Farmakologi Jilid 2
Farmakologi Jilid 2
Farmakologi Jilid 2
615 1
Ind
f
FARMAKOLOGI
Jilid II ( untuk kelas II )
Cetakan Kedua
Departemen Kesehatan RI
Badan Pengembangan Dan Pemberdayaan
Sumber Daya Manusia Kesehatan
Pusdiknakes
2004
375.615 1
Ind
f
FARMAKOLOGI
Jilid II ( untuk kelas II )
Cetakan Kedua
Penyusun :
Dra. Nindia Santoso, Apt.
i
KATA PENGANTAR
ii
PENGANTAR DARI SEKBER
iii
DAFTAR ISI
Halaman
Daftar Isi v
A. Aspek Biofarmasi 1
B. Prinsip Farmakokinetika 8
C. Farmakodinamika 11
Bab II : Kemoterapetika
A. Antibiotika 19
B. Sulfonamida 39
C. Anti Parasitika 42
D. Anti Virus 56
E. Anti Neoplastika 57
F. Lain – Lain 64
Bab III : Obat – Obat Gangguan Sistem Pencernaan
A. Antasida 73
B. Digestiva 76
C. Anti Diare 78
D. Pencahar 82
E. Anti Spasmodika 85
F. Kolagoga 86
G. Protektor Hati 87
iv
Halaman
Bab IV : Obat – Obat Susunan Syaraf Pusat
A. Analgetika 90
B. Anti Emetika 100
C. Anti Epilepsi 104
D. Psikofarmaka 108
E. Hipnotika & Sedativa 112
F. Anestetika 115
G. Anti Parkinson 124
H. Nootropik / Neurotropik 127
Bab V : Obat – Obat Syaraf Otonom 129
v
BAB I
FARMAKOLOGI UMUM
0 ASPEK-ASPEK BIOFARMASI
1. Pengertian Biofarmasi
Biofarmasi adalah ilmu yang bertujuan mempelajari
pengaruh - pengaruh pembuatan sediaan farmasi terhadap efek
terapeutik obat. Sekitar tahun 1960 para ahli mulai sadar bahwa
efek obat tidak hanya tergantung pada faktor farmakologi,
melainkan juga pada bentuk pemberian dan terutama pada faktor
formulasinya.
Faktor-faktor formulasi yang dapat merubah efek obat dalam
tubuh adalah:
0 Bentuk fisik zat aktif (amorf atau kristal, kehalusannya)
1 Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks dsbnya)
2 Zat-zat pembantu (zat pengisi, pelekat, pelicin, pelindung dan
sebagainya)
3 Proses teknik yang digunakan untuk membuat sediaan
1
Skema
FASA BIOFARMASI
Resorpsi
Obat tersedia
Metabolisme
untuk bekerja
Distribusi
Ekskresi
FASA FARMAKOKINETIK
Interaksi dengan reseptor
Efek
di tempat kerja
FASA FARMAKODINAMIK
Keterangan Skema :
Fasa Biofarmasi atau Farmasetika adalah fase yang meliputi waktu
mulai penggunaan obat melalui mulut sampai pelepasan zat
aktifnya kedalam cairan tubuh. Fase ini berhubungan dengan
ketersediaan farmasi dari zat aktifnya dimana obat siap
diabsorbsi.
Fasa Farmakokinetika adalah fase yang meliputi semua proses yang
dilakukan tubuh, setelah obat dilepas dari bentuk sediaannya
yang terdiri dari absorbsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
2
Fasa Farmakodinamika adalah fase dimana obat telah berinteraksi
dengan sisi reseptor dan siap memberikan efek.
Dalam biofarmasi ini kita akan mengenal beberapa istilah yang
berhubungan dengan aspek-aspek yang kita pelajari :
0 Ketersediaan farmasi (Farmaceutical Availability)
Adalah ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk
melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses
resorpsi. Kecepatan melarut obat tergantung dari berbagai
bentuk sediaan dengan urutan sebagai berikut:
Larutan - suspensi - emulsi - serbuk - kapsul - tablet - enterik
coated - long acting.
1 Ketersediaan hayati (Biological Availability)
Adalah prosentase obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis
yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek
terapeutiknya.
2 Kesetaraan terapeutik (Therapeutical Equivalent)
Adalah syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat paten yang
meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat berkhasiat
yang harus dicapai di dalam darah. Kesetaraan terapeutik
dapat terjadi pada pabrik yang berbeda atau pada batch yang
berbeda dari produksi suatu pabrik.
3 Bioassay dan standardisasi
Bioassay adalah cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan binatang percobaan seperti kelinci, tikus,
kodok dan lain-lain.
3
Tetapi setelah metode Fisiko-Kimia dikembangkan, bioassay
mulai ditinggalkan, begitu pula dengan penggunaan satuan
biologi dan selanjutnya kadar dinyatakan dalam gram atau
miligram.
Obat yang kini masih distandarisasi secara biologi adalah
insulin (menggunakan kelinci), ACTH (menggunakan tikus),
antibiotik polimiksin dan basitrasin, vitamin A dan D, faktor
pembeku darah, preparat-preparat antigen dan antibody,
digitalis dan pirogen.
a) Efek Sistemis
0 Oral
0 Pemberiannya melalui mulut.
1 Mudah dan aman pemakaiannya , lazim dan praktis
2 Tidak dapat diterapkan untuk obat yang bersifat
merangsang (emetin, aminofillin) atau yang diuraikan oleh
getah lambung (benzil penisilin, insulin,dan oksitosin)
3 Dapat terjadi inaktivasi oleh hati sebelum diedarkan ke
tempat kerjanya
4 Digunakan untuk mencapai efek lokal dalam usus
misalnya untuk obat cacing, dan obat diagnostik untuk
pemotretan lambung-usus.
5 Pemberian antibiotik untuk sterilisasi lambung-usus pada
infeksi atau sebelum operasi.
1 Oromukosal
Pemberian melalui mukosa di rongga mulut, ada dua macam
cara yaitu :
4
Sub Lingual :
23 Obat ditaruh dibawah lidah
24 Terjadi resorpsi oleh selaput lendir ke vena-vena lidah
yang sangat banyak.
25 Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati
(tidak di-inaktifkan).
26 Efek yang diinginkan tercapai lebih cepat.
27 Efektif untuk serangan jantung, asthma.
28 Kurang praktis untuk digunakan terus menerus karena
dapat merangsang selaput lendir mulut.
29 Bentuk tablet kecil contoh Isosorbid tablet.
Bucal
5888 Obat diletakkan diantara pipi dan gusi.
5889 Injeksi
Adalah pemberian obat secara parenteral, yaitu di bawah atau
menembus kulit/ selaput lendir. Suntikan atau injeksi
digunakan untuk :
5888 Memberikan efek obat dengan cepat.
5889 Terutama untuk obat-obat yang merangsang atau
dirusak oleh getah lambung
5890 Diberikan pada pasien yang tidak sadar, atau tidak
mau bekerja sama.
5891 Keberatan pada pasien yang disuntik (sakit) dan
mahal, sulit digunakan.
5892 Ada bahaya infeksi, dapat merusak pembuluh
atau saraf. Macam-macam jenis suntikan.
5893 Subkutan /hipodermal (s.c).
Penyuntikan di bawah kulit , hanya untuk obat yang tidak
merangsang dan larut baik dalam air atau minyak, efeknya
agak lambat dibanding cara i.m atau iv, mudah digunakan
sendiri contohnya suntikan Insulin.
23 Intra muscular (i.m).
Penyuntikan dilakukan dalam otot , resorpsi obat berlangsung
10 -30 menit untuk memperpanjang kerja obat sering dipakai
5
larutan atau suspensi dalam minyak. Tempat injeksi otot
pantat atau lengan atas.
0 Intra vena (i.v).
Penyuntikan dilakukan didalam pembuluh darah, efeknya
paling cepat (18 detik) karena benda asing langsung
dimasukkan kedalam aliran darah, sehingga mengakibatkan
reaksi-reaksi hebat seperti turunnya tekanan darah secara
mendadak shock dan sebagainya. Infus intravena dengan obat
sering dilakukan dalam rumah sakit pada keadaan darurat,
atau dengan obat yang cepat metabolismenya dan ekskresinya
guna mencapai kadar plasma tetap tinggi. Bahaya trombosis
terjadi bila infus dilakukan terlalu sering pada satu tempat.
0 Intra arteri (i.a).
Penyuntikan kedalam pembuluh nadi, dilakukan untuk
membanjiri suatu organ misalnya Pada penderita kanker hati.
23 Intra cutan (i.c)
Penyuntikan dilakukan didalam kulit , absorbsi sangat
perlahan misalnya tuberculin test dari Mantoux.
5888 Intra lumbal
Penyuntikan dilakukan kedalam ruas tulang belakang
(sumsum tulang belakang) misalnya anestetika umum.
512 Intra peritonial.
Penyuntikan kedalam ruang selaput ( rongga ) perut.
0 Intra cardial
0 Intra pleural
0 Intra articuler
0 Implantasi
Obat dalam bentuk Pellet steril dimasukkan dibawah kulit
dengan alat khusus (trocar). Terutama digunakan untuk efek
sistemik lama , misalnya obat-obat hormon kelamin (estradiol
dan testosteron). Akibat resorpsi yang lambat satu pellet
6
dapat melepaskan zat aktifnya secara teratur selama 3-5
bulan.
0 Rektal
Pemberian obat melalui rektal atau dubur. Cara ini memiliki
efek sistemik lebih cepat dan lebih besar dibandingkan
peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah
dirusak oleh asam lambung
Contoh :
0 Suppositoria dan clysma sering digunakan untuk efek
lokal mis wasir
1 Salep yang dioleskan pada permukaan rektal hanya
mempunyai efek lokal.
1 Transdermal.
Cara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester, obat
menyerap secara perlahan dan kontinyu masuk kedalam
sistim peredaran darah, langsung ke jantung.
Umumnya untuk gangguan jantung misalnya Angina pectoris,
tiap dosis dapat bertahan 24 jam contohnya Nitrodisk dan
Nitroderm TTS (Therapeutik Transdermal System), dan
preparat hormon.
7
23 Intra vaginal.
Obat diberikan melalui selaput lendir atau mukosa vagina ,
biasanya berupa obat anti fungi dan pencegah kehamilan.
Dapat berbentuk ovula, salep, cream dan cairan bilas
24 Intranasal.
Obat diberikan melalui selaput lendir hidung untuk
menciutkan selaput atau mukosa hidung yang
membengkak, contohnya Otrivin
PRINSIP FARMAKOKINETIKA
1. Pengertian
Farmakokinetika adalah segala proses yang dilakukan tubuh
terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme (biotrans -
formasi), dan ekskresi. Tubuh kita dapat dianggap sebagai suatu
ruangan besar, yang terdiri dari beberapa kompartemen yang
terpisah oleh membran-membran sel. Sedangkan proses absorpsi,
distribusi dan ekskresi obat dari dalam tubuh pada hakekatnya
berlangsung dengan mekanisme yang sama, karena proses ini
tergantung pada lintasan obat melalui membran tersebut.
Membran sel terdiri dari suatu lapisan lipoprotein (lemak dan
protein) yang mengandung banyak pori-pori kecil, terisi dengan air
. Membran dapat ditembus dengan mudah oleh zat-zat tertentu, dan
sukar dilalui zat-zat yang lain , maka disebut semi permeabel. Zat-
zat lipofil (suka lemak) yang mudah larut dalam lemak dan tanpa
muatan listrik umumnya lebih lancar melintasinya dibanding kan
dengan zat-zat hidrofil dengan muatan (ion).
Adapun mekanisme pengangkutan obat untuk melintasi
membran sel ada dua cara:
Secara pasif, artinya tanpa menggunakan energi.
Filtrasi, melalui pori-pori kecil dari membran misalnya air dan
zat hidrofil.
Difusi, zat melarut dalam lapisan lemak dari membran sel,
contoh ion anorganik.
8
Secara aktif, artinya menggunakan energi.
Pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil
(makromolekul atau ion) pada enzim pengangkut spesifik.
Setelah melalui membran, obat dilepaskan lagi. Cepatnya
penerusan tidak tergantung pada konsentrasi obat, Contohnya:
glukosa, asam amino asam lemak, garam besi, vitamin B 1,B2
dan B12.
2. Absorpsi
Proses absorpsi sangat penting dalam menentukan efek obat.
Pada umumnya obat yang tidak diabsorpsi tidak menimbulkan efek.
Kecuali antasida dan obat yang bekerja lokal. Proses absorpsi
terjadi di berbagai tempat pemberian obat , misalnya melalui alat
cerna, otot rangka, paru-paru, kulit dan sebagainya. Absorpsi
dipengaruhi oleh beberapa faktor:
Kelarutan obat.
Kemampuan difusi melintasi sel membran
Konsentrasi obat.
Sirkulasi pada letak absorpsi.
Luas permukaan kontak obat.
Bentuk sediaan obat
Cara pemakaian obat.
3. Distribusi.
Obat setelah diabsorpsi akan tersebar melalui sirkulasi darah
ke seluruh badan dan harus melalui membran sel agar tercapai tepat
pada efek aksi. Molekul obat yang mudah melintasi membran sel
akan mencapai semua cairan tubuh baik intra maupun ekstra sel,
sedangkan obat yang sulit menembus membran sel maka
penyebarannya umumnya terbatas pada cairan ekstra sel .
Kadang-kadang beberapa obat mengalami kumulatif selektif
pada beberapa organ dan jaringan tertentu, karena adanya proses
transport aktif, pengikatan dengan zat tertentu atau daya larut yang
lebih besar dalam lemak . Kumulasi ini digunakan sebagai gudang
9
obat (yaitu protein plasma, umumnya albumin, jaringan ikat dan
jaringan lemak).
Selain itu ada beberapa tempat lain misalnya tulang , organ
tertentu, dan cairan transel yang dapat berfungsi sebagai gudang
untuk beberapa obat tertentu. Distribusi obat kesusunan saraf pusat
dan janin harus menembus sawar khusus yaitu sawar darah otak
dan sawar uri. Obat yang mudah larut dalam lemak pada umumnya
mudah menembusnya.
4. Metabolisme (biotransformasi)
Tujuan biotransformasi obat adalah pengubahannya yang
sedemikian rupa hingga mudah diekskresi ginjal,dalam hal ini
menjadikannya lebih hidrofil..
Pada umumnya obat dimetabolisme oleh enzim mikrosom di
retikulum endoplasma sel hati. Pada proses metabolisme molekul
obat dapat berubah sifat antara lain menjadi lebih polar. Metabolit
yang lebih polar ini menjadi tidak larut dalam lemak sehingga
mudah diekskresi melalui ginjal. Metabolit obat dapat lebih aktif
dari obat asal (bioaktivasi), tidak atau berkurang aktif (detoksifikasi
atau bio-inaktivasi) atau sama aktifitasnya.
Proses metabolisme ini memegang peranan penting dalam
mengakhiri efek obat
Hal-hal yang dapat mempengaruhi metabolisme:
Fungsi hati, metabolisme dapat berlangsung lebih cepat atau lebih
lambat, sehingga efek obat menjadi lebih lemah atau lebih kuat
dari yang kita harapkan..
Usia, pada bayi metabolismenya lebih lambat.
Faktor genetik (turunan), ada orang yang memiliki faktor genetik
tertentu yang dapat menimbulkan perbedaan khasiat obat pada
pasien.
Adanya pemakaian obat lain secara bersamaan, dapat mempercepat
metabolisme (inhibisi enzim).
5. Ekskresi.
10
Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama
dilakukan oleh ginjal melalui air seni, dan dikeluarkan dalam
bentuk metabolit maupun bentuk asalnya.
disamping ini ada pula beberapa cara lain, yaitu:
Kulit, bersama keringat.
Paru-paru, dengan pernafasan keluar, terutama berperan pada
anestesi umum, anestesi gas atau anestesi terbang.
Hati, melalui saluran empedu, terutama obat untuk infeksi saluran
empedu.
Air susu ibu, misalnya alkohol, obat tidur, nikotin dari rokok dan
alkaloid lain. Harus diperhatikan karena dapat menimbulkan
efek farmakologi atau toksis pada bayi.
Usus, misalnya sulfa dan preparat besi .
FARMAKODINAMIKA
2. Efek terapi.
11
Tidak semua obat bersifat betul-betul menyembuhkan
penyakit, banyak diantaranya hanya meniadakan atau meringankan
gejala-gejalanya. Oleh karena itu dapat dibedakan tiga jenis
pengobatan, yaitu :
Terapi kausal, yaitu pengobatan dengan meniadakan atau
memusnahkan penyebab penyakitnya, misalnya sulfonamid,
antibiotika, obat malaria dan sebagainya.
Terapi simptomatis, yaitu pengobatan untuk menghilangkan atau
meringankan gejala penyakit, sedangkan penyebabnya yang
lebih mendalam tidak dipengaruhi, misalnya pemberian
analgetik pada reumatik atau sakit kepala.
Terapi substitusi, yaitu pengobatan dengan cara menggantikan zat-
zat yang seharusnya dibuat oleh organ tubuh yang sakit ,
misalnya insulin pada penderita diabetes dan tiroksin pada
penderita hipotiroid.
3. Plasebo.
12
Salah satu factor penting dalam penyembuhan penyakit
adalah kepercayaan akan dokter dan obat yang diminumnya.
Berdasarkan kepercayaan ini dibuatlah plasebo yang dalam bahasa
latin berarti saya ingin menyenangkan. Tujuan dari plasebo adalah :
Pengobatan sugesti, kadangkala memberikan efek yang
mengagumkan pada pasien yang kecanduan maupun obat-obat
narkotika dan psikotropika lainnya maupun pada penderita
kanker stadium akhir.
Uji klinis, digunakan pada tahap akhir dalam rangkaian penelitian
suatu obat baru yang akan dinilai efek farmakologisnya.
Pelengkap dan penggenap pil KB, bertujuan agar pasien tidak
terlupa menelan pil KB tersebut pada saat menstruasi.
13
Efek toksis
Setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat
menunjukkan efek toksis. Sdecara umum, hebatnya reaksi toksis
berhubungan langsung dengan tingginya dosis. Dengan mengurangi
dosis, efek dapat dikurangi pula. Salah satu efek toksis yang
terkenal yaitu efek teratogen yaitu obat yang pada dosis terapeutik
untuk ibu, mengakibatkan cacat pada janin. Yang terkenal adalah
kasus Thalidomide .
Dengan SK MENKES RI No 682/Ph/63/6 berlaku sejak 1
Januari 1963, maka obat-obat yang mengandung thalidomide,
meklizin, dan fenmotrazin dilarang penggunaannya di Indonesia.
14
dan pada umumnya tidak menimbulkan gejala-gejala penghentian
(abstinensi) seperti halnya pada adiksi.
