FORME FARMACEUTICE RECTALE

Definitie.Istoric.Forme farmaceutice rectale.Avantaje si dezavantaje.

Medicamentele rectale sint forme farmaceutice lichide, semisolide, solide, destinate a fi administrate pe
mucoasa ano-rectala, in vederea unei actiuni locale sau generale.
Medicamentele rectale reprezinta una dintre cele mai vechi forme farmaceutice, in antichitate fiind utilizate
spalaturile rectale. Conform unei legende, barza a inventat spalatura, introducindu-si cu ciocul apa de mare in
rect, iar omul a copiat si perfectionat gestul pasarii.
Pe cale rectala se pot administra mai multe tipuri de forme farmaceutice asa cum reiese din tabelul 1.
Tabel 1 Forme farmaceutice administrate rectal
Forma farmaceutica
Forme farmaceutice lichide

Unguente

Spume

Supozitoare

Capsule

Comprimate

Caracteristici
Preparate sub forma de solutii, emulsii, suspensii, destinate administrarii
ano- rectale sub forma de bai, clisme, microclisme in scop mecanic, terapeutic,
alimentar, diagnostic.
Forme farmaceutice semisolide constituite din excipienti(baze hidrofile,
baze grase, baze emulsii tip L/H si H/L) in care sint dispersate diferite s.m
(antifungice, astringente, emoliente, antimicrobiene, antiinflamatoare) cu
actiune locala.
Forme farmaceutice lichide constituite din dispersarea unui volum
important de agent propulsor (gaz sau picaturi) intr-un preparat lichid ce
contine una sau mai multe s.m., un agent tensioactiv si alti adjuvanti,
conditionate in dispozitive sub presiune. La evacuarea continutului,
propulsorulse evapora sub forma de bule, care determina obtinerea spumei.
Se utilizeaza pentru actiune locala.
Forme farmaceutice solide, care contin doze unitare din una sau mai multe
s.m., destinate administrarii rectale.
Se utilizeaza pentru actiune locala si generala si reprezinta f.f.rectala cea
mai utilizata de pacienti.
Forme farmaceutice obtinute din invelisuri pe baza de gelatina, de forma
alungita care contin doze unitare de s.m. asociate sau nu cu substante
auxiliare. Sint destinate administrarii endorectale. Este necesara umectarea
prealabila in apa; trebuie sa se dezagrege in cel mult 30 minute.
Forme farmaceutice solide care contin doze unitare de s.m.administrate
endorectal (foarte rar); trebuie sa se dezagrege in cel mult 15 minute.

Calea rectala de administrare a medicamentelor este o cale mult utilizata in terapie datorita multiplelor
avantaje pe care le ofera (tabel 2).

Tabel 2 Avantajele si dezavantajele administrarii pe cale rectala

Avantaje
posibilitatea utilizarii acestei cai atunci cind calea p.o. nu
este abordabila(in scop terapeutic si alimentar)
prin adminstrare parenterala se evita:
- efectul de prim pasaj hepatic (in cele mai multe situatii)
- degradarea s.m. sub actiunea sucurilor/enzimelor digestive
- refuzul din partea pacientului a medicamentului (datorita
caracterelor organoleptice:gust amar,etc)
se poate utilize in scop terapeutic: local si general si in scop
diagnostic.

Dezavantaje
! absorbtie variabila(incompleta, inegala)
! aparitia reflexului de respingere

Clasificare
Formele farmaceutice anorectale se clasifica in functie de urmatoarele criterii:
formulare
FORME FARMACEUTICE ANORECTALE
Oficinale
Industriale
Monografia FR X
Unguente /crme rectale
Suppositoria (pag.889)
- Ultraproct, Doxiproct, Hemorzon, Proctolog, Procto-glyvenol,
Monografiile FRX(891-892): Proctosan( unguente cu actiune locala antihemoroidala)
Suppositoria glyceroli
- Microlax gel rectal purgativ
Suppositoria metronidazoli Supozitoare
! actiune locala (antihemoroidala, laxativa, antiseptica, cicatrizanta,
anestezica)
Hemorzon, Ultraproct, Proctolog, Procto-glyvenol, Supozitore cu
glicerina, Bicolax, Miprosept(extract de propolis)
actiune generala(antiinflamatoare, analgezica, antitermica)
analgezice-antiinflamatoare- Ketonal, Movalis, Tratul, Voltaren,
Aceclofen, Clafen
analgezice opioide - Tramadol
antipiretice-Nurofen, Novocalmin
Solutii /suspensii rectale
- Diazepam Desitin(5mg/2,5ml, 10mg/2,5ml)
- Salokalk suspensie rectala 4 g/60 ml(mesalazina)
- Omnipaque (iohexolum-mediu de contrast/scop diagnostic)
- Polibar pulbere pentru suspensie rectal ( sulfat de bariu- scop
diagnostic)
Spume rectale
- Salofalk foam 6,6% (mesalazina)

forme rectale lichide:solutii,emulsii,suspensii,aerosoli,spray-uri,spume

gradul de dispersie

forme rectale semisolide:unguente,crme

forme rectal solide:capsule,comprimate

conditionare

forme multidoze:solutii,suspensii,unguente,crme
forme monodoza:supozitoare,microclisme,
spalaturi,bai
clisme
microclisme

modul de administrare rectotampoane,comprese

pulverizatii
aplicatii,ungeri,pensulatii
cauterizari
actiune

locala(antiinflamatoare,astringenta,laxativa,antihemoroidala,emolienta,cicatrizanta,etc)
generala (antiinflamatoare,analgezica,antipiretice,antepileptica)

