Methylphenidat

Methylphenidat, được bán dưới nhiều tên thương mại, Ritalin là một trong những tên được biết đến nhiều nhất, là thuốc kích thích trung tâm thần kinh trung ương của phenethylamin và các lớp piperidine được sử dụng trong điều trị rối loạn hiếu động thái quá và thiếu chú ý (ADHD) và chứng ngủ rũ. Bản quyền ban đầu thuộc quyền sở hữu của CIBA, nay là Tập đoàn Novartis. 

Methylphenidat

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Ritalin, Concerta, Aptensio, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate, Methylin, QuilliChew, Quillivant
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682188
Giấy phép	US FDA: Methylphenidate
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộc	Physical: None Psychological: Moderate
Nguy cơ gây nghiện	Moderate
Dược đồ sử dụng	Oral, insufflation, intravenous, transdermal
Mã ATC	N06BA04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định III DE: Anlage III UK: Lớp B US: Quy định II
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	~30% (range: 11–52%)
Liên kết protein huyết tương	10–33%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (80%) mostly CES1A1-mediated
Chu kỳ bán rã sinh học	2–3 hours
Bài tiết	Urine (90%)
Các định danh
Tên IUPAC Methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate
Số đăng ký CAS	113-45-1
PubChem CID	4158
IUPHAR/BPS	7236
DrugBank	DB00422 Y
ChemSpider	4015 Y
Định danh thành phần duy nhất	207ZZ9QZ49
KEGG	D04999 Y
ChEBI	CHEBI:6887 Y
ChEMBL	CHEMBL796 Y
ECHA InfoCard	100.003.662
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H19NO2
Khối lượng phân tử	233.31 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	74 °C (165 °F)
Điểm sôi	136 °C (277 °F)
SMILES O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3 Y Key:DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Dược chất lần đầu tiên được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) cấp phép năm 1955 để điều trị bệnh hiếu động thái quá và thiếu chú ý(ADHD). Sử dụng y tế bắt đầu vào năm 1960; thuốc đã trở nên ngày càng được sử dụng nhiều kể từ những năm 1990, khi chẩn đoán ADHD được chấp nhận rộng rãi hơn. Giữa năm 2007 và 2012, đơn thuốc methylphenidate tăng 50% ở Anh và năm 2013 tiêu thụ methylphenidate toàn cầu tăng lên 2,4 tỷ liều, tăng 66% so với năm trước. Hoa Kỳ tiếp tục chiếm hơn 80% lượng tiêu thụ toàn cầu.

ADHD và các điều kiện tương tự khác được cho là có liên quan đến hoạt động phụ của dopamine và các chức năng của norepinephrine trong não, chủ yếu ở vỏ não trước trán, chịu trách nhiệm về chức năng điều hành (ví dụ, lý luận, ức chế hành vi, tổ chức, giải quyết vấn đề, lập kế hoạch, vv.). Cơ chế hoạt động của Methylphenidat liên quan đến việc ức chế tái hấp thu catecholamin, chủ yếu là chất ức chế tái hấp thu dopamin. Methylphenidat hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất vận chuyển dopamin và vận chuyển norepinephrin, dẫn đến tăng nồng độ dopamin và norepinephrin trong nứt khớp thần kinh. Ảnh hưởng này dẫn đến sự gia tăng neurotransmission của dopamin và norepinephrin. Methylphenidat cũng là một thụ thể yếu 5HT1A.

Liên kết ngoài

• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Methylphenidate