Adiksi atau ketagihan berbeda dengan habituasi dalam dua
hal yakni adanya ketergantungan jasmaniah dan rohaniah dan bila
pengobatan dihentikan dapat menimbulkan efek hebat secara fisik
dan mental.
Resistensi bakteri
Adalah suatu keadaan dimana bakteri telah menjadi kebal
terhadap obat karena memiliki daya tahan yang lebih kuat .
Resistensi dapat dihindari dengan menggunakan dosis obat yang
lebih tinggi dibanding dengan dosis minimal dalam waktu pendek
dan menggunakan kombinasi dari dua macam obat atau lebih.
Dosis
Dosis yang diberikan pada pasien untuk menghasilkan efek
yang diinginkan tergantung dari banyak faktor antara lain: usia,
berat badan dan sebagainya.
Takaran pemakaian suatu obat umumnya tercantum dalam
setiap Farmakope. Sebenarnya yang umum dipakai sekarang adalah
dosis pemakaian (usual doses) atau dosis lazim.
Anak-anak kecil terutama bayi yang baru lahir., menunjukkan
kepekaan yang lebih besar terhadap obat, karena fungsi hati, ginjal
serta enzym-enzymnya belum lengkap perkembangannya.Demikian
juga untuk orang tua diatas usia 65 tahun.
15
Obat-obat yang diharapkan memberikan efek yang cepat sebaiknya
ditelan sebelum makan, misalnya analgetika (kecuali asetosal).
Obat yang sebaiknya diberikan pada lambung kosong yakni 1 jam
sebelum atau 2 jam setelah makan adalah Penisilin,
Sefalosporin, Eritromysin, Rovamysin, Linkomisin, dan
Klindamisin, Rifampisin dan Tetrasiklin.
Obat lain yang bersifat merangsang mukosa lambung harus
digunakan pada waktu atau setelah makan, meskipun
resorpsinya menjadi terhambat.misalnya kortikosteroid dan
obat-obat rematik, antidiabetik oral, garam-garam besi, obat
cacing dan sebagainya.
Indeks terapi.
Hampir semua obat pada dosis yang cukup besar
menimbulkan efek toksik dan pada akhirnya dapat mengakibatkan
kematian.(dosis toksik = TD, dosis letal = LD, dan dosis terapeutik
atau efective dose = ED ).
Untuk menilai keamanan dan efek suatu obat , dilakukan
dengan menggunakan binatang-binatang percobaan. Yang
ditentukan adalah khusus ED50 yaitu dosis yang menghasilkan
efek pad 50% dari jumlah binatang percobaan dan LD50 yaitu
dosis yang mematikan 50% binatang percobaan. Perbandingan
antara kedua dosis ini dinamakan Indeks terapi. Semakin besar
indeks ini semakin aman penggunaan obat tersebut. Luas terapi
adalah jarak antara LD50 dan ED50, juga disebut jarak keamanan
atau Safety margin.
Kombinasi obat
Dua obat yang digunakan pada waktu yang besamaan dapat
saling mempengaruhi kerjanya masing-masing,yaitu :
Antagonisme, dimana kegiatan obat pertama dikurangi atau
ditiadakan sama sekali oleh obat kedua.
16
Sinergisme, dimana kekuatan obat pertama diperkuat oleh obat
kedua. Ada dua jenis :
Adisi atau sumasi adalah kekuatan kombinasi kedua obat adalah
sama dengan jumlah masing-masing kekuatan obat
tersebut.
Potensiasi adalah kekuatan kombinasi kedua obat lebih besar
dari jumlah kedua obat tersebut.
Pemborosan
Takaran masing-masing obat belum tentu sesuai dengan kebutuhan,
sedangkan takaran obat tidak dapat diubah tanpa mengubah pula
dosis obat lainnya
Manfaat tidak memenuhi syarat.
Mempermudah terjadinya resistensi terhadap beberapa spesies
kuman.
Interaksi Obat
Bila seorang pasien harus menggunakan dua atau lebih obat
dalam waktu dekat atau bersamaan , kemungkinan besar akan
terjadi interaksi antara obat-obat tersebut dalam tubuh Interaksi
yang terpenting diantaranya : kimia, fisika dan farmakologi.
17
BAB II
KEMOTERAPETIKA
PENGERTIAN
Kemoterapi adalah obat atau zat yang berasal dari bahan
kimia yang dapat memberantas dan menyembuhan penyakit atau
infeksi yang disebabkan oleh bakteri, virus, amoeba, fungi,
protozoa, cacing dan sebagainya tanpa merusak jaringan tubuh
manusia.
Berdasarkan khasiatnya terhadap hama / bakteri, kemoterapi
dibedakan atas :
Bakterisida yaitu obat yang pada dosis lazim berkhasiat untuk
mematikan hama, contoh : fenol, iodium, sublimat.
Bakteriostatika yaitu obat yang pada dosis lazim berkhasiat
menghentikan pertumbuhan dan pembiakan bakteri, sedang
pemusnahan selanjutnya dilakukan oleh tubuh sendiri secara
fagositosis (kuman dilarutkan oleh leukosit atau sel-sel daya
tangkis tubuh lainnya),contohnya antibiotika spektrum sempit.
Yang termasuk kelompok kemoterapi adalah :
Antibiotika
Sulfonamida
Anti Parasitik.
Anti malaria
Anti amuba
Anti cacing
Anti jamur
Anti virus
Anti neoplastika (sitostatika)
Lain-lain
Anti TBC
Anti Lepra
18
ANTIBIOTIKA
Pengertian antibotika
Antibiotika berasal dari bahasa latin yang terdiri dari anti =
lawan, bios = hidup. Adalah zat-zat yang dihasilkan oleh mikroba
terutama fungi dan bakteri tanah, yang dapat menghambat
pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain, sedang
toksisitasnya terhadap manusia relatif kecil.
Antibiotik pertama kali ditemukan oleh sarjana Inggris dr.
Alexander Fleming (Penisilin) pada tahun 1928. Tetapi penemuan
ini baru dikembangkan dan digunakan dalam terapi di tahun 1941
oleh dr. Florey.
Kemudian banyak zat dengan khasiat antibiotik diisolir oleh
penyelidik-penyelidik lain diseluruh dunia, namun toksisitasnya
hanya beberapa saja yang dapat digunakan sebagai obat.
Antibiotik juga dapat dibuat secara sintetis, atau semi sintetis.
Aktivitas antibiotik umumnya dinyatakan dalam satuan berat (mg)
kecuali yang belum sempurna permurniannya dan terdiri dari
campuran beberapa macam zat, atau karena belum diketahui
struktur kimianya, aktivitasnya dinyatakan dalam satuan
internasional = Internasional Unit (IU). Dibidang peternakan
antibiotik sering dimanfaatkan sebagai zat gizi tambahan untuk
mempercepat pertumbuhan ayam negeri potong.
Mekanisme kerja
Mekanisme kerja antibiotika antara lain :
Menghambat sintesa dinding sel, akibatnya pembentukan dinding
sel tidak sempurna dan tidak dapat menahan tekanan osmosa
dari plasma, akhirnya sel akan pecah (penisilin dan
sefalosporin).
Menghambat sintesa membran sel, molekul lipoprotein dari
membran sel dikacaukan pembentukannya, hingga bersifat lebih
permeable akibatnya zat-zat penting dari isi sel dapat keluar
(kelompok polipeptida)
19
Menghambat sintesa protein sel, akibatnya sel tidak sempurna
terbentuk (kloramfenicol, tetrasiklin)
Menghambat pembentukan asam-asam inti (DNA dan RNA)
akibatnya sel tidak dapat berkembang (rifampisin)
Efek samping
Penggunaan antibiotika tanpa resep dokter atau dengan dosis
yang tidak tepat dapat menggagalkan pengobatan dan menimbulkan
bahaya-bahaya lain seperti:
1. Sensitasi / hipersensitif
Banyak obat setelah digunakan secara lokal dapat
mengakibatkan kepekaan yang berlebihan, kalau obat yang sama
kemudian diberikan secara oral atau suntikan maka ada
kemungkinan terjadi reaksi hipersentitiv atau allergi seperti
gatal-gatal kulit kemerah-merahan, bentol-bentol atau lebih
hebat lagi dapat terjadi syok, contohnya Penisilin dan
Kloramfenikol. Guna mencegah bahaya ini maka sebaiknya
salep-salep menggunakan antibiotika yang tidak akan diberikan
secara sistemis (oral dan suntikan).
Resistensi
Jika obat digunakan dengan dosis yang terlalu rendah, atau
waktu terapi kurang lama, maka hal ini dapat menyebabkan
terjadinya resistensi artinya bakteri tidak peka lagi terhadap obat
yang bersangkutan. Untuk mencegah resistensi, dianjurkan
menggunakan kemoterapi dengan dosis yang tepat atau dengan
menggunakan kombinasi obat.
Super infeksi
Yaitu infeksi sekunder yang timbul selama pengobatan dimana
sifat dan penyebab infeksi berbeda dengan penyebab infeksi
yang pertama. Supra infeksi terutama terjadi pada penggunaan
antibiotika broad spektrum yang dapat mengganggu
keseimbangan antara bakteri di dalam usus saluran pernafasan
dan urogenital.
Spesies mikroorganisme yang lebih kuat atau resisten akan
kehilangan saingan, dan berkuasa menimbulkan infeksi baru
20
misalnya timbul jamur Minella albicans dan Candida albicans.
Selain antibiotik obat yang menekan sistem tangkis tubuh yaitu
kortikosteroid dan imunosupressiva lainnya dapat menimbulkan
supra infeksi. Khususnya,anak-anak dan orangtua sangat mudah
dijangkiti supra infeksi ini.
Kelompok antibiotika
Antibiotika yang akan dibicarakan adalah:
Golongan Penisilin
Golongan Sefalosforin
Golongan Aminoglikosida
Golongan Kloramfenikol
Golongan Tetrasiklin
Golongan Makrolida
Golongan Rifampisin dan Asam Fusidat
Golongan lain-lain
Golongan Penisilin
21
Antibiotik pertama yang ditemukan dari Alexander Fleming
tahun 1928 di London yang satu dekade kemudian dikembangkan
oleh Florey untuk penggunaan sistemik dengan menggunakan
biakan Penisilium notatum. Akibat kebutuhan penisilin dalam
jumlah besar pada saat perang dunia II, kemudian digunakan
Penisilium chrysogenum yang dapat menghasilkan Penisilin lebih
banyak. Sekarang dibuat secara semi sintetis. Penisilin termasuk
antibiotik golongan betalaktam karena mempunyai rumus bangun
dengan struktur seperti cincin β lactam yang merupakan syarat
mutlak untuk menunjukan khasiatnya.
Jika cincin menjadi terbuka oleh enzym β lactamase.
(penisilinase dan cefalosforinase) maka khasiat anti bakteri
(aktivitas) antibiotik penisilin menjadi lenyap Rumus Bangun
Mekanisme kerja :
Penisilin merintangi/ menghambat pembentukan/ sintesa
dinding sel bakteri sehingga bila sel bakteri tumbuh dengan dinding
sel yang tidak sempurna maka bertambahnya plasma atau air yang
terserap dengan jalan osmosis akan menyebabkan dinding sel pecah
sehingga bakteri menjadi musnah.
Resistensi
Pemakaian yang tidak tepat dapat menyebabkan bakteri
terutama golongan Stafilococcus dan Bacteri Coli menjadi resisten
terhadap penisilin.
Resistensi bakteri ini terbentuk dengan cara :
22
Bakteri membentuk enzym β lactamase atau bakteri
mengubah bentuknya menjadi bakteri huruf L yaitu bentuk
bakteri tanpa dinding sel. Bakteri bentuk L dapat
menimbulkan infeksi kronis (misalnya infeksi paru-paru dan
saluran kemih) karena lama berkembangnya. Bakteri
semacam ini dengan mudah dapat dimatikan dengan
kotrimoksazol atau tetrasiklin.
23
Ampisilin
Spektrum kerjanya meliputi banyak kuman gram positif dan
gram negatif yang tidak peka terhadap penisilin-G.
Khasiatnya terhadap kuman-kuman gram positif lebih ringan
daripada penisilin-penisilin spektrum sempit. Banyak
digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi atau
peradangan pada saluran pernafasan (bronkitis), saluran
penceranaan (desentri), dan infeksi saluran kemih.
Amoksilin
Spektrum kerjanya sama dengan ampisilin, tetapi absorbsinya
lebih cepat dan lengkap. Banyak di gunakkan terutama pada
bronkitis menahun dan infeksi saluran kemih.
3. Ampisilin
24
Indikasi Infeksi saluran kemih, otitis media,
sinusitis, bronkitis kronis, salmonelosis,
gonorrhoe.
Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap penisilin
Efek samping Mual,diare, ruam, kadang-kadang kolitis
Sediaan Ampisilin (generik) Kapsul 250mg,
Kaptab 500mg Serbuk injeksi, sirup kering.
Cara penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, pada suhu tidak
o
lebih dari 25 C
4. Amoksisilin
2. Golongan Sefalosporin
Cephalosporin diperoleh dari biakan Cephalosporinum
acremonium. Seperti halnya penisilin, daya antimikrobanya terletak
pada cincin β lactam, dengan mekanisme kerja berdasarkan
perintangan sintesis dinding sel.
Walaupun aktivitasnya luas, namun sefalosporin bukan
merupakan obat pilihan pertama untuk penyakit manapun, karena
masih terdapat obat – obat lain yang kurang lebih sama khasiatnya
dan jauh lebih murah harganya.
Efek samping yang terpenting pada penggunaan oral berupa
gangguan lambung-usus dan reaksi reaksi alergi seperti penisilin,
yakni rash, urticaria, anafilaksis. Alergi silang sering terjadi dengan
derivat penisilin. Pada penggunaan i.v sering terjadi tromboflebitis
dan nyeri di tempat suntik.
Aktivitas
Bersifat bakterisid dengan spektrum kerja luas terhadap
banyak kuman gram positif dan negatif, termasuk E.coli, Klebsiella
dan Proteus
Indikasi Kontra
indikasi Efek
samping
Sediaan
2. Sefadroksil
Indikasi, kontra indikasi dan efek samping lihat sefaklor
26
Sediaan Cefadroksil (generik), kapsul 250mg, 500mg,
sirup kering.
3. Sefotaksim
3. Golongan Aminoglikosida
Golongan ini ditemukan dalam rangka mencari anti mikroba
untuk mengatasi kuman gram negatif. Tahun 1943 berhasil diisolasi
suatu turunan Streptomyces griseus yang menghasilkan
streptomisin, yang aktif terutama terhadap mikroba gram negatif
termasuk terhadap basil tuberkulosis.
Kemudian ditemukan lagi berbagai antibiotik lain yang
bersifat mirip streptomisin sehingga antibiotik ini dimasukan dalam
satu kelompok yaitu antibiotik golongan aminoglikosida. Golongan
ini mempunyai 2 atau 3 gugusan amino pada rumus molekulnya.
Mekanisme kerja
28
Dengan mengikatkan diri pada ribosoma sel-sel bakteri,
sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan.
Penggolongan
Berdasarkan rumus kimianya digolongan sebagai berikut :
Streptomisin
Neomisin
Kanamisin
Gentamisin
Framisetin
Steptomisin
Diperoleh dari steptomyces griseus oleh walksman (1943)
dan sampai sekarang penggunaannya hampir terbatas hanya untuk
tuberkulosa.
Toksisitasnya sangat besar karena dapat menyebabkan
kerusakan pada saraf otak ke 8 yang melayani organ keseimbangan
dan pendengaran. Gejala-gejala awalnya adalah sakit kepala,
vertigo, mual dan muntah. Kerusakan bersifat bersifat revesible,
artinya dapat pulih kembali kalau penggunaan obat diakhiri meski
kadang-kadang tidak seutuhnya.
Resistensinya sangat cepat sehingga dalam penggunaan harus
dikombinasi dengan INH dan PAS Na atau rifampisin. Pemberian
melalui parenteral karena tidak diserap oleh saluran cerna. Derivat
streptomisin, dehidrostreptomisin, menyebabkan kerusakan organ
pendengaran lebih cepat dari streptomisin sehingga obat ini tidak
digunakan lagi sekarang.
Obat generik : -
Neomicin
Diperoleh dari Streptomyces fradiae oleh Waksman. Tersedia
untuk penggunaan topikal dan oral, penggunaan secara parenteral
tidak dibenarkan karena toxis. Karena baik sebagai antibiotik usus
(aktif terhadap bacteri usus) maka digunakan untuk sterilisasi usus
sebelum operasi. Penggunaan lokal banyak dikombinasikan dengan
29
antibiotik lain (polimiksin B, basitrasin) untuk menghindari
terjadinya resistensi.
Obat generik :-
Kanamisin
Diperoleh dari Streptomyces Kanamyceticus (Umezawa
1955). Persediaan dalam bentuk larutan atau bubuk kering untuk
injeksi.pemakaian oral hanya kadang-kadang diberikan untuk
infeksi usus, atau membersihkan usus untuk persiapan
pembedahan.
Berkhasiat bakteriostatik pada basil TBC, bahkan yang
resisten terhadap streptomisin sehingga menjadi obat pilihan kedua
bagi penderita TBC. Juga digunakan dalam pengobatan infeksi
saluran kemih oleh pseudomonas (suntikan) Efek sampingnya
gangguan kesimbangan dan pendengaran, toksis terhadap ginjal .
Obat generik : Kanamysin. serbuk inj. 1 gr /vial, 2gr /vial.
Gentamisin
Diperoleh dari Mycromonospora purpurea. Berkhasiat
terhadap infeksi oleh kuman garam negatif seperti Proteus,
Pseudomonas , Klebsiella, Enterobacter. yang antara lain dapat
menyebabkan meningitis, osteomielitis pneumonia, infeksi luka
bakar, infeksi saluran kencing, telinga, hidung dan tenggorokan.
Sebaiknya penggunaan gentamisin secara sistemis hanya
diterapkan pada infeksi-infeksi yang berat saja, dan penggunaan
gentamisin secara topikal khususnya di lingkungan rumah sakit
dibatasi agar tidak terjadi resistensi pada kuman-kuman yang
sensitif.
Efek sampingnya gangguan keseimbangan dan pendengaran
toksis terhadap ginjal
Sediaan : dalam bentuk injeksi dan salap (topikal)
Obat generik: Gentamisin (generik) Cairan inj. 10 mg/ml, dan 40
mg/ml.
Framisetin:
30
Diperoleh dari Streptomyces decaris. Rumus kimia dan
khasiatnya mirip Neomisin. Hanya di gunakan secara lokal saja,
misalnya salap atau kasa yang diimpragnasi.
4. Golongan Kloramfenikol
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1974 dari
Streptomyces venezuelae.Merupakan antibiotik dengan spectrum
luas dan memiliki daya antimikroba yang kuat maka penggunaan
obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950 ketika diketahui
bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal.
