Mebendazole (MBZ) là một loại thuốc được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm giun ký sinh[3] bao gồm bệnh giun đũa chó, bệnh giun kim, nhiễm trùng giun móc, nhiễm giun guinea, bệnh hydatidgiardia....[3] Nó được đưa vào cơ thể bằng đường uống.[3]

Mebendazole
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiVermox[1]
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682315
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụnguống
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng2–10%
Liên kết protein huyết tương95%
Chuyển hóa dược phẩmgan
Chu kỳ bán rã sinh học3–6 giờ
Bài tiếtphân, nước tiểu (5–10%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • Methyl (5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.046.017
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H13N3O3
Khối lượng phân tử295,30 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy288,5 °C (551,3 °F)
SMILES
  • COC(=O)Nc3nc2ccc(C(=O)c1ccccc1)cc2[nH]3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C16H13N3O3/c1-22-16(21)19-15-17-12-8-7-11(9-13(12)18-15)14(20)10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H2,17,18,19,21) ☑Y
  • Key:OPXLLQIJSORQAM-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)
Mekophar

Mebendazol thường được cơ thể dung nạp tốt.[3] Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu, ói mửaù tai.[3] Nếu sử dụng với liều lượng lớn, nó có thể gây ức chế tủy xương.[3] Vẫn chưa rõ liệu uống chất này có an toàn trong thai kỳ hay không.[3] Mebendazol là một tác nhân kháng histamin phổ rộng của loại benzimidazole.[3]

Mebendazole được đưa vào sử dụng vào năm 1971, sau khi nó được Janssen Pharmaceutica ở Bỉ phát triển.[4] Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[5] Mebendazole có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[6] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,004 đến 0,04 USD mỗi liều.[7] Tại Hoa Kỳ một liều duy nhất là khoảng 4.40 USD tính đến năm 2016, trong khi ở Úc và Anh nó có giá khoảng 5 USD.[8]

Sử dụng trong y tế

sửa

Mebendazole là thuốc kháng ký sinh trùng đường ruột với phổ tương đối rộng, hiệu quả cao được chỉ định để điều trị nhiễm trùng giun tròn, bao gồm giun đũa, giun móc, giun sán, giun kim, và dạng giun sán đường ruột trước khi lây lan vào các mô ngoài đường tiêu hóa. Các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị nhiễm trùng giun ngoài đường tiêu hóa, vì mebendazole được hấp thu vào máu kém.[9] Mebendazole được sử dụng đơn độc ở những người bị nhiễm trùng nhẹ đến trung bình. Nó giết chết ký sinh trùng tương đối chậm, và ở những người bị nhiễm rất nặng, nó có thể làm một số ký sinh trùng di chuyển ra khỏi hệ tiêu hóa, dẫn đến viêm ruột thừa, các vấn đề về đường mật, hoặc thủng ruột. Để tránh điều này, bệnh nhân bị nhiễm khuẩn nặng có thể được điều trị bằng piperazine trước hoặc thay vì dùng mebendazole. Piperazine làm tê liệt ký sinh trùng, khiến chúng bị thải ra ngoài qua phân.[10] Nó thỉnh thoảng cũng được sử dụng trong điều trị bệnh hydatid. Tuy nhiên, bằng chứng về hiệu quả điều trị của mebendazole cho căn bệnh này rất kém.[11]

Tham khảo

sửa
  1. ^ Ebadi, Manuchair (2008). Desk reference of clinical pharmacology (ấn bản thứ 2). Boca Raton: CRC Press. tr. 403. ISBN 9781420047448. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  2. ^ “Archived copy”. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2016.Quản lý CS1: bản lưu trữ là tiêu đề (liên kết)
  3. ^ a b c d e f g h “Mebendazole”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2015.
  4. ^ Mehlhorn, Heinz (2001). Encyclopedic reference of parasitology. 107 tables (ấn bản thứ 2). Berlin [u.a.]: Springer. tr. 259. ISBN 9783540668299. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  5. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ Hamilton, Richard J. (2012). Tarascon pocket pharmacopoeia (ấn bản thứ 13). Burlington, Mass.: Jones & Bartlett Learning. tr. 33. ISBN 9781449624286. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  7. ^ “Mebendazole”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2015.
  8. ^ Crow, David (ngày 18 tháng 12 năm 2016). “US drugmaker charges 200 times UK price for common worm pill”. www.ft.com. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2017.
  9. ^ Petri WA in Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, Ed. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed., Chapter 42. McGraw-Hill, 2011 New York.
  10. ^ Martin AR in Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 8th edition, Doerge RF, ed. J.B. Lippincott, 1982, Chapter 4
  11. ^ “Mebendazole”. drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 2 năm 2015. Truy cập ngày 25 tháng 1 năm 2015.