Formularea medicamentelor rectale

La formularea medicamentelor anorectale se au in vedere urmatoarele aspecte:
tipul de actiune urmarit:
locala/generala
imediata/prelungita
substanta medicamentoasa si forma farmaceutica

substante auxiliare

tehnologia de preparare,recipientele de conditionare primara,ambalarea

pH-ul 7,2-7,4:in general se pot utilize solutii usor alcaline si usor acide.

Materii prime
3

Substante medicamentoase
1) terapie locala:antimicrobiene (tetraciclina), antiinflamatoare (hidrocortizon, fluocortolon),
anestezice locale (lidocaina, procaina, anestezina, tetracaina), astringent (oxid de zinc, azotat si
galat de bismut, produse vegetale cu taninuri), antipruriginoase (camfor, mentol),
vasoconstrictoare (adrenalina), laxative-purgative, altele (rutozid, tribenozid, ruscogenina)
2) terapie generala: analgezice, antipiretice, antiinflamatoare, tranchilizante, anticonvulsivante

Substante auxiliare
1) solventi: apa, solutii extractive apoase, amestecuri hidroalcoolice, amestecuri hidroglicerolate,
uleiuri vegetale
2) viscozifianti/emolienti (la f.f.lichide cu substante iritante)
3) conservanti antimicrobieni

Tehnologia de preparare si conditionarea formelor farmaceutice rectale

Formele farmaceutice lichide cu administrare rectala sint preparate prin dizolvarea s.m. intr-un vehicul
adecvat, dupa regulile generale de la monografiaSOLUTIONES.
Se utilizeaza recipient de conditionare adecvate care sa permita administrarea prin procedeele indicate.

Figura1 Microclisma
Pe eticheta produsului farmaceutic se pot aplica urmatoarele mentiuni:
4

numai pentru uz rectal ,nu trebuie inghitite, a se incalzi la temperatura corpului inainte de utilizare
Depozitare
Se depoziteaza la loc racoros, ferit de lumina.
Caracterele si controlul formelor farmaceutice rectale
Solutiile trebuie sa fie limpezi; pH-ul se determina potentiometric.
Se determina:masa total ape recipient, continutul in substante active, etc.
Forme farmaceutice rectale lichide
solutii apoase,solutii extractive apoase
volum mare 10-25 litri
Baile rectale

se utilizeaza incalzite la temperatura corpului

actiune antiseptica,calmanta,emolienta
afectiuni externe anale si perianale

Clisme
Forme farmaceutice lichide (solutii,emulsii,suspensii) destinate administrarii endorectale sub forma de
spalaturi sau irigatii.
Administrarea se face cu ajutorul unor dispozitive speciale:
irigator cu canula care se introduce in ampula rectala
seringi cu piston de capacitate mare, la care se adapteaza o canula
recipiente din plastomer suplu prevazute cu canula

Irigator utilizat in 1900

Irigator utilizat in 1948

Figura 2

Dispozitive pentru administrarea clismelor

Clismele reprezinta doze unitare (dosis plena- se administreaza toata cantitatea o data) de medicament si cu
un volum cuprins intre 4ml (rectiole,microclisme) si1000ml.
In functie de scopul urmarit se clasifica astfel:
- clisme pentru spalaturi rectale sau clisme purgative
Clisme cu efect mececanic,evacuator - volumul de lichid pentru o data variaza intre 250-1000ml
- se utilizeaza solutii de sapun 10%, sulfat de sodiu 2-5%,
sulfat de magneziu 5%, clorura de sodiu 8%, glicerol 20%,
contin substante radioopace (sulfat de bariu, iohexol)
Clisme pentru radiodiagnostic

destinate explorarii colonului si rectului cu raze X

se administreaza in volume de 50-100ml

Clisme medicamentoase

f.f.lichide cu volumul de 100-150ml

destinate unei actiuni locale sau generale
6

f.f.lichide sau pastoase care contin substante nutritive

Clisme alimentare destinate alimentarii artificiale
volum de 100-150 ml
utilizate cind caile digestiva si parenterala nu sint utilizabile
Microclisme

clisme cu volum mic 4-10ml (unidoza)

contin solutii/emulsii/suspensii cu substante puternic active sau toxice