Karena toksisitasnya, penggunaan sistemik sebaiknya
dicadangkan untuk infeksi berat akibat Haemophilus influenzae,
demam tifoid, meningitis , abses otak dan infeksi berat lainnya.
Bentuk tetes mata sangat bermanfaat untuk konjungtivitis bakterial.
31
Kloramfenikol merupakan kristal putih yang sangat sulit larut
dalam air (1 : 400) dan rasanya sangat pahit, maka untuk anak-anak
digunakan bentuk esternya yaitu K-Palmitat dan K -Stearat/
Suksinat yang tidak pahit rasanya dan dibuat dalam bentuk
suspensi. Dalam tubuh bentuk ester akan diubah menjadi
kloramfenikol aktif.
Penggunaan
Kloramfenikol merupakan drug of choice = obat pilihan
untuk thypus-abdominalis dan infeksi parah meningitis, pneumonia
(disebabkan Haemophilus influenzae).Sebaiknya tidak diberikan
pada bayi prematur untuk menghindari gray sindrom karena enzym
perombakan di hati bayi belum aktif, ibu hamil dan menyusui.
Derivat kloramfenikol ialah tiamfenikol, dipakai sebagai
pengganti kloramfenikol karena dianggap lebih aman (namun
belum terdapat cukup bukti untuk itu)
Obat Generik
Kloramfenicol (generik) Kapsul 250 mg, suspensi 125 mg/5 ml
Tiamfenicol (generik) kapsul 250 mg, 500 mg.
5. Golongan Tetrasiklin
Antibiotik golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan
adalah klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces
aureofaciens. Kemudian ditemukan oksitetrasiklin dari
Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semi sintetis
dari klortetrasiklin.
Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spektrum luas,
bersifat bakteriostatik dan mekanisme kerjanya dengan jalan
menghambat sintesa protein bakteri. Penggunaan saat ini semakin
berkurang karena masalah resistensi.
Sifat kimia
Berwarna kuning, bersifat amfoter dan mudah terurai oleh
cahaya menjadi anhidro dan epi tetrasiklin yang toksis untuk ginjal.
Tetrasiklin yang telah mengalami penguraian mudah dilihat dari
sediannya yang berwarna kuning tua sampai coklat tua. Tetrasiklin
harus disimpan.di tempat yang kering, terlindung dari cahaya.
Dengan logam bervalensi 2 dan 3 (Ca, Mg, Fe ) membentuk
kompleks yang inaktif, maka tetrasiklin tidak boleh diminum
bersama dengan susu dan obat – obat antasida.
Penggunaan
Tetrasiklin banyak digunakan untuk mengobati bronchitis
akut dan kronis, disentri amoeba, pneumonia, kolera, infeksi
saluran empedu. Penggunaan lokal sering dipakai karena jarang
menimbulkan sensitasi.
33
Efek samping:
Mual, muntah-muntah ,diarre karena adanya perubahan pada flora
usus.
Mengendap pada jaringan tulang dan gigi yang sedang tumbuh
(terikat pada kalsium) menyebabkan gigi menjadi bercak-bercak
coklat dan mudah berlubang serta pertumbuhan tulang
terganggu.
Foto sensitasi
Sakit kepala, vertigo
Peringatan / larangan :
Tidak boleh diberikan pada anak-anak di bawah 8 tahun, ibu hamil
dan menyusui
Tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
dan fungsi hati.
Kontra indikasi
Penderita yang hipersensitiv terhadap tetrasiklin
6. Golongan Makrolida
Kelompok antibiotik ini teridiri dari eritromisin dan spiramisin
Eritromisin.
Dihasilkan oleh Streptomyces erythreus. Berkhasiat sebagai
bakteriostatik, dengan mekanisme kerja merintangi sintesis protein
bakteri. Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam (mudah
terurai oleh asam lambung) dan kurang stabil pada suhu kamar.
Untuk mencegah pengrusakan oleh asam lambung maka dibuat
tablet salut selaput atau yang digunakan jenis esternya (stearat dan
estolat) .
Karena memiliki spektrum antibakteri yang hampir sama
dengan penisilin, maka obat ini digunakan sebagai alternatif
pengobatan pengganti penisilin, bagi yang sensitif terhadap
penisilin.
Sediaan : Erytromisin (generik) kapsul 250 mg, 500 mg, sirup
kering 200 mg / 5 ml
Spiramisin
Spektrum kegiatannya sama dengan eritromisin, hanya lebih
lemah. Keuntungannya adalah daya penetrasi ke jaringan mulut,
tenggorokan dan saluran pernafasan lebih baik dari Eritromisin.
Sediaan : Spiramisin (generik) tabl. 250 mg, 500 mg.
Asam fusidat
Dihasilkan oleh jamur antara lain Fusidum coccineum .
Merupakan satu-satunya antibiotik dengan rumus steroid
Aktifitasnya mirip penisilin tetapi lebih sempit. Berkhasiat
bakteriostatik berdasarkan penghambatan sintesis protein bakteri.
Khususnya dianjurkan pada radang sumsum tulang, biasanya obat
ini dikombinasikan dengan eritromysin atau penisilin
Golongan lain-lain
Kelompok ini terdiri dari :
Linkomisin
Klindamisin
Golongan Kuinolon
Linkomisin
36
Berasal dari Streptomyces lincolnensis, memiliki khasiat
bakteriostatik terhadap gram positif dengan spektrum lebih sempit
dari eritromisin. Merupakan obat pilihan ke kedua bagi kuman
yang resisten terhadap penisilin khususnya pada radang tulang
(osteomielitis)
Klindamisin
Merupakan derivat linkomisin. Sejak tahun 1981 digunakan
sebagai lotion untuk pengobatan jerawat.
Golongan Kuinolon :
Obat golongan ini bekerja dengan jalan menghambat
pembentukan DNA kuman. Golongan ini terdiri dari :
Asam nalidiksat
Ofloksasin
Spirofloksasin
Norfloksasin.
Interaksi golongan kuinolon, bila muncul tanda inflamasi atau
nyeri pada tendon, maka pemakaian obat harus dihentikan dan
tendon yang sakit harus diistirahatkan sampai gejala hilang.
(2) Ofloksasin.
Digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran nafas bawah,
gonorrhoe. Kontra indikasi : untuk pasien epilepsi, gangguan
fungsi hati dan ginjal, wanita hamil/ menyusui. Sediaan:
Ofloksasin (generik) tabl 200 mg, 400 mg
(3) Siprofloksasin
37
Terutama aktif terhadap kuman gram negatif termasuk
salmonella dan shygella. Meskipun aktif terhadap kuman gram
positif seperti Str. pneumonia tapi bukan merupakan obat pilihan
utama untuk Streptococcus pneumonia. Siprofloksasin terutama
digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran cerna (termasuk
Thypus abdominalis) dan gonorrhoe. Tidak dianjurkan untuk
anak remaja yang sedang dalam pertumbuhan. Dapat
menimbulkan tremor, gagal ginjal, sindrom Steven Johnson dan
lain - lain. Hati-hati untuk pengendara karena dapat menurunkan
kewaspadaan.
Sediaan: Ciprofloksasin (generik ) tablet 200 mg, kaptab 500
mg
(4) Norfloksasin
Indikasi : efektif untuk infeksi saluran kemih
Kontra Indikasi : dapat menimbulkan anorensia, depresi,
ansietas dan lain – lain.
Perhatian : hati-hati pada pengendara karena dapat mengurangi
kewaspadaan.
Sediaan Generik: -
Pengertian
Sulfonamida merupakan kelompok kemoterapi dengan rumus
dasar :
H2N – C6H4 – SO2NH R
38
Adalah anti mikroba yang digunakan secara sistemis maupun
topikal untuk beberapa penyakit infeksi. Sebelum ditemukan
antibiotik, sulfa merupakan kemoterapi yang utama, tetapi
kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. Pertengahan
tahun 1970 penemuan preparat kombinasi trimetoprim dan
sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamida.
Selain sebagai kemoterapi derivat sulfonamida juga berguna
sebagai diuretik dan anti diabetik oral (ADO).
Sulfa bersifat bakteriostatik luas terhadap banyak bakteri
gram positif dan negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan
antagonisme saingan antara PABA (Para Amino Benzoic Acid)
yang rumus dasarnya mirip dengan rumus dasar sulfa :
H2N – C6H4 - COOH
Efek samping
Efek samping yang terpenting adalah kerusakan pada sel-sel
darah yang berupa agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik.
Efek samping yang lain ialah reaksi alergi dan gangguan pada
saluran kemih dengan terjadinya kristal uria yaitu menghablurnya
sulfa di dalam tubuli ginjal. Untuk menghindari terjadinya kristal
uria, pada pengobatan dengan sulfa perlu :
penambahan Na- bicarbonat untuk melarutkan senyawa yang
mengkristal.
minum air yang banyak (minimum 1,5 liter / hari)
dengan membuat preparat kombinasi (trisufa) yang terdiri dari
sulfadiazin, sulfamerazin, sulfamezatin.
Penggolongan
Berdasarkan efek yang dihasilkan sulfonamida dibagi
menjadi 2, yaitu :
Efek sistemis, contohnya kotrimoksazol, trisulfa
Efek lokal, contohnya sulfacetamid
39
Trisulfa
Indikasi Infeksi oleh kuman gram pos dan neg yang
peka terhadap obat ini misalnya infeksi
saluran nafas dan saluran pencernaan.
Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap obat ini kehamilan
dan masa menyusui.
Efek samping Gangguan kulit, muntah, diare, kristal una
dan gangguan darah
Sediaan Tablet 500 mg (generik)
Cara penyimpanan Dalam wadah tetutup baik, terlindung dari
sinar.
2. Kotrimoksazol
Kotrimoksazol merupakan kombinasi antara trimetroprim dan
sulfametoksazol dengan perbandingan 1 : 5
Indikasi Antibakteri spectrum luas, infeksi saluran
kemih, infeksi THT, bronkitis kronis,
demam tifoid dan shigellosis
Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap sulfa, gagal ginjal,
gangguan fungsi hati yang berat
Perhatian Pada penggunaan jangka panjang perlu
dilakukan hitung jenis sel darah, hindari
penggunaan pada bayi di bawah 6 minggu.
Efek samping Gangguan darah, mual, muntah, ruam
(termasuk sindrom Stevens – Johnson)
reaksi allergi, diare dll.
Sediaan Cotrimoksazol (generik) Suspensi 240 mg/
5 ml, Tablet 480 mg
Cara penyimpanan Wadah kedap udara, terlindung dari sinar
3. Sulfacetamid
Adalah golongan sulfonamida yang digunakan dalam salep
dan tetes mata.
40
NO GENERIK DAGANG PABRIK
1 Sulfadiazin+Sulfamerazin+ Trisulfa Kimia Farma
Sulfamezatin Indo Farma
2 Sulfacetamida Natrium Albucid Nicholas
(Sulfacetamidum Natricum)
3 Cotrimoksazole Bactrim Roche
(Trimetoprim+Sulfametho- Bactricid
xazole
ANTI PARASITIK
Anti Malaria
Pengertian
Anti malaria adalah obat-obat yang digunakan untuk
mencegah dan mengobati penyakit yang disebabkan oleh parasit
bersel tunggal (protozoa) yang ditularkan melalui gigitan nyamuk
41
anopheles betina yang menggigit pada malam hari dengan posisi
menjungkit.
Ciri-ciri penyakit malaria adalah :
demam berkala, disertai menggigil
nyeri kepala dan nyeri otot
hati membesar, sehingga timbul rasa mual dan muntah
anemia
Ada 3 jenis penyakit malaria yaitu :
a. Malaria tropika.
Penyebabnya Plasmodium falcifarum dengan gejala : serangan
demam tidak menentu disertai nyeri kepala hebat, bila terjadi
kerusakan eritrosit dalam jumlah besar dan kemudian
menyumbat pembuluh kapiler ke otak maka dapat menimbulkan
kematian dalam beberapa hari. Sifat penyakit ini tidak residif
(dapat sembuh total, tidak berulang kambuh)
b. Malaria tertiana
Penyebabnya Plasmodium vivax dan ovale
Dengan gejala : demam berkala yang timbul 3 hari sekali
Sifat penyakit : sering kambuh (residitif) karena adanya bentuk
exo eritrocyt sekunder.
c. Malaria kwartana
Penyebabnya Plasmodium malariae
Dengan gejala : demam berkala setiap 4 hari sekali
Sifat penyakit : residitif (sering kambuh) karena adanya bentuk
exo eritrosit sekunder.
42
Formula Dietiltoluamid (DEET) dalam lotio, roll on dan
semprot sangat efektif dan tidak berbahaya jika digunakan pada
kulit, tetapi efek perlindungannya hanya beberapa jam saja
Obat-obat penyembuh / pencegah demam = kurativum Contohnya
kina, kloroquin, pirimethamin, meflokuin, halofantrin)
Obat-obat pencegah kambuh. Contohnya primakuin
Obat – obat pembunuh gametosid
Klorokuin
Malaria yang disebabkan plasmodium falciparum sudah
resisten terhadap kloroquin hampir diseluruh bagian dunia. Di
Papua Nugini dilaporkan plasmodium vivax juga resisten terhadap
kloroquin.
Indikasi Obat terpilih untuk pengobatan malaria
ringan (yang disebabkan plasmodium
vivax), profilaksis/ pencegahan malaria di
daerah dengan kemungkinan resistensi
kloroquin masih rendah, digunakan juga
bersama proguanil bila terdapat malaria
falsiparum yang resisten terhadap
klorokuin, diindikasikan juga untuk
arthritis rheumatoid dan lupus eritematosus
Kontra indikasi Penderita gangguan fungsi hati / ginjal,
kehamilan, gangguan neurologis (hindari
untuk pasien epilepsi).
Efek samping gangguan saluran cerna, sakit kepala,
kejang, gangguan penglihatan, over dosis,
sangat toksis
Sediaan Klorokuin (generik) tablet 100 mg, 150 mg
Cara penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari
sinar dan kelembaban.
(2) Halofantrin
43
Digunakan untuk pengobatan malaria falsifarum, tetapi
sekarang jarang digunakan. Tidak boleh digunakan untuk malaria
ringan, juga bila meflokuin sudah digunakan untuk profilaksis.
Meflokuin
Digunakan untuk profilaksis malaria di daerah endemis
malaria falsifarum yang resisten terhadap kloroquin. Efektif
terhadap malaria ringan, tapi tidak dianjurkan, kecuali yang telah
resisten terhadap Kloroquin
Indikasi Kemoprofilaksis malaria, pengobatan
malaria falsiparum (lihat atas)
Kontra indikasi Hindari penggunaan pada wanita hamil
(efek teratogenik pada hewan
percobaan), hindari kehamilan sampai 3
bulan menyusui, depresi, riwayat epilepsi.
Efek samping Mual, muntah, diare sakit perut, pusing,
gangguan keseimbangan.
Sediaan generik -
(4) Primaquin.
44
digunakan bersama atau sesudah kinina.
Pirimetamin tidak boleh digunakan
tersendiri, harus digunakan bersama
sulfadoksin atau dapson
Kontra indikasi Gangguan fungsi hati/ ginjal, wanita hamil,
menyusui.
Efek samping Depresi sistem hematopoesis, dosis
besardapat menyebabkan ruam kulit,
insomnia.
Sediaan Pirimetamin (generik) tablet 25 mg.
Pirimetamin + Sulfadoksin (generik) tabl
S-doksin 300mg + pirimetamin 25 mg
Cara Penyimpanan Wadah kedap udara, terlindung terhadap
sinar.
Kina
Merupakan obat malaria tertua dari alkaloid pohon Cinchona
succirubra.
Indikasi Pengobatan malaria falsiparum
Kontra indikasi Hemoglobin uria, neuritis optik
Efek samping Sakit kepala, telinga berdenging, gangguan
keseimbangan, penglihatan kabur, mual,
muntah, ruam kulit, gangguan darah,
karena diyakini berkhasiat oksitosik maka
banyak disalahgunakan untuk abortus, juga
berkhasiat analgetik-antipiretik
Sediaan Kina (generik) tabl 200 mg
Kuinin dihidroklorida (generik) cairan
injeksi 25 %
Cara penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari
sinar.
Spesialite Obat-obat Malaria:
2 . Anti Amuba
Pengertian
Adalah obat-obat yang digunakan untuk mengobati penyakit
yang disebabkan oleh mikro organisme bersel tunggal (protozoa)
yaitu Entamoeba histolytica yang dikenal dengan dysentri amuba.
Penyakit yang disebabkan amuba umumnya menyerang usus.
Dengan gejala diare berlendir dan darah disertai kejang-kejang dan
nyeri perut, serta mulas pada waktu buang air besar.
Bila pengobatannya tidak tepat penyakit ini dapat menjalar ke
organ-organ lain khususnya hati dan menyebabkan amubiasis hati
yang berciri radang hati (hepatitis amuba) Bentuk amuba dan cara
penularannya :
Bentuk kista merupakan bentuk yang tidak aktif dari amuba yang
memiliki membran pelindung yang ulet dan tahan getah
lambung.
Bentuk minuta (kecil)
Bila makanan yang terinfeksi oleh kista amuba masuk ke usus
manusia, kista akan pecah dan berkembang menjadi bentuk aktif
yang disebut tropozoit, memperbanyak diri dengan pembelahan
dan hidup dari bakteri-bakteri yang ada di usus, akibatnya terjadi
luka-luka kecil pada mukosa usus sehingga menimbulkan kejang
perut, diare berlendir dan berdarah.
Bentuk Histolitika
Pada kasus tertentu tropozoid melewati dinding usus,
berkembang menjadi 2 kali lebih besar, lalu menerobos ke
organ-organ lain (jantung, paru-paru, otak khususnya hati) di
46
sini tropozoid - tropozoid ini hidup dari eritrosit dan sel-sel
jaringan yang dilarutkan olehnya dengan jalan fagositosis
sehingga jaringan yang ditempatinya akan mati (nekrosis).
Sebagian tropozoid ada yang menjadi kista, akan keluar
bersama tinja si penderita, dengan perantaraan lalat atau tangan
yang kotor atau makanan dapat masuk lagi ke tubuh manusia yang
lain
Penggolongan obat
Dibagi menjadi dua golongan besar yaitu:
1. Obat amubiasid kontak, meliputi senyawa-senyawa metronidazol
dan tinidazol, antibiotika antara lain tetrasiklin dan golongan
aminoglikosida.
Obat amubiasid jaringan, meliputi senyawa nitro-imidazol
(metronidazol tinidasol) yang berkhasiat terhadap bentuk
histolitika di dinding usus dan jaringan-jaringan lain. Obat
golongan ini merupakan obat pilihan dalam kasus amubiasis.
