Невірапін

хімічна сполука

Невірапін (англ. NVP) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину.[1] Невірапін уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» групою вчених під керівництвом Харгрейва[2], а схвалений невірапін для клінічного використання у США у 1996 році, а в ЄС — у 1997 році.

Невірапін
Систематизована назва за IUPAC
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one
Класифікація
ATC-код J05AG01
PubChem 4463
CAS 129618-40-2
DrugBank DB00238
Хімічна структура
Формула C15H14N4O 
Мол. маса 266,888 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 93%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 25-30 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРАМУН®,
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ. і Ко.КГ»,Німеччина
UA/2646/01/01
15.02.2010-15/02/2015

Фармакологічні властивості

ред.

Невірапін — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Невірапін активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до вірусу ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика

ред.

Невірапін при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 93 %. Невірапін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невірапін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення невірапіну складає 25—30 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

ред.

Невірапін застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей і для профілактики передачі вірусу від матері до дитини. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія

ред.

При застосуванні невірапіну можливі наступні побічні ефекти:[1]

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання

ред.

Невірапін протипоказаний при підвищеній чутливості до невірапіну, важких порушеннях печінки. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифапентином, рифабутином, атазанавіром та препаратами звіробою.[1]

Форми випуску

ред.

Невірапін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та суспензії для перорального прийому по 240 мл.

Примітки

ред.
  1. а б в НЕВІРАПІН (NEVIRAPINUM) Діюча речовина
  2. Патент США № 5366972 [Архівовано 20 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела

ред.