Ефавіренз

хімічна сполука

Ефавіренз (EFV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ефавіренз розроблений у лабораторії компанії «Merck & Co», і схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році.

Ефавіренз
Систематизована назва за IUPAC
(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
Класифікація
ATC-код J05AG03
PubChem 64139
CAS 154598-52-4
DrugBank DB00625
Хімічна структура
Формула C14H9ClF3NO2 
Мол. маса 315,675 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40-45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 52-76 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТОКРИН®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди
UA/2063/02/031
25.11.2013-25/11/2018

Фармакологічні властивості

ред.

Ефавіренз — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази.Ефавіренз не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ефавіренз активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу.

Фармакокінетика

ред.

Ефавіренз при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—5 годин. Біодоступність препарату складає 40—45 % при прийомі натще, після прийому жирної їжі цей показник збільшується. Ефіравенз добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ефавіренз проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ефавірензу складає 52—76 години, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

ред.

Ефавіренз застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ 1 типу виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія

ред.

При застосуванні ефавірензу можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання

ред.

Ефавіренз протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, рифапентином, алкалоїдами ріжків та препаратами звіробою.

Форми випуску

ред.

Ефавіренз випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05; 0,2 та 0,6 г. Ефавіренз разом із тенофовіром та емтрицитабіном входить до складу комбінованого препарату Атріпла.

Джерела

ред.