Bila metronidazol dan tinidazol tidak efectif dapat digunakan
dihidroemetin.
Metronidazol
Indikasi Infeksi amuba (amubiasis intestinalis, dan
abses amuba hepar) juga infeksi oleh
trikomonas.
Kontra indikasi Hipersensitif, hindarkan penggunaan dosis
besar pada wanita hamil dan menyusui
Efek samping Mual, muntah, gangguan pengecapan,
vertigo, ngantuk dan reaksi kulit seperti
ruam urtikaria, urin berwarna gelap.
Sediaan Tablet metronidazol (generik) 250 dan
500 mg , tablet vaginal 500 mg.
Cara Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari
sinar. Vaginal tablet harus ditaruh ditempat
47
sejuk
Anti Cacing
Pengertian
Anthelmetika atau obat-obat anti cacing adalah obat-obat
yang dapat memusnahkan cacing parasit yang ada dalam tubuh
manusia dan hewan.
Infeksi oleh cacing merupakan salah satu penyakit yang
paling umum tersebar di dunia, di Indonesia termasuk penyakit
rakyat yang umum dan sampai saat ini diperkirakan masih cukup
banyak anak-anak di Indonesia yang menderita infeksi cacing
sehingga pemerintah perlu mencanangkan pemberantasan cacing
secara masal dengan pemberian obat cacing kepada seluruh siswa
sekolah dasar pada momen-momen tertentu.
Penularan penyakit cacing umumnya terjadi melalui mulut,
meskipun ada juga yang melalui luka dikulit. Larva dan telur
cacing ada di mana-mana di atas tanah, terutama bila sistim
pembuangan kotoran belum memenuhi syarat-syarat hygiene.
Gejala penyakit cacing sering kali tidak nyata. Umumnya
merupakan gangguan lambung usus seperti mulas, kejang-kejang
kehilangan nafsu makanan pucat (anaemi) dan lain – lain.
Pencegahannya sebenarnya mudah sekali yaitu :
Menjaga kebersihan baik tubuh maupun makanan
48
Mengkomsumsi makanan yang telah di masak dengan benar
(daging, ikan dll)
Mencuci tangan sebelum makanan.
Penggolongan.
Obat cacing digolongkan berdasarkan khasiatnya terhadap
jenis cacing yang menginfeksi.
Cacing kremi (Oxyuris vermicularis)
Termasuk golongan cacing bulat, masa hidup cacing dewasa
tidak lebih dari 6 minggu. Cacing betina menempatkan telurnya
disekitar anus pada malam hari sehingga menyebabkan rasa gatal.
Dengan garukan, telur cacing akan pindah ke tangan dan
dapat tertelan kembali .Cara penularan yang demikian disebut
reauto infeksi. Obat yang sesuai adalah mebendazol (obat pilihan
untuk semua pasien di atas 2 tahun) dan piperazin.
49
paling banyak digunakan untuk cacing pita adalah niklosamid dan
prazikuantel.
Filaria
Ditularkan oleh Larva microfilaria dari cacing Wuchereria
bancrofti dan Brugia malay melalui gigitan nyamuk culex.
Microfilaria dari cacing akan membendung getah bening pada kaki
dan daerah sekitar kandung kemih sehingga mengakibatkan daerah
yang diserang menjadi bengkak dan besar sehingga keadaan ini
disebut elephantiasis.
Schistosoma
Adalah sebangsa cacing halus yang ditularkan oleh larva yang
disebut myracidium melalui kulit atau siput yang dimakan manusia.
Schistosoma hematobium dewasa hidup dalam vena saluran kemih
sedangkan Schistosoma mansonii hidup di vena kolon. Schistosoma
japonicum tersebar lebih luas dalam saluran cerna dan sistem porta.
Gejala penyakit tergantung pada tempat yang terinfeksi , bisa gatal
– gatal, kulit kemerahan, diare berlendir, hematuria dan lain – lain.
Obat pilihan Frazikuantel efektif terhadap semua jenis schistosoma.
50
Ditularkan melalui kulit oleh larva yang berbentuk benang
dan hidup dalam usus. Larva yang dihasilkan dapat menembus
dinding usus dan menyusup ke jaringan, menimbulkan siklus auto
infeksi. Obat pilihan : Tiabendazol, obat alternatif : albendazol.
Invermectin merupakan obat alternatif yang paling efektif untuk
infeksi kronis.
2. Piperazin
Indikasi Cacing kremi dan cacing gelang
Kontra indikasi Gangguan fungsi ginjal, epilepsi,kehamilan
Efek samping Mual, muntah, kolik, diare
Peringatan Tidak dianjurkan dipakai terus menerus
pada anak-anak (nefrotoksik)
Sediaan Piperazin (generik) Sirup 1 gr/ 5 ml,
Tablet 300 mg, 500 mg
Cara Penyimpanan Wadah kedap udara, terlindung dari sinar
3. Pyrantel pamoat
Indikasi Infeksi tunggal/ campuran cacing gelang,
51
cacing kremi, cacing tambang. Obat pilihan
untuk cacing gelang dan kremi
Kontra indikasi -
Efek samping Sangat jarang (sakit kepala, insomnia,
mual, muntah, ruam kulit)
Peringatan Tidak untuk anak di bawah 2 tahun
Sediaan Pyrantel Pamoat (generik)tablet 365 mg
Suspensi 115 mg/5 ml
Cara Penyimpanan Terlindung dari sinar.
4. Dietil karbamazin
Indikasi Filariasis
Kontra indikasi Penyakit hati, ginjal yang berat, kehamilan
Efek samping Menyebabkan kambuhnya malaria, sakit
kepala, pusing, mual,muntah.
Sediaan Dietil karbamazin (generik) tabl. 1000 mg
Cara Penyimpanan Wadah kedap udara (hidroskopis)
5. Albendazol
Penggolongan
Antibiotika (griseofulvin, amfoterisin, nistatin)
Asam-asam organik (asam salisilat, asam benzoat, asam
undesilinat)
Derivat imidazol (ketokonazol, klotrimazol, mikonazol)
53
2. Nistatin.
Berasal dari streptomyces moursei
Indikasi Kandidiasis (stomatitis, sariawan pada
mulut, vaginitis pada vagina)
Kontra indikasi -
Efek samping Mual, muntah diare (diberikan peroral),
iritasi lokal pada pemakaian topikal.
Sediaan Nistatin (generik) tabl 500.000 UI
Cara penyimpanan Wadah kedap udara, suhu dibawah 5C,
terlindung dari sinar.
3. Amfoterisin B
Dihasilkan oleh Streptomyces nodosus
Indikasi Kandidiasis intestinal
Kontra indikasi -
Efek samping Anoreksia, mual, muntah diare, sakit
kepala.
Sediaan (generik)-
4. Asam Salisilat
Asam organik berkasiat fungsisida, dalam salep konsentrasi
3-6 % juga bersifat keratolitik (melarutkan lapisan tanduk kulit,
konsentrasi 5-10%)
5. Mikonazol
Merupakan derivat imidazol dengan kasiat fungisid kuat
Indikasi Terapi topikal tinea pedis, kandidiasis
kulit.
Kontra indikasi Hipersesitivitas.
Rasa terbakar, kemerahan. Bila efek
Efek samping samping sangat mengganggu pemakaian
harus dihentikan.
Sediaan Mikonazole nitrat (generik), krim, serbuk
warna putih.
54
Cara penyimpanan o
Pada suhu 15-30 C ,wadah kedap udara
6. Ketokonazol
55
berbentuk seperti kristal tanpa tanda hidup, sangat ulet yaitu tahan
asam dan basa, serta tahan suhu-suhu rendah dan tinggi sekali. Baru
jika keadaan sekitarnya baik, seperti dalam tubuh manusia atau hewan,
kristal tersebut bernyawa kembali dan memperbanyak diri.
Pengembangan obat anti virus baik sebagai pencegahan
maupun terapi belum dapat mencapai hasil yang diinginkan, karena
obat-obat anti virus selain menghambat dan membunuh virus, juga
merusak se-sel hospes dimana virus berada.
Sejumlah obat anti virus sudah banyak dikembangkan tetapi
hasilnya belum memadai karena toksisitasnya sangat tinggi. Hanya
beberapa anti virus yang saat ini digunakan, antara lain idoksuridin
pada penggunaan topikal dan herpes simplex conjungtivitis serta
asiklovir.
Asiklovir
Obat ini berkhasiat terhadap herpes simplex dan herpes
zoster, tanpa mengganggu fisiologi sel-sel tuan rumah. Aktivitasnya
jauh lebih kuat dibandingkan virustatika lain.
Asiklovir aktif terhadap virus herpes tetapi tidak bisa
memusnahkannya, dan hanya efektif bila digunakan pada awal
penyakit.
Penggunaan asiklovir meliputi pengobatan sistemik dan
topikal, termasuk herpes genitalis. Asiklovir dapat merupakan obat
penyelamat untuk pasien herpes simpleks atau herpes zoster.
Efek samping pada penggunaan parenteral adalah
tromboflebitis di tempat suntik, kadang-kadang mual, muntah,
tremor dan kekacauan. Secara lokal terjadi rasa nyeri dan terbakar.
Tidak bersifat karsinogen dan karsinogenik.
Idoksuridin (IDU)
Berkhasiat virustatik terhadap sejumlah virus kelompok
DNA. Memiliki efek samping yang sangat toksis bagi hospes maka
hanya digunakan secara lokal sebagai salep dan tetes mata.
56
Sediaan, Kontra Indikasi dan Efek Samping
1. Asiklovir
Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
2. Idoksuridin (IDU)
Indikasi : terapi keratitis pada herpes simpleks secara topikal
57
Begitu pula leukimia atau kanker darah, dimana produksi leukosit
menjadi abnormal tinggi sedangkan eritrosit sangat berkurang.
Sebab-sebab kanker, menurut para ahli, lebih dari 80% dari
semua tumor pada manusia diakibatkan oleh pengaruh zat-zat
karsinogen
Pengobatan
Pengobatan kanker dikenal beberapa cara, antara lain:
Kemoterapi, yaitu pengobatan dengan menggunakan obat-obatan
yang dapat menghambat atau membunuh sel-sel kanker.
Operasi / pembedahan, yaitu dengan mengangkat sel-sel kanker
sehingga tidak terjadi perluasan daerah yang terkena kanker
Radiasi / penyinaran, yaitu dengan melakukan penyinaran pada
daerah yang terdapat sel-sel kanker dengan menggunakan sinar
radio aktif.
Efek Samping
Efek samping penggunaan obat-obatan neoplastika, adalah :
Depresi sumsum tulang dengan gangguan darah dan berkurangnya
sistem tangkis, yang memperbesar resiko infeksi kuman.
Gangguan pada kantong rambut dengan rontoknya rambut atau
alopesia.
Pembentukan sel-sel darah terhambat
Hiperurisemia
Terganggunya fungsi reproduksi
Kombinasi dari dua atau lebih sitostatika kerapkali
digunakan, yakni yang memiliki titik kerja di dalam sel yang
berlainan, Dengan demikian daya kerjanya diperkuat dan terjadinya
resistensi dapat dihindarkan.
Penggolongan
Berdasarkan mekanisme kerjanya, sitostatika dapat dibagi dalam
beberapa golongan :
58
Zat – zat alkilasi
Antimetabolit
Antimitotika
Antibiotika
Serba - serbi
Zat-Zat Alkilasi
Yang terpenting adalah klormethin dan derivatnya, tiotepa
dan busulfan. Obat-obat ini juga disebut radiomimetikam, karena
kerjanya mirip dengan efek penyinaran dengan sinar-sinar ionisasi.
Obat-obat ini terutama digunakan pada kanker korion,
limfogranuloma dan leukimia.
a) Klormethin
Merupakan sitostatika pertama yang digunakan (1946)
terhadap kanker limfogranuloma dan leukemia akut. Kerjanya
pendek sekali karena dalam darah terurai dalam beberapa
menit.
Klorambusil
Adalah derivat klormertin dengan cincin aromatik, khasiat
dan penggunaannya sama, tetapi dapat digunakan oral.
Efek samping ringan.
Siklofosfamid
Adalah derivat klormetin dengan cincin fosfat, yang baru
aktif setelah dioksidasi di hati. Selain merusak sumsum
tulang, seringkali mengakibatkan kerontokan rambut dan
radang mukosa kandung kemih dengan perdarahan.
Melfalan
Adalah derivat klormetin yang mengandung fenilalanin,
kerjanya jauh lebih lama lebih kurang 6 jam. Banyak
digunakan pada kanker sumsum tulang. Efek samping
perintangan produksi megkaryocyt di sumsum tulang,
yang membentuk pelat-pelat darah.
59
b) Thiotepa
Memiliki daerah indikasi yang lebih luas daripada derivat-
derivat mustin, yaitu juga pada kanker yang sudah tersebar,
maupun pada jenis-jenis kanker lain yang gagal
pengobatannya dengan penyinaran.
c) Busulfan
Berkhasiat spesifik terhadap sumsum tulang, maka khusus
digunakan pada leukemia kronis guna menekan produksi
leukosit.
d) Lomustin
Mampu mengalkilasi dan menghambat berbagai proses di
dalamsel. Karena sifatnya yang lipofil dan mudah melintasi
sawar otak, maka obat ini merupakan obat pilihan pertama
pada tumor otak.
60
b) Fluorouracil
Digunakan pada tumor-tumor lambung, usus besar atau
(kolon) dan poros usus (rektum). Efek samping sama dengan
MTX.
Sitarabin
Berkhasiat virustatik terhadap virus-virus DNA.
Digunakan pada leukemia akut pada anak-anak.
Anti Mitotika
Zat ini mencegah pembelahan sel dengan merintangi
pembelahan inti sel.
a) Vinblastin
Merupakan alkaloid tanaman Vinca rosea bersama derivatnya
vindesin dan vinkristin. Terutama digunakan bila radioterapi
atau sitostatika lainnya tidak efektif. Efek samping utama
neuritis perifer, mual, muntah, rambut rontok dan obstipasi.
Vindesin
Khasiat kurang lebih sama dengan vinblastin, tetapi
kurang menekan sumsum tulang dan neurotoksis.
Digunakan antara lain pada leukemia akut pada anak-anak
dan pada kanker buah dada.
Vinkristin
Digunakan pada leukemia akut pada anak-anak, umumnya
dikombinasikan dengan obat lain, misalnya merkaptopurin
dan prednison. Efek samping sama dengan vinblastin,
polineuritis lebih cepat terjadi dan terapi harus segera
ditunda hingga gejala - gejala lenyap. Depresi sumsum
tulang praktis tidak terjadi.
b) Podofilin
Damar ini diperoleh dari akar tanaman Podophyllum
peltatum yang antara lain mengandung zat antimitotik
podolifotoksin. Dua glikosida semisintetisnya adalah
teniposida dan etoposida
61
Teniposida
Digunakan pada limfoma Hodgkin, kanker otak dan
kandung kemih.
Etoposida
Dapat digunakan oral, digunakan antara lain pada kanker
testis dan ovarium.
Antibiotika
Terutama digunakan pada kanker korion yang sudah
metastasis, biasanya dikombinasikan dengan klorambusil dan
MTX. Efek samping sama dengan sitostatika lain yakni
gangguan darah, lambung-usus dan rambut rontok.
a) Mitomisin
Sangat toksis untuk sumsum tulang, maka pengawasan darah
seksama harus dilakukan bila obat-obat lain tidak efektif.
b) Doksorubisin
Digunakan khusus pada leukemia akut dan limfogranouloma
yang tidak dapat diobati dengan sitostatika lain, biasanya
dengan vinkristin dan prednison.
Daunorubisin
Merupakan derivat doksorubisin dengan khasiat dan efek
samping yang sama. Urin dapat berwarna merah seperti
doksorubisin.
Serba-serbi
Obat-obat lain yang digunakan pada kanker terdiri dari
kortikosteroida, hormon kelamin, prokarbazin dan
asparaginase.
a) Kortikosteroida
Hampir pada semua kombinasi obat pada terapi kanker
mengandung prednison atau turunannya, karena efeknya
langsung terhadap sel-sel kanker sendiri dan menghasilkan
pengaruh yang baik seperti demam menurun, perasaan
62
nyaman, tumor menjadi ringan, nafsu makan bertambah, dan
sebagainya.
b) Hormon-hormon kelamin
Kerapkali digunakan dengan hasil yang baik, pada jenis-jenis
kanker yang tergantung dari hormon, yang pertumbuhannya
dapat dihambat oleh androgen atau estrogen, atau anti
hormon, misalnya estrogen diberikan pada kanker prostat
(guna meniadakan efek hormon pria). Androgen diberikan
pada kanker payudara.
c) Prokarbazin
Dianjurkan sebagai obat pilihan kedua pada limfogranuloma,
dalam kombinasi dengan klormethin, vinkristin dan
prednison.
d) L-Asparaginase
Enzim ini diperoleh dari pembiakan bakteri E.coli. Pada
leukemia tertentu sel-sel kanker tidak dapat membentuk 1-
asparagin yang diperlukannya untuk sintesis proteinnya.
Maka zat ini menggunakan asparagin tersebut sehingga sel-
sel kanker terhenti perkembangannya. Efek samping mual,
muntah, gangguan SSP dan hati, alergi. Hanya digunakan
pada leukemia akut dan sebagai obat pilihan kedua.
e) Cisplatin
Terutama digunakan pada kanker testis dalam kombinasi
dengan vinkristin dan bleomisin, serta pada kanker ovarium.
f) Interferon
Daya sitostatiknya telah dibuktikan untuk beberapa bentuk
kanker. Selain itu juga berdaya anti virus dan dianjurkan
sebagai pencegah influensa sampai 24 jam sesudah terjadinya
infeksi.
63
Spesialite obat-obat sitostatika.
NO GENERIK dan LATIN DAGANG PABRIK
1 Dokosorubisin Hidroklorida Adiamycin RD Carlo Erba
(Doxorubici Hydrochloridum)
2 Fluorourasil Adrucil Carlo Erba
(Fluorouracilum)
3 Bleomisin Sulfat Bleocin Kalbe Farma
(Bleomicini Sulfas)
4 Sisflatin(Cisflatinum) Cisplatin Kalbe Farma
5 Siklofosfamida Endoxan Asta
(Cyclophosphamidum
6 Metotreksat(Methotrexatum Farmitrexat Carlo Erba
7 Sitarabin (Cytarabin) Erbabin Kalbe Farma
8 Vinkristin Sulfat Krebin Kalbe Farma
(Vincristini Sulfas)
9 Vinblastin Sulfat Vinblastine Tempo Scan
Sulphate DBL Pasific
(Vinblastini Sulfas)
LAIN-LAIN
Anti Tuberkulosis (TBC)
Pengertian:
Anti tuberculosis adalah obat-obat atau kombinasi obat yang
diberikan dalam jangka waktu tertentu untuk mengobati penderita
tuberkulosis.
