DESCRIPCION

El cido salicilico, conocido desde la ms remota antiguedad por ser el

componente principal de la corteza de sauce, se utiliza actualmente slo como
agente queratoltico tpico. El cido saliclico elimina el exceso de queratina y
se utiliza para eliminar las verrugas, callos y otros desrdenes
hiperqueratosicos. Tambin se utiliza en el tratamiento del cn.
Mecanismo de accin: el cido saliclico acta provocando la descamacin de la
capa crnea de la piel, siendo un "peeling" qumico
Farmacocintica: al ser un producto para el tratamiento tpico se desconoce si
se absorbe y por tanto, se desconoce su farmacintica
INDICACIONES Y POSOLOGA
Para el tratamiento de las verrugas
Administracin tpica
Adultos: Aplicar una preparacin tpica de 25-60% en la zona afectada por la
noche; colocar bajo oclusin y lavar por la maana. La aplicacin de una crema
hidratante. La solucin de cido saliclico 12-17% en colodin flexible puede ser
utilizada para eliminar los callos y durezas, despus de remojar la zona durante
15-30 minutos en agua caliente.
, yeso 12-40% de cido saliclico, de la almohadilla, o el disco pueden ser
aplicados a la zona afectada durante 48 horas. Cuando se quita, el rea debe
ser empapado en agua para facilitar la eliminacin de maz.
Para el tratamiento del acn:
Adultos: Una preparacin tpica adecuada con cido saliclico 0,5-2% puede
aplicarse una a tres veces por da.
Para el tratamiento de la psoriasis o dermatitis seborreica:
Adultos y nios: Los preparativos para el cuerpo que contiene cido saliclico
1,8 a 3% deben aplicarse con moderacin, una o dos veces al da. Champs
deben utilizar 2 veces por semana, aplicando vigorosamente sobre el cabello
mojado y enjuague a fondo; a continuacin,
El cido saliclico es el aditivo clave en muchos productos para el cuidado de la
piel diseados para tratar acn, psoriasis, callosidades (el endurecimiento de la
piel por presin persistente), la piel de gallina y las verrugas. Trata el acn
causando que las clulas de la piel se caigan ms fcilmente, evitando que los
poros se tapen. Este efecto en las clulas de la piel tambin hace que el cido

saliclico sea un ingrediente activo en varios champs diseados para tratar la

caspa.
El uso directo de una solucin saliclica puede causar hiperpigmentacin en
piel sin tratamiento previo para aquellos con tipos de piel ms
oscuros(prototipos Fitzpatrick IV, V, VI), as como con la falta de uso de un
bloqueador solar de amplio espectro
Contraindicaciones / Precauciones:. Diabetes; lactantes; los pacientes con
problemas de circulacin; usar en lunares, marcas de nacimiento, verrugas con
pelo que crece de ellos; genital o verrugas faciales; verrugas en las membranas
mucosas; piel irritada; la piel que est infectada o rojo. Interacciones con otros
medicamentos: Interacciones han sido vistos con la administracin tanto tpica
y oral de los salicilatos. Ver monografa aspirina para una descripcin completa.
Reacciones Adversas: Irritacin. Dosis:
ESTRUCTURA QUIMICA _ FARMACOQUIMICA. AINES

DESCRIPCION
El ciclopirox (en forma de olamina) es un antifngico tpico con una actividad
similar a la de los imidazoles. Se utiliza en el tratamiento de la tinea pedis,
tinea cruris, tinea corporis y tinea versicolor. La solucin al 8% se utiliza en el
tratamiento de la onicomicosis leve o moderada en pacientes
inmunocompetentes.
Mecanismo de accin: el ciclopirox es un antimictico de la familia de las
piridonas sustituidas con actividad frente un amplio espectro de dermatofitos,
levaduras, actinomicetos, hongos, y algunas bacterias gram-positivas y gramnegativas. Aunque los mecanismos celulares exactos son desconocidos, se cree
que ciclopirox ejerce su actividad antifngica y antibacteriana mediante el
bloqueo del transporte transmembrana de nutrientes, causando el agotamiento
intracelular de sustratos esenciales (por ejemplo, aminocidos) y / o iones (por
ejemplo, potasio). El ciclopirox tambin interfiere con la sntesis de ARN y ADN.
En presencia de altas concentraciones de ciclopirox, la permeabilidad de la
membrana celular de los hongos se altera, lo que permite la fuga de material
intracelular. El ciclopirox no inhibe la sntesis ni causa la lisis de la pared celular
fngica. Un estudio in vitro sugiere que ciclopirox acta por quelacin de
cationes polivalentes (Fe + 3 o Al + 3) lo que resulta en la inhibicin de las
enzimas dependientes de metales que son responsables de la degradacin de
perxidos dentro de la clula fngica
El ciclopirox tiene actividad fungicida "in vitro" frente a aislados de
Trichophyton
rubrum,
Trichophyton
mentagrophytes,
Epidermophyton
floccosum, Microsporum canis, y Candida albicans. El ciclopirox tambin inhibe
el crecimiento de dermatofitos patgenos, levaduras, y Malassezia furfur.
Aunque no se utiliza por sus propiedades antibacterianas, ciclopirox tiene cierta
actividad contra Trichomonas vaginalis y Mycoplasma. Debido a la variacin en
las tcnicas de laboratorio para medir la susceptibilidad de los
microorganismos , las MICs del ciclopirox frente a Trichophyton rubrum y
Trichophyton mentagrophytes se estima en 1-20 mg/ml). No se han realizado
estudios para evaluar el desarrollo de resistencia en especies Trichophyton
rubrum expuestos al ciclopirox. No se han realizado estudios de evaluacin de
la resistencia cruzada a ciclopirox y otros agentes antifngicos conocidos.
Farmacocintica: el ciclopirox olamina se administra por va tpica y se
distribuye al estrato crneo, epidermis, folculos pilosos, glndulas sebceas y
dermis. El ciclopirox tpico tambin penetra en las uas. Despus de la
administracin oral el ciclopirox se excreta principalmente por va renal en

