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    Neurofarmacologia 3.0 - Antagonistas Colinérgicos

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    O documento descreve os mecanismos de ação de fármacos bloqueadores muscarínicos e nicotínicos como atropina, escopolamina, tubocurarina e succinilcolina. Estes fármacos antagonizam os receptores colinérgicos, levando a efeitos como diminuição das contrações intestinais, boca seca e aumento da frequência cardíaca.

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    @academica.de.

    medicina

    Atravessa a barreira hematoencefálica e por isso afeta


    o SNC.
    Antagonizam a acetilcolina e estimulam a via simpática,
    sendo chamados também de simpaticomiméticos. Quando ocorre excesso de contração na musculatura do
    intestino, o indivíduo cursa com cólicas e dor abdominal. A
    escopolamina bloqueia os receptores colinérgicos M3,
    diminuindo essas contrações. É dado associado a um
    ♡ ATROPINA. – Intoxicação colinérgica. analgésico, geralmente dipirona, para evitar a dor.

    Causa depressão do SNC, independente da dose.

    Atravessa menos a barreira hematoencefálica e placenta.

    Organofosforados são encontrados em grande Atuam em receptores muscarínicos da musculatura lisa.


    quantidade nos pesticidas e bloqueiam a acetilcolinesterase
    de maneira irreversível, levando a uma intoxicação • Diminui a contração intestinal – constipação.
    colinérgica. • Xerostomia – boca seca
    • Aumento da temperatura corpórea.
    Como a atropina bloqueia os receptores colinérgicos por
    • Rubor..
    competição reversível, quanto mais atropina for dada ao
    • Problemas oculares
    indivíduo, mais acetilcolina esse fármaco consegue
    • Taquicardia – aumento da FC.
    deslocar e mais receptores serão bloqueados.
    ♡ TUBUCURARINA.
    Em doses baixas, no SNC, há uma excitabilidade e isso
    ocorre porque há antagonismo em receptores inversos Atua, principalmente, na junção neuromuscular, sendo um
    dos neurônios pré-sinápticos, liberando mais acetilcolina. antagonista de longa ação (15 minutos a 2 horas).
    Em altas doses, há diminuição da atividade do SNC. São mais hidrolisados pela butirilcolinesterase.
    ♡ ESCOPOLAMINA (BUSCOPAM) – afinidade um Tomar cuidado com pacientes com comprometimento
    pouco maior pelo receptor M3. renal e hepático.

    É um antagonismo não despolarizante, porque ao bloquear


    a ligação da acetilcolina, não ocorre despolarização no
    neurônio pós-sináptico.

    Atua em receptores nicotínicos da musculatura


    esquelética.
    ♡ Aumento de cálcio levando a arritmia cardíaca,
    com ativação dos receptores nos gânglios.
    ♡ SUCCINILCOLINA.
    ♡ Bradicardia (efeitos diretos no miocárdio e
    Ao se ligar no receptor nicotínico, causa: estimulação muscarínica e ganglionar).
    ♡ Rabdomiólise e dor muscular.
    • Despolarização da célula, com entrada de cálcio e
    contração rápida no músculo, atuando, ♡ Aumento da pressão intraocular (contração
    inicialmente, como um agonista. tônica das miofibrilas ou vasodilatação ocular).
    • Após repolarização, a succinilcolina continua ligada
    ao receptor, bloqueando a ligação da acetilcolina
    e aí sim impedindo uma nova despolarização,
    atuando como antagonista.

    Esse mecanismo de ação é chamado de BIFÁSICO, levando


    a um relaxamento com fasciculação.

    ♡ Via de administração: intravenosa.


    ♡ Metabolização: fígado.
    ♡ Excreção: urina – forma inalterada.
    ♡ Duração do efeito: 5 minutos (succinilcolina).
    ♡ Rapidamente hidrolisados por colinesterases do
    plasma.
    ♡ Pacientes com comprometimento renal e
    hepático.

    ♡ Podem ser perigosos, mas a recuperação do


    bloqueio é rápida.
    ♡ Hiperpotassemia.

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