Tuberkulosis adalah suatu penyakit menular yang disebabkan
oleh Mycobacterium tuberkulosis, yang pada umumnya dimulai
dengan membentuk benjolan-benjolan kecil di paru-paru dan
ditularkan lewat organ pernafasan. Kuman TBC pertama kali
ditemukan oleh dr Roberet Koch (1882).
Selain paru-paru, organ tubuh lain yang dapat dijangkiti
kuman TBC adalah tulang, ginjal, kulit dan otak. Sampai saat ini di
Indonesia penyakit TBC masih merupakan penyakit rakyat yang
banyak mengambil korban, hal ini disebabkan:
Masih kurangnya kesadaran untuk hidup sehat.
64
Perumahan yang tidak memenuhi syarat.(ventilasi dan masuknya
cahaya matahari)
Kebersihan/hygiene
Kurang gizi/gizi tidak baik.
Pengobatan
Sebelum ditemukan obat-obat yang dapat memusnahkan
penyebab penyakit, bentuk pengobatan terbatas pada terapi
simptomatis seperti mengurangi batuk dan menghilangkan demam,
istirahat total di sanatorium dan diet makanan bergizi yang kaya
lemak dan vitamin A.
Obat TBC yang pertama kali ditemukan adalah streptomisin,
disusul kemudian dengan PAS dan INH. Sampai tahun 1970-an
kombinasi standar untuk pengobatan TBC menggunakan ketiga
obat di atas. Sesudah tahun 1970 kombinasi standar untuk TBC
menjadi INH, ethambutol dan rifampisin.
Dengan pengobatan modern, setelah 4 sampai 6 minggu
pasien bebas bermasyarakat seperti biasa karena tidak lagi
65
menularkan kuman TBC. Basil TBC terkenal sangat ulet dan sulit
ditembus zat kimia (obat) karena dinding sel bakteri mengandung
banyak lemak dan lilin (wax), sehingga pengobatan TBC
memerlukan periode waktu yang cukup lama . Tujuan pengobatan
kombinasi :
Indikasi Kontra
indikasi
Sediaan
Cara penyimpanan
2. Ethambutol
Indikasi
Kontra indikasi
obat lain
anak dibawah 6 thn, neuritis optik,
gangguan visual.
Neuritis optik, buta warna merah/hijau,
neuritis perifer
Tuberkulosis Etambutol (generik), tabl 250mg, 500mg
dengan kombinasi Wadah kedap udara
bersama
66
3. Isoniazid
Indikasi Tuberkulosis, kombinasi dengan obat
Lain. Khasiat tuberkulostatik paling kuat
dibanding obat lain.
Kontra indikasi Penyakit hati, gangguan fungsi ginjal
Efek samping Neuropati perifer (ganguan saraf dengan
gejala kejang-kejang) yang dapat dicegah
dengan pemberian pyridoxin (vitamin
B6). INH kalau digunakan sebagai obat
tunggal, resistensinya sangat cepat.
Sediaan INH (generik) , tabl 100mg,300mg
4. Pyrazinamid
Pencegahan
Tes Lepromin adalah suatu injeksi intrakutan dari suspensi
jaringan lepra dan digunakan untuk menetapkan apakah seseorang
memiliki daya tangkis cukup terhadap lepra bentuk – L. Hasil tes
negatif berarti orang tersebut sangat peka untuk infeksi dengan
bentuk tersebut.
Pada tahun 1965 telah dibuktikan di Uganda, bahwa
vaksinasi BCG memberikan perlindungan yang lumayan terhadap
infeksi dengan bentuk – L.
Pengobatan
Sejak dahulu kala obat satu-satunya terhadap lepra adalah
minyak kaulmogra, yang efektif untuk meredakan gejala-gejalanya
tanpa menyembuhkan penyakit.
68
Pada tahun 1950 ditemukan dapson yang mampu
menghentikan pertumbuhan basil lepra, yang kemudian lama-
kelamaan akan dimusnahkan oleh sistem tangkis tubuh sendiri.
Kemudian ditemukan leprostatika lain antara lain thiambutosin,
klofazimin dan rifampisin.
WHO menganjurkan sebagai terapi pilihan pertama suatu
kombinasi dari dapson dengan rifampisin atau klofazimin selama
sekurang-kurangnya 6 bulan. Kemudian disusul dengan monoterapi
dapson selama 5 – 7 tahun pada bentuk tuberkuloid, dan seumur
hidup pada bentuk – L dan borderline.
Efek samping
Yang terpenting adalah reaksi lepra yaitu suatu reaksi alergi
yang diakibatkan oleh basil mati yang berjumlah besar di dalam
jaringan-jaringan. Gejala-gejala berupa demam tinggi, radang dan
nyeri sendi, rasa lelah dan habis tenaga, khusus pada bentuk – L
terjadi benjol-benjol merah kebiruan. Semula diduga bahwa reaksi-
reaksi ini merupakan efek samping khusus dari dapson, tetapi
kemudian ternyata dapat juga ditimbulkan oleh leprostatika lainnya
kecuali klofazimin.
Untuk mengatasi gejala-gejala ini, obat lepra sering
dikombinasi dengan asetosal atau sedativa, atau jika lebih hebat
bisa diberikan zat supresif (penekan) seperti kortikosteroid. Obat
lepra tidak boleh dihentikan atau dikurangi dosisnya berhubungan
meningkatnya bahaya resistensi.
69
Efek samping Sukar tidur dan anemia ringa, demikian pula
agranulositosis.
Sediaan Dapson (generik) tabl 50mg,100mg.
Cara penyimpanan Terlindung dari sinar
Lama pengobatan Dapson tidak mematikan baksil lepra, maka
meskipun gejala-gejala klulit dan luka-luka
dalam beberapa bulan lenyap, kuman masih
tetap berada dalam selaput lendir, kulit dan
saraf. Karena itu terapi harus diteruskan
hingga kuman lenyap sama sekali dari
jaringan-jaringan tersebut untuk bentuk-T
kurang lebih 3 tahun, dan untuk bentuk – L
setelah kurang lebih 5 tahun
2. Rifampisin
Antibiotik ini merupakan obat satu-satunya yang bekerja
leprosid terhadap basil lepra. Kerjanya lebih cepat dan efektif dari
pada dapson. Dalam waktu 3-4 minggu bentuk – L yang ganas
sudah menjadi tidak bersifat menular lagi. Resistensi dapat timbul
dalam waktu singkat.
Indikasi, kontra indikasi dan efek samping (lihat anti TBC).
3. Klofazimin
Obat ini memiliki khasiat leprostatik yang sama kuatnya
dengan dapson. Setelah pengobatan beberapa bulan sebagian besar
basil di dalam mukosa dan kulit dimusnahkan, kecuali di tempat-
tempat yang sulit, misalnya saraf dan otot-otot polos yang
memerlukan waktu lebih lama. Sama dengan waktu yang
diperlukan dapson untuk mengeluarkan seluruh kuman mati dari
jaringan.
Klofazimin juga berkhasiat anti radang dan mencegah
terjadinya benjol-benjol pada bentuk -L.
E.Samping : gatal-gatal dan kulit kering, juga gangguan lambung-
usus, terjadi ,warna coklat kehitaman pada lesidan kulit yang
terkena sinar mata hari, perubahan warna rambut dll
70
Sediaan Generik: -
71
BAB III
OBAT- OBAT GANGGUAN
SISTEM PENCERNAAN
PENGERTIAN
Sistem pencernaan makanan dimulai didalam mulut dimana
makanan dihaluskan sambil diaduk dengan ludah yang
mengandung suatu enzim amilase yaitu ptialin, yang berfungsi
menguraikan karbohidrat. Setelah itu ditelan dan adukan
dilanjutkan dengan gerakan peristaltik ke lambung dengan bantuan
getah lambung yang terdiri dari asam lambung dan pepsin, yaitu
suatu enzim proteolitik yang disekresi oleh selaput lendir lambung.
Pencernaan dilanjutkan didalam usus yang dibantu oleh
enzim-enzim pencernaan yang dihasilkan oleh pancreas dan
mukosa usus. Setelah terbentuk zat-zat gizi yang sangat halus dan
mudah diserap oleh tubuh maka sisa makanan masuk ke usus besar
dan diolah oleh flora normal usus hingga siap untuk dibuang.
Di seluruh lambung usus inilah dapat timbul pelbagai
gangguan penyakit baik yang disebabkan oleh terganggunya
produksi enzim pencernaan maupun yang disebabkan oleh infeksi-
infeksi usus oleh kuman dan cacing. Yang akan dibahas pada bab
ini adalah :
Antasida
Digestiva
Anti diare
Pencahar / laxativa
Anti spasmodika
Kolagoga
Protektor hati
72
ANTASIDA
Pengertian
Antasida (anti = lawan, acidus = asam) adalah basa-basa
lemah yang digunakan untuk menetralisir kelebihan asam lambung
yang menyebabkan timbulnya penyakit tukak lambung atau sakit
maag, dengan gejala nyeri hebat yang berkala.
Tujuan pengobatan adalah menghilangkan gejala, mempercepat
penyembuhan, dan mencegah komplikasi lebih lanjut.
Penggolongan.
Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat antasida dapat
digolongkan menjadi dua yaitu.
Anti Hiperaciditas
Obat dengan kandungan aluminium dan atau magnesium ini
bekerja secara kimiawi dengan mengikat kelebihan HCl dalam
lambung. Magnesium atau aluminium tidak larut dalam air dan
dapat bekerja lama di dalam lambung sehingga tujuan pemberian
antasida sebagian besar dapat tercapai.
Sediaan yang mengandung magnesium dapat menyebabkan
diare (bersifat pencahar) sedangkan sediaan yang mengandung
aluminium dapat menyebabkan konstipasi (sembelit) maka
biasanya kedua senyawa ini dikombinasikan.
Persenyawaan molekul antara Mg dan Al disebut hidrotalsit.
(aluminium hidroksida, magnesium karbonat, magnesium trisilikat,
kompleks aluminium magnesium hidrotalsit).
Obat dengan kandungan natrium bikarbonat merupakan
antasida yang larut dalam air, dan bekerja cepat. Tetapi bikarbonat
yang terabsorbsi dapat menyebabkan alkalosis bila digunakan
dalam dosis berlebih, terlepasnya CO2 dapat menyebabkan
sendawa.
Obat dengan kandungan bismut dan kalsium dapat
membentuk lapisan pelindung pada luka di lambung tetapi
sebaiknya dihindari karena bersifat neurotoksik sehingga dapat
menyebabkan encefalopatia (kerusakan otak dengan gejala kejang-
73
kejang dan kekacauan) juga cenderung menyebabkan konstipasi.
Kalsium dapat menyebabkan sekresi asam lambung berlebih,
kelebihan menyebabkan hiper kalsemia.
74
Cara penyimpanan Pada suhu kamar.
2. Simetidin
DIGESTIVA
Pengertian
Digestiva adalah obat-obat yang digunakan untuk membantu
proses pencernaan lambung usus terutama pada keadaan defisiensi
zat pembantu pencernaan. Disebut juga obat-obat pencernaan.
Penggolongan
Obat yang bekerja pada kandung empedu
Empedu terdiri dari asam empedu (asam kolat) dan asam
kenodeoksikolat serta kolesterol dan fosfolipid. Guna empedu yang
berhubungan dengan pencernaan dan absorbsi lemak yaitu :
membantu proses emulsifikasi dan absorpsi lemak
mempertinggi daya kerja lipase
membantu peroses absrobsi vitamin yang larut dalam lemak (A, D,
E, K)
Enzym pencernaan.
Yang sering digunakan adalah :
76
Asam hidroklorida (HCl)
Enzym lambung (pepsin)
Enzym pankreas (pancreatin)
Penggantian enzym pankreas (pankreatin suplemen)
diperlukan bila sekresi pankreas terganggu (dapat karena
pembedahan pankreas, tersumbatnya pankreas atau karena kancer
pankreas).
Enzym ini terdiri dari :
Amylase (pencernaan K- hidrat)
Trypsin-chemotrypsin (pencerna protein)
Lipase (pencerna lemak dengan bantuan empedu)
Asam klorida (HCl) adalah suatu cairan yang dikeluarkan
oleh dinding lambung yang memiliki fungsi utama:
mengubah pepsinogen yang dihasilkan selaput lambung menjadi
pepsin
membuat suasana lambung jadi asam sehingga mempermudah
penguraian protein menjadi peptida
membantu proses absorpsi garam kalsium dan besi
membantu merangsang pengeluaran getah lambung, pankreas dan
hati.
Pada keadaan kekurangan asam lambung disebabkan
aklorhidri, sehingga sebagai pengganti perlu diberikan HCl dari
luar. Pemakaian HCl tersebut harus dalam keadaan cukup encer
agar tidak menghancurkan selaput lendir lambung.
Pepsin adalah enzym yang disekresi mukosa lambung
berfungsi menguraikan protein menjadi peptida, enzym ini disebut
juga protease.
77
1 Pankreatin, empedu sapi, Panzynorm Nordmark
ekstrak lambung.
2 Pancreatin, empedu sapi, Nutrizym E.Merk
bromealin
3 Pancreatin, lipase, amilase Pancreon comp Kimia Farma
ANTI DIARE
Pengertian.
Antidiare adalah obat-obatan yang digunakan untuk
menanggulangi atau mengobati penyakit yang disebabkan oleh
bakteri atau kuman, virus, cacing atau keracunan makanan. Gejala
diare adalah buang air besar berulang kali dengan banyak cairan
kadang-kadang disertai mulas (kejang-kejang perut) kadang-kadang
disertai darah atau lendir.
Diare terjadi karena adanya rangsangan terhadap saraf otonom
di dinding usus sehingga menimbulkan reflek mempercepat peristaltik
usus, rangsangan ini dapat ditimbulkan oleh :
infeksi oleh bakteri patogen misalnya bakteri colie
infeksi oleh kuman thypus (kadang-kadang) dan kolera
infeksi oleh virus misalnya influenza perut dan “travellers diarre”
akibat dari penyakit cacing (cacing gelang, cacing pita)
keracunan makanan atau minuman
gangguan gizi
pengaruh enzym tertentu
pengaruh saraf (terkejut, takut dan sebagainya)
Diare juga dapat merupakan salah satu gejala penyakit seperti
kanker pada usus
Penggolongan
Obat – obat yang diberikan untuk mengobati diare ini dapat
berupa :
78
Kemoterapi
Obstipansia
Spasmolitik
Sebelum diberikan obat yang tepat maka pertolongan pertama
pengobatan diare akut seperti pada gastro enteritis ialah mencegah
atau mengatasi pengeluaran cairan atau elektrolit yang berlebihan
(dehidrasi) terutama pada pasien bayi dan usia lanjut, karena
dehidrasi dapat mengakibatkan kematian.
Gejala dehidrasi : haus, mulut dan bibir kering, kulit menjadi
keriput (kehilangan turgor), berkurangnya air kemih, berat badan
turun dan gelisah. Pencegahan dehidrasi dilakukan dengan
pemberian larutan oralit, yaitu campuran dari :
NaCl 3,5 gram
KCl 1,5 gram
NaHCO3 2,5 gram
Glukosa 20 gram
Atau dengan memberikan larutan infus secara intra vena antara lain
Larutan NaCl 0,9 % ( normal saline )
Larutan Na. Laktat majemuk ( ringer laktat )
Setelah itu dapat diberikan obat-obatan lain yang dipilih
berdasarkan jenis penyebab diare melalui pemeriksaan yang teliti.
Kemoterapi
Untuk terapi kausal yaitu memusnahkan bakteri penyebab
penyakit digunakan obat golongan sulfonamida atau antibiotika
Obstipansia
Untuk terapi simptomatis dengan tujuan untuk menghentikan
diare, yaitu dengan cara :
menekan peristaltik usus, misalnya loperamid
menciutkan selaput usus atau adstringen, contohnya tannin
pemberian adsorben untuk menyerap racun yang dihasilkan bakteri
atau racun penyebab diare yang lain misalnya, carbo-adsorben,
kaolin
pemberian mucilagountuk melindungi selaput lendir usus yang
luka.
79
Spasmolitika
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
Cara penyimpanan
2. Kaolin
Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
3. Carbo
adsorben
Indikasi Kontra
indikasi Efek
samping Sediaan
80
diare seperti air beras, muntah-muntah dan kejang-kejang, anuria
(terhentinya pengeluaran air seni).
Pengobatannya adalah dengan pemberian oralit atau teh susu
untuk menghindari bahaya dehidrasi disusul dengan pemberian
antibiotik (tetrasiklin, kloramfenicol) sebagai terapi kausal.
Disentri basiler
Disebut juga shigellosis adalah penyakit infeksi usus yang
diakibatkan oleh beberapa jenis basil gram negatif genus shigella.
Ciri-ciri penyakit :
Kejang dan nyeri perut
Mulas waktu buang air besar
Diare berlendir dan berdarah
Thypus
Disebabkan oleh salmonella typhosa yang menyerang usus
penderita dengan gejala demam tinggi secara berkala, nyeri kepala,
lidah menjadi putih dan bila terjadi perforasi usus, terjadi diare
berdarah.
Pengobatan thypus :
Chloramfenicol : merupakan obat pilihan (drug of choice) . Efek
samping mengakibatkan anemia aplastis
Kotrimoksazol merupakan obat pilihan lainnya pada pemakaian
lama (lebih dari 14 hari) dapat menimbulkan gangguan darah.
Antibiotik lain seperti ampisilin – amoksisilin dan tetrasiklin,
baru digunakan bila terjadi resistensi terhadap
chlorampenicol atau kotrimoksazol.
81
NO GENERIK DAGANG PABRIK
1 Oralit Bioralit Indofarma
Corsalit Corsa
2 Kaolin Kaopectate Up John Indonesia
Neo Diaform Corsa
Neo Enterostop Kalbe Farma
3 Attapulgit Biodiar Novartis Indonesia.
4 Loperamid HCL Imodium Johnson &Johnson
Lodia Sanbe
5 Arang Jerap
(Carbo Adsorbens) Bekarbon Kimia Farma
DOEN
PENCAHAR (Laxativa)
Pengertian
Pencahar atau laxantia adalah obat-obat / zat yang dapat
mempercepat peristaltik usus sehingga mempermudah/
melancarkan buang air besar. Mekanisme kerjanya adalah dengan
cara merangsang susunan saraf otonom para-simpatis agar usus
mengadakan gerakan peristaltik dan mendorong isinya keluar.
Penggunaan
Obat pencahar digunakan untuk :
Pada keadaan sembelit (konstipasi) karena pengaruh efek samping
obat kurang minum, kurang mengkomsumsi makanan berserat.
Pada pasien dengan resiko pendarahan, pada angina pektoris atau
resiko
Pendarahan rektal pada hemoroid (wasir).
