Benzonidazol
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| Benzonidazol Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| Código ATC | P01 |
| SMILES |
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| DCB n° | 01153 |
| Primeiro nome comercial ou de referência | Rodanil |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C12H12N4O3 |
| Massa molar | 260.23 g mol-1 |
| Ponto de fusão |
189 °C[1] |
| Solubilidade em água | 400 mg·l-1 [1] |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | hepático |
| Excreção | urina e fezes |
| Riscos associados | |
| Frases R | R36, R37, R38 |
| Frases S | S26, S36 |
| Compostos relacionados | |
| Nitroimidazois relacionados | Etanidazol (em vez do benzil, um 2-hidroxietil) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
O benzonidazol, vendido sob o nome de Rochagan® ou Rodanil®, é um medicamento usado para a quimioterapia específica da doença de Chagas.[2] Embora seja o fármaco de primeira escolha para o tratamento da doença, é muito pouco eficaz para cura de pacientes durante a fase crônica da doença.
Propriedades
[editar | editar código-fonte]- Meia-vida de eliminação: 10 a 13 horas
- Biodisponibilidade oral: 92%
- Pico de concentração plasmática: 3 a 4 horas
Esquemas de administração[3]
[editar | editar código-fonte]- Crianças até 12 anos
Fase aguda e fase crônica (forma indeterminada) • 5 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 30 a 60 dias.
- Adultos
- Fase aguda
• 5 a 7 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 60 dias.
- Fase crônica, forma indeterminada
• 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 90 dias.
- Fase crônica, forma clínica inicial
• 10 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 10 dias, mais 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 50 dias.
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]O benzonidazol provavelmente atua através do mecanismo de stress redutivo, envolvendo modificação covalente de macromoléculas, como as de DNA, por intermediários nitroredutores. Proporcionando a perda da capacidade de multiplicação do parasito (Trypanosoma cruzi) e assim a cura do paciente[4][5].
Efeitos colaterais
[editar | editar código-fonte]Esse medicamento tem efeitos colaterais frequentes incluindo: anorexia, vômitos, e dermatite alergíca, provavelmente como consequência dos danos oxidativos ou redutivos no tecido do hospedeiro[6].
Interações
[editar | editar código-fonte]- Bebidas alcoólicas.[7]
Notas e referências
- ↑ a b (en) « Benzonidazol » em ChemIDplus.
- ↑ LAFEPE. «afepe produzirá Benzonidazol». Consultado em 15 de junho de 2010
- ↑ Brasil. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico nacional 2010: Rename 2010/Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. – 2. ed. – Brasília: Ministério da Saúde, 2010
- ↑ «Treatment of Chagas Disease in the United States». Curr Treat Options Infect Dis. 2018. PMC 6132494
. PMID 30220883. doi:10.1007/s40506-018-0170-z
- ↑ «Experimental and Clinical Treatment of Chagas Disease: A Review». Am J Trop Med Hyg. 2017. PMC 5817734. PMID 29016289. doi:10.4269/ajtmh.16-0761
- ↑ «BENZNIDAZOLE tablet» (em inglês). DailyMed
- ↑ P.R. «Benznidazol». Consultado em 15 de junho de 2010