forma de glucurnidos (alrededor del 94%) o como frmaco inalterado. La

excrecin fecal es insignificante.
Cuando se aplica como una solucin tpica aproximadamente 1.3% del
ciclopirox es absorbido sistmicamente. La dosis absorbida es del 1% cuando
se aplica sobre 750 cm2 de piel de la espalda que est ocluda durante 6 horas.
La semi-vida es de 1,7 horas. Dos das despus de la aplicacin, slo el 0.01%
de la dosis se recupera en la orina. Los estudios de penetracin del ciclopirox
locin al 1% lo en la piel cadavrica humana indican que entre el 0,8 al 1,6%
de la dosis en mantiene en el estrato crneo 1,5 a 6 horas despus de la
aplicacin. La crema al 1% tiene una absorcin sistmica equivalente a la
locin 1%.
La absorcin sistmica de la solucin de ciclopirox para las ua se determin
en cinco pacientes con onicomicosis por dermatofitos, despus de la aplicacin
una vez al da sobre los 20 dedos y los 5 mm adyacentes de la piel durante seis
meses. En este estudio, los niveles sricos ciclopirox oscilaron desde 12 hasta
80 ng/mL. Basndose en los datos urinario, la absorcin media de ciclopirox fue
< 5% de la dosis aplicada. Un mes despus de suspender el tratamiento, las
concentraciones sricas y ciclopirox orina estaban por debajo del lmite de
deteccin.
La penetracin in vitro de la solucin de ciclopirox para uas se evalu
mediante la aplicacin de ciclopirox radiomarcado en las uas de pies con
onicomicosis. Se observ que el frmaco penetrana hasta una profundidad de
la ua de aproximadamente 0.4 mm. Como era de esperar, las concentraciones
de superficie de la ua disminuyeron con la profundidad de uas. La
importancia clnica de estos hallazgos es desconocida.
Toxicidad: se ha llevado cabo un estudio de carcinognesis drmica de 104
semanas de duracin en ratones con crema de ciclopirox aplicada en dosis de
hasta 1,93% (100 mg/kg/da o 300 mg/m/da). No se observ aumento en los
tumores en los animales tratados con el frmaco en comparacin con el
control.
Los siguientes ensayos in vitro de genotoxicidad se han realizado con el
ciclopirox: evaluacin de mutacin gentica en los ensayos de Ames con
Salmonella y E. coli (negativo); ensayos de aberraciones cromosmicas en las
fibroblastos pulmonares V79 de hmster chino con y sin activacin metablica
(positivo); ensayos de aberraciones cromosmicas en fibroblastos de pulmn
de hmster chino V79 en presencia de suplementos de Fe3 +, con y sin
activacin metablica (negativo); ensayos de mutacin gnica en la prueba
con fibroblastos de pulmn de hmster chino V79 (negativo); y un ensayo de
dao en el ADN primario (es decir, ensayo de sntesis de ADN no programada
en clulas A549 humanas) (negativo). El ensayo de transformacin celular "in