Untuk membersihkan saluran cerna sebelum pembedahan dan
prosedur radiologi.
Untuk pengeluaran parasit setelah pemberian antelmentik.
Penggunaan pencahar pada anak-anak harus dihindari kecuali
diresepkan oleh dokter.
82
Penggolongan
83
Berdasarkan mekanisme kerja dan sifat kimianya, pencahar
digolongkan sebagai berikut :
Zat-zat perangsang dinding usus
Merangsang dinding usus besar misalnya glikosida
antrakinon (rhei, sennae, aloe, bisakodil, dantron)
Merangsang dinding usus kecil misalnya oleum ricini
/minyak jarak (sudah tidak dipakai) dan kalomel
Kontra indikasi
Efek samping Penggunaan jangka panjang dapat memicu
atonia colon
Sediaan Bisakodil (generik) tabl 5 mg
2. Dantron
Indikasi Konstipasi pada pasien gagal jantung,pada
orang tua
Kontra indikasi Obstruksi usus, atonia colon.
Efek samping -
Sediaan Dantron (generik) tablet 150 gr
3. Glycerin
Indikasi Konstipasi
Kontra indikasi -
Efek samping -
Sediaan Glyserin (generik), larutan
ANTI SPASMODIKA
Pengertian
Antispasmodik ialah zat atau obat-obat yang digunakan untuk
mengurangi atau melawan kejang-kejang otot, yang sering
mengakibatkan nyeri perut (saluran pencernaan). Obat golongan ini
mempunyai sifat sebagai relaksan otot polos. Termasuk senyawa
yang memiliki efek anti kolinergik, lebih tepatnya anti muskarinik.
Meskipun dapat mengurangi spasme usus tapi penggunaannya
dalam sindrom usus–pencernaan hanya bermanfaat sebagai
pengobatan tambahan.
Penggolongan
Anti spasmodik digolongkan menjadi:
Atropin dan kelompok alkaloid
Antimuskarinik sintetik
Bromida
3 Mebeverine HCL Duspatalin Kimia Farma
KOLAGOGA
Pengertian
Kolagoga adalah zat atau obat yang digunakan sebagai
peluruh atau penghancur batu empedu. Batu empedu merupakan
penyakit yang terjadi di saluran atau kandung empedu Faktor
pencetusnya meliputi hiperkolesterolemia, penyumbatan disaluran
empedu dan radang saluran empedu.
Terdapat tiga jenis batu empedu yakni batu kolesterol, batu
pigmen dan batu kalsium karbonat (kebanyakan yang terjadi batu
empedu campuran). Terapi batu empedu dengan obat perannya
relatif kecil bila dibandingkan dengan tehnik pembedahan atau
endoskopi.dan laparoskopi.
Terapi dengan obat cocok untuk pasien:
Yang gejalanya ringan
Fungsi kandung empedu tidak terganggu
Ukuran batu empedu kecil sampai sedang.
Pencegahan jangka panjang mungkin diperlukan setelah batu
empedunya melarut atau dibuang, karena dapat terjadi kembali
pada sebagian pasien sesudah pengobatan dihentikan.
Pengobatan
Obat yang sering digunakan untuk membantu melarutkan
batu empedu adalah asam kenodeoksikolat dan asam
ursodeoksikolat. Pasien batu empedu dianjurkan melakukan diet
86
kolesterol dan pengobatan dilanjutkan sampai 3 atau 4 bulan
sesedah batunya melarut.
88
BAB IV
OBAT-OBAT SUSUNAN SYARAF PUSAT
89
ANALGETIKA
Pengertian
Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang
efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi,
dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca bersalin,
dismenore (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri hebat yang
sulit dikendalikan. Hampir semua analgetik ternyata memiliki efek
antipiretik dan efek anti inflamasi.
Asam salisilat, paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan
sampai sedang, tetapi nyeri yang hebat membutuhkan analgetik
sentral yaitu analgetik narkotik. Efek antipiretik menyebabkan obat
tersebut mampu menurunkan suhu tubuh pada keadaan demam
sedangkan sifat anti inflamasi berguna untuk mengobati radang
sendi (artritis reumatoid) termasuk pirai /gout yaitu kelebihan asam
urat sehingga pada daerah sendi terjadi pembengkakan dan timbul
rasa nyeri.
Analgesik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan
penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa
nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori:
Nyeri ringan (sakit.gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dll),
dapat diatasi dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo.
Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan
analgetik perifer kuat.
Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu
ginjal, kanker ), harus diatasi dengan analgetik sentral atau
analgetik narkotik.
Penggolongan
Analgetik dibagi dalam dua golongan besar:
Analgetik narkotik (analgetik sentral)
Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya
penghalang nyeri yang hebat sekali. Dalam dosis besar dapat
90
bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran), mempunyai efek
samping menimbulkan rasa nyaman (euforia). Hampir semua
perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik
kecuali sensasi kulit.
91
Harus hati-hati menggunakan analgesik ini karena
mempunyai risiko besar terhadap ketergantungan obat (adiksi) dan
kecenderungan penyalah gunaan obat. Obat ini hanya dibenarkan
untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah
tulang, nyeri infark jantung, kolik batu empedu/batu ginjal.
Obat golongan ini hanya dibenarkan untuk penggunaan
insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri
infark) kolik batu empedu, kolik ginjal. Tanpa indikasi kuat, tidak
dibenarkan penggunaannya secara kronik, disamping untuk
mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik diindikasikan pada
kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan.
Fentanil dan alfentanil umumnya digunakan sebagai premedikasi
dalam pembedahan karena dapat memperkuat anestesi umum
sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi.
Penggolongan analgesik – narkotik adalah sebagai berikut :
alkaloid alam : morfin, codein
derivat semi sintesis : heroin
derivat sintetik : metadon, fentanil
antagonis morfin : nalorfin, nalokson dan pentazocin
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
10mg, 30mg, 60mg, injeksi 10mg / ml,
20mg / ml
Kodein fosfat
92
Tramadol HCl
Indikasi Nyeri sedang sampai berat
Kontra indikasi Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut,
penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak
atau cedera kepala
Efek samping Mual, muntah, konstpasi, ketergantungan /
adiksi pada over dosis menimbulkan
keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
Sediaan Tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml,
tablet 50 mg
Nalorfin, Nalokson
Adalah antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat
morfin, dan bersifat analgesik. Khusus digunakan pada kasus
overdosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik.
93
Penggolongan
Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer digolongkan
menjadi :
Golongan salisilat.
Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau
aspirin .Obat ini diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri otot,
demam dan lain-lain. Saat ini asetosal makin banyak dipakai karena
sifat anti plateletnya. Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan
untuk pencegahan trombosis koroner dan cerebral.
Asetosal adalah analgetik antipiretik dan anti inflamasi yang
sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Masalah
efek samping yaitu perangsangan bahkan dapat menyebabkan
iritasi lambung dan saluran cerna dapat dikurangi dengan
meminum obat setelah makan atau membuat menjadi sediaan salut
enterik (enteric-coated). Karena salisilat bersifat hepatotoksik maka
tidak dianjurkan diberikan pada penderita penyakit hati yang kronis
94
Dibeberapa negara penggunaannya sangat dibatasi bahkan
dilarang karena efek samping tersebut, tetapi di Indonesia frekuensi
pemakaian dipiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan
mengenai terjadinya agranulositosis. Fenilbutazon digunakan untuk
mengobati arthritis rheumatoid.
Ibuprofen
Adalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti
inflamasi, analgesik dan anti piretik. Efek sampingnya kecil
dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti inflamasinya juga agak
lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi hebat seperti
gout akut
Diklofenak
Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang terkuat anti
radangnya dengan efek samping yang kurang keras dibandingkan
95
dengan obat lainnya seperti piroxicam dan indometasin. Obat ini
sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migrain dan
encok. Secara parenteral sangat efektif untuk menanggulangi nyeri
koli hebat (kandung kemih dan kandung empedu).
Indometasin
Daya analgetik dan anti radang sama kuat dengan asetosal,
sering digunakan pada serangan encok akut. Efek samping berupa
gangguan lambung usus, perdarahan tersembunyi (okult), pusing,
tremor dan lain-lain.
Fenilbutazon
Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih
kuat daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongnan ini
khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti halnya juga
dengan oksifenilbutazon.
Fenilbutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam
(tidak tertera pada etiket) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik
kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaan-keadaan lesu
dan letih, otot-otot lemah dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam
obat-obat penguat dan tonikum (dengan ginseng) adalah sangat
berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap sel-sel darah.
Piroksikam
Bekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang
kuat. Digunakan untuk melawan encok. Efek samping berupa
perdarahan dalam lambung usus.
Obat generik
1. Acetosal /asam asetil salisilat
Indikasi Nyeri ringan sampai sedang, demam, anti
platelet
Kontra indikasi Anak dibawah usia 12 tahun, anak yang
sedang disusui, gangguan saluran cerna,
hemofilia penting untuk menjelaskan kepada
keluarga bahwa acetosal adalah obat yang
96
tidak cocok untuk anak yang berpenyakit
ringan
Efek samping Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran
cerna
Sediaan Acetosal (generik) tablet 100mg, 500 mg
2. Parasetamol
Indikasi Nyeri ringan sampai sedang, demam
Kontra indikasi -
Perlu peringatan berkurangnya fungsi hati dan ginjal
Efek samping Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran
cerna
Sediaan Parasetamol (generik) siruf 120 mg / 5 ml,
Tablet 100 mg, 500 mg
Dipiron/Methampiron
Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan Antalgin (generik) cairan injeksi 250 mg/ml
500 mg/ml, tablet 500 mg
4. Asam mefenamat
Indikasi Nyeri ringan sampai sedang dan kondisi yang
berhubungan dengan dismenore dan menoragi
Kontra indikasi Harus digunakan hati-hati pada pasien usia
lanjut peradangan usus besar, pada
pengobatan jangka lama harus dilakukan tes
darah
Efek samping Mengantuk, diare, trombositopenia, anemia,
dan kejang-kejang pada over dosis
Sediaan Asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg,
500 mg
97
5. Ibuprofen
Indikasi Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan
gangguan otot skelet lainnya. Nyeri ringan
sampai berat, termasuk dismenorea,
analgesik, pasca bedah, nyeri dan demam
pada anak-anak
Kontra indikasi Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal,
payah jantung, pengidap tukak lambung aktif
Efek samping Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare,
kadang-kadang pendarahandantukak
lambung dan lain-lain)
Sediaan Ibuprofen (generik) tablet 200 mg, 400 mg,
600 mg
6. Diklofenak
98
terasa ringan, hati-hati khususnya pengemudi
Sediaan Indometasin (generik) kapsul 25 mg
8. Fenil butazon
99
NO GENERIK DAGANG PABRIK
3 Asam Mefenamat Ponstan Parke Davis
(Acidum Mefenamicum) Mefinal Sanbe Farma
Benostan Bernofarm
Mectan Prafa
Asam
Mefenamat
Indo
4 Antalgin Novalgin Hoechst
(Methampyronum) Ronalgin Dexa Medica
Unagen UAP
5 Tramadol Tramal Pharos
6 Diklofenak Natrium Cataflam Novartis
Flamar Sanbe Farma
Voltaren Novartis
7 Piroksikam Feldene Pfizer
(Piroxicamum) Indene Kalbe Farma
Biogesic Biomedis
8 Fenilbutazon Irgapan Dexa Medica
9 Ibuprofen Arthrifen Armoxindo
Dolofen F Tempo Scan P
Ibufen Bernofarm
Dofen200/400 Dexa Medica
10 Indomethacin Benocid Bernofarm
Confortid Dumex A
Dialon Eisai
ANTI EMETIKA
Pengertian
Anti emetika adalah obat-obat yang digunakan untuk
mengurangi Atau menghilangkan perasaan mual dan muntah.
Karena muntah hanya suatu gejala, maka yang penting dalam
pengobatan adalah mencari penyebabnya. Muntah dapat
disebabkan antara lain:
100
Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena
adanya kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak
cocok, hepatitis, dan lain – lain.
Rangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger one
(CTZ) yaitu suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan
pusat muntah. Rangsangan disebabkan oleh obat-obatan (seperti
tetrasiklin, digoksin, estrogen, morfin dll), gangguan
keseimbangan dalam labirin, gangguan metabolisme (seperti
asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon estrogen pada wanita
hamil)
Rangsangan melalui kulit korteks (cortex cerebri) dengan melihat,
membau, merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan.
Penggunaan
Anti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan
sebagai berikut :
Mabuk jalan (motion sickness)
Disebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun
udara dengan akibat stimulasi berlebihan di labirin yang
kemudian merangsang pusat muntah melalui chemo reseptor
trigger one (CTZ).
Mabuk kehamilan (morning sickness)
Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat
buruk pada janin, sedangkan pada kasus berat dapat dipakai
golongan antihistamin atau fenotiazin (prometazin) yang
kadang dikombinasikan dengan vitamin B6, penggunaannya
sebaiknya dibawah pengawasan dokter.
Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti pada
pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika.
101
Penggolongan
Dibagi menjadi 4 yaitu :
Anti histamin
Sebenarnya kurang efektif tetapi nyaman dipakai dengan efek
samping mengantuk. Anti histamin yang dipakai adalah sinarizin,
dimenhidrinat dan prometazin teoklat.
Domperidon
Bekerja berdasarkan perintangan reseptor dopamin ke CTZ.
Efek samping jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. Obat
ini dipakai pada kasus mual dan muntah yang berkaitan dengan
obat-obatan sitostatika.
Antagonis 5 HT3
Bermanfaat pada pasien mual dan muntah yang berkaitan
dengan obat-obatan sitostatika.
2. Dimenhidrinat
Indikasi Mual, muntah, vertigo, mabuk perjalanan dan
kelainan labirin
102
Kontra indikasi Serangan asma akut, gagal jantung dan
kehamilan
Efek samping Mengantuk dan gangguan psikomotor
Sediaan Generik -
3. Klorpromazin HCl
103
NO GENERIK DAGANG PABRIK
5 Klorpromazin HCl Largactil Aventis
Meprosetil Meprofarm
Promactil Combiphar
6 Domperidom Motilium Jansen
7 Pyranthiazine Theoclate Mediamer Darya Varia
+ Vitamin B6
ANTI EPILEPSI
Pengertian
Epilepsi dari bahasa Yunani berarti kejang atau di Indonesia
lebih dikenal dengan penyakit ayan, adalah gangguan saraf yang
timbul secara tiba-tiba dan berkala biasanya disertai perubahan
kesadaran. Penyebab epilepsi adalah pelepasan muatan listrik yang
cepat, mendadak dan berlebihan pada neuron-neuron tertentu dalam
otak yang diakibatkan oleh : luka di otak (absen, tumor,
arteriosklerosis), keracunan timah hitam dan pengaruh obat-obat
tertentu yang dapat memprodvokasi serangan epilepsi.
Jenis-jenis epilepsi
Grand mal. (tonik-klonik umum)
Timbul serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang
otot hebat dengan pergerakan kaki tangan tak sadar yang
disertai jeritan, mulut berbusa, mata membeliak dan lain-lain
disusul dengan pingsan dan sadar kembali.
Petit mal
Serangannya hanya singkat sekali tanpa disertai kejang. Dalam
kasus ini bila serangan berlangsung berturut-turut dengan cepat
dapat juga terjadi status epileptikus.
Psikomotor (serangan parsial kompleks)
Kesadaran terganggu hanya sebagian tanpa hilangnya ingatan
dengan memperlihat kan prilaku otomatis seperti gerakan
menelan atau berjalan dalam lingkaran.
104
Penggunaan
Tujuan pengobatan pada penderita epilepsi adalah :
Menghindari kerusakan sel-sel otak
Mengurangi beban sosial dan psikologi pasien maupun
keluarganya.
Profilaksis / pencegahan sehingga jumlah serangan berkurang
Penggolongan
Golongan hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada
hampir semua jenis epilepsi, contoh fenitoin.
Golongan barbiturat, sangat efektif sebagai anti konvulsi, paling
sering digunakan karena paling murah terutama digunakan pada
serangan grand mal. Biasanya untuk pemakaian lama
dikombinasi dengan kofein atau efedrin guna melawan efek
hipnotiknya. Tetapi tidak dapat digunakan pada jenis petit
105
mal karena dapat memperburuk kondisi penderita. Contoh
fenobarbital dan piramidon
106
Golongan karbamazepin, senyawa trisiklis ini berkhasiat
antidepresif dan anti konvulsif. Digunakan pada jenis grand mal
dan psikomotor dengan efektifitas sama dengan fenitoin.
Golongan benzodiazepin, memiliki khasiat anksiolitika, relaksasi
otot, hipnotika dan antikonvulsiv.yang termasuk golongan ini
adalah diazepam yang dalam hati akan di biotransformasi
menjadi desmetildiazepam yang aktif, klorazepam yaitu derivat
klor yang berdaya anti konvulsiv kuat dan klobazepam yaitu
derivat 1,5 benzodiazepin yang berkhasiat sebagai anti
konvulsiv sekuat diazepam dipasarkan sebagai transquilizer
Golongan asam valproat, terutama efektif untuk terapi epilepsi
umum tetapi kurang efektif terhadap serangan psikomotor. Efek
anti konvulsi asam valproat didasarkan meningkatnya kadar
asam gama amino butirat acid (GABA) di dalam otak.
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
2. Penobarbital
Indikasi
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
3. Karbamazepin
Indikasi Epilepsi semua jenis kecuali petit mal
neuralgia trigeminus
Kontra indikasi Gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi
sumsum tulang
Efek samping Mual, muntah, pusing, mengantuk, ataksia,
bingung.
Sediaan Karbamazepine (generik) tablet 200 mg
4. Klobazam
107
PSIKOFARMAKA
Pengertian
Psikofarmaka adalah obat-obat yanng berkhasiat terhadap
susunan saraf pusat dengan mempengaruhi fungsi psikis dan proses
mental. Dalam pembahasan psikofarmaka ini hanya akan
dibicarakan obat-obat penyakit jiwa sejati tidak termasuk obat-obat
hipnotika, sedativa, anti konvulsi dan amfetamin.
Perubahan dan kemajuan farmakoterapi diawali dengan
ditemukannya klorpromazin, reserpin sampai ke meprobramat dan
senyawa benzodiazepin yang digunakan sebagai transquilizer,
tetapi obat-obat modern tersebut tidak dapat menggantikan terapi
shock atau terapi renjatan listrik (ECT = Electro Convulsive
Therapy) yang masih digunakan oleh psikiater untuk mengatasi
depresi hebat dengan kecenderungan bunuh diri. Tetapi keuntungan
pengobatan menggunakan obat-obatan ini adalah mudah, murah
dan pasien tidak perlu menginap di rumah sakit.
