Ácido tranexâmico

Ácido tranexâmico Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	trans-ácido 4-amino-metil-ciclohexano carboxílico
Identificadores
Número CAS	1197-18-8
PubChem	5526
DrugBank	APRD01270
ChemSpider	10482000
Código ATC	B02AA02
SMILES	NC[C@@H]1CC[C@H](CC1)C(O)=O
InChI	1/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6-,7-
Propriedades
Fórmula química	C8H15NO2
Massa molar	157.2 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	34%
Via(s) de administração	Injeção e oral
Meia-vida biológica	3.1 h
Classificação legal	POM (UK)
Riscos na gravidez e lactação	B
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

O ácido tranexâmico é um medicamento utilizado para neutralizar o sistema de fibrinólise. Seu mecanismo de ação se dá pelo bloqueio da formação de plasmina mediante a inibição da atividade proteolítica dos ativadores de plasminogênios, que, em última análise, inibe a dissolução dos coágulos. Portanto é classificado como antifibrinolítico (inibidor da fibrinólise).

Origem e produção

O ácido tranexâmico é uma substância sintética semelhante a lisina.

Farmacologia

Mecanismo de ação

O ácido tranexâmico possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina. O ácido tranexâmico não ativa a cascata de coagulação. Sua ação preserva o coágulo, tornando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento

Farmacocinética

Absorção e biodisponibilidade

O ácido tranexâmico possui uma biodisponibilidade de 30 a 50% pela administração via oral. O volume de distribuição oscila entre 9 e 12 L; e o tempo de meia-vida ascende a 2h.

Metabolismo

O ácido tranexâmico é metabolizado de forma mínima no fígado. Como produtos metabólicos, se têm encontrados na urina o ácido carboxílico (1% da dose administrada) e a forma acetilada do ácido tranexâmico(0,1% da dose administrada).

Eliminação

A eliminação do ácido tranexâmico é por via renal e se efetua por 95% da dose administrada.

Interações

Quando se administra o ácido tranexâmico junto com o Fator IX pode ocasionar um risco elevado de trombose.

Indicações

O ácido tranexâmico é indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, urológicas, neurológicas, otorrinolaringológicas, em pacientes hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas e angioedema hereditário.

Pode também ser utilizado na fórmula de gel após cirurgias orais onde previne que o coágulo seja removido.

Contra-indicações

O ácido tranexâmico está contraindicado em casos de portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes que possuem hipersensibilidade ao medicamento.

Efeitos adversos

• Reações alérgicas
• Formação de trombose - O ácido tranexâmico pode provocar, especialmente em pacientes com propensão a trombose (trombofílicos), uma formação ou incremento de trombose. As tromboses podem causar embolias (embolia pulmonar, apoplexia)
• Fibrilação auricular
• Transtornos visuais

Ligações externas

• «Tranexamic acid». (Dr. P.L.F. Giangrande, Oxford Haemophilia Centre) 
• «Tranexamic acid». (UK patient information leaflet) 
• «Types of Angioedema and treatments». (Hereditary Angioedema Association)