Ралтегравір

хімічна сполука

Ралтеграві́р (міжнародна транскрипція RAL) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів інтегрази для прийому всередину, і є першим представником цієї групи антиретровірусних препаратів. Ралтегравір був розроблений компанією Merck & Co[1] та затверджений FDA 12 жовтня 2007 року.[2]

Ралтегравір
Систематизована назва за IUPAC
N-(2-(4-(4-fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)
Класифікація
ATC-код J05AJ01
PubChem 11598201
CAS 871038-72-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H21FN6O5 
Мол. маса 444,42 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 9 год.
Екскреція фекалії(51%),Нирки(32%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІСЕНТРЕСС,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди
UA/9325/01/01
13.02.2014-13/02/2019

Фармакологічні властивості

ред.

Ралтегравір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів інтегрази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні каталітичної активності ферменту ВІЛ — інтегрази, необхідної для реплікації вірусу в геном клітини господаря, що приводить до утворення неактивних вірусних частинок та гальмування подальшого поширення вірусів в організмі людини.[3] До ралтегравіру чутливий виключно ВІЛ-1.

Фармакокінетика

ред.

Ралтегравір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин. Біодоступність препарату не досліджена, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату незначно збільшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Ралтегравір добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи ралтегравір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко, але доведено, що препарат виділяється в молоко тварин. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (51 %), частково виводиться нирками (32 %) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ралтегравіру становить 3—5 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

ред.

Ралтегравір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей віком від 4 тижнів.[1] Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

При застосуванні ралтегравіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час початкових клінічних досліджень загальна кількість виявлених злоякісних пухлин при застосуванні ралтегравіру склала 3,5 % проти 2,6 % у групі плацебо, у пізніших дослідженнях таке співвідношення нівелювалось. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.

Протипоказання

ред.

Ралтегравір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Ралтегравір дозволений до застосування у дітей старших 4 тижнів та вагою не менше 3 кілограмів.[1]

Форми випуску

ред.

Ралтегравір випускається у вигляді таблеток по 0,4 г.

Примітки

ред.

Джерела

ред.