Obat-obatan psikofarmaka bekerja langsung terhadap saraf
otak dengan mempengaruhi kerja neurotransmitter yaitu suatu
neurohormon yang meneruskan impuls dari sistem adrenergik di
otak seperti noradrenalin, serotonin dan dopamin.
Penggolongan
Psikofarmaka dibagi dalam 3 kelompok besar, yaitu:
Obat-obat yang menekan fungsi psikis tertentu dalam SSP, dibagi
menjadi 2, yaitu:
Neuroleptika, yaitu obat yanng bekerja sebagai anti psikotis
dan sedativa yang dikenal dengan mayor tranquilizer
Ataraktika / anksiolitika, yaitu obat yangn bekerja sedativa,
relaksasi otot dan anti konvulsi yang digunakan dalam
keadaan gelisah, takut dan stress, dikenal dengan minor
transquilizer.
Obat-obat yang menstimulasi fungsi psikis tertentu dalam SSP,
dibagi menjadi 2 yaitu:
108
Anti depressiva, dibagi menjadi thimoleptika yaitu obat yang
dapat melawan melankolia dan memperbaiki suasana jiwa
serta thimeretika yaitu menghilangkan inaktivitas fisik
dan mental tanpa memperbaiki suasana jiwa.
Psikostimulansia, yaitu obat yang dapat mempertinggi
inisiatif, kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental
dimana rasa letih dan kantuk ditangguhkan, memberikan
rasa nyaman (euforia) dan kadang perasaan tidak nyaman
tapi bukan depresi (disforia).
Neuroleptika
Memiliki beberapa khasiat, yaitu:
Anti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi,
mengurangi atau menghilangkan halusinasi, mengembalikan
kelakuan abnormal dan schizoprenia.
Sedativa, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah,
contoh tioridazina
Anti emetika, yaitu merintangi neurotransmiter ke pusat muntah,
contoh proklorperazin
Analgetika, yaitu menaikan ambang rasa nyeri, contoh haloperidol
109
dalam otak. Gejala ini dapat dihilangkan dengan mengurangi
dosis atau menggunakan neuroleptika yang lain.
Sedativa, disebabkan efek anti histamin antara lain mengantuk,
lelah dan pikiran keruh.
Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot
muka (bibir dan rahang).
Hipotensi, disebabkan adanya blokade reseptor alfa adrenergik dab
vasodilatasi.
Efek anti kolinergik dengan ciri-ciri mulut kering, obstipasi dan
gangguan penglihatan.
Efek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi
napsu makan.
Galaktorea yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi ASI
secara berlebihan.
Ataraktika / Anksiolitika
Perbedaan antara ataraktika/anksiolitika dengan neuroleptika
adalah pada ataraktika/anksiolitika tidak berkhasiat anti psikotis,
tidak berkhasiat langsung terhadap system saraf otak serta tidak
menyebabkan efek ekstrapiramidal
Obat-obat ataraktika memiliki sifat-sifat lain yaitu
toksisitasnya ringan, indeks terapinya luas dan dapat menyebabkan
adiksi terutama meprobramat. Oleh jarena itu pemberiannya harus
hati-hati dengan jangka waktu pemakaian paling lama 4 – 6
minggu.
Pada pemakaiannya golongan benzodiazepin seringkali
dikombinasikan dengan neuroleptika atau anti depresif untuk
mendapatkan efek yang lebih kuat. Sebaiknya dihindaripemakaian
obat ini bersama alkohol karena dapat memperkuat kerja obat
tersebut.
Pengolongan obat-obat ataraktika, dibagi menjadi 2 yaitu :
Derivat Benzodiazepin
Golongan ini paling banyak digunakan diseluruh dunia.
Menurut lama kerjanya dibagi menjadi 2 golongan yaitu:
110
Yang bekerja long acting (plasma t ½ lebih dari 20 jam) dengan
pemberian dosis tunggal pada malam hari, contohnya
klordiazepoksida, klorazepam, klobazam, diazepam dan
medazepam.
Yang bekerja short acting (plasma t ½ kurang dari 14 jam)
dengan pemberian beberapa kali sehari agar efeknya
bertahan, contohnya oksazepam, oksazolam, lorazepam
dan temazepam.
Kelompok lain
Contoh : Benzoktamin, Hidroksizin dan Meprobramat
Anti depresiva
Obat-obat anti depresiva bekerja dengan jalan menghambat
penyerapan kembali neurotransmiter noradrenalin dan serotonin
sehingga otak kekurangan neurotransmiter tersebut. Dikenal 5
macam depresi, yaitu :
Depresi ndogen atau dikenal dengan melankolia
Depresi eksogen yang disebabkan efek samping penggunaan obat
seperti obat hipertensi, kortikosteroid, pil KB dan
benzodiazepin long acting .
Depresi post natal, terjadi pada sementara wanita pasca persalinan
Depresi post menopause, terjadi setelah haid terhenti
Depresi sinilis, terjadi pada usia lanjut diatas 70 – 75 tahun
111
Semua anti depresiva menunjukan kelambatan dalam efek
anti depresivnya setelah pengobatan dimulai yang dikenal dengan
waktu laten berkisar 2 – 4 minggu. Satu kurun pengobatan anti
depresiva umumnya diteruskan selama sedikitnya 4 bulan dan tidak
boleh dihentikan secara mendadak karena dapat menimbulkan
mimpi buruk. Penghentian dilakukan dengan mengurangi dosis
sedikit demi sedikit berangsur menurun. Anti depresiva tidak boleh
diberikan kepada penderita epilepsi, glaukoma dan prostitis.
Pengertian
Hipnotika atau obat tidur berasal dari kata hypnos yang
berarti tidur, adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis
terapi dapat mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur,
mempermudah atau menyebabkan tidur. Sedangkan sedativa adalah
obat yang menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa
menyebabkan tidur, dengan efek menenangkan dan mencegah
kejang-kejang.
Setiap mahluk hidup memerlukan waktu tidur yang cukup
berkisar antara 6 sampai 8 jam guna mencegah timbulnya pengaruh
yang merugikan karena kurang tidur. Pusat tidur terletak di otak
yang mengatur fisiologi yang sangat penting bagi kesehatan tubuh.
Pada saat tidur aktivitas saraf-saraf parasimpatis dipertinggi yang
menyebabkan penyempitan pupil mata (miosis), perlambatan
pernafasan dan sirkulasi darah (broncho kontriksi), menurunnya
kegiatan jantung dan stimulasi aktivitas saluran cerna dimana
peristaltik dan sekresi getah lambung diperkuat. Jadi pada saat tidur
proses pengumpulan energi dan pemulihan tenaga dari organisma
diperkuat.
112
yang pertama-tama harus dihilangkan dengan obat-obatan yang
sesuai seperti: antitussiva, analgetika, obat-obat vasodilator,
antidepresiva, sedativa atau transquilizer. Dianjurkan agar penderita
mengembangkan kebiasaan tidur yang tetap dan teratur, hindari
kopi dan alkohol untuk menahan kantuk.
Bila penanganan diatas tidak berhasil, barulah digunakan
obat-obat hipnotika dengan dosis serendah mungkin. Hipnotika ini
efektif dalam mempercepat dan memperpanjang waktu tidur
dengan mengurangi frekwensi bangun dan memperbaiki kualitas
tidur. Penggunaannya sebaiknya dihentikan segera setelah penderita
dapat tidur normal untuk mencegah habituasi dan adiksi.
Efek samping
Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping umum
yang mirip dengan morfin, antara lain:
Depresi pernafasan, terutama pada dosis tinggi, contohnya
flurazepam, kloralhidrat dan paraldehida
Tekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturat
Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya seperti mual,
perasaan ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya
golongan benzodiazepin dan barbiturat
Berakumulasi di jaringan lemak karena umumnya hipnotika
bersifat lipofil
113
Lain-lain, seperti toleransi dan ketergantungan dan bahaya bunuh
diri, contohnya glutetimid dan derivatnya, metaqualon dan
derivatnya serta golongan barbiturat
lihat diazepam
-
Pada penggunaan lama terjadi kumulasi
dengan efek sisa (hang over), gangguan
koordinasi dan melantur
-
114
Penggolongan
Secara kimiawi, obat-obat hipnotika digolongkan sebagai
berikut :
Golongan barbiturat, seperti fenobarbital, butobarbital,
siklobarbital, heksobarbital dan lain-lain
Golongan benzodiazepin, seperti flurazepam, nitrazepam,
flunitrazepam dan triazolam
Golongan alkohol dan aldehida, seperti kloralhidrat dan turunannya
serta paraldehida
Golongan bromida, seperti garam bromida (kalium, natrium dan
amonium) dan turunan urea seperti karbromal dan bromisoval
Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan
metaqualon
Kontra indikasi
Efek samping
Sediaan
2. Nitrazepam
Indikasi Kontra
indikasi Efek
samping
Sediaan
3. Flunitrazepam
Indikasi Hipnotik, sedativa, anestetik premedikasi
operasi
Kontra indikasi -
Efek samping Amnesia (hilang ingatan)
Sediaan
4. Kloral Hidrat
ANESTETIKA
115
Anestetika lokal yaitu menghilangkan rasa sakit tanpa disertai
hilang kesadaran
Anestetika umum
Pengertian
Tindakan anestesi sudah dikenal sejak dahulu untuk
mempermudah tindakan operasi. Orang-orang Mesir menggunakan
canabis indica, dan pemukulan kepala dengan tongkat kayu untuk
menghilangkan kesadaran seseorang.
Tahun 1776 ditemukan anestetika gas yang pertama yaitu
N2O, karena dirasa kurang efektif dicarilah zat yang lain. Tahun
1795 eter ditemukan sebagai anestesi inhalasi.
Tehnik anestesi modern saat ini sudah merupakan praktek
yang biasa dilakukan yaitu dengan memberikan beberapa anestetika
dengan mekanisme kerja berbeda agar diperoleh keadaan anestetika
operasi dengan resiko efek toksik yang minimal. Anestetika
suntikan intra vena (i.v) biasa dipakai untuk taraf induksi kemudian
dilanjutkan dengan anestetik inhalasi untuk mempertahankan
keadaan tidak sadar. Obat khusus sering diberikan untuk
menghasilkan relaksasi otot.
Untuk prosedur tertentu mungkin dibutuhkan hipotensi
terkendali, untuk itu digunakan labetolol dan gliseril trinitrat.
Sedang beta bloker seperti adenosin, amiodaron dan verapamil bisa
digunakan untuk mengendalikan aritmia selama anestesi. Dalam
proses anestesi terdapat taraf-taraf narkosa tertentu yaitu penekanan
sistem saraf sentral secara bertingkat dan berturut-turut sebagai
berikut:
116
Taraf anestesia, yaitu refleks mata hilang, nafas otomatis dan
teratur seperti tidur serta otot-otot melemas (relaksasi)
Taraf pelumpuhan sum - sum tulang, yaitu kerja jantung dan
pernafasan terhenti
117
Setelah narkose (post medikasi), diberikan obat-obat analgetika
(methampyron, dll), sedativa (lminal, dll) dan anti emetika
(klorpromazin HCl)
Efek samping
Hampir semua anestetika inhalasi mengakibatkan sejumlah
efek samping, yang terpenting diantaranya adalah :
Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O, eter dan trikloretiken
Mengurangi kontraksi jantung, terutama halotan dan metoksifluran,
yang paling ringan pada eter
Merusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi seperti
senyawa klor (kloroform)
Merusak ginjal, khususnya metoksifluran
Penggolongan
Menurut penggunaanya anestetika umum dapat digolongkan
menjadi 2, yaitu :
Anestetika injeksi, contohnya diazepam, barbital ultra short acting
(tiopental dan heksobarbital), dll
Anestetika inhalasi, diberikan sebagai uap melalui saluran
pernafasan. Contohnya eter, dll
Tehnik pemberian
Pemberian anestetika inhalasi dibagi menjadi 3 cara, yaitu:
Sistem terbuka, yaitu dengan penetesan langsung keatas kain kasa
yang menutupi mulut atau hidung penderita, contohnya eter dan
trikloretilen.
Sistem tertutup, yaitu dengan menggunakan alat khusus yang
menyalurkan campuran gas dengan oksigen dimana sejumlah
118
CO2 yang dikeluarkan dimasukan kembali (bertujuan
memperdalam pernafasan dan mencegah berhentinya
pernafasan atau apnea yang dapat terjadi bila diberikan dengan
sistem terbuka). Karena pengawasan penggunaan anestetika
lebih teliti maka cara ini banyak disukai, contohnya
siklopropan, N2O dan halotan
Insuflasi gas, yaitu uap atau gas ditiupkan kedalam mulut, batang
tenggorokan atau trachea dengan memakai alat khusus seperti
pada operasi amandel
2. Enfluran
Indikasi Anestesi inhalasi (untuk pasien yang tidak
tahan eter)
Kontra indikasi -
Efek samping Menekan pernafasan, gelisah dan mual
Sediaan -
3. Halotan
Indikasi Anestesi inhalasi
Kontra indikasi -
Efek samping Menekan pernafasan, aritmia dan hipotensi
Sediaan -
4. Droperidol
Indikasi Anestesi inhalasi
Kontra indikasi -
Efek samping -
Sediaan -
119
5. Eter
Indikasi Anestesi inhalasi
Kontra indikasi -
Efek samping Merangsang mukosa saluran pernafasan
Sediaan -
6. Ketamin Hidroklorida
Anestetika lokal.
Pengertian
Obat anestetika lokal yang pertama dikenal adalah kokain
yang diperoleh dari Erythroxylon coca yang dapat memberikan rasa
nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh. Pada awalnya di
120
dunia kedokteran digunakan untuk menghilangkan nyeri stempat
oleh kedokteran gigi dan mata. Karena kemampuannya untuk
merintangi transmisi ke batang otak kemudian dipakai sebagai
anestesi blokade saraf pada pembedahan maupun dalam anestesi
spinal/umum. Barulah kemudian dibuat anestetika lokal sintetis
seperti prokain dan derivatnya seperti lidokain, prilokain dan
bupivikain.
Penggunaan
Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral
misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umum
tidak dibutuhkan. Anestetika lokal dibagi menjadi 3 jenis, yaitu :
Anestetika permukaan, digunakan secara lokal untuk melawan rasa
nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk
menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk
mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing
di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka
bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir
Anestetika filtrasi, yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang
dibius ujung-ujung sarafnya, misalnya pada daerah kulit dan
gusi (pencabutan gigi)
Anestetika blok atau penyaluran saraf, yaitu dengan penyuntikan di
suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga
mencapai daerah anestesi yang luas, misalnya pada pergelangan
tangan atau kaki
121
Persyaratan anestetika lokal
Anestetika lokal dikatakan ideal apabila memiliki beberapa
persyaratan sebagai berikut :
Tidak merangsang jaringan
Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf
sentral
Toksisitas sistemisnya rendah
Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal
Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup
lama
Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan
pemanasan (proses sterilisasi)
Efek Samping
Efek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat
khasiat dari kardio depresifnya (menekan fungsi jantung),
mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi.
Penggolongan
Secara kimiawi anestetika lokal dibagi 3 kelompok, yaitu :
Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain
dan oksibuprokain
Senyawa amida, contohnya lidokain, prilokain, mepivikain,
bupivikain, cinchokain dll
Serba-serbi, contohnya jokain dan benzilalkohol.
Selain kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintetis.
122
2. Etil Klorida
Indikasi Anestetika lokal
Kontra indikasi -
Efek samping Menekan pernafasan, gelisah dan mual
Sediaan -
3. Lidokain
Efek samping -
Sediaan Obat tetes mata dan tablet hisap
123
7.Benzilalkohol
Indikasi Menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari
dan gigi
Kontra indikasi Insufisiensi sirkulasi jantung dan hipertensi
Efek samping Menekan pernafasan
Sediaan -
ANTI PARKINSON
Pengertian.
Penyakit parkinson atau penyakit gemetaran yang ditandai
dengan gejala tremor, kaku otot atau kekakuan anggota gerak,
gangguan gaya berjalan (setapak demi setapak) bahkan dapat
terjadi gangguan persepsi dan daya ingat merupakan penyakit yang
tejadi akibat proses degenerasi yang progresif dari sel-sel otak
(substansia nigra) sehingga menyebabkan terjadinya defisiensi
neurotransmiter yaitu dopamin.
Gejala-gejala Parkinson dapat dikelompokkan sebagai
berikut:
Gangguan motorik positif, misalnya terjadi tremor dan rigiditas.
Gangguan motorik negatif, misalnya terjadi hipokinesia
Gejala vegetatif, seperti air liurdan air mata berlebihan, muka pucat
dan kaku (mask face)
Gangguan psikis, seperti berkurangnya kemampuan mengambil
keputusan, merasa tertekan.
124
Penyebab penyakit parkinson :
Idiopatik (tidak diketahui sebabnya)
Radang, trauma, aterosklerosis pada otak.
Efek samping obat psikofarmaka.
Penggunaan
Meskipun pengobatan parkinson tidak dapat mencegah
progresi penyakit, tetapi sangat memperbaiki kualitas dan harapan
hidup kebanyakan pasien. Karena itu pemberian obat sebaiknya
dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan sedikit demi sedikit.
Penggolongan
Berdasarkan cara kerjanya dibagi menjadi:
Obat anti muskarinik, seperti triheksifenidil/benzheksol, digunakan
pada pasien dengan gejala ringan dimana tremor adalah gejala
yang dominan.
Obat anti dopaminergik, seperti levodopa, bromokriptin. Untuk
penyakit parkinson idiopatik, obat pilihan utama adalah
levodopa.
Obat anti dopamin antikolinergik, seperti amantadine.
Obat untuk tremor essensial, seperti haloperidol, klorpromazine,
primidon dll.
2. Biperiden
Derivat yang terutama efektif terhadap akinesia dan
kekakuan, kurang aktif tehadap tremor. Efek samping kurang-lebih
sama
125
Indikasi Parkinson, gangguan ekstrapiramidal karena
obat
Kontra indikasi Retensi urine, glaukoma, tersumbatnya
saluran cerna.
Efek samping Gangguan lambung usus, mulut kering,
gangguan penglihatan dan efek-efek sentral
(gelisah, sulit tidur, halusinasi).
Sediaan Trihexiphenidil (generik) tabl 2mg, 5mg
3. Levodopa.
Zat pelopor dopamin ini mudah memasuki cairan otak untuk
diubah menjadi Dopamin.Levodopa terutama efektif terhadap
hipokinesia dan kekakuan, sedangkan terhadap tremor umumnya
kurang efektif dibandingkan dengan antikolinergik. Efek samping
mual dan muntah dapat dilawan dengan domperidom, antagonis
dopamin yang secara selektif menduduki reseptor-reseptor dopamin
di lambung.