vitro" de clulas BALB / c 3T3 fue negativo y el en estudio citogentico in vivo

sobre mdula sea de hmster chino el ciclopirox fue negativo para
aberraciones cromosmicas con una dosis de 5000 mg/kg de peso corporal.
Los estudios de fertilidad por va y el estudio de desarrollo embriofetal en ratas
con ciclopirox olamina no produjeron efecto sobre la fertilidad o la capacidad
reproductiva con la dosis ms alta de 3,85 mg / kg / da ciclopirox
(aproximadamente 1,2 veces la dosis mxima recomendada en humanos)
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento tpico de la onicomicosis leve de las uas y de los pies a
moderada sin la participacin de lnula, debido a Trichophyton rubrum en
pacientes inmunocompetentes:
NOTA: solucin de ciclopirox para las ulas debe utilizarse en conjuncin con un
programa de gestin integral para la onicomicosis, que incluye la extirpacin
de las uas infectadas, no unidas (con la frecuencia que cada mes) por un
profesional de la salud y el recorte semanal de las uas por el paciente.
Administracin tpica
Adultos: Aplicar una vez al da (preferiblemente a la hora de dormir u ocho
horas antes del lavado de las uas ) a todas las uas afectadas con el cepillito
de aplicacin incluido. El ciclopirox se debe aplicar de manera uniforme sobre
toda la superficie de la ua y 5 mm de piel circundante. El contacto con la piel
circundante puede producir leve, irritacin transitoria (enrojecimiento). Aplicar
diariamente sobre la capa anterior (no quite el barniz de uas hasta 7 das).
Retirar la capa de laca de uas cada 7 das con alcohol. Retirar la material
suelto y cortar las uas, segn sea necesario, cada siete das despus de
eliminar el ciclopirox con alcohol. Repetir este ciclo a lo largo de la duracin del
tratamiento. La seguridad y eficacia del uso de ciclopirox da durante> 48
semanas no se han establecido.
Ancianos: Ver dosis de adultos.
Adolescentes y nios: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Para el tratamiento tpico de la tinea corporis, tinea cruris o tia pedis
(Epidermophyton floccosum; Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes,
Trichophyton rubrum); tia versicolor (Malassezia furfur); o candidiasis cutnea
por Candida albicans:
Administracin tpica para crema o locin al 1%
Adultos, adolescentes y nios > 10 aos: aplicar una pequea cantidad sobre
la piel afectada y sus alrededores dos veces al da, maana y tarde. La mejora

clnica con el alivio del prurito y otros sntomas por lo general ocurre dentro de
la primera semana de tratamiento. Evalur de nuevo a los pacientes que no
muestren mejora clnica despus de 4 semanas. Para evitar la recurrencia, los
pacientes con Candida albicans, tia inguinal, tia corporal, y tia versicolor
deben ser tratados durante 2-4 semanas. Los pacientes con tia versicolor por
lo general presentan una mejora clnica y micolgica despus de 2 semanas
de tratamiento. La tinea pedis debe ser tratada durante 4 semanas o ms para
prevenir la recada.
Ancianos: Ver dosis de adultos.
Nios < 10 aos, bebs y recin nacidos: El uso seguro y eficaz no se
ha establecido.
Tratamiento de la dermatitis seborreica del cuero cabelludo:
Administracin tpica
Adultos: sobre los cabellos mojados se aplica aproximadamente 1 cucharadita
(5 ml) de champ de ciclopirox en el cuero cabelludo. Si el cabello es largo, se
pueden aplicar hasta 2 cucharaditas (10 mL). Hacer espuma y dejar en el
cabello y el cuero cabelludo durante 3 minutos. Evitar el contacto con los ojos.
Enjuagar El tratamiento debe repetirse dos veces por semana durante 4
semanas, con un mnimo de 3 das entre aplicaciones. Si un paciente con
dermatitis seborreica no muestra mejora clnica despus de 4 semanas de
tratamiento champ de ciclopirox, el diagnstico debe ser revisado.
Lmites Mximos de Dosificacin:
Adultos: No hay informacin disponible sobre la dosis mxima
Ancianos: No hay informacin disponible sobre la dosis mxima
Adolescentes: No hay informacin disponible sobre la dosis mxima
Nios > 10 aos de edad: No hay informacin disponible sobre la dosis mxima
Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia heptica: No es necesario ajustar la dosis.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El ciclopirox est contraindicado en individuos que hayan mostrado
hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Si se produce una reaccin
que sugiera sensibilidad o irritacin qumica durante el tratamiento, se debe
suspender el uso del ciclopirox e instituir el tratamiento apropiado.

