Blocador d'adrenoreceptors beta
Els blocadors (d'adrenoreceptors) beta o blocadors (d'adrenoreceptors) β són uns fàrmacs utilitzats per:
- Via sistèmica: hipertensió arterial, arrítmies cardíaques, cardioprotecció després d'un infart de miocardi, tremolor essencial, prevenció de la migranya.
- Col·liri: Glaucoma.
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Grup farmacològic | adrenoblocker (en)  i adrenergic antagonist (en)  |
| Codi ATC | C07 |
| ChEBI | 35530 |
No hauríem d'utilitzar els termes: beta blocadors (ja que beta actua com a adjectiu i en català l'adjectiu va després del nom) o bloquejadors beta-adrenèrgics; ni tampoc bloquejant, ja que és un gerundi i no un nom.[1]
Els blocadors beta són antagonistes competitius que bloquegen els llocs receptors de les catecolamines endògenes adrenalina i noradrenalina en els receptors adrenèrgics beta, del sistema nerviós simpàtic, que actuen en la resposta de lluita o fugida.[2]:152[3] Alguns bloquegen l'activació de tota mena de receptors adrenèrgics β i altres són selectius per a un dels tres tipus coneguts de receptors beta, designats receptors β1, β2 i β3.[2]:153 Els receptors adrenèrgics β1 es troben principalment al cor i als ronyons.[3] Els receptors adrenèrgics β2 es troben principalment als pulmons, el tracte gastrointestinal, el fetge, l'úter, el múscul llis vascular i el múscul esquelètic.[3] Els receptors adrenèrgics β3 es troben a les cèl·lules grasses.[4]
Els receptors beta es troben a les cèl·lules del cor, músculs llis, via aèria, artèries, ronyons i altres teixits que formen part del sistema nerviós simpàtic i provoquen respostes d'estrès, especialment quan són estimulats per l'adrenalina. Els blocadors beta interfereixen amb la unió al receptor de l'adrenalina i altres hormones de l'estrès i debiliten els efectes de les hormones de l'estrès.
Fàrmacs
modificaComercialitzats a Espanya:[5]
No selectius
modificaEls blocadors beta no selectius mostren antagonisme tant β1 com β2.[6]
- Propranolol[6] EFG i Sumial.
- Carteolol[7] En col·liri: Elebloc i Arteoptic.
- Carvedilol (té una activitat addicional de blocatge α1)[6] EFG, Coropres i Normotride.
- Labetalol (té activitat simpaticomimètica intrínseca i activitat addicional de bloqueig α1)[6] Trandate.
- Sotalol (no considerat un "blocador beta típic")[6] Sotapor.
- Timolol[6] En col·liri: EFG i Cusimolol.
β1 selectius
modificaEls blocadors β1 selectius també es coneixen com a blocadors beta cardioselectius.[6] Farmacològicament, el blocatge beta dels receptors β1 del cor actuarà sobre AMPc. La funció de l'AMPc com a segon missatger a la cèl·lula cardíaca és que fosforila el LTCC i el receptor de rianodina per augmentar els nivells de calci intracel·lular i provocar la contracció. El blocatge beta del receptor β1 inhibirà la fosforilació de l'AMPc i disminuirà l'efecte ionotròfic i cronotròpic. Tingueu en compte que els fàrmacs poden ser cardioselectius o actuar només sobre els receptors β1 del cor, però encara tenen activitat simpaticomimètica intrínseca.
- Atenolol[6] EFG, Tenormin i Blokium.
- Betaxolol[6] En col·liri: Betoptic.
- Bisoprolol[6] EFG, Emconcor i Euradal.
- Metoprolol[6] EFG, Lopresor i Beloken.
- Nebivolol[6] EFG, Insucor i Silostar.
El nebivolol i el bisoprolol són els blocadors beta cardioselectius més β1.[8]
Referències
modifica- ↑ Consulta feta a Optimot de la Generalitat de Catalunya
- ↑ 2,0 2,1 «Beta-Adrenergic Blockers». A: Current Cardiovascular Drugs. Current Science Group, 2005. ISBN 978-1-57340-221-7.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 «Hypertension». A: Pharmacotherapeutics for advanced practice: a practical approach. Lippincott Williams & Wilkins, 2006, p. 205. ISBN 978-0-7817-5784-3.
- ↑ «Genetic variation in the beta 3-adrenergic receptor and an increased capacity to gain weight in patients with morbid obesity». The New England Journal of Medicine, vol. 333, 6, 8-1995, pàg. 352–354. DOI: 10.1056/NEJM199508103330605. PMID: 7609752.
- ↑ «Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA». Madrid: AEMPS. Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad, 2024.
- ↑ 6,00 6,01 6,02 6,03 6,04 6,05 6,06 6,07 6,08 6,09 6,10 6,11 «Comparison of Oral Beta-Blockers». pharmacist.therapeuticresearch.com. Therapeutic Research Center. Arxivat de l'original el October 18, 2017. [Consulta: 30 abril 2017].
- ↑ «CARTEOLOL» (en anglès). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. U.S. National Library of Medicine. Arxivat de l'original el October 18, 2017. [Consulta: 18 octubre 2017].
- ↑ «The double jeopardy of chronic obstructive pulmonary disease and myocardial infarction». Open Heart, vol. 1, 1, 2-2014, pàg. e000010. DOI: 10.1136/openhrt-2013-000010. PMC: 4189253. PMID: 25332777.
Vegeu també
modifica