Sofosbuvir

Sofosbuvir, được bán dưới tên thương mại là Sovaldi cùng với một số tên khác, là loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan C. Thuốc này thường được sử dụng phối hợp với ribavirin, peginterferon-alfa, simeprevir, ledipasvir, daclatasvir, hoặc velpatasvir.. Tỷ lệ chữa bệnh là 30 đến 97% tùy thuộc vào loại viêm gan C liên quan. Mức độ an toàn nếu sử dụng trong khi mang thai là không rõ ràng; một số loại thuốc được sử dụng kết hợp có thể gây hại cho em bé. Chúng dùng bằng cách uống.

Sofosbuvir

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Sovaldi, Soforal, tên khác
Đồng nghĩa	PSI-7977; GS-7977
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Sofosbuvir
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Mã ATC	J05AP08 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	92%
Liên kết protein huyết tương	61–65%
Chuyển hóa dược phẩm	nhanh chóng biến thành triphosphate (CatA/CES1, HIST1, phosphorylation)
Chu kỳ bán rã sinh học	0.4 giờ (sofosbuvir) 27 giờ (bất hoạt chuyển hóa GS-331007)
Bài tiết	80% nước tiểu, 14% phân (chủ yếu là GS-331007)
Các định danh
Tên IUPAC Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
Số đăng ký CAS	1190307-88-0
PubChem CID	45375808
IUPHAR/BPS	7368
DrugBank	DB08934
ChemSpider	26286922
Định danh thành phần duy nhất	WJ6CA3ZU8B
KEGG	D10366
ChEBI	CHEBI:85083 Y
ChEMBL	CHEMBL1259059
ECHA InfoCard	100.224.393
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H29FN3O9P
Khối lượng phân tử	529.453 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C[C@@H](C(OC(C)C)=O)N[P@](OC[C@@H]1[C@H]([C@@](F)([C@@H](O1)N2C=CC(NC2=O)=O)C)O)(OC3=CC=CC=C3)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H29FN3O9P/c1-13(2)33-19(29)14(3)25-36(31,35-15-8-6-5-7-9-15)32-12-16-18(28)22(4,23)20(34-16)26-11-10-17(27)24-21(26)30/h5-11,13-14,16,18,20,28H,12H2,1-4H3,(H,25,31)(H,24,27,30)/t14-,16+,18+,20+,22+,36-/m0/s1 Key:TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm thấy mệt mỏi, đau đầu, buồn nôn và khó ngủ. Tác dụng phụ thường phổ biến hơn ở phác đồ chứa interferon. Sofosbuvir có thể làm viêm gan B hoạt động trở lại ở những người đã từng bị nhiễm bệnh trước đó. Khi phối hợp với ledipasvir, daclatasvir hoặc simeprevir thì không nên dùng với amiodaron do nguy cơ tim đập chậm bất thường. Sofosbuvir thuộc họ thuốc tương tự nucleotide và hoạt động bằng cách ngăn chặn protein viêm gan C NS5B.

Sofosbuvir được phát hiện vào năm 2007 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2013. Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. Tính đến năm 2016, chi phí điều trị trong 12 tuần có giá khoảng 84.000 đô la Mỹ tại Hoa Kỳ, 53.000 đô la Mỹ ở Vương quốc Anh, 45.000 đô la Canada ở Canada và 483 đô la Mỹ ở Ấn Độ. Hơn 60.000 người đã được điều trị bằng sofosbuvir trong 30 tuần đầu tiên được bán tại Hoa Kỳ.