Se debe tener precaucin en la aplicacin de ciclopirox a pacientes con una

abrasin de la piel: la aplicacin sobre estas reas podra empeorar la irritacin
de la piel.
Evitar la exposicin ocular al aplicar ciclopirox. El ciclopirox no es para uso
oftlmico, oral o intravaginal. La crema o locin de ciclopirox son para
aplicacin drmica tpico. Hay una solucin de ciclopirox para su uso en las
uas y la piel inmediatamente adyacente. Debido a la falta de datos de
seguridad y eficacia, la solucin para uas de ciclopirox no est recomendado
en pacientes con antecedentes de un trastorno o crisis de inmunosupresin,
incluyendo los pacientes tratados con corticosteroides (por ejemplo,
corticosteroides orales, tpicos o inhalados). Los ensayos clnicos de la solucin
para uas de ciclopirox excluy a los pacientes con una historia de
inmunosupresin por ejemplo amplia, persistente o distribucin inusual de
dermatomicosis, extensa dermatitis seborreica, reciente o recurrente herpes
zster, herpes simple persistente, el virus de la inmunodeficiencia humana
(VIH) o pacientes trasplantados. Tambin se excluyeron los pacientes que
requerian medicacin para controlar la epilepsia, o pacientes con grave tia
planta
No hay datos de seguridad y eficacia con la solucin para uas de ciclopirox en
pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina, neuropata diabtica o
enfermedad vascular perifrica. Los estudios clnicos de ciclopirox no
incluyeron un nmero suficiente de personas de la tercera edad para
determinar si responden de manera diferente a los sujetos ms jvenes.
El ciclopirox se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. No
existen estudios adecuados o bien controlados acerca de la aplicacin tpica
de ciclopirox en mujeres embarazadas. El ciclopirox debe utilizarse durante el
embarazo slo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Los estudios de reproduccin de ciclopirox por va oral en ratas en dosis
equivalentes a aproximadamente 1,4 veces la exposicin potencial a la dosis
mxima recomendada tpica humana no revelaron efectos especficos sobre la
fertilidad u otros parmetros reproductivos.
No se sabe si el ciclopirox se excreta en la leche humana. Debido a que
muchos frmacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaucin
cuando se administra ciclopirox para una mujer que est amamantando.
La seguridad y eficacia uso de la solucin para uas de ciclopirox en nios no
han sido establecidas. El uso seguro y eficaz de ciclopirox 1% en crema o locin
no se ha establecido en los bebs o nios < 10 aos de edad.
INTERACCIONES

No se conocen
medicamentos.

interacciones

clnicamente

significativas

con

otros

REACCIONES ADVERSAS
La incidencia de reacciones adversas en los pacientes tratados con ciclopirox
locin o crema al 1% es baja. Las reacciones adversas que se consideraron
posiblemente relacionadas con el tratamiento en ensayos clnicos incluyen:
prurito, ardor o empeoramiento de los signos y sntomas clnicos subyacentes.
Otras reacciones posibles a la crema o locin incluyen irritacin de la piel o
eritema. En los ensayos clnicos controlados, 9% (30 de 327) de los pacientes
tratados solucin de ciclopirox para uas y el 7% (23 de 328) de los pacientes
tratados con el vehculo control informaron eventos adversos considerados por
el investigador como relacionados con el tratamiento. Hubo un mayor
porcentaje de pacientes que experimentan acontecimientos adversos
relacionados con la piel y apndices en el grupo del ciclopirox (8% frente al 4%
para el grupo del vehculo). Los eventos adversos ms comunes fueron
sarpullido-relacionado. Igualmente fueron ms frecuentes eritema periungueal
y eritema del pliegue ungueal proximal en los pacientes tratados con el
ciclopirox solucin para las uas (5% frente a 1% para el grupo del vehculo).
Otros eventos adversos que se cree estn causalmente relacionadas con el
tratamiento incluye alteraciones de las uas, como el cambio de forma,
irritacin, ua encarnada, y decoloracin de las uas.
Se produjeron reacciones en el lugar de aplicacin y/o ardor en la piel en el 1%
de los pacientes tratados con ciclopirox solucin para las uas y 1% de los
tratados con el vehculo. La solucin para uas de ciclopirox se asoci con
efectos adversos similares cuando se evalu durante 48 semanas adicionales
en un estudio abierto. Un estudio acumulativo de 21 das de tratamiento de
irritacin se llev a cabo para la solucin para uas ciclopirox en condiciones
de semi-oclusin. Un eritema leve transitorio se observ en el 46% de los
pacientes con la solucin de ciclopirox para las uas, en el 32% con el vehculo
y el 2% con el control negativo. No hubo evidencia de sensibilizacin alrgica
de contacto, ya sea para el ciclopirox o para el vehculo. En los estudios
controlados con el vehculo, un paciente tratado con ciclopirox tuvo que
interrumpir el tratamientodebido a una erupcin cutnea (no especificado),
localizado en la palma de la mano (la causalidad no determinado).
PRESENTACION
Ciclopirox ISDIN 80 mg/g Barniz de uas medicamentoso
Loprox, gel, crema, champ 1% de ciclopirox

ESTRUCTURA QUIMICA FARMACOQUIMICA