgena y con fines mdicos. Los frmacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales contienen el o los frmacos prescritos por un mdico en conjunto con excipientes.