Indikasi Kontra Parkinsonisme bukan karena obat
indikasi Efek Glaukoma, penyakit psikiatri berat
samping Anoreksia, mual,muntah, insomnia dll
Sediaan
4. Bromokriptin
Bekerja sebagai antagonis dopamin, obat ini semula
digunakan pada pasien-pasien parkinson hanya dimana erek-efek
dopa berkurang setelah beberapa tahun dan efeknyapun menjadi
lebih singkat, bersamaan dengan lebih seringnya terjadi efek
samping.
Indikasi Parkinsonisme (bukan karena obat)
Kontra indikasi -
Efek samping Gangguan lambung usus, pada dosis tinggi
halusinasi, gangguan psikomotor dan lain-lain
126
5. Amantadine.
Obat anti influenza ini secara kebetulan ditemukan daya anti
parkinsonnya. Khasiatnya menyerupai levodopa, tetapi jauh lebih
lemah dan efeknya nampak setelah satu minggu. Mekanisme kerja
melalui memperbanyak pelepasan Dopamin dari ujung-ujung saraf.
Efek samping lebih ringan dari levodopa , pada dosis biasa
tidak sering terjadi antara lain mulut kering, gangguan penglihatan ,
hipotensi ortostatik, kadang-kadang terjadi udema mata kaki.
Spesialite antiparkinson.
NO GENERIK DAGANG PABRIK
1 Trihexyphenidil Artane Lederle
2 Levodopa Madopar Roche
3 Bromocriptin Mesilate Parlodel Novartis
4 Selegiline Jumex Sanofi
NOOTROPIK / NEUROTROPIK
127
Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping
1. Piracetam
Obat ini diindikasikan untuk gejala dengan proses menua
seperti daya ingat berkurang, terapi pada anak seperti kesulitan
belajar.
Pyritinol HCl
Obat ini diindikasikan untuk pasca trauma otak, perdarahan
otak, gejala degenerasi otak sehubungan gangguan metabolisme.
3. Mecobalamin
Obat ini diindikasikan untuk terapi neuropati perifer.
Spesialite :
NO. NAMA GENERIK NAMA SEDIAAN PABRIK
& LATIN DAGANG
1. Pyritinol HCl Enchepabol dragee : 100 / 200mg Merck
larutan 100ml;
ampul 20mg
2. Piracetam Nootropil Caps.400/800/1200mg; UCB
Ampul 500 g
128
BAB V
OBAT-OBAT SYARAF OTONOM
Pengertian
Susunan saraf otonom adalah susunan saraf yang bekerja
tanpa mengikuti kehendak kita. Misalnya detak jantung, mata
berkedip, kesadaran, pernafasan maupun pencernaan makanan.
Menurut fungsinya, susunan saraf otonom dibagi menjadi 2 bagian,
antara lain:
Susunan saraf simpatis (adrenergik dan adrenolitik)
Susunan saraf parasimpatis (kolinergik dan anti kolinergik)
129
Penggolongan
Berdasarkan khasiatnya obat-obat saraf otonom dibagi
menjadi :
Obat yang berkhasiat terhadap saraf simpatis:
Simpatomimetik / adrenergik, yaitu obat yang meniru efek
perangsangan dari saraf simpatis (oleh noradrenalin),
contohnya efedrin, isoprenalin dll
Simpatolitik / adrenolitik, yaitu obat yang meniru efek bila
saraf parasimpatis ditekan atau melawan efek adrenergik,
contohnya alkaloida sekale, propanolol, dll
Saraf Simpatis
Adrenergik (simpatomimetik)
Berdasarkan titik kerjanya pada sel-sel efektor dari organ
ujung adrenergik dibagi menjadi reseptor (alfa) dan (beta),
dan berdasarkan efek fisiologisnya dibagi menjadi 1 (alfa-1)
dan 2 (alfa-2) serta 1 (beta-1) dan 2 (beta-2). Pada
umumnya stimulasi pada reseptor menghasilkan efek-efek
sebagai berikut:
Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor seperti otot-otot polos
(vasokontriksi) dan sel-sel kelenjar dengan efek
bertambahnya sekresi ludah dan keringat.
Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin pada saraf-
saraf adrenergik dengan efek turunnya tekanan darah.
Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung.
130
Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme
glikogen dan lemak
Penggunaan
Penggunaan obat-obat adrenergik, antara lain:
Shock, dengan memperkuat kerja jantung (1) dan melawan
hipotensi (), contohnya adrenalin dan noradrenalin
Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (2), contohnya
salbutamol dan turunannya, adrenalin dan efedrin.
Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan perifer dari dinding
pembuluh melalui penghambatan pelepasan noradrenalin
(2 ), contohnya metildopa dan klonidin.
Vasodilator perifer, dengan menciutkan pembuluh darah di
pangkal betis dan paha (claudicatio intermitens).
Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir yang bengkak
() contohnya imidazolin, efedrin dan adrenalin.
Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata (),
contohnya fenilefrin dan nafazolin.
Anoreksans, dengan mengurangi napsu makan pada obesitas
(2), contohnya fenfluramin dan mazindol.
Penghambat his dan nyeri haid (dysmenore) dengan relaksasi
pada otot rahim (2), contohnya isoxuprin dan ritordin.
Zat tersendiri
Adrenalin atau epinefrin
Memiliki semua khasiat adrenergik dan dengan efek
lebih kuat seperti stimulasi jantung dan bronkodilatasi. Obat
ini digunakan pada
Kolaps, shock, atau jantumg berhenti
Asma (diberikan dalam bentuk injeksi karena terurai oleh asam
lambung)
Glaukoma dengan efek midriatik
Pilek dan hidung tersumbat dengan efek dekongestif
Anestetika lokal guna memperpanjang efeknya
131
Efek samping pada dosis tinggi adalah nekrosis jaringan
menjadi mati karena vasokontriksi, dan akhirnya kolaps.
Dopamin
Bekerja meningkatkan tekanan sistolik pada penderita
shock serta meningkatkan aliran darah ginjal dan glomerulus.
Efek samping pada dosis tinggi menimbulkan efek adrenergik
yang hebat dengan efek lain berupa nausea, muntah, takikardia,
aritmia, nyeri dada, kepala dan hipertensi.
Efedrin
Alkaloida dari tumbuhan Ephedra vulgaris yang
sekarang ini dibuat secara sintetis. Digunakan pada penderita
asma atas dasar efek bronkodilatasinya yang lama, dekongestiv
dan midriatik. Efek samping dosis tinggi pada jantung yaitu
cemas, gelisah, sukar tidur, gemetaran dan takikardia serta kerja
sentral.
Pseudo efedrin merupakan isomer efedrin yang
dikombinasikan dengan dengan obat-obat batuk dan pilek
sedangkan norefedriun adalah turunan efedrin yang
dikombinasikan dengan obat-obat asma dan batuk.
Isoprenalin
Memiliki efek bronkodilatasi dan stimulasi jantung
maka digunakan untuk pengobatan dan pencegahan serangan
asma. Karena absorbsi dalam usus tidak sempurna maka
biasanya digunakan dalam bentuk sublingual, inhalasi atau
spray.
Efek samping dosis tinggi pada jantung adalah berdebar,
gelisah, gemetaran dan muka merah. Turunan yang paling
sering digunakan adalah feneterol, terbutalin dan salbutamol.
132
Fenilefrin
Berdasarkan khasiat vasokontriksi perifer maka
digunakan sebagai obat :
Hipotensi (kolaps)
Midriatik pada mata (5-10%)
Dekongestif untuk menciutkan mukosa hidung yang bengkak
Derivat imidazolin
Khusus digunakan sebagai dekongestif untuk
menciutkan selaput lendir hidung dan mata pada keadaan pilek
atau selesma (rhinitis dan sinusitis) dengan kerja lebih lama dari
efedrin.
Amfetamin
Adalah kelompok amin simpatomimetik yang berkhasiat
bronchodilatasi lemah. Memiliki khasiat kuat terhadap SSP
terutama merangsang pusat pernafasan dengan meningkatkan
kecepatan dan volume nafas. Digolongkan dalam
psikostimulansia yaitu obat-obat yang merangsang aktivitas
fisik dan mental berupa:
Mempertinggi inisiatif dan kelincahan
Memperbesar prestasi dan kepercayaan diri serta daya
konsentrasi
Hilangnya rasa mengantuk dan lelah
Dapat menimbulkan efek euforia atau rasa nyaman dan bersifat
adiksi
- Menekan nafsu makan untuk anoreksansia atau anti obesitas
dan anti dotum pada intoksikasi obat tidur
Adanya sifat adiktif dan euforia menyebabkan penyalahgunaan
obat atau drug abuse terutama untuk meningkatkan prestasi
dalam dunia olahraga (dopping). Efek samping obat tersebut
ialah mulut kering, gelisah, sakit kepala dan tidak bisa tidur,
sedangkan pada dosis tinggi dapat timbul rasa lelah, depresi,
halusinasi dan tekanan darah naik.
133
2. Adrenolitik (simpatolitik)
Berdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat
digolongkan:
Alfa bloker
Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor
alfa sehingga melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan
noradrenalin. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan
digunakan pada gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah
di bagian kulit. Contohnya derivat imidazolin (tolazin,
fentolamin), derivat haloalkilamin(dibenamin, fenoksi-
benzamin), alkaloida secale (ergotamin, rrgotoksin, dll),
prazosin, tetrazosin dan yohimbin.
Beta Bloker
Zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga
melawan efek stimulasi noradrenalin pada jantung dan efek
bronchodilatasinya. Digunakan pada pengobatan gangguan
jantung (angina pectoris dan aritmia), hipertensi dan
meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress,
emosional dan kerja berat. Contohnya propanol dan turunannya.
Obat-obat tersendiri
Derivat Imidazolin
Yang digunakan sebagai alfa bloker adalah tolazin dan
fentolamin. Memiliki bermacam-macam efek seperti anti
hipertensi, anti histamin, adrenolitik dan adrenergik.
134
Derivat alkaloida sekale
Tiga kelompok alkaloida secale adalah :
Ergotamin dan ergosin
Ergotoksin, yang terdiri dari ergokristin, ergokriptin dan
ergokornin
Argometrin atau ergonovin
Khasiat yang terpenting adalah stimulasi otot polos
terutama pembuluh darah perifer dan rahim dengan efek
kontraksi otot uterus (oksitosik), vasokontriksi dan tekanan
darah naik. Efek samping pada penggunaan lama dan dosis
yang tinggi adalah matinya jaringan di ujung jari (gangrein)
akibat vasokontriksi. Digunakan untuk menghentikan
pendarahan setelah persalinan dan pada keadaan haid yang
berlebihan.
Ergotamin
Khasiat oksitosik dan vasokontriksinya kuat dengan
khasiat adrenolitik lemah. Efektif diberikan secara
sublingual, injeksi intra vena atau intra muskuler karena
absorbsi di usus tidak teratur. Kombinasi dengan coffein
dapat memperkuat efek vasokontriksi -nya dan digunakan
sebagai obat anti migrain.
Turunannya adalah dihidro ergometrin yang digunakan
untuk mengurangi frekuensi serangan migrain dan efektif
untuk menaikan tekanan darah pada hipotensi.
135
perifer terutama pada kulit dan otak. Penggunaan untuk
memperbaiki gangguan sirkulasi darah pada otak dan
kulit.
Prazosin
Memblokir reseptor alfa dengan efek vasodilatasi pada
dinding arteri dan vena sehingga dapat digunakan untuk
pengobatan anti hipertensi.
Propranolol
Digunakan sebagai pengobatan anti hipertensi dan
gangguan jantung. Turunan dari propranolol yang berkhasiat
sama adalah: atenolol, pindolol, sotalol dan lain-lain.
Yohimbin
Alkaloida dari Corynanthe yohimbe yang berkhasiat
adrenolitik lemah dan singkat dan digunakan sebagai anestetika
lokal dan anti diuretika.
B. Saraf Parasimpatis
1. Kolinergik (parasimpatomimetik)
Efek yang ditimbulkan oleh kolinergik adalah :
Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik diperkuat, sekresi
kelenjar-kelenjar ludah, getah lambung, air mata dan lain-
lain
Memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan
jantung, vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
Memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas
(bronkokontriksi) dan meningkatkan sekresi dahak.
Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis)
dan menurunkan tekanan intra okuler dan memperlancar
keluarnya airmata
136
Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek
memperlancar keluarnya air seni.
Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual, muntah,
diare, sekresi ludah dahak, keringat dan airmata yang
berlebihan, penghambatan kerja jantung (bradikardia),
bronkokontriksi dan kelumpuhan pernafasan.
Penggunaan
Kolinergik terutama digunakan pada:
Glaukoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra
okuler meningkat dengan akibat kerusakan mata dan dapat
menyebabkan kebutaan. Obat ini bekerja dengan jalan
midriasis seperti pilokarpin, karbakol dan fluostigmin.
Myastenia gravis, yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan
impuls di pelat ujung motoris dengan gejala berupa
kelemahan otot-otot tubuh hingga kelumpuhan. Contohnya
neostigmin dan piridostigmin.
Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau
kandung kemih setelah operasi besar yang menyebabkan
stres bagi tubuh. Akibatnya timbul aktivitas saraf adrenergik
dengan efek obstipasi, sukar buang air kecil atau lumpuhnya
gerakan peristaltik dengan tertutupnya usus (ielus
paralitikus). Contohnya prostigmin (neostigmin)
Obat-obat tersendiri
Asetilkolin
Sudah tidak dipergunakan dalam pengobatan karena
kurang bermanfaat secara klinis, saat ini hanya digunakan untuk
penelitian. Persenyawaan uretan dari asetilkolin yang
dipergunakan adalah karbakol yang digunakan sebagai
miotikum pada glaukoma dan atonia pada organ dalam.
137
Pilokarpin
Alkaloida dari Pilokarpus jaborandi ini digunakan
sebagai miotikum dan mencegah rambut rontok dalam bentuk
lotion.
Neostigmin
Digunakan pada kelemahan otot seperti atonia kandung
kemih dan usus, melawan sifat toksis dari atropin, miotikum,
myastenia gravis dan antidotum kurare (tubokurarin). Efek
samping terhadap jantung dan peredaran darah lebih ringan.
Endrofonium
Digunakan sebagai antagonis kurare dan pengobatan
myastenia gravis.
Piridostigmin
Senyawa turunan Neostigmin yang khasiatnya lebih lemah dari
Neostigmin yang digunakan sebagai myastenia gravis.
2. Antikolinergik (parasimpatolitik)
Semua antikolinergik memperlihatkan kerja yang hampir
sama tetapi daya afinitasnya berbeda terhadap berbagai organ,
misalnya atropin hanya menekan sekresi liur, mukus bronkus
dan keringat pada dosis kecil, tetapi pada dosis besar dapat
menyebabkan dilatasi pupil mata, gangguan akomodasi dan
penghambatan saraf fagus pada jantung. Antikolinergik juga
memperlihatkan efek sentral yaitu merangsang pada dosis kecil
tetapi mendepresi pada dosis toksik.
Penggunaan
Obat-obat ini digunakan dalam pengobatan untuk
bermacam-macam gangguan, tergantung dari khasiat
spesifiknya masing-masing, antara lain:
138
Spasmolitika, dengan meredakan ketegangan otot polos,
terutama merelaksasi kejang dan kolik di saluran lambung-
usus, empedu dan kemih.
Midriatikum, dengan melebarkan pupil mata dan melemahkan
akomodasi mata.
Borok lambung-usus, dengan menekan sekresi dan
mengurangi peristaltik
Hiperhidrosis, dengan menekan sekresi keringat yang
berlebihan
Berdasarkan efeknya terhadap sistim saraf sentral
Sedatif pada premedikasi operasi bersama anestetika umum.
Parkinson
Obat-Obat tersendiri
Alkaloida Belladonna
Alkaloida yang didapat dari tanaman Atropa
Belladonnae seperti hiosiamin, atropin dan skopolamin.
Didapatkan juga dari tanaman Datura stramonium dan
Hyoscyamus niger
(1) Atropin
Khasiat antikolinergiknya kuat, sedativa , bronkodilatasi
ringan (guna melawan depresi pernafasan). Penggunaan
sebagai midriatikum, spasmolitikum asma, batuk rejan,
kejang pada lambung-usus serta antidotum yang paling
efektif terhadap overdosis pilokarpin dan kolinergik
lainnya. Turunan sintetiknya adalah Homatropin dan
Benzatropin yang digunakan sebagai anti parkinson
.
(2) Skopolamin
Alkaloida ini lebih kuat dari atropin yang digunakan
sebagai obat mabuk perjalanan, midriatikum dan
pramedikasi operasi. Senyawa sintetiknya adalah metil dan
butil skopolamin yang digunakan sebagai spasmolitik organ
139
dalam seperti kejang pada usus, saluran empedu, saluran
kemih dan uterus.
Obat-Obat Parkinson
Contoh: Levodopa atau Dopa, Difenhidramin dan
Triheksifenidil atau Benzheksol.
140
BAB VI
ANOREKSANSIA
Pengertian
Anoreksansia adalah zat-zat penekan nafsu makan yang
digunakan untuk menunjang terapi kegemukan (overweight) dan
obesitas. Obesitas atau adipositas didefinisikan sebagai terdapatnya
lemak dalam jumlah yang abnormal, yang mengakibatkan terlalu
gemuk atau over weight pada keadaan tinggi badan dan jumlah otot
tertentu.
Obesitas juga memegang peranan penting pada terjadinya
hipertensi, diabetes dan hiperkolesterolemia, yang merupakan
faktor-faktor resiko terpenting untuk penyakit jantung dan
pembuluh darah (PJP). Selain itu obesitas juga mempertinggi
resiko dan terjadinya artrosis, batu empedu dan varises.
Obat-Obat Anoreksansia
Fenfluramin
Obat turunan amfetamin ini memperkuat rasa kenyang tanpa
menekan nafsu makan, bekerja dengan jalan menekan atau
menghambat rangsangan-rangsangan yang dikirim oleh reseptor-
reseptor tertentu di lambung-usus ke pusat kenyang di otak
(hipotalamus).
Disamping itu fenfluramin berdaya hipotensif dan
antidiabetogen dengan jalan memperbesar penyerapan glukosa oleh
otot (bila ada insulin) dan dapat dikombinasikan dengan anti
hipetensiva dan anti diabetika. Zat ini juga memiliki daya
antilipemik, sehingga dapat menurunkan kadar trigliserida dan
kolesterol darah yang tinggi.
Efek samping yang sering terjadi adalah diare, mual dan
muntah, rasa ngantuk yang ringan, mulut kering dan depresi bila
terapi dihentikan secara mendadak.
141
Mazindol
Berdaya menekan nafsu makan secara efektif. Efek
sampingnya adalah mulut kering, obstipasi, nyeri kepala, takikardia
dan stimulasi sistim saraf sentral berupa gelisah, nervositas, sukar
tidur dan lain-lain.
142